Ġentamiċina huwa wieħed mill-ftit antibijotiċi termostabbli, għalhekk huwa użat ħafna fil-preparazzjoni tal-midja. Dan l-antibijotiku bi spettru wiesa 'żviluppat b'mod indipendenti miċ-Ċina huwa wieħed mill-akbar kisbiet xjentifiċi u teknoloġiċi mit-twaqqif ta' Ċina Ġdida. Ġie żviluppat għall-ewwel darba fl-1967 u ġie identifikat b'suċċess fl-aħħar ta 'l-1969. Kien jismu "Gentamicin", li jfisser li niċċelebraw id- "Disa' Kungress" u l-kobor tal-klassi tal-ħaddiema.
Gentamicin huwa estratt mill-brodu tal-fermentazzjoni ta 'Monospores ta' Actinomycetes. Huwa kompost alkalin u huwa antibijotiku aminoglycoside użat komunement. Jintuża prinċipalment biex jikkura infezzjonijiet batteriċi, speċjalment infezzjonijiet ikkawżati minn batterji Gram-negattivi. Gentamicin jista 'jingħaqad mas-subunita' 30s tar-ribosoma batterika u jimblokka s-sinteżi tal-proteina batterika.
BALLYA jipprovdi test tal-ġentamiċina biex jgħidlek jekk hemmx residwi ta 'gentamicin fi prodotti tal-ħalib li tiekol kuljum.
2. storja
Wang Yue, li ismu huwa t-tarbija Zhongwu, twieled fil-Kontea ta 'Minhou (issa Fuzhou), Fujian. Huwa twieled f'Tongming Lane, Shangdu f'Awwissu 1915. Il-familja tiegħu kellha ħanut tas-sigaretti ta 'Wang Dasheng bi storja ta' aktar minn 200 sena. Missieru, Ainlu, kien studjuż fl-aħħar Dinastija Qing. Ainlu, literatus magħruf f'Fuzhou, kien famuż għall-kitba u l-kaligrafija tiegħu. Huwa pparteċipa fir-Rivoluzzjoni tal-1911 fis-snin bikrin tiegħu u serva bħala segretarju tad-Dipartiment tal-Kostruzzjoni Provinċjali u tad-Dipartiment tal-Finanzi wara r-restawr.
Wang Yue kien wieqaf, onest, ħabrieki, u intraprendenti bħalu aktar 'il bogħod. Fl-età ta 'tnax-il sena (1927), huwa studja fl-Iskola Medja ta' Fuzhou Yinghua. Fl-1929, huwa ttrasferixxa fl-Iskola Medja ta 'Fuzhou Sany fejn studja iebes u kklassifika fost l-aħjar.
F'Awwissu 1941, huwa ġie rrakkomandat mill-Ambaxxatur Amerikan għaċ-Ċina Stuart biex imur l-Iskola Gradwata tal-Università Logus fi New Jersey, l-Istati Uniti għal aktar studju. Taħt il-gwida tal-famuż rebbieħ tal-Premju Nobel, pijunier fir-riċerka dwar l-antibijotiċi, u skopert ta ' streptomiċina u, neomiċina, Il-Professur Wagsman, huwa temm is-suġġetti ta 'riċerka kollha wara tliet snin ta' xogħol iebes u kiseb riżultati eċċellenti fl-1943 Ph.D. fil-mikrobijoloġija, irċieva l-Golden Key Award mis-Soċjetà SIGMX, u ġie mikri bħala riċerkatur fl-Istitut tat-Terapija Kimika tal-Farmaċewtiċi Merck.
Matul l-istudji tiegħu fl-Istati Uniti, it-tutur tiegħu l-Professur Waggsman apprezzah ħafna u tah parir biex jibqa 'fl-Istati Uniti biex jidħol f'xogħol ta' Riċerka dwar il-mikrobijoloġija u jipprovdilu kundizzjonijiet favorevoli ta 'impjieg u riċerka xjentifika. Imma hu emmen li għandu r-responsabbiltà u l-obbligu li jirritorna lejn il-patrija u ddedika ruħu għall-iżvilupp tax-xjenza fil-patrija. Immexxi mill-mewġa ta 'salvazzjoni anti-Ġappuniża u nazzjonali barra mill-pajjiż fl-Istati Uniti li faqqgħet f'Settembru 1943, huwa rritorna ċ-Ċina fl-1944 b'entużjażmu biex iservi l-patrija.
Fil-bidu tal-ħelsien, l-imperialisti imponew imblokk sħiħ fuq iċ-Ċina, u imponew embargo għall-antibijotiċi fuq iċ-Ċina. Dak iż-żmien, kienet l-età tad-deheb tar-riċerka u l-produzzjoni tal-antibijotiċi f'diversi pajjiżi fid-dinja, filwaqt li kien hemm nuqqas estrem ta 'antibijotiċi fiċ-Ċina. F'dan il-mument kritiku, Wang Yue ħass li kellu r-responsabbiltà li jaqsam l-inkwiet għall-pajjiż u n-nies, u kien determinat li jimla l-vojt fil-mediċina fil-patrija.
Fl-1965, huwa l-ewwel ippropona l-qasam tar-riċerka li jsib antibijotiċi ġodda mill-Micromonospora fiċ-Ċina. Fl-1966, hu u l-assistenti tiegħu iżolaw il-batterja magħrufa li tipproduċi l-ġentamiċina minn Micromonospora, u uffiċjalment poġġewha fil-produzzjoni fl-20 anniversarju mit-twaqqif tar-Repubblika Popolari taċ-Ċina fl-1969. Skond l-istatistiċi, mill-bidu tal-produzzjoni sal-1985, kien hemm 40 fabbrika madwar il-pajjiż li jipproduċu 868 tunnellata b'valur ta 'produzzjoni ta' aktar minn biljun wan. L-iskoperta ta 'gentamicin imbuttat ir-riċerka u l-produzzjoni ta' antibijotiċi fiċ-Ċina għal stadju ġdid, u għamel kontribuzzjonijiet sinifikanti għall-industrija medika Ċiniża.
3. Effetti farmakoloġiċi
Gentamicin huwa mediċina aminoglikosida. Mekkaniżmu ta 'azzjoni Gentamicin huwa li jaġixxi fuq ir-ribosomi fil-batterja, jinibixxi s-sinteżi tal-proteina batterika, u jeqred l-integrità tal-membrani taċ-ċellula batterika. Gentamicin jista 'l-ewwel ixerred mill-porini tal-membrana taċ-ċellula ta' barra permezz ta 'diffużjoni passiva, imbagħad jidħol fiċ-ċellola mill-membrana taċ-ċellula bis-sistema tat-trasport, u jingħaqad b'mod irriversibbli mas-subunita 30S ribosomali iżolata, li twassal għall-qerda tas-sit A, u mbagħad :
Tipprevjeni l-ippożizzjonar korrett ta 'ammonja tRNA f'pożizzjoni A, speċjalment tfixkel l-irbit ta' metionil tRNA, u b'hekk tinterferixxi mal-assemblaġġ ta 'ribosomi funzjonali u tinibixxi l-formazzjoni ta' kumpless ta 'bidu 70S.
Induċi n-nuqqas ta 'qbil bejn tRNA u kodiċi triplet mRNA, u tikkawża li s-subunita' 30S tar-ribosoma intatta taqra ħażin il-kodiċi ġenetiku, u tikkawża li l-aċidu amminiku ħażin jiddaħħal fl-istruttura tal-proteina, li jwassal għal sinteżi tal-proteina anormali u mhux funzjonali.
Tipprevjeni l-fattur tat-terminazzjoni milli jorbot mas-sit A, sabiex il-katina peptida sintetizzata ma tkunx tista 'tinħeles, u tipprevjeni d-dissoċjazzjoni tar-ribosoma intatta tas-70S.
Tfixkel id-depolimerizzazzjoni u l-proċess tal-assemblaġġ tal-poliribosomi, u tikkawża li r-ribosoma fil-batterja tkun eżawrita. Ġentamiċina għandu attività antibatterika qawwija kontra Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indole pożittiv u negattiv), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Shigella, Citrobacter, Neisseria, Staphylococcus aureus (esklużi razez reżistenti għall-meticillin). Gentamicin mhuwiex effettiv kontra Streptococcus (inklużi Streptococcus pyogenes, Pneumococcus, Streptococcus faecalis, eċċ.), Batterji anerobiċi (Bacteroides), Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia, viruses u fungi.
4. Użi tal-Ġentamiċina
Għat-trattament ta 'sepsis tat-twelid u sepsis ikkawżata minn batterji sensittivi.
Huwa adattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet fl-apparat respiratorju, peritonite, infezzjonijiet fl-apparat biljari kkawżati minn batterji sensittivi.
Adattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet tas-sistema ġenitourinarja kkawżati minn batterji sensittivi (ħlief għal trattament inizjali ta' infezzjonijiet sempliċi fl-apparat urinarju).
Adattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob, infezzjonijiet ta' ħruq ikkawżati minn batterji sensittivi.
Trattament orali jista 'jintuża għal infezzjoni intestinali jew preparazzjoni ta' kirurġija tal-kolon
Injezzjoni ġol - muskoli flimkien ma 'clindamycin jew metronidazole jista 'jintuża biex inaqqas l-inċidenza ta' infezzjoni wara kirurġija tal-kolon.
L-injezzjoni intrathecal tista 'tintuża bħala trattament awżiljarju għal infezzjonijiet severi tas-sistema nervuża ċentrali (meninġite akuta purulenta, ventrikulite) ikkawżati minn Pseudomonas aeruginosa jew Staphylococcus.
Gentamicin jista 'jintuża wkoll biex jikkura listerjożi.
Qtar għall-għajnejn Gentamicin huma adattati għal konġuntivite, keratite u tiċrit ikkawżati minn Staphylococcus negattiv u pożittiv għal coagulase, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Pneumoniae u bacilli Gram-negattivi oħra u Neisseria Bunchitis, blefarite, meibomite, eċċ.
Dożaġġ ta 'Gentamicin
Għal infezzjoni intestinali jew preparazzjoni ta 'qabel l-operazzjoni, 80-160 mg kull darba, 3 sa 4 darbiet kuljum.
Injezzjoni ġol-muskoli: doża ġenerali: 80 mg (80,000 unità) kull darba, 2 sa 3 darbiet kuljum, 8 sigħat 'il bogħod minn xulxin; jew 1 sa 1.7 mg / kg, darba kull 8 sigħat; 7 sa 14-il jum b'kollox. Infezzjoni sempliċi fl-apparat urinarju: piż tal-ġisem inqas minn 60 mg, 3 mg / kg kull darba, darba kuljum; piż 'il fuq minn 60 mg, 160 mg kull darba, darba kuljum; jew 1.5 mg / kg kull darba, darba kull 12-il siegħa.
Taqtir ġol-vini: Id-doża hija l-istess bħal injezzjoni ġol-muskoli; kull doża hija miżjuda ma '50 ± 200ml ta' 0.9% ta 'melħ jew 5% ta' soluzzjoni ta 'glukożju sabiex il-konċentrazzjoni tal-mediċina ma taqbiżx 1g / L (bażi) (ekwivalenti għal 0.1% soluzzjoni), iqattar bil-mod fi 30-60min.
Injezzjoni intra-tekali jew intraċerebroventrikulari: 4-8mg kull darba, darba kull 2-3 ijiem. Iġbed kull doża (konċentrazzjoni ta '2g / L) f'siringa sterili ta' 5ml jew 10ml. Wara t-titqiba tal-ġenbejn, ħu kampjun ta 'fluwidu ċerebrospinali u ibgħatha fil-laboratorju għall-eżami, u mbagħad poġġi s-siringa li fiha ġentamiċina Qabbad il-labra tat-titqiba tal-ġenbejn, agħmel ammont konsiderevoli ta' fluwidu ċerebrospinali fluss fis-siringa, imbotta waqt l-ippumpjar, u mbagħad injetta bil-mod il-likwidu kollu fis-siringa fi żmien 3 sa 5 minuti. Meta tinjetta l-mediċina, il-labra tat-titqiba tal-ġenbejn għandha tkun kemmxejn inklinata 'l fuq, jekk il-fluwidu ċerebrospinali huwa purulenti u mhux faċli biex joħroġ' il barra, il-ġentamiċina tista 'tiġi dilwita wkoll b'injezzjoni tal-melħ.
Doża waqt id-dijalisi: Wara l-emodijalisi, skond is-severità ta 'l-infezzjoni, tista' tingħata doża ta '1 sa 1.7 mg / kg skond il-piż tal-ġisem.
Prekawzjonijiet
Il-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm għandha tiġi mmonitorjata, speċjalment fit-trabi tat-twelid, anzjani u pazjenti b'insuffiċjenza renali. Il-konċentrazzjoni terapewtika effettiva ta 'gentamicin tvarja minn 4 sa 10μg / ml. Għandu jiġi evitat li l-ogħla konċentrazzjoni fil-plażma tibqa '' l fuq minn 12μg / ml u l-konċentrazzjoni minima taqbeż 2μg / ml. Madankollu, minħabba differenzi individwali f'pazjenti f'kirurġija, ġinekoloġija, ostetriċja, jew ħruq, id-doża kkalkulata tista 'tkun inqas mid-doża minima użata komunement jew ogħla mid-doża massima użata komunement. Pazjenti li jirċievu intratekali injezzjonijiet ta 'gentamicin għandu jissorvelja wkoll il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-fluwidu ċerebrospinali.
Meta l-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm ma tistax tiġi determinata, id-doża għandha tiġi aġġustata skond ir-rata mkejla ta 'tneħħija tal-krejatinina.
Wara li tingħata l-ewwel doża saturata (1 ± 2 mg / kg), id-doża ta 'manteniment għal pazjenti b'insuffiċjenza renali, funzjoni vestibulari jew telf ta' smigħ għandha titnaqqas: id-doża tibqa 'l-istess, iżda l-intervall tad-dożaġġ għandu jiġi estiż; jew l-intervall tad-dożaġġ ma jinbidilx, u jnaqqas jew iwaqqaf il-gentamicin kull darba. Billi gentamicin mhuwiex metabolizzat fil-ġisem, iżda mneħħi permezz ta 'l-awrina, għalhekk pazjenti b'indeboliment fil-funzjoni renali jistgħu jikkawżaw l-akkumulazzjoni tal-mediċina għal konċentrazzjoni tossika.
Il-pazjenti għandhom jingħataw ilma adegwat biex inaqqsu l-ħsara tubulari tal-kliewi.
Applikazzjoni fit-tul tista 'twassal għal tkabbir żejjed ta' batterji reżistenti.
Għandu l-effett li jinibixxi n-nifs, għalhekk injezzjoni ġol-vina mhix permessa. Huwa ineffettiv għall-infezzjoni streptokokkali. Infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta 'fuq ikkawżati minn streptokokki m'għandhomx jintużaw.
Effetti sekondarji ta 'Gentamicin
Ġie rrappurtat li l-applikazzjoni sistematika ta 'gentamicin flimkien ma' injezzjoni intrathecal tikkawża rogħda tar-riġlejn, raxx tal-ġilda, deni u spażmi tal-ġisem. L-inċidenza ta 'disfunzjoni renali kkawżata minn gentamicin hija ogħla minn dik ta' tobramycin.
Ħafna nies għandhom telf tas-smigħ, tinnitus jew milja tal-widnejn (ototossiċità), ematurja, tnaqqis sinifikanti fil-frekwenza tal-awrina jew tnaqqis fil-produzzjoni tal-awrina, telf ta 'aptit, għatx estrem (tossiċità renali), mixi instabbli, u sturdament ( Ototossiċità, li taffettwa l-vestibule; nefrotossiċità). Dawk b'inċidenza aktar baxxa għandhom dispneja, letarġija, u dgħjufija estrema (blokka newromuskolari jew nefrotossiċità).
Jekk is-smigħ, it-tinnitus, jew il-milja tal-widnejn iseħħu wara li twaqqaf il-mediċina, għandha tingħata attenzjoni. Ir-reazzjoni avversa hija simili għal dik ta ' kanamycin, u r-reazzjoni hija eħfef meta d-dożaġġ huwa żgħir. Jekk id-dożaġġ huwa kbir, il-kors tat-trattament huwa twil, u l-flora intestinali tiġi mfixkla kultant, ladarba twaqqaf il-mediċina, tista 'terġa' tkun normali. F'każijiet individwali, tnemnim, sturdament, u tinnitus fil-ġilda tal-ħalq, wiċċ u riġlejn jistgħu jseħħu. Kultant, is-sintomi ewlenin huma ostruzzjoni respiratorja u disturbi fiċ-ċirkolazzjoni, aktar minn nofs il-każijiet mietu wara falliment ta 'salvataġġ, u għalhekk xi nies jaħsbu li l-prodott huwa l-iktar reazzjoni avversa serja hija xokk anafilattiku immedjat, li jista' jikkawża sintomi ta 'avvelenament tal-marda Romberg ( diffiċli biex toqgħod b'għajnejk magħluqa, bil-wieqfa instabbli fid-dlam).
Medikazzjoni b'doża kbira tista 'faċilment tikkawża edema. L-użu ta 'doża kbira jista' jikkawża ostruzzjoni ta 'l-awrina, insuffiċjenza renali akuta, u sintomi newroloġiċi. Jekk tieħu man-nifs jista 'jikkawża reazzjonijiet allerġiċi u ażżma. Qtar għall-għajnejn Gentamicin jista 'jikkawża edema, konġuntivite tossika. Dan il-prodott jista 'kultant jikkawża depressjoni respiratorja, rapporti ġew irrappurtati fid-dar u barra. Il-prodott jista 'kultant jikkawża polinewropatija u enċefalopatija tossika. Reazzjonijiet allerġiċi huma rari, u kultant ħakk fil-ġilda u urtikarja, eċċ jistgħu jidhru kull tant, li ġeneralment ma jaffettwawx l-applikazzjoni kontinwa, u jisparixxu malajr wara li titwaqqaf il-mediċina.
Il-prodott jikkawża lewkopenja allerġika u newtropenija kultant. Jista 'jikkawża anemija, lewkopenja, newtropenja, tromboċitopenja, u pressjoni baxxa, u skumdità gastrointestinali bħal nawżea, telf ta' aptit, rimettar, u distensjoni addominali. Ftit pazjenti jista 'jkollhom bidliet fil-funzjoni tal-fwied, bħal serum elevat ta' aminotransferase, reazzjoni pożittiva ta 'flokkulazzjoni, eċċ.
konklużjoni
Ġentamiċina għandu stabbiltà tajba u firxa wiesgħa ta 'effikaċja. U aktar importanti minn hekk, huwa ta 'sinifikat kbir fl-istorja tal-iskoperta tal-antibijotiċi fiċ-Ċina. Madankollu, gentamicin, bħal antibijotiċi oħra, għandha ċerti effetti sekondarji, speċjalment fuq is-smigħ u l-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi.