X'inhu l-ispetinomiċina?

1. definizzjoni

Spectinomycin, magħrufa wkoll bħala actinospectacin, antibijotiċi li jappartjenu għal aminoglikosidi. B'differenza streptomiċina, it does not cause misreading of mRNA, but it can bind to bacterial 30S ribosomes and hinder protein biosynthesis. In spectinomycin-resistant strains, mutations can be seen in the protein called “S5” in the 30S ribosome.

Spectinomycin has the advantage of less toxic and side effects. According to the “Technical Specifications for Veterinary Drug Tests” of the Ministry of Agriculture, the mice dosing test did not find any toxic reactions.

2. introduzzjoni

Spectinomycin huwa wieħed mill-aminocyclitols, li huwa iżolat mill-brodu tal-fermentazzjoni ta 'Streptomyces, u jintuża klinikament bħala d-dihydrochloride pentahydrate tiegħu. Għalkemm l-ispetinomiċina għandha ċertu effett antimikrobiku fuq varjetà ta 'batterji Gram-pożittivi u negattivi, l-effett tagħha mhuwiex qawwi; l-iktar effett prominenti tiegħu huwa l-effett batteriċida qawwi tiegħu fuq Neisseria gonorrhoeae, inklużi razez li jipproduċu l-enżimi u dawk li ma jipproduċux l-enżimi inibiti minn 6.3-12μg / ml, u batterji reżistenti għall-mediċina rarament jidhru. Allura huwa prinċipalment użat għat-trattament ta 'terrestri sempliċi gonorrea.

il mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' spectinomycin huwa l-istess bħal dak ta ' aminoglikosidi. Id-doża għall-adulti hija ta '2 grammi ta' terapija b'doża waħda ta 'injezzjoni ġol-muskoli. L-effetti sekondarji tiegħu huma ħfief, u kultant jistgħu jikkawżaw sturdament, deni, nawżea, uġigħ ta 'ras, eċċ. Sabiex titnaqqas il-produzzjoni ta' batterji reżistenti għall-mediċina, l-użu ta 'dan il-kristall għandu jkun limitat għal infezzjonijiet ikkawżati minn beta lactamase-produzzjoni ta 'gonokokk għal nies allerġiċi għal peniċillina g.

Aminocyclitols huma sinonimi ma ' aminoglikosidi. Minħabba li l-ispetinomiċina u analogi oħra m'għandhom l-ebda porzjon ta 'zokkor amino fil-molekula, bħalissa huwa inklinat li jibdel isem aminoglikosidi għal Aminocyclitols.

L-antibijotiċi aminoglikosidi jissejħu minħabba li l-istruttura molekulari tagħhom għandha alkoħol amino ċikliku u molekula waħda jew aktar ta ’zokkor amino, li huma konnessi minn glikosidi biex jiffurmaw glikosidi. Huma l-aktar komposti polari u jinħallu faċilment fl-ilma. Mhuwiex faċli biex tassorbi u ġeneralment teħtieġ injezzjoni. Ir-rwol tal-antibijotiċi aminoglikosidi huwa li jingħaqad ma 'ribosomi batteriċi u jinterferixxi mal-proċess ta' sinteżi ta 'proteina batterika. Dawn huma klassi ta 'funġiċidi kwieti u bħalissa huma mediċini importanti għat-trattament ta' infezzjonijiet severi minn baċilli aerobiċi gram-negattivi.

3. karatteristiċi

Spectinomycin is an aminocycloalcohol antibiotic produced by Streptomyces, which is a combination of neutral sugar and aminocyclitol one – side bond. It is often white or almost white crystalline powder, easily soluble in water, and the pH of 1% solution is 3.8-5.6.

Għal xiex jintuża l-ispetinomiċina?

għal xiex jintuża l-ispetinomiċina
għal xiex jintuża l-ispetinomiċina

1. Indikazzjonijiet

Spectinomycin għandu effett antibatteriku moderat kontra batterji aerobiċi gram-negattivi bħal Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella, eċċ. Huwa partikolarment effettiv kontra Neisseria gonorrhoeae. Fost batterji gram-pożittivi, huwa effettiv kontra streptococcus tal-grupp A u Staphylococcus epidermidis. Fost patoġeni atipiċi, huwa sensittiv għal Mycoplasma urolyticus. t1 / 2 = 2.5 sigħat.

Huwa komunement użat biex jikkura mhux ikkumplikat gonorrea ikkawżat minn batterji reżistenti għall-peniċillina, bħal uretrite, proctitis, gonorrea akuta, ċerviċite, u pazjenti li huma reżistenti għal peniċillina. Jintuża prinċipalment għal infezzjonijiet fl-apparat urinarju kkawżati minn Neisseria gonorrhea, adattata għal pazjenti li huma reżistenti għal peniċillina u, tetraċiklina.

Trobicin hija mediċina tat-tieni linja għal infezzjonijiet uretrali, ċervikali u rettali kkawżati minn Neisseria gonorrhoeae. Jintuża prinċipalment għal infezzjonijiet ikkawżati minn razez reżistenti bħal peniċillina u tetracycline. Peress li ħafna mill-pazjenti bi gonorrea huma infettati fl-istess ħin bi Chlamydia trachomatis, kors ta ’7 ijiem ta’ tetracycline jew doxycycline jew eritromiċina għandhom jiġu segwiti wara l-applikazzjoni ta 'trobicin.

X'inhi l-gonorrea?

Gonorrhea hija marda trasmessa sesswalment ikkawżata minn Neisseria gonorrhoeae b'infezzjoni purulenti tas-sistema uroġenitali. Neisseria gonorrhoeae huwa diplokokk gram-negattiv, u mhuwiex diffiċli li tibqa 'ħaj mingħajr il-ġisem tal-bniedem, faċli biex tinqatel b'diżinfettanti ġenerali. Il-gonorrea sseħħ l-aktar f'irġiel u nisa żgħażagħ attivi sesswalment.

In recent years, there has been a significant increase in gonorrhea in the world. Since 1975, gonorrhea has come back in China, and the number of patients has been increasing. It is the main type of STD. In recent years, with the sharp increase in syphilis cases, the cases of gonorrhea have been declining year by year. However, gonorrhea is still a common sexually transmitted disease in China, and it is also a Class B infectious disease that needs special prevention and control specified in the “People’s Republic of China’s Law on the Prevention and Control of Infectious Diseases.”

Neisseria gonorrhoeae, l-aġent kawżattiv tal-gonorrea, ġiet iżolata għall-ewwel darba fl-1879 minn Neisseria. Jappartjeni għall-familja Neisseria, ġeneru Neisseria. Neisseria gonorrhoeae għandha forma ta 'kliewi, b'żewġ uċuh konkavi jħarsu lejn xulxin u l-istess daqs, madwar 0.7 mikroni fit-tul u 0.5 mikroni fil-wisa'. Huwa l-iktar adattat f'ambjent umdu b'temperatura ta '35 ° C u 5% dijossidu tal-karbonju.

Ħafna drabi jeżistu f'lewkoċiti polimorfonukleari, ellittiċi jew sferiċi, spiss irranġati f'pari, mingħajr flagella, mingħajr kapsula, mingħajr spori, reżistenza fqira għal kundizzjonijiet fiżiċi u kimiċi esterni, jibżgħu mit-tnixxif u kondizzjonijiet ta 'temperatura estrema. Bilkemm huwa reżistenti għal diversi diżinfettanti kimiċi.

Is-sintomi ewlenin tal-gonorrea huma l-awrina frekwenti, id-disurja, il-pus mill-uretra jew il-ħruġ purulenti mill-utru u l-vaġina. Miżuri preventivi jinkludu l-promozzjoni ta 'edukazzjoni dwar is-saħħa u l-evitar ta' sess mhux maritali. Tippromwovi sess sigur u l-użu tal-kondoms. Oqgħod attent għall-iżolament u d-diżinfettar biex tevita infezzjoni inkroċjata.

2. Effetti farmakoloġiċi

Trobicin huwa aminoglycoside antibijotiku prodott minn Streptomyces spectabilis. Prinċipalment għandu attività antibatterika għolja kontra Neisseria gonorrhoeae u Neisseria gonorrhoeae li tipproduċi beta lactamase. Għandu attività antibatterika moderata kontra bosta enterobacteriaceae. Professionella u Pseudomonas aeruginosa huma ġeneralment reżistenti għal tribicin; razez reżistenti għat-tribiċina spiss għadhom sensittivi għal streptomiċina, ġentamiċina, tobramycin, eċċ. Trobicin għandu effett tajjeb fuq Ureaplasma urealyticum, iżda m'għandux attività fuq Chlamydia trachomatis u Treponema pallidum. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Trobicin huwa li jintrabat mas-subunita '30S tar-ribosomi batteriċi u jinibixxi s-sinteżi tal-proteina batterika.

3. Farmakokinetika

L-injezzjoni ġol-muskoli ta ' Trobicin huwa assorbit sew. Wara injezzjoni ġol-muskoli ta '2g trobicin, l-ogħla demm konċentrazzjoni ta 'spectinomycin (Cmax) huwa madwar 100 mg / L f'siegħa, u l-konċentrazzjoni tad-demm fi 1 sigħat hija 8 mg / L. Meta d-doża tiġi rduppjata, il-konċentrazzjoni tad-demm tirdoppja. Il-half-life tal-eliminazzjoni tad-demm (t15 / 1b) hija minn 2 sa 1 sigħat, u dawk b'indeboliment fil-funzjoni tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina <3ml / min) jistgħu jiġu estiżi għal 20-10 siegħa. Trobicin jitneħħa l-aktar mill-kliewi, u madwar 30% tiegħu jitneħħa fl-awrina bħala prototip fi żmien 100 siegħa wara amministrazzjoni waħda. L-emodijalisi tista 'tnaqqas il-konċentrazzjoni tad-demm ta' trobicin b'madwar 48%.

4. Dożaġġ

Għal injezzjoni ġol-muskoli biss. Jista 'jintuża għal infezzjonijiet ċervikali, rettali jew uretrali ta' Neisseria gonorrhoeae għall-adulti, doża waħda ta '2g ġol-muskoli; għal gonorrea mxerrda, injezzjoni ġol-muskolu waħda ta '2g, darba kull 12-il siegħa, għal 3 ijiem. Doża ta '4g tiġi injettata ġol-muskoli fil-ġenbejn tax-xellug u tal-lemin. Tfal u trabi tat-twelid ma jistgħux jużawha. Tfal li jiżnu inqas minn 45 kg jirċievu doża waħda ta '40 mg / kg ġol-muskoli skont il-piż tal-ġisem tagħhom; dawk 'il fuq minn 45 kg jirċievu doża waħda ta' 2 g ġol-muskoli. Qabel l-użu, żid 3.2ml ta '0.9% injezzjoni ta' benzyl alcohol għal kull 2g trobicin, ħawwad biex tagħmel sospensjoni.

5. Spectinomycin għal użu veterinarju

L-Ispetinomiċina ġiet skoperta minn American Mason u oħrajn fl-1961 fl-aħħar seklu. Jintuża fit-trattament kliniku tal-mediċina veterinarja tal-bhejjem u t-tjur, u jintuża prinċipalment biex jikkura mard ikkawżat minn E. coli, Salmonella, Pasteurella u Mycoplasma kkawżati minn infezzjonijiet batteriċi sensittivi.

Spectinomycin hydrochloride jiġi assorbit malajr b'injezzjoni ġol-muskoli, u l-konċentrazzjoni tad-demm ta 'annimali b'saħħithom tista' tilħaq il-quċċata wara siegħa ta 'injezzjoni ġol-muskoli. Sa 1 sigħat, il-konċentrazzjoni tad-demm fil-ġisem għadha tinżamm 'il fuq mill-konċentrazzjoni inibitorja effettiva, li għandha effett effettiv relattivament għoli. Livell. Il-livell tal-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm tiegħu jiżdied biż-żieda fid-doża.

Spectinomycin jitneħħa prinċipalment mill-kliewi, ġeneralment wara 6 sigħat, l-eskrezzjoni tagħha tammonta għal madwar 45% tad-doża totali. Dak li għandu jiġi mfakkar huwa li jekk huwiex spectinomycin hydrochloride u spectinomycin sulfate, fit-trattament tal-bhejjem u t-trattament veterinarju tat-tjur, ir-rotta ta 'amministrazzjoni ta' injezzjoni klinika teħtieġ li l-veterinarji tal-livell lokali jagħtu attenzjoni għas-saħħa tal-kliewi tal-bhejjem u tjur morda (projbit għall-bhejjem u tjur morda b'mard tal-kliewi). Għall-amministrazzjoni orali ta 'bhejjem u tjur, billi spectinomycin hydrochloride kien fis-suq, ma kienx hemm ħafna rapporti f'dan ir-rigward, għalhekk m'hemmx bżonn li tiġi kkunsidrata din il-kwistjoni.

Effetti sekondarji ta 'Spectinomycin

Effetti sekondarji ta 'Spectinomycin
Effetti sekondarji ta 'Spectinomycin

1. Reazzjonijiet avversi

Kultant, raxx tal-ġilda, dardir, sturdament, deni, tkexkix ta 'bard, nuqqas ta' rqad, uġigħ ta 'ras, u injezzjoni skumdità lokali jidhru. It-tieni doża ta 'mediċina tista' tikkawża ħsara fil-fwied u l-kliewi, tnaqqis taċ-ċelloli tad-demm, eċċ. Kultant, tnaqqis fl-emoglobina u ematokrit, tnaqqis fit-tneħħija tal-krejatinina, u żieda fil-valuri ta 'alkaline phosphatase, BUN, u transaminase. Hemm ukoll każijiet ta 'tnaqqis fl-awrina. Huwa kontra-indikat għal pazjenti bi storja ta 'allerġija għal antibijotiċi trobixin u aminoglycoside u pazjenti b'mard tal-kliewi.

2. Interazzjoni tad-drogi

  • Il-kombinazzjoni ta 'dijuretiċi qawwija (bħal furosemide, etanyl acid, eċċ.) Tista' ttejjeb l-ototossiċità.
  • Applikazzjoni kkombinata ma 'drogi ototossiċi oħra (bħal erythromycin, eċċ.) Tista' żżid ir-riskju ta 'ototossiċità.
  • Applikazzjoni magħquda ma ' ċefalosporini jista 'jżid in-nefrotossiċità. Dextran jista 'jtejjeb in-nefrotossiċità ta' din il-klassi ta 'drogi.
  • Applikazzjoni kkombinata ma 'rilassanti tal-muskoli jew drogi b'dan l-effett (bħal diazepam, eċċ.) Tista' tikkawża t-tisħiħ tal-imblokk newromuskolari. Neostigmine jew mediċini anticholinesterase oħra jistgħu jantagonizzaw l-imblokk newromuskolari.
  • L-applikazzjoni magħquda ta 'din il-klassi ta' drogi ma 'mediċini alkalini (bħal bikarbonat tas-sodju, aminophylline, eċċ.) Tista' ttejjeb l-effikaċja antibatterika, iżda fl-istess ħin it-tossiċità tiżdied ukoll kif xieraq, allura rridu nkunu kawti.
  • L-effett antibatteriku ta ' peniċillini kontra ċerti streptokokki jistgħu jittejbu bil - kombinazzjoni ta ' aminoglikosidi. Pereżempju, bħalissa huwa rikonoxxut li l-endokardite streptokokkali ħadra u l-infezzjoni enterokokkali jistgħu jintużaw ma 'peniċillina fl-istess ħin ma' streptomyces Veġetarjana (jew aminoglikosidi oħra). Madankollu, mhux ċert jekk għandux effett sinerġistiku għal batterji oħra. Hemm ukoll rapporti ta 'fallimenti kkawżati mill-kombinazzjoni ta' żewġ drogi. Għalhekk, il-kombinazzjoni ta 'dawn iż-żewġ tipi ta' mediċini għandha ssegwi l-indikazzjonijiet tagħha u ma tużahx b'mod każwali.

3. Kwistjonijiet

  • Trobicin m'għandux jingħata ġol-vini. Injezzjonijiet ġol-muskoli fil-fond għandhom isiru 'l fuq mill-muskoli tal-ġenbejn, u s-sit ta' l-injezzjoni m'għandux jaqbeż 2g (5ml) kull darba.
  • M'hemm l-ebda sensittività inkroċjata bejn trobicin u penicillins.
  • Meta jseħħu reazzjonijiet avversi, dawk b'reazzjonijiet allerġiċi severi jistgħu jingħataw adrenalina, kortikosterojdi u / jew anti-istaminiċi biex iżommu l-passaġġ tal-arja miftuħ.
  • Projbit għal nisa tqal.
  • Il-mediċini għan-nisa li qed ireddgħu mhumiex ċari. Jekk jintuża trobicin, it-treddigħ għandu jiġi sospiż.
  • Minħabba li d-dilwent ta 'Trobicin fih 0.9% benzyl alcohol, jista' jikkawża sindromu ta 'tħarħir fatali fit-twelid, u għalhekk dawn il-mediċini huma pprojbiti għalihom.
  • Pazjenti bil-gonorrea pedjatrika li huma allerġiċi għal peniċillini jew ċefalosporini jistgħu jużaw trobicin.

konklużjoni

Spectinomycin huwa antibijotiku aminoglycoside. Għalkemm il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa differenti minn dak ta' streptomycin, xorta għandu ċertu effett antibatteriku. Spectinomycin għandu effetti sekondarji żgħar u jintuża prinċipalment fit-trattament kliniku tal-gonorrea.

BALLYA tipprovdi a test tal-ispetinomiċina biex jgħidlek jekk hemmx residwi ta 'spectinomycin fi prodotti tal-ħalib li tiekol kuljum.

Referenzi