ballya_logo
Is-spiramycine-a-macrolide

L-ispiramiċina hija makrolida?

Posted fuq  Jannar 15, 2021, Editjat minn Jason, Kategorija  

X'inhu spiramycine?

1. definizzjoni

Spiramycin huwa trab abjad jew kemmxejn isfar, kemmxejn riħa; kemmxejn igroskopiku. Spiramycine jinħall fil-metanol, l-etanol, l-aċetun u l-etere, kważi insolubbli fl-ilma, u insolubbli fl-etere tal-petroleum. Huwa makrolidu antibijotiku miksub mill-mezz ta 'kultura ta' Streptomyces ambofaciens. Spiramycin huwa l-aċetat ta 'acetylspiramycin. Wara amministrazzjoni orali, il-grupp acetyl jitneħħa biex juri effett antibatteriku qawwi. Spiramycin huwa aġent batterjostatiku qawwi, u għandu effett batteriċida biss f'konċentrazzjonijiet għoljin ħafna.

Spiramycine għandu effett antibatteriku qawwi u effett anti-batteriku post (PAE) fil-ġisem, jista 'jtejjeb il-fagoċitosi tal-fagoċiti, u huwa distribwit b'mod wiesa' fil-ġisem. Spiramycine għandu konċentrazzjoni ogħla fiċ-ċelloli tat-tessut minn eritromiċina u għandu inqas effetti sekondarji mill-eritromiċina. Spiramycine jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet tal-widna, imnieħer, gerżuma u respiratorji kkawżati minn batterji gram-pożittivi u ċerti batterji gram-negattivi. Huwa adattat għat-trattament ta 'otite medja, perjodontite, sinusite akuta u kavità orali oħra u gerżuma ta' l-imnieħer tal-widna kkawżati minn batterji sensittivi. Jista 'jintuża wkoll biex jikkura t-toxoplasmosis.

Spiramycin (SPM) huwa antibijotiku makrolide ta 'sittax-il membru. Id-derivattiv aċetilat tiegħu, acetylspiramycin, għandu l-karatteristiċi ta 'konċentrazzjoni għolja ta' tessut, tossiċità baxxa, u effikaċja twila ta 'vivo. Huwa effettiv għal mastite akuta, infjammazzjoni tal-lymph node u perjodontite. Omura uża esperimenti ta 'isotopi biex jipprova li ċ-ċirku tal-lactone ta' SPM huwa magħmul minn 5 molekuli ta 'aċidu aċetiku, 1 molekula ta' aċidu propjoniku, 1 molekula ta 'aċidu butiriku u 1 molekula ta' prekursur mhux magħruf (żewġ unitajiet tal-karbonju).

Il-bijosintesi taċ-ċirku tal-lactone tibda minn molekula ta 'propionil-CoA, segwita mill-molekuli ta' 2-metilmalonil-CoA. Il-komposti ta 'tliet karbonji mhux biss jaġixxu bħala prekursuri għall-bijosintesi ta' SPM, iżda jinduċu wkoll is-sintesi ta 'propionyl-CoA carboxylase. It-tliet mikaminosi fil-molekula huma derivati ​​minn molekuli kompleti tal-glukożju, il-gruppi N-metil u C-metil fuq mikaminos huma derivati ​​mill-metjonina, u s-sors ta 'l-atomi tan-nitroġenu fuq il-grupp N-metil ma ġiex kompletament spjegat.

2. Effetti farmakoloġiċi

Rovamycine huwa antibijotiku makrolidu miksub mill-mezz ta 'kultura ta' Streptomyces ambofaciens. Spiramycin huwa l-aċetat ta 'acetylspiramycin. Wara amministrazzjoni orali, il-grupp acetyl jitneħħa biex juri effett antibatteriku qawwi. Rovamycine huwa aġent batterjostatiku qawwi, u għandu effett batteriċida biss f'konċentrazzjonijiet għoljin ħafna. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni antibatterika tiegħu huwa l-istess bħal dak ta' erythromycin. Billi tgħaqqad mas-subunita 50S tal-ġisem ribonukleoproteina batterika, tipprevjeni l-estensjoni tal-katina peptidika u taffettwa s-sinteżi tal-proteina batterika biex tikseb effett antibatteriku.

L-ispettru antibatteriku ta 'spiramycin huwa simili għal dak ta' erythromycin, u l-effett antibatteriku tiegħu mhux qawwi daqs l-erythromycin, u l-bijodisponibilità orali tiegħu hija wkoll inqas minn erythromycin. Madankollu, ħafna Staphylococcus aureus reżistenti għall-eritromiċina huma sensittivi għall-ispiramiċina. Barra minn hekk, l-ispiramiċina għandha effett aħjar wara l-antibijotiku mill-eritromiċina.

Il-batterja wriet reżistenza inkroċjata parzjali għal spiramycin u erythromycin. Spiramycine għandu attività antibatterika qawwija kontra Staphylococcus aureus, streptococcus emolitiku, pneumococcus, difterja, Bacillus anthracis u Clostridium; barra minn hekk, spiramycine għandu attività antibatterika qawwija kontra Listeria u Catabranham Bacteria, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus u Peptostreptococcus, kif ukoll Mycoplasma, Chlamydia, Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium Eċċ.

3. Farmakokinetika

Spiramycin orali acetylspirillum huwa inqas affettwat mill-aċidu gastriku, madwar 40% huwa assorbit. Spiramycin orali 100mg, 200mg, laħaq l-ogħla konċentrazzjoni tad-demm f'2h, rispettivament 0.8mg / L, 1mg / L. Il-mediċina hija mqassma ħafna wara l-assorbiment. Il-konċentrazzjoni fl-awrina, il-pus, is-sekrezzjonijiet tal-bronki u t-tessut tal-pulmun hija ogħla mill-konċentrazzjoni tad-demm, u meta l-konċentrazzjoni tad-demm tinżel għal minimu, għad hemm konċentrazzjoni għolja ta ’droga fit-tessut.

Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-ġisem hija għolja fil-pulmun, fil-fwied u fil-bili (il-konċentrazzjoni fil-bili tista 'tilħaq 7-10 darbiet il-konċentrazzjoni fis-serum). Spiramycin jista 'jippenetra fil-makrofaġi, kif ukoll permezz tal-barriera tal-plaċenta u l-barriera tal-fluwidu demm-ċerebrospinali. Il-konċentrazzjoni tal-fluwidu ċerebrospinali fil-meninġite hija 65% tal-konċentrazzjoni tad-demm. Wara li l-mediċina tiġi assorbita, l-ewwel tiġi metabolizzata fil-fwied għal acetylspiramycin. Il-half-life ta 'spiramycin hija itwal minn dik ta' erythromycin u acetylspiramycin, u takkumula fil-ġisem wara amministrazzjoni ripetuta.

L-użi tal-ispiramiċina

L-użi tal-ispiramiċina
L-użi tal-ispiramiċina

1. Indikazzjonijiet

  • Huwa adattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet respiratorji u infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob ikkawżati minn batterji sensittivi, inklużi: farinġite, tonsillite, bronkite, pnewmonja, pioderma, erisipela u deni iskarlatina.
  • Huwa adattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet orali u otolaryngology ikkawżati minn batterji sensittivi, bħal otite medja, perjodontite, u sinusite akuta.
  • Jista 'jintuża wkoll biex jikkura t-toxoplasmosis.

2. użi

L-ispettru antibatteriku ta 'spiramycine huwa l-istess bħal ieħor makrolidu antibijotiċi. Minħabba l-eskrezzjoni bil-mod u l-affinità qawwija tat-tessut, l-effikaċja antibatterika fil-ġisem hija aħjar minn antibijotiċi simili, speċjalment għal pnewmokokk u streptokokk.

Min-naħa l-oħra, minħabba l-eskrezzjoni bil-mod, il-bhejjem u t-tjur għall-konsum mill-bniedem jeħtieġu żmien itwal ta 'rtirar tad-droga qabel ma jinqatlu.

Spiramycine huwa antibijotiku macrolide. L-ispettru antibatteriku tiegħu huwa simili għall-eritromiċina. L-aktar għandu effetti fuq batterji Gram-pożittivi u xi batterji Gram-negattivi, rickettsiae u viruses kbar, bħal streptococcus, meningococcus, Bacillus pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Bacillus diphtheria, Chlamydia trachomatis, Leptospira u Clostridium eċċ. Spiramycine għandha effett qawwi fuq batterja reżistenti għal peniċillina, streptomiċina, tetraċiklina u, kloramfenikol. Klinikament jintuża prinċipalment għal infezzjonijiet ikkawżati minn diversi batterji sensittivi, bħal infezzjoni fl-apparat respiratorju ta 'fuq, infezzjoni fl-apparat urinarju, meninġite, mastite, osteomjelite, deni skarlatin, otite medja, infezzjonijiet tal-ħalq u tal-ħalq u sinusite.

Spiramycine għandu effett antibatteriku qawwi u post-effett antibatteriku (PAE) in vivo, li jistgħu jtejbu l-fagoċitosi tal-fagoċiti. Acetylspiramycin huwa antibijotiku b'effett antibatteriku li fih ċirku makrolide ta '16-il membru, u l-effett tiegħu huwa pożittiv mingħajr reazzjonijiet avversi serji, u huwa spiss użat bħala l-ewwel għażla għal infezzjonijiet bħal batterji aerobiċi gram-pożittivi u kokci anerobiċi, kif ukoll sostitut għal persuni allerġiċi għal beta lactam antibijotiċi.

3. Usage

  • Adulti: 0.8 ~ 1.2g kuljum, maqsum fi 3 ~ 4 darbiet; għal każijiet severi, jista 'jittieħed sa 1.6 ~ 2g kuljum.
  • Tfal: Id-doża ta 'kuljum hija 20-30 mg / kg, mogħtija f'2 sa 4 darbiet.

4. Acetylspiramycin

A. Definizzjoni

Acetylspiramycin huwa l-aċetat ta 'spiramycin. Wara amministrazzjoni orali, il-grupp acetyl jitneħħa biex juri effett antibatteriku qawwi. Acetylspiramycin huwa aġent batterjostatiku qawwi, u għandu biss effett batteriċida f'konċentrazzjonijiet għoljin ħafna.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni antibatterika tiegħu huwa l-istess bħal dak ta' erythromycin. Billi tgħaqqad mas-subunita 50S tal-ġisem ribonukleoproteina batterika, tipprevjeni l-estensjoni tal-katina peptidika u taffettwa s-sinteżi tal-proteina batterika biex tikseb effett antibatteriku. L-attività antibatterika ta 'acetylspiramycin hija simili għal dik ta' spiramycin, iżda l-attività antibatterika tagħha hija aktar dgħajfa minn dik ta 'spiramycin. L-ispettru antibatteriku ta 'acetylspiramycin huwa simili għal dak ta' erythromycin, u l-effett antibatteriku tiegħu mhux qawwi daqs l-erythromycin, u l-bijodisponibilità orali tiegħu hija wkoll inqas minn erythromycin. Madankollu, ħafna Staphylococcus aureus reżistenti għall-eritromiċina huma sensittivi għal acetylspiramycin.

Barra minn hekk, acetylspiramycin għandu effett aħjar wara l-antibijotiku mill-erythromycin. Il-batterja wriet reżistenza inkroċjata parzjali għal acetylspiramycin u erythromycin. Acetylspiramycin għandu attività antibatterika qawwija kontra Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Difterja, Bacillus anthracis u Clostridium; Barra minn hekk, Acetylspiramycin għandu attività antibatterika qawwija kontra Listeria u Catab, Lanhamella, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus u Peptostreptococcus, kif ukoll Mycoplasma. insetti.

Il-pilloli Acetylspiramycin jistgħu effettivament jirreżistu Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis, eċċ., Imma għandhom ukoll xi effetti sekondarji, bħal skumdità addominali jew uġigħ, rimettar, nawżea, eċċ., Li spiss iseħħu meta jintużaw dożi għoljin. Madankollu, dawn is-sintomi mhux se jkollhom impatt kbir, sakemm tieqaf tieħu l-mediċina, dawn is-sintomi jisparixxu. Barra minn hekk, infakkarkom li acetylspiramycin jitneħħa permezz tas-sistema epatobiljari, u għalhekk mhux irrakkomandat għal pazjenti b'insuffiċjenza epatika u insuffiċjenza renali li jieħdu l-mediċina.

B. Indikazzjonijiet

Adattat għal tonsillite, bronkite, pnewmonja, farinġite, otite medja, infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob ikkawżati minn batterji sensittivi bħal Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Meningococcus, Neisseria gonorrhoeae, Difterite, Mycoplasma, Treponema pneumoniae, eċċ, Mastite skarlatina, infezzjonijiet dentali u fl-għajnejn, eċċ.

Klinikament, jintuża prinċipalment għal infezzjonijiet ikkawżati minn Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, bħal pnewmonja, bronkite, axxess tal-pulmun, scarlet fever, osteomjelite, uretrite, mastite, stye u sac lacrimal Yan eċċ.

C. Reazzjonijiet avversi

Il-perikli ewlenin tal-pilloli acetylspiramycin huma sintomi gastrointestinali bħal uġigħ addominali, nawżea, rimettar, telf ta ’aptit, u eruzzjonijiet tad-droga bħal raxx lokali u sistemiku u ħakk, iżda dawn ġeneralment ma jeħtiġux trattament speċjali u jistgħu jirkupraw waħedhom wara perjodu ta 'żmien.

Madankollu, jekk isseħħ reazzjoni allerġika severa, bħal qtugħ ta 'nifs, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, eċċ., Huwa urġenti li tara tabib immedjatament. Barra minn hekk, pazjenti b'funzjoni severa tal-fwied u tal-kliewi m'għandhomx jużaw il-mediċina, minħabba li l-mediċina tista 'taggrava l-ħsara fil-fwied u fil-kliewi.

Effetti sekondarji ta 'Spiramycin

Effetti sekondarji ta 'Spiramycin
Effetti sekondarji ta 'Spiramycin

1. Reazzjoni Avversa

  • Ir-reazzjonijiet gastrointestinali huma iktar ħfief mill-eritromiċina, prinċipalment inklużi dardir, rimettar, ħalq xott u telf ta 'aptit. Normalment isseħħ meta tintuża medikazzjoni b'doża għolja, u s-sintomi jisparixxu wara li twaqqaf il-medikazzjoni.
  • Kultant reazzjonijiet allerġiċi bħal raxx tal-ġilda u raxx tad-droga jistgħu jidhru.
  • Kultant jidhru sintomi ta 'sturdament, uġigħ ta' ras, ngħas u għeja.

2. kontraindikazzjonijiet

Huwa pprojbit għal pazjenti li huma allerġiċi għal spiramycine, erythromycin u oħrajn makrolidi. Spiramycin jista 'jippenetra fil-plaċenta, u għalhekk huwa meħtieġ li jintiżnu kompletament il-vantaġġi u l-iżvantaġġi biex tiddeċiedi jekk tużaxha għal nisa tqal.

M'hemm l-ebda dejta li turi jekk spiramiċina jitneħħa fil-ħalib tas-sider, iżda ħafna drogi makrolidi jistgħu jitneħħew fil-ħalib tas-sider. Allura n-nisa li qed ireddgħu għandhom jużaw dan il-prodott b'kawtela, u jissospendu t-treddigħ jekk meħtieġ. U l-effikaċja u s-sigurtà ta 'pazjenti pedjatriċi fi żmien 6 xhur ma ġewx determinati.

3. Interazzjonijiet Droga

  • Użat flimkien ma 'metronidazole, għandu effett antibatteriku sinerġiku fuq Bacteroides fragilis f'test in vitro.
  • Meta jintuża ma ' trimetoprim, għandu effett antibatteriku sinerġiku fuq il-baċilli tal-influwenza Haemophilus.
  • Użu kkombinat ma 'metaboliti ta' cytochrome P450 jista 'jżid il-konċentrazzjoni ta' carbamazepine, terfenadine, cyclohexylbarbital u phenytoin fis-serum.
  • Meta kkombinat ma 'levodopa / carbidopa / carbidopa, iż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni tal-ħin (AUC) ta' levodopa tista 'titnaqqas.

4. Iwissi

  • Kultant, tidher skumdità gastrointestinali żgħira, bħal nawżea, rimettar, telf ta 'aptit, ippurgar maħlul, u dijarea.
  • L-allerġiji għad-droga huma rari.
  • Kontra-indikat għal nisa tqal jew nisa waqt it-treddigħ.

konklużjoni

Spiramiċina tappartjeni għall-antibijotiċi makrolidi. Spiramycine u erythromycin għandhom l-istess mekkaniżmu antibatteriku u spettru antibatteriku simili. U l-ispiramiċina għandha qawwa antibatterika aktar baxxa mill-eritromiċina. Madankollu, ħafna batterji reżistenti għal eritromiċina huma sensittivi għall-ispiramiċina, għalhekk l-ispiramiċina u l-eritromiċina jistgħu jikkumplimentaw lil xulxin.

BALLYA jipprovdi test tal-ballya-spiramycin biex jgħidlek jekk hemmx spiramiċina residwi fl-ikel u l-għalf.

Referenzi

Karigi riċenti

SIGURTÀ FL-IKELTEST TAL-MIKOTOXINATEST TAL-PESTIĊIDITEST TAL-GĦASELTEST TAL-ĦALIBTEST TAL-BAJDIMMANIĠJAR TAL-LIKWIDU
Kburi ddisinjat minn BALLYA
linkedin Facebook Pinterest YouTube RSS twitter Instagram facebook-vojt rss-vojt linkedin-vojt Pinterest YouTube twitter Instagram