Inona ny antibiotika macrolides?

Inona ireo macrolides?

Macrolides dia ny teny ankapobeny ho an'ny kilasin'ny zava-mahadomelina miady amin'ny bakteria miaraka amin'ny peratra lakônona karbaona 12-16 ao amin'ny firafitry ny molekiola, izay manakana ny tsy fitovizan'ny proteinina bakteria amin'ny alàlan'ny fanakanana ny asan'ny peptide acyltransferase ao amin'ny ribosome mandritra ny 50s.

Izy io dia mpandraharaha bakteria haingana, ampiasaina matetika amin'ny fitsaboana aretina toy ny coco aerobic gram-positive sy negatif, bakteria anaerobic sasany, Legionella, Mycoplasma ary Chlamydia. Nasehon'ny fanadihadiana fa ankoatry ny vokatry ny bakteria, antibiotika macrolide koa misy fiantraikany lehibe amin'ny fivarotam-panafody.

Raha misotro ronono any an-trano ianao dia afaka manao a koa i Ballya fitsapana macrolides mba hampahafantaro anao raha misy residu macrolides amin'ny ronono sotroinao ao anatin'ny 10 minitra.

Fanasokajiana Macrolides

Ny antibiotika Macrolide manondro antibiotika macrolide 14 hatramin'ny 16 (toy ny derivatives erythromycin, acetylspiramycin, sns.). Raha ny marina, ny antibiotika macrolide ankapobeny dia misy: antibiotika macrolide 14 ka hatramin'ny 16, antibiotika macrolide miisa 24 na 31 (toy ny tacorolimus sy sirolimus) Sirolimus, immunosuppressant, antibiotika polyene macrolide (toy ny amphotericin B sy pentamycin, antibiotika antifungal), ary antibiotika macrolide vaovao miisa 18 (fidaxomycin, fanafody fitsaboana Clostridium difficile infection) sns.

Amin'ny ankapobeny, ny antibiotika macrolide manondro ireo antibiotika be mpahalala novokarin'i Streptomyces. Izy ireo dia manana rafitra lactone peratra fototra ary mahomby amin'ny bakteria Gram-positive sy Gram-positive, indrindra amin'ny Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Spirochetes ary Rickettsia.

Raha ny habetsahan'ny karbaona ao anatin'ny vatan'ny lactone dia azo zaraina ho antibiotika macrolide 14-membered, 15-membered ary 16-membered ring. Ny tsena antibiotika macrolide no mizara telo indrindra, izany hoe erythromycine, fanafody ary spiramycin. Erythromycin sy ny (ester) derivatives (toy ny erythromycin ethylsuccinate, roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin sy fluerythromycin) dia an'ny Antibiotika macrolide 14-membered. Azithromycin azo avy amin'ny erythromycine no antibiotika azamacrolide (azalide) 15-miisa 16 voalohany namidy, raha ny midenomycine sy ny derivatives-ny, ary ny spiramycin sy ny derivatives dia an'ny macrolide 14-membered. Ho fanampin'izany, ny telithromycin vokatra ketolides vao avy namidy koa dia an'ny XNUMX-membered macrolides.

Ilay antsoina hoe taranaka voalohany antibiotika macrolide manondro erythromycine ary ireo teratany ester. Ny vokatra dia misy erythromycin, erythromycin ethylsuccinate, erythromycin stearate, erythromycin ethyl carbonate, Erythromycin acetate, erythromycin lactobionate, erythromycin et al. Ny antibiotika macrolide amin'ny taranaka faharoa dia misy azithromycinroxithromycin, clarithromycin, dirithromycin ary tylosina. Ny antibiotika macrolide amin'ny taranaka fahatelo dia telithromycin ihany no namidy.

Erythromycine dia antibiotika macrolide novokarin'i Streptomyceserythreus. Izy io dia manana fihetsiketsehan'ny bakteria misandrahaka manohitra ny otrikaretina taovam-pisefoana ambony toy ny Mycoplasma, Chlamydia ary Legionella pneumophila, ary be mpampiasa amin'ny fitsaboana ny aretin'ny taovam-pisefoana ambony efa-polo taona mahery. Ny fihenan'ny hetsika erythromycin dia inoana fa vokatry ny fifandraisan'ny 6-hydroxyl, 9-carbonyl, ary 8-hidrogen, noho izany dia tsy marin-toerana amin'ny asidra gastric izy ary vetivety dia midina ho vokatra tsy mihetsika.

Io tsy fitoniana asidra io dia mahatonga ny erythromycine hamoy ny asany miady amin'ny bakteria ary mihena be ny bioavailibilitény. Noho izany, ny fanovana ny firafitr'ireo tranokala ireo sy ny fandresena ny tsy fandriam-pahasalaman'ny asidra dia nanjary teboka fikarohana tamin'ny 1880. Noho izany, ny andiany faharoa amin'ny antibiotika macrolide-clarithromycin, azithromycin, roxithromycin, Dirithromycin ary fluoroerythromycin dia nanjary, ary nandeha teny an-tsena izy ireo tamin'ny taona 1990. Raha ampitahaina amin'ny erythromycin, ny antibiotika macrolide amin'ny taranaka faharoa dia manana ireto toetra manaraka ireto:

Fisokajianasolontenan'ny
Macrolides1. peratra 14: erythromycin, clarithromycin, roxithromycin, dierythromycin sns.
2. Peratra 15-membered: Azithromycin.
3. 16 - peratra: Medemycin, kitasamycin, spiramycin, sns.
Antibiotika KetolactoneMitovy amin'ny firafitry ny antibiotika macrolide, matetika izy ireo no ampiasaina hitsaboana aretina azo avy amin'ny taovam-pisefoana ateraky ny bakteria mahatohitra antibiotika macrolide, toy ny telomycin queriesthromycine.
Macrolides tsy mikraobaToy ny tacrolimus, pimelimus, ary sirolimus, ampiasaina ho toy ny «chambre peste-bitro» na ho mpanara-maso ny bitro-pesta.
Macrolides misy poizinaVokatra poizina vokarin'ny bakteria ary nampiasaina indrindra tamin'ny fitsaboana Mycobacterium.

Macrolides Mekanisme ny hetsika

Macrolides-Mekanisme-of-action
Macrolides-Mekanisme-of-action

Ny fantatry ny rehetra dia ny vokatry ny bakteria macrolides. Ho fanampin'izany, ny macrolides dia misy vokany hafa.

1. Vokatry ny bakteria

Miasa amin'ny alàlan'ny fanakanana ny synthesis ny proteinina. Matetika dia bakteriaostatic haingana izy io ary fungisida amin'ny fifantohana be.

Izy io dia mandaitra amin'ny ankamaroan'ny bakteria G +, bakteria G- sasany, bakteria anaerobic ary bakteria pathogenic atypical (misy hetsika mahery vaika manohitra ny Staphylococcus, vondrona maro samihafa streptococci, pneumococcus, tetanus, antracis, diphtheria, gonococcus Serratia, Neisseria meningitidis, Bacillus pertussis, Legionella, sns.; Izy io koa dia misy fiantraikany tsara amin'ny bakteria manohitra ny otrikaretina atypika toa ny Treponema pneumoniae, Leptospira, Pnemonia mycoplasma, Chlamydia, Toxoplasma gondii, ary mycobacterium atypical.)

Ny Macrolides dia manana effets post-antibiotic mahery (PAE) manohitra ny aerobic G + cocci.

2. Vokatry ny tsy bakteria

Ho fanampin'ny vokatra azo avy amin'ny bakteria an'ny macrolides, izy ireo koa dia mandray anjara mavitrika amin'ny fanoherana ny inflammatoire sy ny fanaraha-maso ny làlan-drivotra, ny fifehezana ny hery fiarovan'ny vatana ary ny vokatra azo avy amin'ny hormonina.

Manohitra ny inflammatoire sy ny fitantanana ny làlan-drivotraIzy io dia mifandraika amin'ny fanakanana ny famotsorana ireo mpanelanelana amin'ny inflammatoire, ny fihenan'ny tsiranoka moka, ny fihenan'ny chemotaxis sy ny adhesion neutrofil ary ny fampiroboroboana ny apoptose sela mamaivay.
immunomodulationNy macrolides dia mbola afaka manelingelina ny synthesis proteinina bakteria na dia eo ambanin'ny MIC aza, izay manondro fa ny fiantraikan'ny antimicrobial an'ireto zava-mahadomelina ireto dia tsy miankina amin'ny hetsiky ny bakteria mivantana, fa ny vokadratsy manerantany, izay vokany tsy mivantana.
Vokatry ny famonjena hormoninaAhenao ny fatran'ny hormonina asthmatic miankina amin'ny hormonina na mahatohitra ary mampihena ny voka-dratsin'ny hormonina.
Vokatra antivirusNy molekiola adhesion intercellular-1 dia ny receptor an'ny sela epithelial amin'ny lalan-drivotra. Ny Macrolides dia miteraka vokatra antivirus amin'ny alàlan'ny fanakanana ny fihenan'ny fitrandrahana azy, ary koa afaka manakana ny famokarana cytokine mpomba ny inflammatoire vokatry ny aretina virus.
Mampiroborobo ny moto amin'ny gastrointestinalErythromycin dia misy vokany toy ny motilin ary afaka mampiroborobo ny famoahana ny vavony.

Clinical application

Araka ny efa noresahintsika tetsy ambony, zava-mahadomelina macrolide manana vokarin'ny bakteria sy tsy bakteria. Noho izany, rehefa miresaka fampiharana ara-pahasalamana isika dia miresaka momba izany koa amin'ireo lafiny roa ireo.

1. Fampiharana klinika amin'ny bakteria

Ny Macrolides dia afaka miasa amin'ny ankamaroan'ny bakteria

A. Aretina Streptococcal

Azo ampiasaina amin'ny fitsaboana tonsillitis maranitra, pharyngitis maranitra, sinusitis, tazo mena, cellulitis, sns vokatry ny streptococcus.

B. Aretin'ny legionnaires

Izy io dia afaka mitsabo pnemonia sy pnemonia azon'ny fiaraha-monina vokatry ny Legionella pneumophila, Legionella mykdad ary bakteria Legionella hafa.

C. aretina Mycoplasma sy Chlamydia

Izy io dia afaka mitsabo ny areti-maso toy ny conjunctivitis ateraky ny Chlamydia trachomatis; aretin'ny taovam-pisefoana toy ny pnemonia sy ny bronchitis ateraky ny pnemonia / chlamydia; ary ny otrikaretina urogenital toy ny urethritis, cervicitis ary ny aretin-kozatra pelvic vokatry ny bronchial / chlamydia.

D. aretina Corynebacterium

Izy io dia afaka mitsabo diphtheria, bakteria coryneform, sepsis, sns. Erythromycine afaka mamongotra bacillus diphtheria ary manatsara ny toetran'ny mpitatitra diphtheria maranitra sy maharitra. Ny taha mahomby dia mety hahatratra 90% amin'ny olon-dehibe, saingy tsy afaka manova ny lalan'ny aretina mahery vaika izany.

E. aretina Helicobacter pylori

Clarithromycin azo ampiarahana amin'ny fanafody hafa hamongorana ny aretin'ny Helicobacter pylori.

F. otrikaretina Mycobacterium avium

Clarithromycin ary azithromycin dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana mycobacteria tsy mitongilana toy ny Mycobacterium avium amin'ny marary immunodeficiency.

G. Hafa

Izy io dia afaka manolo ny penicillin ho an'ireo marary voan'ny staphylococcal, streptococcal na pnocococcal infection mahazaka penicillin. Azo ampiasaina ihany koa izy io hitsaboana ny aretin-koditra sy ny tavy malemy vokatry ny bakteria mora tohina. Izy io dia azo ampiasaina ho fanafody fitsaboana hafa amin'ny fitsaboana cryptosporidiosis sy toxoplasmosis.

2. Fampiharana klinika ankoatry ny vokatry ny bakteria

Faharoa, ny vokadratsy macrolides tsy miady amin'ny bakteria dia be mpampiasa koa amin'ny klinika.

A. Aretin'ny taovam-pisefoana

Ny fanoherana ny inflammatoire, ny fifehezana ny làlan-drivotra sy ny voka-dratsy ateraky ny macrolides izay tsy miankina amin'ny vokatry ny bakteria dia antony lehibe mampihatra azy ireo amin'ny rafi-pisefoana.

a. Panbronchiolitis diffuse (DPB)

Ny zava-mahadomelina mahomby indrindra amin'ny fitsaboana DPB (peratra 16-membered dia voaporofo fa tsy mahomby), ary ny fomba fiasan'ny hetsika dia mifandraika amin'ny fiantraikany fanoherana ny inflammatoire sy ny hery fiarovan'ny hery fiarovan'ny vatana ary tsy misy ifandraisany amin'ny aretina manohitra ny bakteria.

b. Sinusitis mitaiza (CRS)

Amin'izao fotoana izao, mihoatra ny 30% ny marary manana CRS dia mbola manana soritr'aretina izay sarotra ny mifehy aorian'ny fitsaboana feno. Ny biofilm dia mety ho zava-dehibe amin'ny fisehoan-javatra sy ny fikirizan'ny fivontosan'ny CRS miverimberina sy miverimberina. Noho izany, ny zava-mahadomelina izay mety lo na misoroka ny fananganana biofilm dia lasa safidy vaovao amin'ny fitsaboana CRS marefo.

Ny macrolides dia manana ny asan'ny anti-infection, ny anti-inflammatoire, ny immune protection, ny fihenan'ny tsiranoka amin'ny mucus ary ny fihenan'ny biofilm bakteria. Nampiharina tamin'ny klinika tamin'ny fitsaboana ny CRS izy ireo.

Ny Fikambanana Eropeana misahana ny Allergie sy ny Immunology Clinical CRS sy ny Nasal Polyp Diagnosis and Fitsipika momba ny fitsaboana (EPOS 2012 Edition) dia nanipika fa ny fampiasana maharitra ny fanafody macrolide toy ny clarithromycin amin'ny fitsaboana sinusitis mitaiza dia mety hahatratra ny vokatra mitovy amin'ny fandidiana na amin'ny fampiharana hormonina. .

Ny torolàlana momba ny Diagnosis sy ny fitsaboana CRS sinoa (fanontana 2012) dia nanondro: peratra 14-membered zava-mahadomelina macrolide azo ampiasaina amin'ny CRS tsy misy polipan'ny orona, tsy fahasalamana fitsaboana mahazatra, tsy misy eosinofilia, IgE ara-dalàna, tsy mahazaka marary marary CRS tsy mahazaka aretina. Manoro hevitra anao ny fatra kely amin'ny macrolides (1/2 ny fatra mahazatra) dia raisina am-bava mandritra ny fotoana lava, ary ny lalan'ny fitsaboana dia tsy tokony ho fohy noho ny 12 herinandro.

d. Aretin'ny pulmonary (COPD)

Ny torolàlana 2007 momba ny Diagnose sy ny fitsaboana aretina mitaiza mamely lava ao Shina dia nanipika fa raha vao mihombo ny gropy I sy II COPD dia matetika ny mikraoba pathogenika dia ny Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, sns. .

Ao amin'ny 2014, ny Lancet Journal of Respiratory Medicine dia nanolo-kevitra fa ny azithromycin dia tokony hoheverina ho fitsaboana fikojakojana ireo marary COPD misy fanafihana matetika ary fanoherana ireo fitsaboana mahazatra.

Tamin'ny 2015, ny American Thoracic Society / European Society of Respiratory Diseases "Consensus on Chronic Obstructive Pulmonary Disease" dia nanipika fa ny fampiasana maharitra ny macrolides afaka misoroka ny exacerbations COPD miverimberina.

Ho fanampin'izany, ny macrolides koa dia afaka mitsabo ny bronchiectasis, ny fibrosis cystic pulmonary, ny asma mafy, ny pnemonia mikraoba mikraoba, ary ny aretin'ny otrikaretina taovam-pisefoana. Na izany aza, ny sasany amin'ireo porofo ankehitriny dia tsy ampy na mampiady hevitra, ary mila fikarohana bebe kokoa hanamarinana izany.

B. Aretina amin'ny rafitra fandevonan-kanina

Amin'ny maha-agonista mpandray azy amin'ny motilin dia afaka mandrisika peristalsis tsinay. Amin'izao fotoana izao, erythromycin sy azithromycin no ampiasaina matetika.

Izy io dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny aretim-pivalanana amin'ny gastrointestinal toy ny aretim-pivezivezy amin'ny gastrointestinal, ny aretim-piterahana gastrointestinal, gastroparesis; noho ny vokany manohitra ny HP, dia azo ampiasaina hanasitranana ny fery peptic.

C. fivontosan'ny vay

Noho ny fiasa tsy manam-paharoa immunomodulatory, dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny fivontosana, toy ny erythromycin sy roxithromycin. Ankoatr'izay dia mila mitandrina ny fampitandremana amin'ny US US 2018 isika fa ny fampiasana azithromycin mandritra ny fotoana maharitra aorian'ny famindrana sela misy hematopoietika dia mety hampitombo ny mety hiverenan'ireo fivontosana.

D. Aretin'ny tsimatimanota

Ampiasaina indrindra izy io amin'ny tranga mifandraika amin'ny aretin'ny HP, toy ny rheumatoid arthritis. Izy io koa dia afaka mitsabo amin'ny fomba mahomby ny aretina autoimmune klinika mahazatra toy ny alopecia areata, autoimmune thrombocytopenic purpura ary ny Sjogren's Syndrome.

E. Aretina hoditra

Izy io dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny aretin-koditra maharitra sy marefo toy ny psoriasis, vitiligo, purpura alergia, ary rosacea amin'ny alàlan'ny rafitra maro toy ny anti-HP, anti-inflammatoire, anti-allergie ary ny immune protection.

Macrolides effets hafa

Macrolides-effects-effects
Macrolides-effects-effects

1. Tsy fetezana gastrointestinal

Ny mahazatra indrindra, dia mety misy ifandraisany amin'ny motility pro-gastrointestinal. Ny tranga erythromycine dia avo kokoa noho ny fanafody hafa.

2. Ny fahasimban'ny aty sy ny dermatitis mahazaka

Ny fahasimban'ny aty dia kely amin'ny fatra mahazatra, ary ny fampiharana maharitra maharitra dia mety miteraka hepatita cholestatic. Aorian'ny esterification, ny fanafody toy ny roxithromycin, erythromycin ethylsuccinate, ary azithromycin dia mora voan'ny cholestatic jaundice, noho izany dia tokony ampiasaina mandritra ny fotoana fohy. Sorohy na atsaharo ny fampiasana azy rehefa miakatra mihoatra ny intelo ny fetra ara-dalàna ny serum transaminase.

3. Arrhythmia

Macrolides dia mety hahatonga ny elanelam-potoana QT ho lava, ary mety hiteraka torsades de pointes, ary na dia fibrillation ventricular na fahafatesana tampoka aza. Na dia tsy fahita firy aza ity fihetsika ratsy ity dia mahafaty. Tamin'ny 2013, namoaka fampitandremana ihany koa ny sampan-draharaha misahana ny sakafo sy ny zava-mahadomelina amerikana fa azithromycine dia mety hitranga amin'ny arrhythmia mety hahafaty. Noho izany, ireo marary manana risika be amin'ny arrhythmia dia tokony handanja ny mahatsara sy maharatsy alohan'ny fanafody.

4. Ototoxisialy

Ny fanafody maharitra dia mety miteraka fahaverezan'ny fihainoana, tsy fifandanjana ary tinnitus, izay tsy fahita firy ary miankina amin'ny fatra. Matetika izy io dia mitranga ao anatin'ny 1-2 herinandro amin'ny fitsaboana, ary mora hita amin'ny doka avo izany. Azo averina averina aorian'ny fijanonana na fampihenana ny fatra.

5. Ny hafa

Ny fiasan'ny alikaola, ny voka-dratsin'ny neurolojia, sns.

Famaranana

Marihina fa ny fampiharana maharitra an'ny macrolides nitondra ny olan'ny fanoherana antibiotika. Ny tahan'ny fanoherana ny zava-mahadomelina dia nitombo avo roa heny tao anatin'ny 10 taona lasa, ary ny isan'ny famaritana fanafody dia mifandraika be amin'ny tahan'ny fanoherana zava-mahadomelina any amin'ny faritra. Mampiasà zava-mahadomelina araka ny antonony ary sorohy ny fanararaotana.

References