Il-peniċillina hija magħrufa wkoll bħala peniċillina g , peniċillina tas-sodju, benżil peniċillina tas-sodju, peniċillina tal-potassju, u benżil peniċillina tal-potassju. Il-peniċillina hija tip ta' antibijotiku . Tirreferi għal klassi ta' antibijotiċi li fihom il-peniċillana fil-molekula, li tista' teqred il-ħajt taċ-ċellula tal-batterja u jkollha effett batteriċida matul il-perjodu tat-tnissil taċ-ċelloli batteriċi. Huwa antibijotiku estratt mill-peniċillju. Il-peniċillina tappartjeni għall -antibijotiċi beta lactam (β-lactams), inklużi peniċillini , cephalosporins , carbapenems, monocyclics, cephamycin, eċċ. Il-peniċillina hija mediċina antibatterika użata b'mod komuni ħafna. Madankollu, irid isir test tal-ġilda qabel l-użu biex jiġu evitati allerġiji.
Il-peniċillina hija antibijotiku importanti b'effiċjenza għolja, tossiċità baxxa u applikazzjoni klinika wiesgħa. L-iżvilupp b'suċċess tagħha tejjeb ħafna l-abbiltà tal-bnedmin li jirreżistu infezzjonijiet batteriċi u wassal għat-twelid tal-familja tal-antibijotiċi. Id-dehra tagħha fetħet era ġdida fit-trattament tal-mard bl-antibijotiċi. Wara għexieren ta' snin ta' titjib, l-injezzjoni tal-peniċillina u l-peniċillina orali setgħu jikkuraw il-pnewmonja, il-meninġite, l-endokardite, id-difterite, l-antraċi u mard ieħor rispettivament.
Wara l-peniċillina, antibijotiċi bħal streptomycin , chloramphenicol , oxytetracycline , u tetracycline ġew prodotti kontinwament, u dan tejjeb il-kapaċità tal-bnedmin li jikkuraw mard infettiv. Iżda fl-istess ħin, ir-reżistenza ta’ xi batterji qed tiżdied gradwalment. Biex isolvu din il-problema, ir-riċerkaturi bħalissa qed jiżviluppaw antibijotiċi aktar potenti, jesploraw kif jipprevjenu lill-mikrobi milli jakkwistaw ġeni ta’ reżistenza, u jiżviluppaw drogi antibatteriċi bl-użu ta’ pjanti bħala materja prima.
Il-peniċillina ma tistax tittollera l-enzimi prodotti minn razez reżistenti għall-mediċina (bħal Staphylococcus aureus reżistenti għall-mediċina), u tinqered faċilment minnha, u l-ispettru antibatteriku tagħha huwa relattivament dojoq, li huwa effettiv prinċipalment kontra batterji Gram-pożittivi. Peniċillina G tista 'tinqasam f'melħ tal-potassju u melħ tas-sodju. Mhux biss il-melħ tal-potassju ma jistax jiġi injettat ġol-vina, iżda l-ammont ta 'joni tal-potassju għandu jkun ikkalkulat bir-reqqa waqt it-taqtir ġol-vina, sabiex ma jinjettax fil-ġisem tal-bniedem biex jifforma iperkalemija u jinibixxi l-funzjoni tal-qalb u jikkawża l-mewt.
L-antibijotiċi tal-peniċillina fihom ftit tossini. Minħabba li l-beta lactams jaġixxu fuq il-ħajt taċ-ċellula tal-batterja, filwaqt li l-bnedmin għandhom biss membrani taċ-ċelluli mingħajr ħitan taċ-ċelluli, huma inqas tossiċi għall-bnedmin. Minbarra li jikkawżaw reazzjonijiet allerġiċi severi, it-tossiċità tagħhom mhijiex ovvja.
L-ewwel irid isir test intradermali qabel l-użu. It-test tal-allerġija għall-peniċillina jinkludi metodu ta' test tal-ġilda (imsejjaħ test tal-ġilda tal-peniċillina ) u metodu ta' test in vitro, li minnhom l-injezzjoni intradermali hija aktar preċiża. It-test tal-ġilda nnifsu huwa wkoll perikoluż. Madwar 25% tal-pazjenti li jmutu minn xokk anafilattiku jmutu mit-test tal-ġilda. Għalhekk, għandhom isiru preparazzjonijiet ta' salvataġġ adegwati waqt it-test tal-ġilda jew l-għoti tal-injezzjoni. Meta tinbidel għal lott differenti ta' peniċillina, it-test tal-ġilda għandu jiġi ripetut. It-trab niexef jista' jinħażen għal ħafna snin mingħajr ma jiskadi, iżda s-soluzzjoni tal-injezzjoni u s-soluzzjoni tat-test tal-ġilda mhumiex stabbli. U għal dawk b'disfunzjoni renali, id-dożaġġ għandu jiġi aġġustat kif xieraq. Barra minn hekk, l-applikazzjoni topika għandha ħafna ċansijiet ta' sensibilizzazzjoni, u l-batterji huma suxxettibbli għal reżistenza għall-mediċini, għalhekk mhux rakkomandat.
Penicillin g jintuża għal infezzjonijiet ikkawżati minn batterji sensittivi jew patoġeni sensittivi. Farinġite, tonsillite, deni iskarlatina, endokardite, erisipela, ċellulite u deni puerperali kkawżati minn streptokokk emolitiku. Pnewmonja, otite medja, meninġite u batterimja kkawżati minn pnewmokokk, Tetanus u gangrena tal-gass ikkawżata minn Clostridium.
Min skopra l-peniċillina? Qabel is-snin 1940, il-bnedmin ma kinux kapaċi jegħlbu mediċina li tista 'effettivament tittratta infezzjonijiet batteriċi b'effetti sekondarji baxxi. Jekk xi ħadd ikollu t-tuberkulożi f'dak il-ħin, dan ifisser li l-persuna se tmut dalwaqt. Sabiex ibiddlu din is-sitwazzjoni, riċerkaturi xjentifiċi wettqu esplorazzjoni fit-tul, iżda l-progress avvanzat li sar f'dan il-qasam ġej minn skoperta aċċidentali.
Fi żminijiet moderni, il-batterjoloġista Ingliż Fleming l-ewwel skopra l-peniċillina, l-ewwel antibijotiku tad-dinja, fl-1928. Alexander Fleming skopra l-peniċillina minħabba żball fortunat.
Fl-1928, ix-xjenzat Brittaniku Fleming skopra l-peniċillina għall-ewwel darba fir-riċerka sperimentali, iżda minħabba n-nuqqas ta ’teknoloġija avvanzata u fehim profond dak iż-żmien, Fleming ma separax il-peniċillina waħedha.
Wara perjodu ta 'esperimenti intensi, Flory u Chann fl-aħħar użaw it-tnixxif bil-friża biex joħorġu l-kristalli tal-peniċillina. Aktar tard, Flory sab moffa fuq bettieħ li jista 'jintuża biex jiġi estratt ammont kbir ta' peniċillina, u uża dqiq tal-qamħ biex iħejji soluzzjoni ta 'kultura korrispondenti. Immexxija minn dawn ir-riżultati tar-riċerka, il-kumpaniji farmaċewtiċi Amerikani bdew il-produzzjoni tal-massa tal-peniċillina fl-1942.
Sal-1943, kumpaniji farmaċewtiċi kienu skoprew mod kif jipproduċu peniċillina f'lottijiet. Dak iż-żmien il-Gran Brittanja u l-Istati Uniti kienu fi gwerra mal-Ġermanja Nażista. Din il-mediċina l-ġdida hija effettiva ħafna fil-kontroll tal-infezzjonijiet tal-feriti.
Minħabba din l-invenzjoni kbira, fl-1945, Fleming, Flory u Chann rebħu l-Premju Nobel fil-Fiżjoloġija jew fil-Mediċina għal "l-iskoperta tal-peniċillina u l-effetti kliniċi tagħha."
L-antibijotiċi tal-peniċillina huma t-terminu ġenerali għal klassi kbira ta' antibijotiċi fil- beta lattami . Minħabba li l-β-lattami jaġixxu fuq il-ħajt taċ-ċellula tal-batterji, filwaqt li l-bnedmin għandhom biss membrani taċ-ċelluli mingħajr ħitan taċ-ċelluli, l-antibijotiċi tal-peniċillina għandhom ftit tossiċità u huma l-antibijotiċi bl-akbar indiċi ta' kimoterapija.
Madankollu, ir- reazzjoni allerġika komuni għall -antibijotiċi tal-peniċillina tikklassifika l-ewwel fost diversi mediċini, b'inċidenza sa 5% sa 10%. Hija reazzjoni tal-ġilda, li turi raxx, anġjoedema, u l-aktar każ sever huwa xokk anafilattiku, l-aktar wara l-injezzjoni fi ftit minuti. U s-sintomi huma dispnea, ċjanożi, pressjoni tad-demm imnaqqsa, koma, riġlejn u dirgħajn ebusija, u fl-aħħar konvulżjonijiet. Nuqqas ta' salvataġġ fil-ħin jista' jikkawża l-mewt. Diversi rotot ta' amministrazzjoni jew applikazzjoni ta' diversi preparazzjonijiet jistgħu jikkawżaw xokk anafilattiku, iżda l-injezzjonijiet għandhom l-ogħla inċidenza.
L-okkorrenza ta 'reazzjonijiet allerġiċi m'għandha x'taqsam xejn mal-ammont tad-doża tal-mediċina. Nies li huma allerġiċi ħafna għal dan il-prodott jistgħu jikkawżaw xokk anke f'ammonti żgħar ħafna. Injezzjoni fil-ġisem tista 'tikkawża aċċessjonijiet epilettiċi. Injezzjoni b'doża kbira u fit-tul hija tossika għas-sistema nervuża ċentrali (bħal konvulżjonijiet, koma, eċċ.), U tista 'tiġi rkuprata billi twaqqaf il-mediċina jew tnaqqas id-doża.
L-użu orali jinqered faċilment mill-aċidu gastriku u l-enżimi diġestivi. Jekk hija injezzjoni ġol-muskoli jew taħt il-ġilda, l-assorbiment huwa aktar mgħaġġel, u l-quċċata tal-konċentrazzjoni tal-plażma tista 'tintlaħaq fi żmien 15-30 minuta. Il-peniċillina għandha half-life qasira fil-ġisem u titneħħa prinċipalment fl-awrina fil-forma oriġinali tagħha.
L-effett farmakoloġiku tal-peniċillina huwa li jinterferixxi mas-sintesi tal-ħitan taċ-ċelloli batterjali. L-istruttura tal-peniċillina hija simili għad-D-alanyl-D-alanine fil-mucopeptide tal-ħajt taċ-ċellula. Jista 'jfixkel il-formazzjoni ta' mukopeptidi, iwassal għal difetti fil-ħajt taċ-ċellula, u jagħmel il-batterja titlef il-barriera permeabbli.
L-assorbiment huwa mgħaġġel wara amministrazzjoni orali. Madwar 75% sa 90% tal-peniċillina jistgħu jiġu assorbiti mill-passaġġ gastro-intestinali, u l-ikel m'għandu l-ebda effett sinifikanti fuq l-assorbiment tad-droga. Ir-rata ta 'twaħħil tal-proteini tagħha hija 17% sa 20%, u l-perjodu ta' nofs tmermir ta 'eliminazzjoni tad-demm (t1 / 2) huwa minn 1 sa 1.3 sigħat, madwar 24% sa 33% tad-doża hija metabolizzata fil-fwied wara li tieħu l-mediċina , u 46% sa 68% tad-doża titneħħa mill-awrina fi żmien 6 sigħat bħala l-forma prototipika. Xi mediċini jitneħħew mill-passaġġ biljari. Il-half-life fis-serum ta 'pazjenti b'mard sever tal-kliewi tista' tiġi estiża għal 7 sigħat. Id-dijalisi fis-serum tista 'tneħħi l-peniċillina, iżda d-dijalisi peritoneali m'għandha l-ebda effett fuq it-tneħħija tal-prodott.
Il-peniċillina għandha l-inqas effetti sekondarji tossiċi fost diversi antibijotiċi, minħabba li l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-peniċillina huwa li jeqred il-proċess u l-istruttura tal-formazzjoni tal-ħajt taċ-ċellula, u l-ġisem uman m'għandux ħajt taċ-ċellula. Il-peniċillina bażikament m'għandha l-ebda tossiċità farmakoloġika għall-ġisem tal-bniedem, iżda dożi kbar ta 'peniċillina jistgħu wkoll jikkawżaw avvelenament fis-sistema nervuża. Ir-raġuni ewlenija għall-effetti sekondarji tal-peniċillina hija l-purifikazzjoni insuffiċjenti tal-peniċillina, u l-impuritajiet fiha huma faċli biex jagħmlu l-ġisem uman allerġiku.
L-allerġiji għall-peniċillina huma komuni, u jikklassifikaw l-ewwel fost diversi drogi. Reazzjonijiet allerġiċi severi huma xokk anafilattiku (allerġiji tat-tip I), u r-rata ta 'inċidenza hija ta' 0.004% sa 0.015%. L-allerġiji tat-Tip II huma anemija emolitika, eruzzjoni tad-droga, dermatite tal-kuntatt, nefrite interstizjali, attakki tal-ażżma, eċċ., U allerġiji tat-tip III (ir-reazzjoni tas-serotip), huma wkoll komuni, b'inċidenza ta '1% sa 7%.
Pazjenti b’xokk anafilattiku li ma jiġux salvati fil-ħin għandhom rata għolja ta ’mortalità. Għalhekk, ladarba sseħħ, il-pazjent għandu jiġi salvat fuq il-post, u immedjatament jagħtih injezzjoni ġol-muskoli ta '0.1% epinephrine 0.5-1ml. Jekk meħtieġ, iddilwa b'injezzjoni ta '5% glukożju jew klorur tas-sodju għal injezzjoni ġol-vini, u jekk il-manifestazzjoni klinika ma titjiebx, irrepetiha nofs siegħa wara.
Jekk it-taħbit tal-qalb waqaf, l-adrenalina tista 'tiġi injettata fil-qalb. Fl-istess ħin, infużjoni ġol-vina ta 'dożi kbar ta' ormoni tal-kortiċi adrenali għandha tiġi kkunsidrata biex tissupplimenta l-volum tad-demm. Pazjenti bi pressjoni tad-demm persistenti jingħataw dopamine u mediċini vasoattivi oħra. Tista 'tikkunsidra wkoll l-użu ta' anti-istaminiċi biex ittaffi l-urtikarja. Pazjenti b'diffikultajiet biex tieħu n-nifs għandhom jingħataw inalazzjoni ta 'ossiġnu jew nifs artifiċjali, u dawk b'edema larinġea ovvja għandu jkollhom trakeotomija fil-ħin. L-applikazzjoni ta 'penicillinase hija ta' ftit sinifikat.
L-enċefalopatija tal-peniċillina hija reazzjoni tossika rari tas-sistema nervuża ċentrali tal-peniċillina. Normalment ammont żgħir ta 'peniċillina jgħaddi mill-barriera bejn id-demm u l-moħħ, imma meta d-dożaġġ ikun kbir wisq u l-veloċità tal-infużjoni ġol-vina tkun mgħaġġla wisq, ammont kbir ta' drogi jidħol malajr fit-tessut tal-moħħ, jiġifieri, il-konċentrazzjoni tad-drogi fid-demm u l-fluwidu ċerebrospinali jiżdied, jinterferixxi mal-funzjoni nervuża normali u jikkawża risponsi severi tas-sistema nervuża ċentrali, bħal iperreflessija, perċezzjoni indebolita, alluċinazzjonijiet, konvulżjonijiet, letarġija, eċċ.
Meta d-dożaġġ sistemiku tal-peniċillina, speċjalment il-peniċillina g, huwa kbir wisq jew it-taqtir ġol-vini huwa mgħaġġel wisq, il-konċentrazzjoni tal-peniċillina fil-fluwidu ċerebrospinali taqbeż 8U / ml, li jistgħu jistimulaw direttament il-kortiċi ċerebrali, u jikkawżaw reazzjonijiet severi bħal konvulżjonijiet, konvulżjonijiet, epilessija u anke koma. Dawn is-sintomi ġeneralment jidhru fi żmien 24-72h wara l-medikazzjoni. Ħafna drabi sseħħ fi trabi tat-twelid, tfal u anzjani minħabba li l-mediċina tippenetra faċilment il-barriera bejn id-demm u l-moħħ. Għal pazjenti b'funzjoni renali mnaqqsa jew insuffiċjenza renali, huwa wkoll suxxettibbli li jseħħ minħabba disturbi fl-eskrezzjoni tal-mediċina.
Newrite periferali tista 'sseħħ fiż-żona ta' injezzjoni ġol-muskoli tal-peniċillina. Injezzjoni ġot-teka ta 'aktar minn 20,000 unità jew infużjoni ġol-vini ta' dożi kbar ta 'peniċillina tista' tikkawża klonus tal-muskoli, konvulżjonijiet, koma u reazzjonijiet oħra. Din ir-reazzjoni hija aktar komuni fit-trabi, fl-anzjani u f'pazjenti b'indeboliment fil-funzjoni tal-kliewi. Il-peniċillina tista 'kultant tikkawża episodji psikotiċi. Wara l-applikazzjoni ta 'procaine penicillin, pazjenti individwali jistgħu jiżviluppaw deni għoli, ansjetà u deni.
Tista 'sseħħ kundizzjoni serja, manifestata l-aktar bħala d-dehra f'daqqa ta' konvulżjonijiet, deidrazzjoni, ipoksja, qtugħ ta 'nifs u bidliet fil-kimika tad-demm (bħal ipogliċemija, iponatremja, aċidemija), pressjoni għolja, rata tal-qalb mgħaġġla, alluċinazzjonijiet, konvulżjonijiet, Coma u insuffiċjenza respiratorja. Il-mekkaniżmu ta 'din ir-reazzjoni mhux magħruf. Xi tfal jista 'jkollhom ukoll riġlejn paralizzati. Tfal li l-fontanelles tagħhom mhumiex magħluqa jista 'jkollhom nefħa tal-fontanelles, u numru żgħir ta' tfal jista 'jkollhom movimenti mhux ikkoordinati. Is-sintomi ta 'hawn fuq jidhru l-aktar ġimagħtejn jew ġimgħatejn wara l-marda oriġinali.
Il-koma ddum ħafna u tista 'twassal għal sequela serja. Is-sequela tista 'tinkludi matt, għama, truxija, u paraliżi. Ftit pazjenti jistgħu jmutu minħabba mard serju.
Il-peniċillina g hija klassi ta' antibijotiċi b'effiċjenza għolja u tossiċità baxxa, u tintuża ħafna klinikament. Madankollu, reazzjonijiet allerġiċi huma komuni, għalhekk it-testijiet tal-allerġija għandhom isiru qabel l-użu.
BALLYA jipprovdi test tal-betalactam biex jgħidlek jekk hemmx residwi ta' beta lactams fil-prodotti tal-ħalib li tiekol kuljum.
Referenzi