ballya_logo
kinoloni

Kif jaħdmu l-quinolones?

Posted fuq  Novembru 26, 2020, Editjat minn Jason, Kategorija  
kinoloni
kinoloni

Navigazzjoni Quick

X'inhuma l-kwinoloni?

1. definizzjoni

Quinolones, magħrufa wkoll bħala pyridone acid, huma mediċini sintetiċi antibatteriċi li fihom l-istruttura bażika ta '4-quinolones. Il-quinolones jimmiraw l-aċidu deoxyribonucleic batteriku (DNA), ixekklu d-DNA gyrase, u jikkawżaw aktar ħsara irriversibbli lid-DNA batterjali biex jiksbu effetti antibatteriċi.

Fl 1979, Norfloxacin ġiet sintetizzata, u mbagħad ġew sintetizzati serje ta 'quinolones ġodda li fihom il-fluworin, komunement magħrufa bħala fluworokinoloni. Il-mediċini tal-quinolone huma maqsuma f'erba 'ġenerazzjonijiet, u t-tielet ġenerazzjoni tintuża ħafna. Drogi użati komunement jinkludu norfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, fleroxacin, eċċ. Dawn il-mediċini għandhom effetti batteriċidi fuq varjetà ta 'batterji Gram-negattivi, u jintużaw ħafna fit-trattament ta' mard tas-sistema ġenitourinarja, mard gastrointestinali, u t-trattament ta 'infezzjonijiet batteriċi gram-negattivi fl-apparat respiratorju u fit-tessuti tal-ġilda .

2. Mekkaniżmu antibatteriku

L-enżimi fil-mira ta 'mediċini ta' quinolone huma batterja DNA gyrase u topoisomerase IV. Għall-biċċa l-kbira tal-batterji gram-negattivi, id-DNA gyrase hija l-enzima fil-mira ewlenija għal kinoloni. Għal ħafna batterji gram-pożittivi, kinoloni prinċipalment jinibixxu t-topoisomerase batterjali IV, li hija helicase li tista 'tirrilaxxa l-kromożomi tat-tifel imħabbla waqt ir-replikazzjoni tad-DNA.

3. Karatteristiċi

Għandu effett antibatteriku qawwi u spettru antibatteriku wiesa '. Huwa prinċipalment jiġġieled kontra batterji Gram-negattivi u għandu wkoll effett konsiderevoli fuq batterji Gram-pożittivi. Huwa mqassam ħafna fil-ġisem u jista 'jidħol fl-għadam, fil-ġogi u fit-tessuti tal-prostata li ħafna mid-drogi ma jistgħux jidħlu fihom. Il-quinolones rarament jiżviluppaw reżistenza waħedhom, u m'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata ma 'mediċini antibatteriċi oħra, li twassal għall-kombinazzjoni ta' antibijotiċi oħra.

  • Spettru antibatteriku wiesa ', speċjalment għal bacilli aerobiċi gram-negattivi, inklużi Pseudomonas aeruginosa, għandu effett batteriċida qawwi, u effett antibatteriku tajjeb fuq Staphylococcus aureus u Staphylococcus aureus li jipproduċi l-enżimi. Ċerti speċi għandhom ukoll effetti fuq it-tuberkulożi, mikoplażma, klamidja u batterji anerobiċi.
  • Huwa jaħdem sew mill-ħalq u huwa mqassam ħafna fil-ġisem. Ir-rata tal-irbit tal-proteina tal-plażma hija baxxa, u l-half-life tal-plażma hija relattivament twila. Parti minnha titneħħa mill-kliewi fil-forma oriġinali tagħha, b'konċentrazzjoni għolja ta 'awrina, u partijiet oħra jiġu metabolizzati mill-fwied.
  • Għandu ftit reazzjonijiet avversi u tolleranza tajba. Jista 'jidher dardir, rimettar, telf ta' aptit, raxx, uġigħ ta 'ras u sturdament. Kultant, hemm sintomi mentali bħal konvulżjonijiet, li jistgħu jiġu solvuti billi titwaqqaf il-mediċina. Kollha fluworokinoloni jista 'jikkawża mard fil-ġogi f'annimali żgħar u uġigħ fil-ġogi u nefħa fit-tfal, għalhekk m'għandhomx jintużaw fi tfal prepubixxenti jew nisa tqal.
  • Huwa adattat għal infezzjonijiet urinarji kkawżati minn patoġeni sensittivi (bħal Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, bacilli intestinali gram-negattivi, Campylobacter u Neisseria gonorrhoeae, eċċ.), Infezzjonijiet tal-prostata, gonorrea, infezzjonijiet respiratorji, infezzjoni tal-passaġġ gastro-intestinali u għadam, ġog, u infezzjoni tat-tessut artab.
  • Klassi ta 'mediċini li jistgħu jaġixxu fuq l-aċidu deoxyribonucleic (DNA) tal-batterja u jikkawżaw ħsara irriversibbli lill-kromożomi batteriċi. Minħabba l-istruttura differenti u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' dawn il-mediċini, m'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata fl-antibijotiċi. Jaġixxi prinċipalment fuq batterji negattivi, u għandu effetti dgħajfa fuq batterji pożittivi ħlief Staphylococcus aureus. Varjetajiet użati b'mod komuni jinkludu aċidu pipemidiku, norfloxacin, norfloxacin, u ciprofloxacin.
  • Reazzjonijiet avversi jinkludu:
    • Reazzjonijiet gastrointestinali b'dardir u skumditajiet oħra.
    • Reazzjonijiet ċentrali jistgħu jikkawżaw sintomi psikjatriċi u jinduċu wkoll epilessija.
    • Jista 'jaffettwa l-iżvilupp tal-qarquċa, għalhekk nisa tqal u tfal taħt l-età għandhom jużawh b'kawtela.
    • Kultant reazzjonijiet allerġiċi bħal raxx tal-ġilda jistgħu jidhru.
    • Użu tqil fit-tul jista 'jikkawża ħsara fil-fwied.

4. Interazzjonijiet Droga

  • Mediċini alkalini, mediċini antikolinerġiċi, u imblokkaturi tar-riċetturi H2 jistgħu jnaqqsu l-aċidità tal-meraq gastriku u l-assorbiment ta 'dawn il-mediċini. Allura evita li teħodhom flimkien.
  • Kemm rifampiċina (Inibitur ta 'sinteżi ta' RNA) u kloramfenikol (inibitur tas-sinteżi tal-proteini) jista 'jnaqqas l-effett ta' din il-klassi ta 'drogi, jagħmel l-effetti ta' aċidu nalidixiku u norfloxacin jisparixxu kompletament, u jikkumpensaw parzjalment l-effett ta 'aċidu fluossiniku u ciprofloxacin.
  • Fluworokinoloni jinibixxu l-metaboliżmu ta 'theophylline. Meta kkombinat ma 'teofilina, il-konċentrazzjoni tad-demm ta' teofilina tiżdied, u r-reazzjoni tossika ta 'teofilina tista' sseħħ, għalhekk għandha tingħata attenzjoni.

Klassifikazzjoni tal-quinolone

Quinolones huma maqsuma fl-ewwel, it-tieni, it-tielet u r-raba 'ġenerazzjonijiet skond l-ordni ta' l-invenzjoni u l-proprjetajiet antibatteriċi tagħhom.

  1. Il-kwinoloni tal-ewwel ġenerazzjoni għandhom effetti antibatteriċi biss kontra Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, u ftit Proteus. Varjetajiet speċifiċi jinkludu l-aċidu nalidixic u l-aċidu pirrolic, eċċ., Li tneħħew minħabba effikaċja fqira.
  2. Il-kwinoloni tat-tieni ġenerazzjoni espandew l-ispettru antibatteriku tagħhom u għandhom ċerti effetti antibatteriċi kontra Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, u Serratia. L-aċidu pipemidiku huwa prinċipalment applikat domestikament. Barra minn hekk, hemm Cinoxacin u Miloxacin, li huma prodotti barra l-pajjiż. Minħabba li l-effetti sekondarji tagħhom huma fundamentali, ħlief għall-aċidu pipemidiku, oħrajn ġew eliminati.
  3. L-ispettru antibatteriku tal-kwinoloni tat-tielet ġenerazzjoni huwa estiż aktar, u għandu wkoll effett antibatteriku fuq batterji gram-pożittivi bħal stafilokokki, u l-effett antibatteriku tiegħu fuq xi batterji gram-negattivi huwa mtejjeb aktar. Prodotti ewlenin jinkludu Norfloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin, Pefloxacin, Enoxacin, Ciprofloxacin eċċ. Hemm atomi tal-fluworu fil-molekuli ta 'din il-ġenerazzjoni ta' drogi. Għalhekk, huwa msejjaħ fluworokinolone.
  4. Meta mqabbel mal-mediċini ta ’tliet ġenerazzjonijiet ta’ qabel, il-kwinoloni tar-raba ’ġenerazzjoni huma strutturalment modifikati. L-introduzzjoni ta 'gruppi 8-methoxyl fl-istruttura tgħin biex tissaħħaħ l-attività anti-anaerobe, filwaqt li l-istruttura taċ-ċirku nitro-dioxy fil-pożizzjoni C-7 issaħħaħ l-attività tal-batterja anti-gram-pożittiva u żżomm l-anti-Gram-negattiv oriġinali attività tal-batterja.

Ir-reazzjonijiet avversi huma iżgħar, iżda l-prezz jiswa aktar. Huwa tejjeb l-attività antibatterika kontra batterji gram-pożittivi, effett imtejjeb fuq batterji anerobiċi inklużi Bacteroides fragilis, u patoġeni tipiċi bħal Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella u Mycobacterium tuberculosis. Ħafna mill-prodotti għandhom half-life fit-tul, bħal gatifloxacin, trovafloxacin, clinfloxacin, u moxifloxacin.

Kif jaħdmu l-quinolones?

1. Prinċipju ta 'azzjoni

L-iskeletri bażiċi ta ' quinolone l-antibijotiċi huma kollha strutturi ċikliċi doppji tan-nitroġenu (etero). Quinolones u mediċini antibatteriċi oħra għandhom punti ta 'azzjoni differenti. Huma jimmiraw l-aċidu deoxyribonucleic batteriku (DNA). Id-DNA bi stranded tal-batterja huwa mibrum f’ħoloq jew spirali (imsejħa supercoils). L-enzima li tagħmel id-DNA supercoils tissejjaħ DNA gyrase. Quinolones ifixklu din l-enzima u jikkawżaw aktar ħsara irriversibbli għad-DNA batterjali, sabiex iċ-ċelloli ma jkunux jistgħu jinqasmu. Huma juru tossiċità selettiva għall-batterja.

Fil-preżent, ir-reżistenza ta 'xi batterja għal ħafna antibijotiċi tista' tinfirex ħafna minħabba t-trasmissjoni tal-plażmidi. Din il-klassi ta 'mediċini mhijiex affettwata minn reżistenza għall-mediċina trasmessa mill-plażmidi. Għalhekk, m'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata bejn din il-klassi ta 'mediċini u ħafna mediċini antibatteriċi.

Il-kinoloni huma mediċini antibatteriċi li prinċipalment jaġixxu fuq batterji gram-negattivi u għandhom effetti aktar dgħajfa fuq batterji gram-pożittivi (xi varjetajiet għandhom effetti antibatteriċi aħjar fuq Staphylococcus aureus).

2. applikazzjoni

L-antibijotiċi quinolone huma klassi ta 'drogi użati komunement mill-bnedmin u l-annimali. Minħabba l-ispettru antibatteriku wiesa 'tagħhom, attività antibatterika qawwija, l-ebda reżistenza inkroċjata ma' mediċini antibatteriċi oħra, u effetti sekondarji baxxi, huma wżati ħafna fil-kontroll tal-mard tal-bhejjem, l-akkwakultura u industriji oħra tat-tgħammir, inklużi tiġieġ, papri, wiżż, ħnieżer, baqar, Nagħaġ, ħut, gambli, granċ, eċċ.

Enrofloxacin, tip ta 'antibijotiċi fluoroquinolone, għandu l-karatteristiċi ta' spettru antibatteriku wiesa ', qawwa batteriċida qawwija, azzjoni rapida, distribuzzjoni wiesgħa fil-ġisem u l-ebda reżistenza inkroċjata ma' antibijotiċi oħra. Tipprevjeni u tittratta infezzjonijiet batteriċi u mikoplasmosi fil-bhejjem u tjur.

Fil-prevenzjoni u l-kontroll tal-mard tal-majjali, huma effettivi wkoll kontra Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Bacom u cocci Aeromonas Gram-negattivi inklużi ġeneru, Haemophilus, Yersinia, Serratia, Vibrio, Proteus, Brucella, Pasteurella Genus, Erysipelas, Bordetella, Staphylococcus, Mikoplażma u, Chlamydia.

Barra minn hekk, għandu effetti tajbin fuq batterji sinerġistiċi reżistenti għas-sulfa, Pseudomonas aeruginosa reżistenti għall-gentamicin, Staphylococcus aureus reżistenti għall-peniċillina, u tilosin jew Mycoplasma reżistenti għal tiamulin.

3. Fluoroquinolones Effetti sekondarji

  • Reazzjonijiet gastrointestinali: dardir, rimettar, skumdità, uġigħ, eċċ .;
  • Reazzjonijiet ċentrali: uġigħ ta ’ras, sturdament, irqad ħażin, eċċ., Li jikkawżaw sintomi mentali;
  • Minħabba li din il-klassi ta 'mediċini tista' tinibixxi l-effett ta 'l-aċidu γ-aminobutyric (GABA), tista' tinduċi l-epilessija, għalhekk dawk bi storja ta 'epilessija għandhom jużawhom b'kawtela;
  • Din il-klassi ta 'drogi tista' taffettwa l-iżvilupp tal-qarquċa, għalhekk nisa tqal u tfal taħt l-età għandhom jużawhom b'kawtela;
  • Crystaluria tista 'tiġi prodotta, speċjalment fl-awrina alkalina;
  • Applikazzjoni b'doża kbira jew fit-tul ta 'dan it-tip ta' drogi tista 'faċilment tikkawża ħsara fil-fwied.

Il-futur tal-quinolones

1. Periklu moħbi

Il-mediċini tal-quinolone jintużaw ħafna fit-trattament tal-mard tal-bniedem u tal-annimali. Minħabba r-residwi tal-mediċini tal-quinolone fit-tessuti tal-annimali, l-akkumulazzjoni tal-antibijotiċi tal-quinolone fil-ġisem tal-bniedem wara l-konsum uman tat-tessuti tal-annimali, jistgħu jirriżultaw f'reżistenza severa għall-mard tal-bniedem. Il-proprjetajiet mediċinali jaffettwaw it-trattament ta 'mard uman. Kif qal il-qal, il-mediċina hija velenu b'xi mod. Il-konsum fit-tul ta 'ikel derivat mill-annimali li fih il-quinolones huwa ta' ħsara għall-ġisem tal-bniedem.

Konsum fit-tul ta 'ikel tal-annimali u ikel tas-saħħa tal-mediċina bi privattiva Ċiniża li fihom konċentrazzjonijiet baxxi ta' mediċini QNs jista 'faċilment jinduċi t-trasmissjoni ta' reżistenza għall-mediċina, u b'hekk jaffettwa l-effikaċja klinika ta 'drogi bħal dawn. Għalhekk, il-problema ta ' quinolone residwi ġibed aktar u aktar attenzjoni. Il-Kumitat Konġunt ta ’l-Esperti ta’ l-Addittivi ta ’l-Ikel ta’ l-Organizzazzjoni ta ’l-Ikel u l-Agrikoltura tan-Nazzjonijiet Uniti u l-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa u l-Unjoni Ewropea stabbilixxew limiti massimi ta’ residwu għal diversi quinolones fit-tessuti ta ’l-annimali. L-FDA ta 'l-Istati Uniti ħabbret fl-2005 li l-użu ta' enrofloxacin, mediċina antibatterika użata biex tikkura infezzjonijiet batteriċi fit-tjur, ġiet ipprojbita.

Iċ-Ċina stipulat ukoll fl-2002 l-ogħla livell ta '7 drogi QNs inklużi ciprofloxacin, danofloxacin, enrofloxacin, sarafloxacin, difloxacin, oxolinic acid u flumequine fit-tessuti tal-muskoli tal-annimali huwa 10 ± 500μg / kg. Il - metodi analitiċi ewlenin ta ' kinoloni residwi fit-tessuti tal-annimali huma analiżi immunosorbenti marbuta mal-enżimi (EL ISA), kromatografija likwida ta 'prestazzjoni għolja (HPLC) u spettrometrija tal-massa 2 tal-kromatografija likwida (LC2MS).

2. Outlook

Quinolones, mediċini antibatteriċi bi spettru wiesa ', jintużaw prinċipalment għat-trattament ta' mard uman. Sabiex tiġi evitata ħsara lill-ġisem tal-bniedem ikkawżata mill-konsum ta 'ikel ta' l-annimali li jkun fihom residwi ta 'quinolone, huwa meħtieġ li jiġu żviluppati mediċini ta' quinolone speċifiċi għall-annimali.

Għal annimali apposta, hemm sarafloxacin, enrofloxacin, danofloxacin, marbofloxacin, orbifloxacin, danofloxacin eċċ. Danoxacin jintuża biex jikkura mard ikkawżat minn batterji u mikoplażma fil-baqar, majjali, tiġieġ u annimali oħra, u għandu effett antibatteriku tajjeb fuq il-batterja patoġenika ewlenija fil-passaġġ respiratorju. Orbifloxacin jintuża biex jikkura pnewmonja u dijarea fil-ħnieżer u l-ifrat.

Madankollu, huwa meħtieġ li tiġi evalwata s-sigurtà ta 'quinolones speċifiċi għall-annimali għall-bnedmin.

konklużjoni

Quinolones għandhom spettru antibatteriku wiesa 'u effett antibatteriku qawwi. Flimkien mal-mekkaniżmu speċjali ta 'azzjoni ta' quinolones, jista 'jintuża ma' antibijotiċi oħra mingħajr ma tinkwieta dwar ir-reżistenza għall-mediċina.

test tal-kwinoloni
test tal-kwinoloni

BALLYA jipprovdi Test Rapidu tal-Kinoloni Kitt biex jgħidlek jekk hemmx residwi ta 'quinolones fi prodotti tal-ħalib li tiekol kuljum.

Referenzi

Karigi riċenti

SIGURTÀ FL-IKELTEST TAL-MIKOTOXINATEST TAL-PESTIĊIDITEST TAL-GĦASELTEST TAL-ĦALIBTEST TAL-BAJDIMMANIĠJAR TAL-LIKWIDU
Kburi ddisinjat minn BALLYA
linkedin Facebook Pinterest YouTube RSS twitter Instagram facebook-vojt rss-vojt linkedin-vojt Pinterest YouTube twitter Instagram