Thiamphenicol huwa antibijotiku ta 'spettru wiesa' ta ' kloramfenikol, li għandu effett aktar qawwi fuq batterji Gram-negattivi minn batterji pożittivi. Huwa trab kristallin abjad għal offwajt jew kristalli f'temperatura tal-kamra. Jista 'jiġi assorbit malajr u kompletament wara amministrazzjoni orali. Huwa prinċipalment eliminat mill-awrina fil-forma oriġinali tiegħu.
Klinikament, jintuża prinċipalment biex jikkura mard respiratorju, urinarju, epatobiljari, tifojde u mard ieħor bħal kirurġija intestinali, ostetriċja u ġinekoloġija u infezzjonijiet ENT, speċjalment għal infezzjonijiet ħfief sa moderati. L-istruttura kimika hija simili għal dik tal-kloramfenikol. Il-grupp methyl-sulfone tiegħu jieħu post il-grupp nitro tal-chloramphenicol, li jnaqqas it-tossiċità tiegħu. Filwaqt li l-effett antibatteriku tiegħu huwa 2.5-5 darbiet aktar qawwi minn dak tal-kloramfenikol.
L-ispettru antibatteriku u l-effett antibatteriku tiegħu huma bażikament simili għal dawk tal-kloramfenikol. Prinċipalment jinfirex f'ċelloli batterjali u jingħaqad b'mod riversibbli mas-subunita '50S tar-ribosoma batterjali, u jimblokka t-tkabbir tal-katina peptidika (jista' jinibixxi l-effett ta 'transpeptidase), jipprevjeni s-sintesi ta' proteini, u b'hekk jilgħab effett antibatteriku.
L-attività antibatterika tagħha hija inferjuri għal chloramphenicol ħlief għal Streptococcus pyogenes, pneumococcus, Bacillus pertussis u Shigella sungii. Għandu effett qawwi fuq batterji Gram-pożittivi bħal pnewmokokk u streptokokk emolitiku; għandu effett aktar dgħajjef fuq Staphylococcus aureus, Salmonella jew Escherichia coli, bacillus Pneumoniae, eċċ. minn chloramphenicol. Għandu wkoll ċertu effett fuq batterji anerobiċi, spiroketi, rickettsia, amoeba, eċċ.
Thiamphenicol ma jippenetrax faċilment il-ħajt taċ-ċellula batterjali, li jagħmel l-effett antibatteriku in vitro kemmxejn iktar dgħajjef mill-chloramphenicol. Għall-kuntrarju, thiamphenicol ma jorbotx ma 'l-aċidu glukuroniku fil-fwied, u l-kontenut ta' thiamphenicol attiv ħieles fid-demm huwa għoli, għalhekk għandu attività antibatterika qawwija, u l-iżvilupp ta 'reżistenza batterika għal thiamphenicol huwa kajman. U għandu reżistenza inkroċjata sħiħa bil-kloramfenikol. Thiamphenicol għad għandu effett immunosoppressiv qawwi (madwar 6 darbiet aktar b'saħħtu mill-kloramfenikol), li jista 'jinibixxi s-sinteżi tal-immunoglobulina u l-produzzjoni tal-antikorpi.
Thiamphenicol huwa assorbit sew wara l-għoti orali jew ta 'injezzjoni, u l-assorbiment huwa mgħaġġel u komplet. L-ogħla konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tintlaħaq fi żmien sagħtejn wara l-għoti orali u fi żmien siegħa wara l-injezzjoni ġol-muskoli.
Wara li jingħata kull 6 sa 8 sigħat, jista 'jitqassam malajr u b'mod wiesa' f'diversi tessuti tal-ġisem. Fosthom, il-kontenut fil-kliewi, milsa, fwied u pulmun huwa ogħla, u l-kontenut fil-kliewi u l-fwied huwa madwar 3 sa 4 darbiet dak ta 'l-istess doża ta' chloramphenicol. Jista 'jilħaq ċerta konċentrazzjoni fit-tessut tal-moħħ. Minħabba l-preżenza ta 'ċirkolazzjoni enteroepatika, il-konċentrazzjoni fil-bili hija wkoll għolja. Huwa faċli li tippenetra l-barriera tal-fluwidu demm-ċerebrospinali u tidħol fil-fluwidu ċerebrospinali, u tista 'wkoll tippenetra fil-ħalib u l-mukus purulenti f'ammont żgħir.
Il-half-life tal-plażma hija 1.5h, u ftit tintrabat mal-proteini tal-plażma. Thiamphenicol ma jingħaqadx mal-aċidu glukuroniku fil-fwied, u jitneħħa mill-bili fil-forma oriġinali tiegħu, u parti minnha tiġi mnixxija mit-tubuli renali. 70% sa 90% tad-doża titneħħa fl-awrina fi żmien 24 siegħa. L-adulti jieħdu 0.5g mill-ħalq, u l-konċentrazzjoni ta 'l-awrina wara 12-il siegħa hija sa 400μg / ml. It-tneħħija ta 'l-awrina titnaqqas b'mod sinifikanti meta tonqos il-funzjoni tal-kliewi, u jista' jkun hemm tendenza għal akkumulazzjoni fil-ġisem.
Thiamphenicol jintuża għal infezzjonijiet tas-sistema respiratorja, tas-sistema epatobiljarija, tas-sistema urinarja u tas-sistema diġestiva kkawżati mill-bacillus ta 'l-influwenza, E. coli, u Salmonella li huma sensittivi għat-thiamphenicol. Għandu wkoll ċertu effett fuq id-deni tifojde, id-deni paratifu u bruċellosi; jintuża wkoll għall-gonorrea u l-uretrite gonokokkali.
Klinikament, jintuża prinċipalment biex jikkura s-sistema respiratorja, is-sistema urinarja, il-fwied u l-marrara, id-deni tifojde u sintomi oħra ta 'kirurġija intestinali, ostetriċja u ġinekoloġija, u infezzjonijiet ENT, speċjalment għal infezzjonijiet ħfief sa moderati.
Fi prova klinika b'ħafna ċentri organizzata minn 15-il sptar f'Shanghai, ġew irreġistrati total ta '344 pazjent, inklużi 176 pazjent b'infezzjonijiet respiratorji, urinarji, biljari u tas-sistema diġestiva, 121 infezzjoni tal-bronki, u 47 infezzjoni tal-ġilda. Ir-rati effettivi kienu 88%, 86%, u 53%, rispettivament. Fosthom, it-trattament għall-psorjasi pustulari kellu l-aħjar effett, u l-kundizzjoni ġiet ikkontrollata malajr wara l-medikazzjoni. Skond rapporti barranin, it-thiamphenicol intuża b'suċċess biex jikkura l-uretrite gonokokkali fil-Ġappun u fl-Ewropa. Doża orali waħda ta '2.5g għandha l-istess effett bħal spettinomiċina u, cefuroxime.
Mill-1960 sal-1974, Franza biss kienet ittrattat aktar minn 6 miljun każ bit-thiamphenicol. Fost il-15,796 każ imħabbar mill-isptar, inklużi gonorrea, fwied u marrara, infezzjonijiet fl-apparat urinarju, intestinali, respiratorji, ġinekoloġiċi u otolaryngology, kif ukoll infezzjonijiet tal-pertussis u s-salmonella, aktar minn 90% kisbu effetti kurattivi "tajbin".
Intuża wkoll għal psorjasi pustulari, 1 sa 1.5g kuljum, amministrata f'dożi maqsuma, il-kors tat-trattament huwa ta '10 ijiem sa 4 ġimgħat, 5 każijiet huma trattati, 4 każijiet vulkanizzati. Wara l-medikazzjoni, id-deni għoli naqas malajr, il-pustuli ġew ikkontrollati, l-uġigħ fil-ġogi tnaqqas b'mod sinifikanti, ir-raxx sparixxa jew l-eritema naqset.
Thiamphenicol huwa mediċina li tista 'tintuża mill-bnedmin u mill-annimali. Jintuża għall-apparat respiratorju, apparat urinarju u infezzjonijiet intestinali kkawżati minn batterji sensittivi bħal Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella, eċċ.
Thiamphenicol veterinarju huwa prodott alternattiv ta 'chloramphenicol. Għandu effett antibatteriku qawwi billi jinibixxi l-kombinazzjoni ta 'TRAN batterjali u ribosomi. Hija mediċina veterinarja bi spettru wiesa ', tossiċità baxxa u l-ebda residwu u attività antibatterika aktar b'saħħitha mill-kloramfenikol. Huwa effettiv f’doża waħda. Il-konċentrazzjoni tad-demm tista 'tinżamm għal aktar minn 17-il siegħa, u l-effett huwa qawwi u dejjiemi.
Jintuża prinċipalment biex jikkura infezzjonijiet tal-passaġġ intestinali u respiratorju kkawżati minn Salmonella, E. coli u Pasteurella, bħal deni paratyphoid f'annimali żgħar, pullorum fl-għoġġiela, diżinterija fil-ħrief, pullorum, tifojde tat-tiġieġ, enterite tas-salmonella fi klieb u qtates, kronika sinusite, Pnewmonja, kolera tat-tjur, eċċ., u axxessi tal-moħħ fi klieb u qtates ikkawżati minn batterji anerobiċi u prostatite fi klieb u qtates ikkawżati minn batterji gram-negattivi, u infezzjonijiet fl-għajnejn u endometrite.
Bħala addittiv fl-għalf, huwa effettiv fil-prevenzjoni ta 'infezzjonijiet intestinali ta' majjali u tiġieġ ikkawżati minn Salmonella.
Thiamphenicol jista 'wkoll jittratta marda tar-riġlejn ħomor, batteremija tal-larva, marda ta' l-ulċera tal-krustaċej, garġi suwed ikkawżati minn Vibrio, Streptococcus, Pseudomonas, Edwards, u Aeromonas fil-ħut u l-gambli, u mard tat-taħsir tal-garġi, marda batterika filamentuża, marda tat-taħsir tar-riġel tal-granċ, moffa ta 'l-ilma marda, marda ta 'rogħda, vibrijosi tal-ħut, marda pseudomonas, marda ta' axxite, marda ta 'Edwards, marda Ċiniża ta' garġi tal-granċ, marda ta 'Herpes, marda ta' l-għajnejn bojod.
L-ispettru antibatteriku Thiamphenicol huwa simili għall-chloramphenicol, iżda l-effett antibatteriku mhux tajjeb daqs il-chloramphenicol. L-assorbiment orali huwa komplut, u l-half-life tal-plażma hija 1.5h. Id-doża tas-soltu għall-adulti hija 1 sa 2g / d, maqsuma fi 3 sa 4 darbiet. Ir-reazzjonijiet avversi fl-applikazzjoni ta 'din il-mediċina huma inqas minn dawk ta' chloramphenicol, prinċipalment reazzjonijiet gastro-intestinali, u inqas tossiċi għas-sistema ematopojetika, li jistgħu jikkawżaw newrite periferali. M'hemm l-ebda rapport ta 'sindromu tat-tarbija griża. Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi jistgħu jsofru minn baldness totali tar-ras.
Dardir, rimettar, nuqqas ta 'aptit, glossite, u stomatite jistgħu jseħħu waqt amministrazzjoni orali. Pazjenti b'mard tal-fwied eżistenti jista 'jkollhom suffejra, infiltrazzjoni ta' xaħam tal-fwied, u anke epatite severa akuta.
Thiamphenicol hydrochloride glycinate huwa klinikament użat prinċipalment għal infezzjonijiet fl-apparat respiratorju, deni tat-tifojde, fl-apparat urinarju, fil-passaġġ tal-marrara, infezzjonijiet intestinali, u bronkite kronika u infezzjonijiet batteriċi sekondarji oħra tal-pulmun.
Thiamphenicol hydrochloride glycinate jista 'malajr idrolizza fil-ġisem biex jirrilaxxa thiamphenicol u jeżerċita attività antibatterika. Fit-trattament ta 'infezzjonijiet batteriċi sekondarji fil-pulmuni bħal bronkite, thiamphenicol glycinate hydrochloride jista' jingħata permezz ta 'inalazzjoni u injezzjoni intra-respiratorja, u thiamphenicol jista' jingħata mill-ħalq jew ġol-muskoli jew ġol-vina.
Thiamphenicol hydrochloride glycinate wera klinikament l-effett kurattiv għoli u s-sigurtà tiegħu, li jistgħu jittrattaw infezzjonijiet ta 'patoġeni varji għall-għażla klinika. It-thiamphenicol hydrochloride glycinate għall-injezzjoni huwa dak domestiku esklussiv, għalhekk il-prospett tas-suq huwa ottimist ħafna.
Thiamphenicol huwa antibijotiku ta 'spettru wiesa' ta 'chloramphenicol. Meta mqabbel mal-chloramphenicol, it-tossiċità tat-thiamphenicol hija ħafna inqas. Fl-istess ħin, thiamphenicol huwa kumplimentari għall-chloramphenicol. Thiamphenicol għandu effett tajjeb fuq l-infezzjonijiet tas-sistema urinarja, intestinali u respiratorji.
BALLYA jipprovdi test thiamphenicol biex jgħidlek jekk hemmx residwi ta 'thiamphenicol fi prodotti tal-ħalib li tiekol kuljum.
Referenzi