Il-formula molekulari ta ’Vancomycin hija C66H74ClN9O24. Vancomycins huma antibijotiċi glycopeptide, inklużi vankomiċina, norvancomycin u teicoplanin. Vancomycin jeħel mal-alanina fit-tarf tal-peptidoglycan, li huwa l-prekursur tal-ħajt taċ-ċellula ta 'batterji sensittivi b'affinità għolja, billi jimblokka s-sintesi tal-peptidoglycan ta' piż molekulari għoli li jikkostitwixxi l-ħajt taċ-ċellula batterika, u jikkawża difetti fil-ħajt taċ-ċellula u joqtol batterji, speċjalment għal batterji li qed jipproliferaw. Barra minn hekk, jinibixxi wkoll is-sinteżi tal-RNA fiċ-ċitoplasma.
Vancomycins għandhom biss effetti batteriċidi qawwija fuq batterji gram-pożittivi, inklużi staphylococci sensittivi u Staphylococcus aureus reżistenti għall-methicillin (MRSA) u Staphylococcus epidermidis reżistenti għall-methicillin (MRSE). Norvancomycin u Teicoplanin għandhom effett aktar qawwi fuq ħafna Staphylococcus aureus minn vancomycin, u l-effett tiegħu fuq Staphylococcus epidermidis huwa simili għal vancomycin; norvancomycin huwa l-iktar antibijotiku anti-anerobiku l-aktar b'saħħtu kontra Bacteroides fragilis, u għandu l-iktar effett qawwi fuq l-imsaren u effett aktar qawwi fuq il-kokċi milli teicoplanin.
Half-life ta 'Vancomycin: 4 ~ 8 sigħat, 9 ijiem għal insuffiċjenza renali, ineffettiva kontra batterji anerobiċi u batterji gram-negattivi, l-emodijalisi ma tneħħix Vancomcin. Vancomycin għandu qawwa qawwija u nefrotossiċità. Se jintuża meta antibijotiċi oħra ma jkunux effettivi kontra l-mikrobi. Hija l-hekk imsejħa droga tal-aħħar linja. F'dawn l-aħħar snin, minħabba l-abbuż eċċessiv ta 'antibijotiċi, ħarġu batterji reżistenti għal vancomycin, bħal enterococcus reżistenti għal vancomycin (VRE), li kkawżaw tħassib moħbi għall-prevenzjoni u t-trattament ta' mard infettiv.
Jista 'jinibixxi s-sintesi tal-ħajt taċ-ċellula batterjali, għandu effett qawwi fuq Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, eċċ., U għandu effett tajjeb fuq Bacillus difficile, Bacillus anthracis, u Bacillus difterite. M'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata għal antibijotiċi oħra u ftit razez reżistenti. Vancomycin ma jiġix assorbit mill-ħalq, għandu jinħall bl-ilma għall-injezzjoni qabel infużjoni ġol-vina, u l-ħin tal-infużjoni m'għandux ikun inqas minn siegħa. Infużjoni ġol-vini mgħaġġla wisq tista 'tikkawża reazzjonijiet tal-ġilda, u konċentrazzjoni għolja wisq tista' tikkawża tromboflebite; injezzjoni ġol-muskoli tista 'tikkawża uġigħ qawwi, għalhekk injezzjoni ġol-muskoli mhix permessa; għandu ototossiċità severa u nefrotossiċità, għalhekk għandu jintuża biss għal salvataġġ għal żmien qasir.
Vancomycin l-ewwel ġie sseparat mill-KE Kornfeld (staff ta ’Lilly) mill-ħamrija fonda fil-ġungla ta’ Borneo miġbura minn missjunarju. Il-batterju li jipproduċi vancomycin finalment ġie msemmi Amycoplasma orientalis. L-iskop oriġinali li tuża vancomycin kien li tikkura infezzjonijiet ikkawżati minn Staphylococcus aureus reżistenti għall-peniċillina.
Dalwaqt, il-vantaġġi tal-vancomycin deheru evidenti: minkejja ġenerazzjonijiet multipli ta 'subkultura fuq medium li fih il-vancomycin, l-istafilokokki xorta ma wrewx reżistenza ovvja għad-droga. Dak iż-żmien, aktar u aktar stafilokokki saru reżistenti għal peniċillina antibijotiċi, li għamlu vancomycin malajr kisbu l-approvazzjoni tal-FDA fl-1958. Eli Lily l-ewwel ipproduċa u biegħ vancomycin taħt l-isem tad-ditta Vancocin (stabbli u kredibbli).
Madankollu, vancomycin qatt ma sar il-mediċina ta 'l-ewwel linja għat-trattament ta' infezzjonijiet ta 'Staphylococcus aureus, minħabba li vancomycin għandu jingħata ġol-vini u ma jistax jiġi assorbit mill-ħalq. L-iżvilupp mgħaġġel ta ’beta-lactamase drogi semi-sintetiċi tal-peniċillina, bħal metiċillina (u l-prodotti suċċessuri tagħha bħal ethoxynaphthalene (amine) penicillin, o-chloropenicillin, eċċ.) jistgħu effettivament jinibixxu r-reżistenza tal-peniċillina batterika. Il-vankomiċina ta 'purità baxxa użata fl-esperimenti bikrija għandha ototossiċità qawwija u nefrotossiċità. Għalhekk, vancomycin jintuża biss għal methicillin u infezzjonijiet oħra reżistenti minn Staphylococcus aureus.
Fl-2004, Eli Lilly liċenzjat it-trejdmark Vancocin lil Viro Pharma fl-Istati Uniti, Flynn Pharma fir-Renju Unit u Aspen Pharmacare fl-Awstralja. Il-privattiva tal-vancomycin skadiet fil-bidu tas-snin 1980, iżda l-FDA ma ppermettietx li l-vancomycin prodott minn xi waħda mit-tliet kumpaniji farmaċewtiċi jinbiegħ fl-Istati Uniti. Hemm diversi fabbriki farmaċewtiċi fiċ-Ċina li jipproduċu mediċini ġeneriċi tal-vancomycin, li l-ismijiet kummerċjali tagħhom huma Fangkerin u Wanxun (norvancomycin).
Vancomycin għandu effett antibatteriku tajjeb fuq il-biċċa l-kbira tal-batterji gram-pożittivi inklużi Staphylococcus aureus u razez sensittivi u reżistenti għall-coagulase Staphylococcus methicillin, diversi Streptococcus, Streptococcus pneumoniae u Enterococcus.
Vancomycin ma jiġix assorbit mill-ħalq, b'doża waħda ta '400 mg ġol-vina, il-konċentrazzjoni massima tad-demm (Cmax) ta' 25.18 mg / L tintlaħaq wara l-instillazzjoni, il-konċentrazzjoni medja tad-demm fi 8 sigħat hija 1.90 mg / L, u l-effett konċentrazzjoni tad-demm tista 'tinżamm għal 6 sa 8 sigħat.
Taqtir ġol-vini wieħed ta '800 mg, l-ogħla konċentrazzjoni medja tad-demm kienet 50.07 mg / L. Dan il-prodott jista 'jitqassam b'mod wiesa' f'diversi tessuti u fluwidi tal-ġisem, iżda mhux faċli li tidħol fit-tessut tal-moħħ, u l-ammont fil-bili huwa żgħir ħafna. Wara infużjoni ġol-vini, hija prinċipalment imneħħija mill-kliewi. Infużjoni ġol-vina waħda ta '400 mg tirriżulta f'rata medja ta' tneħħija ta 'awrina ta' 24 siegħa ta '81.1%; infużjoni waħda ġol-vina ta '800 mg, rata medja ta' tneħħija ta 'awrina ta' 24 siegħa ta '85.9%.
Vancomycin huwa limitat għal infezzjonijiet sistemiċi kkawżati minn Staphylococcus aureus (MRSA) reżistenti għall-metiċillina u infezzjonijiet intestinali u infezzjonijiet sistemiċi kkawżati minn Clostridium difficile; peniċillini or ċefalosporini m'għandux jintuża għal allerġiċi għal peniċillina għal pazjenti b'infezzjoni stafilokokkali severa li ma rnexxilhomx jittrattaw bl-antibijotiċi ta 'hawn fuq, jista' jintuża norvancomycin. Vancomycin jintuża wkoll għat-trattament ta 'endokardite enterokokkali u endokardite ta' corynebacterium (simili għad-difterja) f'nies allerġiċi għal peniċillina.
Vancomycin hydrochloride ġeneralment jintuża 2g kuljum (titru), li jista 'jinqasam f'500mg kull 6 sigħat jew 1g kull 12-il siegħa. Kull infużjoni ġol-vina tieħu aktar minn 60 minuta. Jista 'jiżdied jew jitnaqqas skont l-età, il-piż, u s-sintomi.
Għall-anzjani, 500 mg kull 12-il siegħa jew 1 g kull 24 siegħa, ġol-vina għal aktar minn 60 minuta kull darba. It-tfal u t-trabi jiġu mnissla 40mg / kg kuljum 2-4 darbiet, kull darba għal aktar minn 60 minuta. Id-doża għat-trabi tat-twelid hija ta ’10-15 mg / kg kull darba, it-twelid fi żmien ġimgħa mit-twelid jingħata darba kull 12-il siegħa, it-twelid minn ġimgħa sa xahar tat-twelid jingħata darba kull 8 sigħat, u kull infużjoni ġol-vini hija iktar minn 60 minuta.
Il-metodu ta ’tħejjija huwa li żżid 10mL ta’ ilma għall-injezzjoni ma ’kunjett li jkun fih 0.5g ta’ vancomycin biex jinħall, iddilwixxi b’mill-inqas 100mL ta ’melħ jew 5% injezzjoni ta’ glukożju, u l-ħin ta ’infużjoni ġol-vini huwa aktar minn 60 minuta.
Nies li huma allerġiċi għall-antibijotiċi vancomycin mhumiex permessi jużaw vancomycin.
Il- "superbug" NDM-1 li deher f'pajjiżi tan-Nofsinhar tal-Asja bħall-Indja nfirex għar-Renju Unit, l-Istati Uniti, il-Kanada, l-Awstralja, l-Olanda u pajjiżi oħra, u 170 persuna ġew infettati mad-dinja kollha. Skond l-analiżi tal-midja ta 'l-Istati Uniti, għalkemm din is-super bug hija tal-biża', mhuwiex impossibbli li tikkontrolla t-tixrid tagħha. Esperti domestiċi jemmnu wkoll li s-super batterji mhux se jkunu feroċi daqs l-influwenza A, u m'hemmx għalfejn tippannikja.
He Jianfeng, direttur ta 'l-Istitut ta' l-Epidemjoloġija, iċ-Ċentru Provinċjali ta 'Guangdong għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard, qal li s-superbug NDM-1 huwa attwalment bidla ġenetika ta' enżima, li titħallat faċilment ma 'batterja u ssir trasportatur ta' batterja, li tista ' jiġu replikati u mifruxa. Is-superbugs huma reżistenti għal ħafna antibijotiċi, iżda skont sejbiet tar-riċerka, vancomycin għadu effettiv kontriha. Sptarijiet kbar għandhom riservi u jistgħu jużawha meta jkun meħtieġ. Madankollu, għalkemm vancomycin huwa effettiv fit-trattament ta 'batterji reżistenti għal ħafna mediċini, mhux magħruf kemm hu effettiv.
Skond l-esperti, super batterji jistgħu jirreżistu kważi l-antibijotiċi kollha, u l-aħjar antibijotiċi huma tigecycline u vancomycin. Jekk il-mikrobu verament jinfirex, il-ħażniet farmaċewtiċi jibbenefikaw minnu.
Tradizzjonalment, il-vankomiċina ntużat bħala "l-aħħar linja ta 'difiża" għall-antibijotiċi, u ġeneralment hija kklassifikata bħala "antibijotiku terzjarju", użata biex tikkura infezzjonijiet serji li huma ineffettivi kontra l-antibijotiċi kollha, inkluż għeneb isfar dehbi li huwa reżistenti għall-metiċillina.
Fis-snin riċenti, minħabba l-abbuż eċċessiv ta 'antibijotiċi, ħarġu batterji li jistgħu jirreżistu l-vancomycin, bħal enterococcus reżistenti għall-vancomycin (VRE), li kkawżaw tħassib moħbi għall-prevenzjoni u t-trattament ta' mard infettiv. L-istatus tiegħu huwa gradwalment degradat minn drogi ġodda għad- "droga tal-aħħar linja" kontra l-infezzjoni.
Vancomycin ilu meqjus bħala l- "aħħar droga". Dan jeħel mal-frammenti tal-proteina li jibnu l-peptidi tal-ħajt taċ-ċellula biex jipprevjenu l-batterji milli jipproduċu l-ħitan taċ-ċelloli u jikkawżawhom imutu. Madankollu, il-batterji żiedu wkoll kontinwament ir-reżistenza tagħhom għall-mediċina, u naqqsu l-abbiltà tal-vancomycin li jeħel mal-mira.
Illum, ir-riskju ta 'infezzjonijiet b'enterokokki reżistenti għall-vancomycin u Staphylococcus aureus qed jiżdied. Skond dejta miċ-Ċentri ta 'l-Istati Uniti għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard, madwar 23,000 Amerikan imutu minn 17-il infezzjoni batterjali reżistenti għall-antibijotiċi kull sena.
Vancomycin, a polipeptide antibijotiku simili għal polimixin B, spiss jintuża bħala l-aħħar linja ta 'difiża kontra infezzjonijiet batteriċi, u ġeneralment ma jintużax fil-prattika klinika.
BALLYA tipprovdi a ballya-vancomycin-test biex jgħidlek jekk hemmx vankomiċina residwi fl-ikel u l-għalf.
Referenzi