
Ny Macrolides dia teny ankapobeny ho an'ny kilasin'ny fanafody antibaktera misy peratra laktone karbônina 12-16 ao amin'ny rafitra molekiola, izay manakana ny fananganana proteinina bakteria amin'ny alàlan'ny fanakanana ny asan'ny peptide acyltransferase ao amin'ny ribosome mandritra ny 50 segondra.
Mpanafika bakteria haingana izy io, ampiasaina indrindra amin'ny fitsaboana aretina toy ny coccus gram-positive sy gram-negative, bakteria anaerobic sasany, Legionella, Mycoplasma ary Chlamydia. Nasehon'ny fanadihadiana fa ankoatra ny fiantraikany amin'ny bakteria, ny antibiotika macrolide dia manana fiantraikany ara-panafody hafa koa.
Raha misotro ronono ao an-trano ianao dia afaka manao fitiliana macrolides ihany koa i Ballya mba hahafantaranao raha misy macrolides sisa tavela ao anatin'ny ronono sotroinao ao anatin'ny 10 minitra.
Ny antibiotika macrolide dia manondro antibiotika macrolide misy mpikambana 14 ka hatramin'ny 16 (toy ny erythromycin derivatives, acetylspiramycin, sns.). Raha ny marina, ny antibiotika macrolide ankapobeny dia ahitana: antibiotika macrolide misy mpikambana 14 ka hatramin'ny 16, antibiotika macrolide misy mpikambana 24 na 31 (toy ny tacorolimus sy sirolimus) Sirolimus, immunosuppressant, antibiotika polyene macrolide (toy ny amphotericin B sy pentamycin, antibiotika antifungal), ary antibiotika macrolide vaovao misy mpikambana 18 (fidaxomycin, fanafody fitsaboana ny aretina Clostridium difficile) sns.
Amin'ny ankapobeny, ny antibiotika macrolide dia manondro ireo antibiotika miasa amin'ny sehatra midadasika novokarin'ny Streptomyces. Manana rafitra fototra toy ny peratra lactone izy ireo ary mahomby amin'ny bakteria Gram-positive sy Gram-negative, indrindra amin'ny Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Spirochetes ary Rickettsia.
Araka ny isan'ny karbônina ao amin'ny atin'ny rafitra laktonina, dia azo zaraina ho antibiotika macrolide misy mpikambana 14, mpikambana 15 ary mpikambana 16 izy io. Ny antibiotika macrolide eny an-tsena dia mizara ho sokajy telo lehibe indrindra, dia ny erythromycin , medicin ary spiramycin . Ny erythromycin sy ny vokatra azo avy aminy (toy ny erythromycin ethylsuccinate, roxithromycin, clarithromycin , dirithromycin ary fluerythromycin) dia anisan'ny antibiotika macrolide misy mpikambana 14. Ny azithromycin avy amin'ny erythromycin no antibiotika azamacrolide (azalide) misy mpikambana 15 voalohany namidy, raha ny midenomycin sy ny vokatra azo avy aminy, ary ny spiramycin sy ny vokatra azo avy aminy dia anisan'ny macrolide misy mpikambana 16. Ankoatra izany, ny vokatra ketolides vao namidy telithromycin dia anisan'ny macrolide misy mpikambana 14 ihany koa.
Ireo antsoina hoe antibiotika macrolide taranaka voalohany dia manondro ny erythromycin sy ireo vokatra azo avy amin'ny ester. Ireo vokatra ireo dia ahitana ny erythromycin, erythromycin ethylsuccinate, erythromycin stearate, erythromycin ethyl carbonate, Erythromycin acetate, erythromycin lactobionate, erythromycin sns. Ireo antibiotika macrolide taranaka faharoa dia ahitana ny azithromycin , roxithromycin, clarithromycin , dirithromycin ary tylosin . Ny antibiotika macrolide taranaka fahatelo dia amidy amin'ny tsena ihany ny telithromycin.
Ny Erythromycin dia antibiotika macrolide novokarin'ny Streptomyceserythreus. Manana hetsika antibaktera midadasika amin'ny mikraoba amin'ny lalan-drivotra ambony toy ny Mycoplasma, Chlamydia ary Legionella pneumophila izy io, ary efa nampiasaina betsaka hitsaboana ny aretin'ny lalan-drivotra ambony nandritra ny efapolo taona mahery. Ny fihenan'ny asan'ny erythromycin dia heverina fa vokatry ny fifandraisan'ny 6-hydroxyl, 9-carbonyl, ary 8-hydrogen, ka tsy marin-toerana ao amin'ny asidra vavony izy io ary simba haingana ho vokatra tsy miasa.
Io tsy fandriam-pahalemana amin'ny asidra io dia mahatonga ny erythromycin ho very ny asany manohitra ny bakteria ary mihena be ny fahafahany miditra amin'ny vatana. Noho izany, ny fanovana ny rafitry ny toerana misy azy ireo sy ny fandresena ny tsy fandriam-pahalemana amin'ny asidra dia lasa toerana fikarohana tamin'ny taona 1880. Noho izany, nipoitra ny taranaka faharoa amin'ny antibiotika macrolide - clarithromycin , azithromycin, roxithromycin, Dirithromycin ary fluoroerythromycin, ary niely teny an-tsena tamin'ny taona 1990. Raha ampitahaina amin'ny erythromycin, ny antibiotika macrolide taranaka faharoa dia manana ireto toetra manaraka ireto:
| Fisokajiana | solontenan'ny |
|---|---|
| Macrolides | 1. peratra 14: erythromycin, clarithromycin, roxithromycin, dierythromycin sns. 2. Peratra 15-membered: Azithromycin. 3. 16 - peratra: Medemycin, kitasamycin, spiramycin, sns. |
| Antibiotika Ketolactone | Mitovy amin'ny firafitry ny antibiotika macrolide, matetika izy ireo no ampiasaina hitsaboana aretina azo avy amin'ny taovam-pisefoana ateraky ny bakteria mahatohitra antibiotika macrolide, toy ny telomycin queriesthromycine. |
| Macrolides tsy mikraoba | Toy ny tacrolimus, pimelimus, ary sirolimus, ampiasaina ho toy ny «chambre peste-bitro» na ho mpanara-maso ny bitro-pesta. |
| Macrolides misy poizina | Vokatra poizina vokarin'ny bakteria ary nampiasaina indrindra tamin'ny fitsaboana Mycobacterium. |

Ny fantatry ny rehetra dia ny vokatry ny bakteria macrolides. Ho fanampin'izany, ny macrolides dia misy vokany hafa.
Miasa amin'ny alàlan'ny fanakanana ny synthesis ny proteinina. Matetika dia bakteriaostatic haingana izy io ary fungisida amin'ny fifantohana be.
Mandaitra amin'ny ankamaroan'ny bakteria G+, bakteria G- sasany, bakteria anaerobic ary bakteria pathogenic tsy mahazatra sasany izy io (manana hetsika antibacterial matanjaka amin'ny Staphylococcus, vondrona streptococci isan-karazany, pneumococcus, tetanus, anthracis, diphtheria, gonococcus Serratia, Neisseria meningitidis, Bacillus pertussis, Legionella, sns.; manana fiantraikany antibacterial tsara amin'ny pathogenic tsy mahazatra toy ny Treponema pneumoniae, Leptospira, Mycoplasma pneumonia , Chlamydia , Toxoplasma gondii, ary mycobacterium tsy mahazatra.)
Ny Macrolides dia manana effets post-antibiotic mahery (PAE) manohitra ny aerobic G + cocci.
Ho fanampin'ny vokatra azo avy amin'ny bakteria an'ny macrolides, izy ireo koa dia mandray anjara mavitrika amin'ny fanoherana ny inflammatoire sy ny fanaraha-maso ny làlan-drivotra, ny fifehezana ny hery fiarovan'ny vatana ary ny vokatra azo avy amin'ny hormonina.
| Manohitra ny inflammatoire sy ny fitantanana ny làlan-drivotra | Izy io dia mifandraika amin'ny fanakanana ny famotsorana ireo mpanelanelana amin'ny inflammatoire, ny fihenan'ny tsiranoka moka, ny fihenan'ny chemotaxis sy ny adhesion neutrofil ary ny fampiroboroboana ny apoptose sela mamaivay. |
| immunomodulation | Ny macrolides dia mbola afaka manelingelina ny synthesis proteinina bakteria na dia eo ambanin'ny MIC aza, izay manondro fa ny fiantraikan'ny antimicrobial an'ireto zava-mahadomelina ireto dia tsy miankina amin'ny hetsiky ny bakteria mivantana, fa ny vokadratsy manerantany, izay vokany tsy mivantana. |
| Vokatry ny famonjena hormonina | Ahenao ny fatran'ny hormonina asthmatic miankina amin'ny hormonina na mahatohitra ary mampihena ny voka-dratsin'ny hormonina. |
| Vokatra antivirus | Ny molekiola adhesion intercellular-1 dia ny receptor an'ny sela epithelial amin'ny lalan-drivotra. Ny Macrolides dia miteraka vokatra antivirus amin'ny alàlan'ny fanakanana ny fihenan'ny fitrandrahana azy, ary koa afaka manakana ny famokarana cytokine mpomba ny inflammatoire vokatry ny aretina virus. |
| Mampiroborobo ny moto amin'ny gastrointestinal | Erythromycin dia misy vokany toy ny motilin ary afaka mampiroborobo ny famoahana ny vavony. |
Araka ny efa voalaza etsy ambony, ny fanafody macrolide dia manana fiantraikany manohitra bakteria sy tsy manohitra bakteria. Noho izany, rehefa miresaka momba ny fampiharana ara-pitsaboana isika, dia miresaka momba izany avy amin'ireo lafiny roa ireo ihany koa.
Ny Macrolides dia afaka miasa amin'ny ankamaroan'ny bakteria
A. Aretina Streptococcal
Azo ampiasaina amin'ny fitsaboana tonsillitis maranitra, pharyngitis maranitra, sinusitis, tazo mena, cellulitis, sns vokatry ny streptococcus.
B. Aretin'ny legionnaires
Izy io dia afaka mitsabo pnemonia sy pnemonia azon'ny fiaraha-monina vokatry ny Legionella pneumophila, Legionella mykdad ary bakteria Legionella hafa.
C. aretina Mycoplasma sy Chlamydia
Izy io dia afaka mitsabo ny areti-maso toy ny conjunctivitis ateraky ny Chlamydia trachomatis; aretin'ny taovam-pisefoana toy ny pnemonia sy ny bronchitis ateraky ny pnemonia / chlamydia; ary ny otrikaretina urogenital toy ny urethritis, cervicitis ary ny aretin-kozatra pelvic vokatry ny bronchial / chlamydia.
D. aretina Corynebacterium
Afaka mitsabo ny difteria, ny bakteria coryneform, ny sepsis, sns. Ny Erythromycin dia afaka mamongotra ny bacillus difteria ary manatsara ny toe-pahasalaman'ireo mpitondra difteria mahery vaika sy mitaiza. Ny tahan'ny fahombiazana dia mety hahatratra 90% amin'ny olon-dehibe, saingy tsy afaka manova ny fizotran'ny aretina mahery vaika.
E. aretina Helicobacter pylori
Azo ampiarahina amin'ny fanafody hafa ny Clarithromycin mba hanafoanana ny aretin'ny Helicobacter pylori.
F. otrikaretina Mycobacterium avium
Azo ampiasaina hitsaboana mycobacteria tsy voan'ny tioberkilaozy toy ny Mycobacterium avium amin'ny marary tsy ampy hery fiarovana ny Clarithromycin sy azithromycin.
G. Hafa
Izy io dia afaka manolo ny penicillin ho an'ireo marary voan'ny staphylococcal, streptococcal na pnocococcal infection mahazaka penicillin. Azo ampiasaina ihany koa izy io hitsaboana ny aretin-koditra sy ny tavy malemy vokatry ny bakteria mora tohina. Izy io dia azo ampiasaina ho fanafody fitsaboana hafa amin'ny fitsaboana cryptosporidiosis sy toxoplasmosis.
Faharoa, ny vokadratsy macrolides tsy miady amin'ny bakteria dia be mpampiasa koa amin'ny klinika.
A. Aretin'ny taovam-pisefoana
Ny fanoherana ny inflammatoire, ny fifehezana ny làlan-drivotra sy ny voka-dratsy ateraky ny macrolides izay tsy miankina amin'ny vokatry ny bakteria dia antony lehibe mampihatra azy ireo amin'ny rafi-pisefoana.
a. Panbronchiolitis diffuse (DPB)
Ny zava-mahadomelina mahomby indrindra amin'ny fitsaboana DPB (peratra 16-membered dia voaporofo fa tsy mahomby), ary ny fomba fiasan'ny hetsika dia mifandraika amin'ny fiantraikany fanoherana ny inflammatoire sy ny hery fiarovan'ny hery fiarovan'ny vatana ary tsy misy ifandraisany amin'ny aretina manohitra ny bakteria.
b. Sinusitis mitaiza (CRS)
Amin'izao fotoana izao, mihoatra ny 30% ny marary manana CRS dia mbola manana soritr'aretina izay sarotra ny mifehy aorian'ny fitsaboana feno. Ny biofilm dia mety ho zava-dehibe amin'ny fisehoan-javatra sy ny fikirizan'ny fivontosan'ny CRS miverimberina sy miverimberina. Noho izany, ny zava-mahadomelina izay mety lo na misoroka ny fananganana biofilm dia lasa safidy vaovao amin'ny fitsaboana CRS marefo.
Ny macrolides dia manana ny asan'ny anti-infection, ny anti-inflammatoire, ny immune protection, ny fihenan'ny tsiranoka amin'ny mucus ary ny fihenan'ny biofilm bakteria. Nampiharina tamin'ny klinika tamin'ny fitsaboana ny CRS izy ireo.
Ny Fikambanana Eropeana misahana ny Allergie sy ny Immunology Clinical CRS sy ny Nasal Polyp Diagnosis and Fitsipika momba ny fitsaboana (EPOS 2012 Edition) dia nanipika fa ny fampiasana maharitra ny fanafody macrolide toy ny clarithromycin amin'ny fitsaboana sinusitis mitaiza dia mety hahatratra ny vokatra mitovy amin'ny fandidiana na amin'ny fampiharana hormonina. .
Ny Torolàlana momba ny Diagnostika sy ny Fitsaboana CRS Shinoa (fanontana 2012) dia manasongadina hoe: Azo ampiasaina amin'ny CRS ny fanafody macrolide misy peratra 14 tsy misy polyp nasal, fitsaboana mahazatra tsy mahomby, tsy misy eosinophilia, IgE ara-dalàna, allergens. Ireo marary CRS tsy misy allergie dia tsy voan'ny allergie. Soso-kevitra ny handraisana macrolides kely (1/2 amin'ny fatra mahazatra) mandritra ny fotoana maharitra, ary tsy tokony ho fohy kokoa noho ny 12 herinandro ny fitsaboana.
d. Aretin'ny pulmonary (COPD)
Ny torolàlana 2007 momba ny Diagnose sy ny fitsaboana aretina mitaiza mamely lava ao Shina dia nanipika fa raha vao mihombo ny gropy I sy II COPD dia matetika ny mikraoba pathogenika dia ny Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, sns. .
Ao amin'ny 2014, ny Lancet Journal of Respiratory Medicine dia nanolo-kevitra fa ny azithromycin dia tokony hoheverina ho fitsaboana fikojakojana ireo marary COPD misy fanafihana matetika ary fanoherana ireo fitsaboana mahazatra.
Tamin'ny taona 2015, ny American Thoracic Society/European Society of Respiratory Diseases "Consensus on Chronic Obstructive Pulmonary Disease" dia nanipika fa ny fampiasana macrolides mandritra ny fotoana maharitra dia afaka misoroka ny fihomboan'ny COPD miverimberina.
Ho fanampin'izany, ny macrolides koa dia afaka mitsabo ny bronchiectasis, ny fibrosis cystic pulmonary, ny asma mafy, ny pnemonia mikraoba mikraoba, ary ny aretin'ny otrikaretina taovam-pisefoana. Na izany aza, ny sasany amin'ireo porofo ankehitriny dia tsy ampy na mampiady hevitra, ary mila fikarohana bebe kokoa hanamarinana izany.
B. Aretina amin'ny rafitra fandevonan-kanina
Amin'ny maha-agonista mpandray azy amin'ny motilin dia afaka mandrisika peristalsis tsinay. Amin'izao fotoana izao, erythromycin sy azithromycin no ampiasaina matetika.
Izy io dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny aretim-pivalanana amin'ny gastrointestinal toy ny aretim-pivezivezy amin'ny gastrointestinal, ny aretim-piterahana gastrointestinal, gastroparesis; noho ny vokany manohitra ny HP, dia azo ampiasaina hanasitranana ny fery peptic.
C. fivontosan'ny vay
Noho ny fiasa tsy manam-paharoa immunomodulatory, dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny fivontosana, toy ny erythromycin sy roxithromycin. Ankoatr'izay dia mila mitandrina ny fampitandremana amin'ny US US 2018 isika fa ny fampiasana azithromycin mandritra ny fotoana maharitra aorian'ny famindrana sela misy hematopoietika dia mety hampitombo ny mety hiverenan'ireo fivontosana.
D. Aretin'ny tsimatimanota
Ampiasaina indrindra izy io amin'ny tranga mifandraika amin'ny aretin'ny HP, toy ny rheumatoid arthritis. Izy io koa dia afaka mitsabo amin'ny fomba mahomby ny aretina autoimmune klinika mahazatra toy ny alopecia areata, autoimmune thrombocytopenic purpura ary ny Sjogren's Syndrome.
E. Aretina hoditra
Izy io dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny aretin-koditra maharitra sy marefo toy ny psoriasis, vitiligo, purpura alergia, ary rosacea amin'ny alàlan'ny rafitra maro toy ny anti-HP, anti-inflammatoire, anti-allergie ary ny immune protection.

Ny mahazatra indrindra, dia mety misy ifandraisany amin'ny motility pro-gastrointestinal. Ny tranga erythromycine dia avo kokoa noho ny fanafody hafa.
Ny fahasimban'ny aty dia kely amin'ny fatra mahazatra, ary ny fampiharana maharitra maharitra dia mety miteraka hepatita cholestatic. Aorian'ny esterification, ny fanafody toy ny roxithromycin, erythromycin ethylsuccinate, ary azithromycin dia mora voan'ny cholestatic jaundice, noho izany dia tokony ampiasaina mandritra ny fotoana fohy. Sorohy na atsaharo ny fampiasana azy rehefa miakatra mihoatra ny intelo ny fetra ara-dalàna ny serum transaminase.
Mety hampitohy ny elanelam-potoanan'ny QT ny macrolides , ary mety hiteraka torsades de pointes, ary mety hiteraka fibrillation ventricular na fahafatesana tampoka mihitsy aza. Na dia mahalana aza ity voka-dratsy ity dia mahafaty. Tamin'ny taona 2013, ny US Food and Drug Administration dia namoaka fampitandremana ihany koa fa ny azithromycin dia mety hiteraka arrhythmia mahafaty. Noho izany, ireo marary izay mety ho voan'ny arrhythmia dia tokony handanjalanja ny tombony sy ny fatiantoka alohan'ny handraisana fanafody.
Ny fanafody maharitra dia mety miteraka fahaverezan'ny fihainoana, tsy fifandanjana ary tinnitus, izay tsy fahita firy ary miankina amin'ny fatra. Matetika izy io dia mitranga ao anatin'ny 1-2 herinandro amin'ny fitsaboana, ary mora hita amin'ny doka avo izany. Azo averina averina aorian'ny fijanonana na fampihenana ny fatra.
Ny fiasan'ny alikaola, ny voka-dratsin'ny neurolojia, sns.
Tsara homarihina fa ny fampiasana maharitra ny macrolides dia niteraka ny olan'ny fanoherana ny antibiotika. Nitombo avo roa heny ny tahan'ny fanoherana ny fanafody tao anatin'ny 10 taona lasa, ary ny isan'ny fanafody omena dia mifandray betsaka amin'ny tahan'ny fanoherana ny fanafody ao amin'ny faritra. Koa ampiasao amim-pahendrena ny fanafody ary fadio ny fampiasana tafahoatra.
References