Il-formula molekulari ta 'Vancomycin hija C66H74ClN9O24. Vancomycins huma antibijotiċi glycopeptide, inklużi vankomiċina, norvancomycin u, teicoplanin. Vancomycin jeħel mal-alanine fit-tarf tal-peptidoglycan, li huwa l-prekursur tal-ħajt taċ-ċelluli ta 'batterji sensittivi b'affinità għolja, jimblokka s-sintesi tal-peptidoglycan ta' piż molekulari għoli li jikkostitwixxi l-ħajt taċ-ċelluli batterjali, li jikkawża difetti fil-ħajt taċ-ċelluli u joqtol il- batterji, speċjalment għal batterji li qed jipproliferaw. Barra minn hekk, jinibixxi wkoll is-sintesi tal-RNA fiċ-ċitoplasma.
Vancomycins għandhom biss effetti batteriċida qawwija fuq batterji gram-pożittivi, inklużi staphylococcus sensittivi u Staphylococcus aureus reżistenti għal methicillin (MRSA) u Staphylococcus epidermidis reżistenti għal methicillin (MRSE). Norvancomycin u Teicoplanin għandhom effett aktar qawwi fuq il-biċċa l-kbira ta 'Staphylococcus aureus minn vancomycin, u l-effett tiegħu fuq Staphylococcus epidermidis huwa simili għal vancomycin; norvancomycin huwa l-aktar antibijotiku anti-anaerobiku b'saħħtu kontra Bacteroides fragilis, u għandu l-effett l-aktar qawwi fuq l-imsaren u effett aktar qawwi fuq il-koċċi minn teicoplanin.
Vancomycin half-life: 4 ~ 8 sigħat, 9 ijiem għal insuffiċjenza renali, ineffettiv kontra batterji anerobiċi u batterji gram-negattivi, l-emodijalisi mhux se tneħħi Vancomcin. Vancomycin għandu qawwa qawwija u nefrotossiċità. Se jintuża meta antibijotiċi oħra ma jkunux effettivi kontra l-mikrobi. Hija l-hekk imsejħa droga tal-aħħar linja. F'dawn l-aħħar snin, minħabba l-abbuż eċċessiv ta 'antibijotiċi, ħarġu batterji reżistenti għal vancomycin, bħal enterococcus reżistenti għal vancomycin (VRE), li kkawżaw tħassib moħbi għall-prevenzjoni u t-trattament ta' mard infettiv.
Jista 'jinibixxi s-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli batterjali, għandu effett qawwi fuq Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, eċċ., U għandu effett tajjeb fuq Bacillus difficile, Bacillus anthracis, u Bacillus diphtheria. M'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata għal antibijotiċi oħra u ftit razez reżistenti. Vancomycin ma jiġix assorbit mill-ħalq, għandu jiġi maħlul bl-ilma għall-injezzjoni qabel l-infużjoni ġol-vini, u l-ħin tal-infużjoni m'għandux ikun inqas minn siegħa. Infużjoni ġol-vini mgħaġġla wisq tista 'tikkawża reazzjonijiet tal-ġilda, u konċentrazzjoni għolja wisq tista' tikkawża tromboflebite; injezzjoni ġol-muskoli tista 'tikkawża uġigħ qawwi, għalhekk injezzjoni ġol-muskoli mhix permessa; għandu ototossiċità severa u nefrotossiċità, għalhekk għandu jintuża biss għal salvataġġ għal żmien qasir.
Vancomycin l-ewwel ġie separat minn EC Kornfeld (persunal ta 'Lilly) mill-ħamrija fil-fond fil-ġungla ta' Borneo miġbura minn missjunarju. Il-batterju li jipproduċi vancomycin fl-aħħar kien jismu Amycoplasma orientalis. L-iskop oriġinali ta 'l-użu ta' vancomycin kien li jikkura infezzjonijiet ikkawżati minn Staphylococcus aureus reżistenti għall-peniċillina.
Dalwaqt, il-vantaġġi ta 'vancomycin dehru evidenti: minkejja ġenerazzjonijiet multipli ta' subkultura fuq mezz li fih vancomycin, staphylococci xorta ma wrewx reżistenza ovvja għall-mediċina. F'dak iż-żmien, staphylococci aktar u aktar saru reżistenti peniċillina antibijotiċi, li għamlu vancomycin malajr kisbu l-approvazzjoni tal-FDA fl-1958. Eli Lily l-ewwel ipproduċa u biegħet vancomycin taħt l-isem tad-ditta Vancocin (stabbli u kredibbli).
Madankollu, vancomycin qatt ma sar il-mediċina ta 'l-ewwel linja għat-trattament ta' infezzjonijiet ta 'Staphylococcus aureus, minħabba li vancomycin għandu jingħata ġol-vini u ma jistax jiġi assorbit mill-ħalq. L-iżvilupp mgħaġġel ta 'anti-beta-lactamase mediċini semi-sintetiċi tal-peniċillina, bħall-methicillin (u l-prodotti suċċessuri tiegħu bħal ethoxynaphthalene (amine) penicillin, o-chloropenicillin, eċċ.) Jistgħu jinibixxu b'mod effettiv ir-reżistenza tal-peniċillina batterjali. Il-vancomycin ta 'purità baxxa użata fl-esperimenti bikrija għandha ototossiċità u nefrotossiċità qawwija. Għalhekk, vancomycin jintuża biss għal methicillin u infezzjonijiet oħra ta’ Staphylococcus aureus reżistenti.
Fl-2004, Eli Lilly liċenzja t-trademark Vancocin lil Viro Pharma fl-Istati Uniti, Flynn Pharma fir-Renju Unit u Aspen Pharmacare fl-Awstralja. Il-privattiva tal-vancomycin skadiet fil-bidu tas-snin tmenin, iżda l-FDA ma ppermettietx li l-vancomycin prodott minn xi waħda mit-tliet kumpaniji farmaċewtiċi jinbiegħ fl-Istati Uniti. Hemm diversi fabbriki farmaċewtiċi fiċ-Ċina li jipproduċu mediċini ġeneriċi tal-vancomycin, li l-ismijiet kummerċjali tagħhom huma Fangkerin u Wanxun (norvancomycin).
Vancomycin għandu effett antibatteriku tajjeb fuq il-biċċa l-kbira tal-batterji gram-pożittivi inklużi Staphylococcus aureus u razez Staphylococcus methicillin sensittivi u reżistenti għall-koagulażi negattivi, diversi Streptococcus, Streptococcus pneumoniae u Enterococcus.
Vancomycin ma jiġix assorbit mill-ħalq, b'doża waħda ta '400 mg ġol-vini, il-konċentrazzjoni massima tad-demm (Cmax) ta' 25.18 mg/L tintlaħaq wara l-instillazzjoni, il-konċentrazzjoni medja tad-demm fi 8 sigħat hija 1.90 mg/L, u l-effettiv il-konċentrazzjoni tad-demm tista' tinżamm għal 6 sa 8 sigħat.
Dripp wieħed ġol-vini ta '800 mg, il-medja tal-ogħla konċentrazzjoni tad-demm kienet 50.07 mg/L. Dan il-prodott jista 'jiġi distribwit b'mod wiesa' f'diversi tessuti u fluwidi tal-ġisem, iżda mhuwiex faċli li tidħol fit-tessut tal-moħħ, u l-ammont fil-bili huwa żgħir ħafna. Wara l-infużjoni ġol-vini, hija prinċipalment eliminata mill-kliewi. Infużjoni waħda ġol-vini ta' 400 mg tirriżulta f'rata medja ta' eskrezzjoni ta' l-awrina ta' 24 siegħa ta' 81.1%; infużjoni waħda ġol-vini ta' 800 mg, rata medja ta' eskrezzjoni ta' l-awrina ta' 24 siegħa ta' 85.9%.
Vancomycin huwa limitat għal infezzjonijiet sistemiċi kkawżati minn Staphylococcus aureus reżistenti għal methicillin (MRSA) u infezzjonijiet intestinali u infezzjonijiet sistemiċi kkawżati minn Clostridium difficile; peniċillini or ċefalosporini m'għandux jintuża għall-allerġiċi tal-peniċillina għal pazjenti b'infezzjoni stafilokokkali severa li naqsu milli jikkuraw bl-antibijotiċi ta 'hawn fuq, jista' jintuża norvancomycin. Vancomycin jintuża wkoll għat-trattament ta 'endokardite enterokokkali u endokardite corynebacterium (bħal difterite) f'nies allerġiċi għall-peniċillina.
Vancomycin hydrochloride normalment jintuża 2g kuljum (titru), li jista 'jinqasam f'500mg kull 6 sigħat jew 1g kull 12-il siegħa. Kull infużjoni ġol-vini tieħu aktar minn 60 minuta. Jista 'jiżdied jew jitnaqqas skont l-età, il-piż u s-sintomi.
Għall-anzjani, 500 mg kull 12-il siegħa jew 1 g kull 24 siegħa, ġol-vina għal aktar minn 60 minuta kull darba. It-tfal u t-trabi jiġu instillati b'40mg/kg kuljum 2-4 darbiet, kull darba għal aktar minn 60 minuta. Id-doża għat-trabi tat-twelid hija 10-15 mg/kg kull darba, it-trabi tat-twelid fi żmien ġimgħa mit-twelid jingħataw darba kull 12-il siegħa, it-trabi tat-twelid minn ġimgħa sa xahar tat-twelid jingħataw darba kull 8 sigħat, u kull infużjoni ġol-vini tingħata. aktar minn 60 minuta.
Il-metodu ta 'preparazzjoni huwa li żżid 10mL ta' ilma għall-injezzjoni ma 'kunjett li jkun fih 0.5g ta' vancomycin biex jinħall, iddilwixxi b'mill-inqas 100mL ta 'melħ jew 5% injezzjoni ta' glukosju, u l-ħin ta 'infużjoni ġol-vini huwa aktar minn 60 minuta.
Nies li huma allerġiċi għall-antibijotiċi vancomycin mhumiex permessi jużaw vancomycin.
Is-“superbug” NDM-1 li deher f’pajjiżi tal-Asja t’Isfel bħall-Indja nfirxet għar-Renju Unit, l-Istati Uniti, il-Kanada, l-Awstralja, l-Olanda u pajjiżi oħra, u 170 persuna ġew infettati madwar id-dinja. Skont l-analiżi tal-midja tal-Istati Uniti, għalkemm dan il-bug super huwa terrifying, mhuwiex impossibbli li jiġi kkontrollat it-tixrid tiegħu. Esperti domestiċi jemmnu wkoll li l-batterji super mhux se jkunu feroċi daqs l-influwenza A, u m'hemmx bżonn ta 'paniku.
He Jianfeng, direttur tal-Istitut tal-Epidemjoloġija, iċ-Ċentru Provinċjali ta 'Guangdong għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard, qal li s-superbug NDM-1 fil-fatt huwa bidla ġenetika ta' enzima, li titħallat faċilment ma 'batterji u ssir trasportatur ta' batterji, li jistgħu jiġu replikati u mifruxa. Superbugs huma reżistenti għal ħafna antibijotiċi, iżda skond is-sejbiet tar-riċerka, vancomycin għadu effettiv kontriha. Sptarijiet ewlenin għandhom riżervi u jistgħu jużawha meta jkun meħtieġ. Madankollu, għalkemm vancomycin huwa effettiv fit-trattament ta 'batterji reżistenti għal ħafna mediċini, mhux magħruf kemm hu effettiv.
Skond l-esperti, batterji super jistgħu jirreżistu kważi l-antibijotiċi kollha, u l-aħjar antibijotiċi huma tigecycline u vancomycin. Jekk ir-raħs jinfirex verament, ħażniet farmaċewtiċi jibbenefikaw minnu.
Tradizzjonalment, vancomycin intuża bħala "l-aħħar linja ta 'difiża" għall-antibijotiċi, u ġeneralment huwa kklassifikat bħala "antibijotiku terzjarju", użat biex jikkura infezzjonijiet serji li huma ineffettivi kontra l-antibijotiċi kollha, inkluż għeneb isfar dehbi li huwa reżistenti għall-methicillin.
F'dawn l-aħħar snin, minħabba l-abbuż eċċessiv ta 'antibijotiċi, ħarġu batterji li jistgħu jirreżistu vancomycin, bħal enterococcus reżistenti għal vancomycin (VRE), li kkawżaw tħassib moħbi għall-prevenzjoni u t-trattament ta' mard infettiv. L-istatus tiegħu huwa gradwalment degradat minn mediċini ġodda għal "droga ta 'l-aħħar linja" kontra l-infezzjoni.
Vancomycin ilu jitqies bħala "l-aħħar droga". Jingħaqad mal-frammenti tal-proteini li jibnu l-peptidi tal-ħajt taċ-ċelluli biex jipprevjenu batterji milli jipproduċu ħitan taċ-ċelluli u jġiegħelhom imutu. Madankollu, il-batterji żiedu wkoll kontinwament ir-reżistenza għall-mediċina tagħhom, u naqqsu l-abbiltà tal-vancomycin li jorbot mal-mira.
Illum, ir-riskju ta 'infezzjonijiet b'enterokokki reżistenti għal vancomycin u Staphylococcus aureus qed jiżdied. Skont dejta miċ-Ċentri tal-Istati Uniti għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard, madwar 23,000 Amerikan imutu minn 17-il infezzjoni batterjali reżistenti għall-antibijotiċi kull sena.
Vancomycin, a polipeptide antibijotiku simili għal polimixin B, spiss jintuża bħala l-aħħar linja ta 'difiża kontra infezzjonijiet batteriċi, u ġeneralment ma jintużax fil-prattika klinika.
BALLYA tipprovdi a ballya-vancomycin-test biex jgħidlek jekk hemmx vankomiċina residwi fl-ikel u l-għalf.
Referenzi