Introduzzjoni qasira għall-Eritroċina

• Navigazzjoni Quick
• X'inhu l-eritroċina?
  1. definizzjoni
  2. karatteristiċi
  3. Effetti farmakoloġiċi
  4. Farmakokinetika
• Għal xiex jintuża l-eritroċina?
  1. Użi tal-Eritroċina
  2. Indikazzjonijiet
• Kif tuża l-eritroċina?
  1. kontraindikazzjonijiet
  2. Użu u dożaġġ ta 'erythromycin
• X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'l-eritroċina?
  1. Erythromycin Effetti Sekondarji
  2. Prekawzjonijiet
  3. Interazzjonijiet Droga
• konklużjoni

X'inhu l-eritroċina?

1. definizzjoni

Eritroċina, huwa klinikament użat prinċipalment għal tonsillite, deni iskarlatina, difterite u carriers, gonorrea, listerjożi, streptococcus pneumoniae infezzjoni tas-sistema respiratorja baxxa kkawżata minn streptococcus (dan t'hawn fuq japplika għal pazjenti li huma intolleranti għal peniċillini.) Xorta jista 'jintuża għal infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta' fuq ikkawżati minn bacillus ta 'l-influwenza, ġilda ta' Staphylococcus aureus u infezzjonijiet ta 'tessut artab, sifilide, amebiasis intestinali, eċċ.

Jekk tixrob il-ħalib id-dar, BALLYA tista 'wkoll tagħmel test tal-erythromycin biex tavżak jekk hemmx residwi ta' erythromycin fil-ħalib li tixrob f'10min.

2. karatteristiċi

Dan il-prodott huwa tip wieħed ta ' makrolidu antibijotiċi, magħmul mill-brodu tal-kultura tal-actinomycete Streptomyces erythreus iżolat mill-ħamrija fil-gżira ta 'Panay. Ġie ppubblikat għall-ewwel darba minn EliLilly fl-1952. Diversi analogi bħal eritromiċina B u C huma prodotti fis-soluzzjoni tal-kultura fl-istess ħin, u d-differenza fis-solubbiltà tas-solvent tintuża biex tneħħihom.

Dan il-prodott huwa trab kristallin abjad jew isfar ċar abjad, bla riħa, morr, igroskopiku fl-arja, solubbli fl-etanol, kloroform, aċetun u etere, u kemmxejn solubbli fl-ilma. Is-solubilità tiżdied wara l-formazzjoni tal-melħ. Huwa relattivament stabbli fi stat niexef, u s-soluzzjoni milwiema hija relattivament stabbli taħt refriġerazzjoni, u l-qawwa tonqos gradwalment f'temperatura tal-kamra. Huwa instabbli meta espost għall-aċidu, u huwa relattivament stabbli meta kemmxejn alkalin, u l-qawwa tiegħu hija mnaqqsa b'mod sinifikanti taħt il-pH 4.

3. Effetti farmakoloġiċi

Eritroċina huwa tip ta 'antibijotiku bażiku prodott minn Streptomyces erythreus, li jappartjeni għall - makrolidu grupp. Eritromiċina huwa aġent batterjostatiku, iżda għandu wkoll effett batteriċida fuq batterji sensittivi ħafna f'konċentrazzjonijiet għoljin.

Eritromiċina mekkaniżmu ta 'azzjoni hija li tista 'tippenetra l-membrana taċ-ċellula batterika biex torbot b'mod riversibbli mas-subunita' 50S tar-ribosoma batterika ħdejn is-sit tad-donatur (pożizzjoni "P"), billi timblokka t-trasferiment tal-aċidu ribonuklejku (tRNA) milli tgħaqqad mal-pożizzjoni "P", u timblokka wkoll l-ispostament tal-katina tal-polipeptidi mill-pożizzjoni tar-riċettur (pożizzjoni "A") għall-pożizzjoni "P". Dan il-proċess jinibixxi s-sintesi ta 'proteina batterika u għalhekk għandu effett antibatteriku. Eritromiċina huwa effettiv biss kontra batterji li jinqasmu b'mod attiv.

Eritromiċina għandu spettru antibatteriku wiesa 'u huwa effettiv kontra ħafna batterji gram-pożittivi, xi batterji gram-negattivi u xi batterji patoġeniċi atipiċi. Eritroċina għandu attività antibatterika qawwija kontra Staphylococcus (inklużi razez li jipproduċu enżimi), gruppi varji ta 'streptococci, pneumococcus, Bacillus anthracis, Fusobacterium tetani, Diphtheria, Neisseria gonorrhoeae, Meningococcus, Bacillus Influenza, Pertussis, Campylobacter jejuni Genus, Legionella . Għandu wkoll effett inibitorju tajjeb fuq Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, eċċ.

wara eritromiċina lactobionate huwa assorbit, huwa idrolizzat biex jirrilaxxa l-ingredjent attiv erythromycin. Eritromiċina jista 'jippenetra l-membrana taċ-ċellula batterika u jorbot b'mod riversibbli mar-ribosoma batterika.

4. Farmakokinetika

orali eritroċina huwa 200-250 mg, u l-konċentrazzjoni tal-plażma tilħaq il-quċċata tagħha wara 2 sa 3 sigħat, li ġeneralment hija inqas minn 1 μg / ml. Ħlief għall-fluwidu ċerebrospinali u t-tessut tal-moħħ, il-mediċina hija mqassma b'mod wiesa 'f'diversi tessuti u fluwidi tal-ġisem wara l-assorbiment, speċjalment il-konċentrazzjoni fil-fwied, fil-bili u fil-milsa hija ogħla (il-konċentrazzjoni fil-bili tista' tilħaq 10-40 darba l-konċentrazzjoni tad-demm). Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-kliewi, il-pulmun u tessuti oħra tista 'tkun bosta drabi ogħla minn dik tad-demm; hemm ukoll konċentrazzjonijiet ogħla fit-tessuti taħt il-ġilda, sputum u tnixxijiet tal-bronki (il-konċentrazzjoni fl-sputum hija simili għall-konċentrazzjoni fid-demm); fis-sider u fil-kavità addominali, il-konċentrazzjoni fil-pus tista 'tilħaq il-konċentrazzjoni inibitorja effettiva.

Eritromiċina jista 'jidħol fil-prostata u l-vesikoli seminali f'ċertu ammont (madwar 33% tal-konċentrazzjoni tad-demm), iżda ma jippenetrax faċilment il-barriera tal-fluwidu demm-ċerebrospinali. Meta l-meninġi huma infjammati, il-konċentrazzjoni fil-fluwidu ċerebrospinali hija biss madwar 10% tal-konċentrazzjoni tad-demm. Eritromiċina jista 'jidħol fiċ-ċirkolazzjoni tad-demm tal-fetu u l-ħalib tas-sider. Il-konċentrazzjoni tad-demm tal-fetu hija 5% sa 20% tal-konċentrazzjoni tad-demm materna, u l-konċentrazzjoni tad-demm fil-ħalib tas-sider tista 'tilħaq aktar minn 50%. Wara amministrazzjoni orali ta 'melħ differenti ta' erythromycin, il-bijodisponibilità hija madwar 30% sa 65%. Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni huwa 0.9L / kg.

Ir-rata tal-irbit tal-proteina hija 70% sa 90%. Il-half-life hija madwar 1.4-2.0h, u l-half-life ta 'pazjenti bl-anuria tista' tiġi estiża għal 4.8-6.0h. L-eritromiċina ħielsa hija metabolizzata fil-fwied, prinċipalment ikkonċentrata fil-fwied u mneħħija mill-bili. Madwar 2% sa 5% tad-doża orali u 10% sa 15% tal-volum tal-injezzjoni huma ffiltrati mill-glomerulus u mneħħija fl-awrina. Il-konċentrazzjoni fl-awrina tista 'tilħaq 10-100μg / ml. Barra minn hekk, l-ippurgar fih ukoll ċertu ammont ta ’mediċina. Id-dijalisi peritoneali u l-emodijalisi ma jistgħux effettivament jitneħħew eritroċina.

Erythromycin lactobionate jinħall fl-ilma, li jilħaq l-ogħla konċentrazzjoni tad-demm wara infużjoni ġol-vini. Jekk tinfetta 2g ġol-vina fi żmien 24 siegħa, il-konċentrazzjoni medja tad-demm tkun 2.3-6.8 mg / L.

Għal xiex jintuża l-eritroċina?

1. Użi tal-Eritroċina

Dan il-prodott huwa tip wieħed ta ' antibijotiċi makrolidi. L-ispettru antibatteriku tiegħu huwa simili għal peniċillini. Huwa reżistenti għal batterji Gram-pożittivi, bħal Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus hemolyticus, Clostridium Bacillus, Difterja, Bacillus anthracis, eċċ. Għandha wkoll ċertu effett inibitorju fuq gram-negattiv , bħal Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, parti minn Shigella u Escherichia coli.

Barra minn hekk, għandu effett inibitorju fuq mycoplasma, actinomycetes, spirochetes, rickettsiae, chlamydia, nocardia, ftit mycobacteria u amoeba. Staphylococcus aureus u batterji oħra Staphylococcus u Streptococcus. Huwa kkaratterizzat minn razez li huma reżistenti għal peniċillina u sensittiv għall-prodott. Il mekkaniżmu ta 'azzjoni hija milli tgħaqqad prinċipalment mas-subunita '50S tal-ġisem ribonukleoproteina, li tinibixxi peptide acyltransferase, li taffettwa l-proċess ta' traslokazzjoni tal-ġisem ribonukleoproteina, u tfixkel it-tkabbir tal-katina peptide u s-sinteżi tal-proteina batterika.

2. Indikazzjonijiet

• Tunsillite akuta, farinġite akuta, sinusite kkawżata minn streptococcus emolitiku, streptococcus pneumoniae, eċċ.
• Scarlet fever u ċellulite kkawżati minn streptokokk emolitiku.
• mycoplasma pneumoniae pnewmonja, pnewmonja Chlamydia pneumoniae.
• Gangrena tal-gass, antraċ, tetnu.
• Difterite (trattament adjuvant) u ġarriera tad-difterja.
• Chlamydia trachomatis konġuntivite.
• Infezzjoni uroġenitali kkawżata minn Chlamydia u Mycoplasma.
• Listerjożi.
• Pnewmonja Legionella (leġjonellożi).
• Infezzjoni Neisseria gonorrhoeae.
• Campylobacter jejuni enterite.
• Infezzjoni orali kkawżata minn batterji anerobiċi.
• Sogħla konvulsiva.
• Aktinomycosis.
• Id-dermatoloġija tintuża l-aktar għal uretrite mhux gonokokkali (ċervikite), gonorrea, sifilide, chancroid, limfogranuloma klamidjali (limfogranuloma venereja), akne, u infezzjonijiet tal-ġilda Stafilokokkali, deni skarlatin, eċċ.

Kif tuża l-eritroċina?

1. kontraindikazzjonijiet

Eritroċina jista 'jgħaddi mill-barriera tal-plaċenta u jidħol fil-ħalib tas-sider. Nisa tqal u li qed ireddgħu u dawk li huma allerġiċi għal makrolidi għandhom jużawha b'kawtela.

2. Użu u dożaġġ ta 'erythromycin

• Dożaġġ orali komuni: 1 sa 2g kuljum, maqsum fi 3 sa 4 darbiet. Marda tal-Leġjunarji: Id-doża ta 'kuljum tista' tiżdied għal 2 sa 4 g, maqsuma f'4 dożi. Amministrazzjoni lokali: Biex tikkura trakoma, konġuntivite, u keratite, applika ammont xieraq ta 'ingwent fuq il-kappell diversi drabi kuljum. Doża għal insuffiċjenza renali: pazjenti b'indeboliment fil-funzjoni renali ġeneralment m'għandhomx bżonn inaqqsu d-dożaġġ.
• Tfal: Amministrazzjoni orali: 30-50 mg / kg kuljum, 3 sa 4 darbiet. Amministrazzjoni lokali: għal trakoma, konġuntivite, keratite, applika ammont xieraq ta 'ingwent fuq il-kappell diversi drabi kuljum.
• Qtar minn ġol-vini: Adulti: Dożaġġ ġenerali: 1 ± 2g kuljum, maqsum f'2 × 4 darbiet. Marda tal-Leġjunarji: 3 sa 4g kuljum, amministrata f'4 dożi maqsuma. Id-doża għolja ma tistax taqbeż l-4g. Tfal: 20-40 mg / kg kuljum, maqsum f'2 sa 4 darbiet.

X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'l-eritroċina?

1. Erythromycin Effetti Sekondarji 

• Sintomi gastrointestinali bħal dijarea, nawżea, rimettar, uġigħ addominali fin-nofs ta 'fuq, u telf ta' aptit jistgħu jseħħu wara l-medikazzjoni. L-inċidenza hija relatata mad-doża.
• Epatotossiċità bħal għeja, suffejra u funzjoni anormali tal-fwied tista 'sseħħ kultant wara mċedikazzjoni.
• Dożi kbar (≥4g kuljum) jistgħu jikkawżaw ototossiċità f'pazjenti b'mard tal-fwied jew tal-kliewi, jew f'pazjenti anzjani. Huwa manifestat prinċipalment bħala telf tas-smigħ. Jista 'jkun relatat ma' konċentrazzjoni għolja ta 'demm (> 12 mg / L), u ħafna minnhom jistgħu jerġgħu lura għan-normal wara li jwaqqfu l-mediċina.
• Kultant, reazzjonijiet allerġiċi bħal deni tad-droga, raxx, u eosinofilja jistgħu jseħħu wara l-medikazzjoni, u l-inċidenza hija ta 'madwar 0.5% sa 1%.
• Xi ftit pazjenti għandhom arritmija okkażjonali, u infezzjonijiet orali jew vaġinali ta 'Candida wara medikazzjoni.
• Xi pazjenti jistgħu kultant jesperjenzaw irritazzjoni venuża jew flebite wara amministrazzjoni ġol-vina.

2. Prekawzjonijiet

• L-eritromiċina hija droga batterjostatika. L-amministrazzjoni għandha ssir f'ċertu intervall biex iżżomm il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-ġisem u tiffaċilita l-effett tagħha.
• Eritromiċina pilloli għandhom jinbelgħu perfettament. Jekk it-trab jittieħed, jinqered bl-aċidu gastriku u l-effett jitnaqqas. Tfal żgħar jistgħu jieħdu esterifikati stabbli fl-aċidu eritroċina.
• It-taqtir ġol-vini huwa faċli biex tikkawża flebite, għalhekk il-veloċità tat-taqtir għandha tkun bil-mod.
• L-eritromiċina teqred u tnaqqas l-effett fl-infużjonijiet aċidużi, għalhekk ġeneralment m'għandhiex tkun kompatibbli ma 'infużjonijiet ta' glukożju b'pH baxx. F'500ml ta '5% ～ 10% infużjoni ta' glukożju, żid injezzjoni ta 'vitamina Ċ (1g sodium ascorbate) jew 0.5ml ta' 5% injezzjoni bikarbonat tas-sodju biex tgħolli l-pH 'il fuq minn 5, u żid erythromycin lactobionate, tgħin l-istabbiltà.

3. Interazzjoni tad-Drogas

• Eritromiċina jintuża flimkien ma 'mediċini antiepilettiċi bħal carbamazepine u valproic acid, li jistgħu jinibixxu l-metaboliżmu ta' carbamazepine u valproic acid, u jikkawżaw lil dan ta 'l-aħħar iżid il-konċentrazzjoni tad-demm tiegħu u jseħħu reazzjonijiet tossiċi. U carbamazepine jista 'jnaqqas l-effikaċja ta' eritromiċina permezz tal-fwied mikrosomali ossidażi.
• Il-kombinazzjoni ta 'erythromycin u cyclosporine tista' tippromwovi l-assorbiment ta 'cyclosporine u tinterferixxi mal-metaboliżmu tagħha. Il-manifestazzjonijiet kliniċi huma uġigħ addominali, pressjoni għolja u disfunzjoni tal-fwied.
• L-użu ta 'erythromycin u xanthines (minbarra dihydroxyprophylline) jista' jnaqqas it-tneħħija tal-fwied ta 'aminophylline, li jwassal għal konċentrazzjoni miżjuda ta' aminophylline fis-serum u / jew żieda fit-tossiċità. Dan il-fenomenu huwa aktar probabbli li jseħħ wara 6 ijiem, u t-tnaqqis tat-tneħħija ta 'aminophylline huwa proporzjonali għall-quċċata tas-serum ta' erythromycin.
• Il-kombinazzjoni ta ' eritromiċina u digoxin tista 'tneħħi l-flora intestinali li tista' tinattiva digoxin, u b'hekk tikkawża ċirkolazzjoni epatika intestinali ta 'digoxin, iżżid il-konċentrazzjoni tad-demm ta' digoxin u tikkawża reazzjonijiet tossiċi.

konklużjoni

Eritroċina għandu effetti antibatteriċi fuq ħafna batterji u jista 'jissostitwixxi peniċillina f'xi każijiet. Għalhekk, eritromiċina għandu firxa wiesgħa ta 'użi u effetti tajbin. Iżda għandna nagħtu attenzjoni wkoll għall-effetti sekondarji u l-interazzjonijiet tad-droga ta 'erythromycin.

Referenzi

• MedlinePlus: Eritromiċina
• Mediċini: Erythrocin 250 Pilloli