Quick Navigation
Trimethoprim, TMP raha fohy, dia vovoka kristaly fotsy na fotsy tsy misy fofona ary mangidy. Ity vokatra ity dia kely levona amin'ny chloroform, ethanol ary acetone, saika tsy mety levona anaty rano, ary mora levona amin'ny glacial acetic asidra. Ny teboka fandoroana ny vokatra dia 199 ~ 203 ℃, raikipohy molekiola: C14H18N4O3, lanjan'ny molekiola: 290.31800, ary ny coefficient absorption ny 198 ~ 210.
Trimethoprim dia sentetika antibaktera spektrum malalaka, ampiasaina irery ho an'ny aretin'ny taovam-pisefoana, aretin'ny taovam-pisefoana, aretin'ny tsinay ary aretina hafa. Azo ampiasaina amin'ny fitsaboana sepsis, meningite, otitis media, tazo typhoid, ary Shigellosis vokatry ny bakteria saro-pady (Bacillary dysentery), sns. Ny fitambaran'ny trimethoprim sy sulfa-2,6-dimethoxypyrimidine dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana tazomoka mahatohitra ny tazomoka. chloroquine.
Trimethoprim dia inhibitor ny dihydrofolate reductase bakteria ary dia a sulfonamide synergista. Ny fitsipiky ny hetsika antibacterial dia ny hanelingelina ny folic asidra metabolism ny bakteria. Indrindra indrindra ny manakana ny asan'ny dihydrofolate reductase an'ny bakteria, mba tsy hihena ny dihydrofolate ho tetrahydrofolate, ka manakana ny fitomboana sy ny fiterahana ny bakteria.
Trimethoprim manana hetsika antibacterial amin'ny ankamaroan'ny bakteria gram-positive sy gram-negatif; Ankoatr'izay, ny trimethoprim dia misy fiantraikany amin'ny katsentsitra tazomoka sy ny holatra sasany, toy ny Nocardia, histoplasma ary leviora. Anisan'ny bakteria gram-positive, Streptococcus pneumoniae dia mora mora amin'ny trimethoprim. Anisan'ireo bakteria gram-negatif, Escherichia coli, Salmonella, Proteus mirabilis, Bacillus pneumoniae, Bacillus dysentery, Bacillus typhi ary Bacillus pertussis dia mora voan'ny trimethoprim. Ny Trimethoprim dia tsy misy fiantraikany amin'ny bakteria Pseudomonas aeruginosa, Meningococcus ary Alcaligenes.
Ny trimethoprim dia mifoka tanteraka aorian'ny fitantanana am-bava, ary afaka mandray mihoatra ny 90% amin'ny fatra. Aorian'ny fampidirana am-bava 0.1g, dia hahatratra ny haavon'ny rà eo amin'ny 1mg/ml ao anatin'ny 1 ka hatramin'ny 4 ora. Ny habetsaky ny fizarana trimethoprim dia 1.2 ~ 2.2L/kg. Aorian'ny fidiran'ny zava-mahadomelina dia miparitaka be amin'ny tavy sy ny ranon'ny vatana. Ny fifantohana ao amin'ny voa, ny atiny, ny spleen, ny havokavoka, ny hozatra, ny bronches, ny rora, ny fivaviana, ny tavy prostaty ary ny fluid prostate dia mihoatra ny fifantohana amin'ny zava-mahadomelina.
Ny trimethoprim dia afaka miditra amin'ny sakana amin'ny fluid cerebrospinal ra mankany amin'ny fluid cerebrospinal. Rehefa tsy misy mamaivay ny meninges dia 30% hatramin'ny 50% ny fluid cerebrospinal dia 50% ka hatramin'ny 100% amin'ny rà ao amin'ny ra, ary rehefa misy mamaivay dia mety hahatratra 1% hatramin'ny 3%. Trimethoprim dia afaka miditra ihany koa ny ra-placental sakana, ary ny fifantohana ny zava-mahadomelina ao amin`ny foetus mivezivezy ny rà dia mitovy amin`ny an`ny reny. Ny fifantohan'ny trimethoprim amin'ny ronono dia akaiky na ambony noho ny fitanan'ny zava-mahadomelina amin'ny rà, ary ny fifantohana amin'ny zava-mahadomelina ao amin'ny vazivazy dia manodidina ny XNUMX/XNUMX amin'ny fifantohana amin'ny ra.
Ny tahan'ny famatorana proteinina amin'ny trimethoprim dia 30% ~ 46%. Ny antsasaky ny andro fanafoanana dia eo amin'ny 8~10h, ary ny antsasaky ny androm-piainan'ny anuria dia azo ampitomboina ho 20~50h. Ny zava-mahadomelina dia voasivana indrindra amin'ny glomerulus, ary nafenin'ny tubule renal ary navoaka tamin'ny urine. Manodidina ny 50% ka hatramin'ny 60% amin'ny fatra dia azo esorina ao anatin'ny 24 ora, ka ny 80% hatramin'ny 90% dia esorina amin'ny endriny voalohany amin'ny zava-mahadomelina ary ny ambiny dia esorina amin'ny endrika metabolites. Ny salan'isan'ny urine dia 90-100 mg/L, ary eo amin'ny 200 mg/L ny fara tampony. Ny fanafody kely hafa (eo amin'ny 4% amin'ny fatra) dia azo esorina amin'ny bile sy ny diky. Ny trimethoprim dia azo esorina amin'ny hemodialyse fa tsy amin'ny dialyse peritoneal.
Ny spectrum antibacterial ny trimethoprim dia mitovy amin'ny an'ny sulfamethoxazole, ary ny fiantraikany antibacterial dia 20-100 heny mahery noho ny an'ny sulfamethoxazole. Na izany aza, ny trimethoprim dia mora miteraka fanoherana rehefa ampiasaina irery, ka ny ankamaroany dia mitambatra amin'ny zava-mahadomelina sulfa. Trimethoprim dia zava-mahadomelina bacteriostatic rehefa ampiasaina irery, ary hahomby kokoa rehefa ampiasaina miaraka zava-mahadomelina sulfa, izay mety hamono bakteria mihitsy aza.
Raha saro-pady amin'ireo zava-mahadomelina roa ireo ny bakteria, dia mety hampihena in-4 ka hatramin'ny in-8 mahery ny MIC an'ny fanafody iray hafa noho ny in-4 ka hatramin'ny 8 heny. Saingy ny vokatry ny synergistic dia tsy mitovy amin'ny bakteria na tebiteby samihafa. Misy ambaratonga ambony ny fiaraha-miasa eo amin'ny Neisseria gonorrhoeae sy Proteus. Amin'ny ankamaroan'ny trangan'ny Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, ary bacillus Influenza, ny synergy dia in-XNUMX-XNUMX ihany. Ny fifantohana izay mamokatra synergy lehibe indrindra dia ny fandrindrana MIC tsirairay avy. Misy ihany koa ny tebiteby sasany izay saro-pady amin'ny zava-mahadomelina roa, saingy tsy miteraka vokatra synergistic. Ohatra, ny bakteria dia mahatohitra zava-mahadomelina sulfa ary saro-pady amin'ny trimethoprim ihany. Amin'ny ankapobeny, tsy afaka mamokatra synergy izy ireo, izay mitovy amin'ny TMP miasa irery. Raha avo dia avo ny fifantohana amin'ny zava-mahadomelina sulfa, dia mety hitranga ny synergy in vitro.
Tsy dia misy dikany firy amin'ny klinika izany, satria ny fanafody sulfa amin'ny habetsahana dia tsy azo antoka, fa mety mahasoa amin'ny areti-mifindra amin'ny urine noho ny habetsahan'ny fanafody sulfa ao anaty urine. Ohatra, ny Pseudomonas aeruginosa dia mahatohitra ny fanafody sulfa ary mety hamokatra fiantraikany antibakteria synergistic rehefa ampiarahina amin'ny trimethoprim. Ny fikarohana an-trano dia manaporofo fa ny trimethoprim dia manana fiantraikany synergistic amin'ny antibiotika isan-karazany. Ohatra, ny synergistic vokatry ny mitambatra amin'ny tetracyclines amin'ny Staphylococcus aureus, Escherichia coli ary Pseudomonas aeruginosa dia lehibe noho ny mitambatra amin'ny sulfamethoxazole; ho an'ny Staphylococcus aureus mahatohitra, ny trimethoprim dia afaka manatsara ny fiantraikan'ny penicillin sy neopenicillin Ⅱ ary erythromycine; ho an'ny Pseudomonas aeruginosa, dia afaka manatsara ny vokatry ny gentamicin sy kanamycin.
Na izany aza, ny olona sasany dia mihevitra fa ny trimethoprim dia tsy tokony ampiarahina tetracyclines, doxycycline, kanamycin na gentamicin, satria vitsy dia vitsy ny tebiteby miteraka vokatra synergistic. Misy tatitra avy any ivelany milaza fa ny zavatra mety miteraka synergistic miharihary vokatry ny trimethoprim dia ahitana Streptococcus pyogenes, Enterococcus, Proteus, Klebsiella, Escherichia coli ary Pseudomonas aeruginosa.
Ny fanandramana biby dia nanamafy ihany koa fa afaka manatsara ny taham-pahaveloman'ny totozy voan'ny aretina izy io. Mety ho synergistic ho an'ny tebiteby mahatohitra rifampicin na trimethoprim. Ny habetsahan'ny fanafody roa mahazatra dia mety hahatratra ny haavon'ny synergistic ao amin'ny vatan'ny marary. Sulfonamides ary polymyxine dia misy fiantraikany synergistic amin'ny bacilli ratsy. Ny bakteria izay mampitombo ny fanoherana ny zava-mahadomelina amin'ny trimethoprim mandritra ny fitsaboana dia zara raha hita, eo amin'ny 10%. Izany dia mety ho noho ny zava-misy fa ny TMP dia matetika ampiasaina miaraka amin'ny zava-mahadomelina sulfa, ary ny bakteria pathogen izay mora voan'ny fanafody roa dia tsy mora miteraka fanoherana. Saingy ny otrikaretina izay saro-pady fotsiny amin'ny TMP dia mora miteraka fanoherana. Voaporofo tao amin'ny laboratoara ihany koa fa ny fanoherana ny bakteria ratsy amin'ny TMP dia mivoatra haingana, ary miaraka amin'ny fampiharana klinika maharitra dia hitombo ny fanoherana.
Ny zaza vao teraka sy ny zaza vao teraka dia tsy tokony hampiasa trimethoprim.
Betsaka ny entana indiana mora vidy no miantraika amin'ny tsena, ka miatrika fanamby goavana ny famokarana any Sina. Nanomboka tamin'ny 1997 dia nihena ny vidin'ny trimethoprim. Ny vidin'ny iray kilao dia nidina tsikelikely avy amin'ny 220 yuan ho 88 yuan, nidina 60%. Tao anatin'ny taona vitsivitsy izay, na dia niakatra aza ny vidin'ny akora simika sy ny solika, dia mbola midina ambany ihany ny vidin'ny trimethoprim.
Ny orinasa mpamokatra any Shina dia latsaka tao anatin'ny fahasahiranana tsy misy tombombarotra na fatiantoka akory, ary nihena be ny tombony azony. Nandritra io vanim-potoana io dia maro ireo orinasa nanajanona ny famokarana satria tsy nahazaka izany. Hatreto dia orinasa 3-4 ihany no mbola mamokatra eto amin’ny firenena. Nandritra izany fotoana izany, nihena isan-karazany ihany koa ny famokarana sy ny fanondranana.
Ho setrin'ny fihetsika mahery vaika ataon'i India amin'ny trimethoprim, dia tsy afa-nandositra ny orinasa sinoa. Anisan'izany ny Shandong Shouguang Fukang Pharmaceutical Co., Ltd. dia nipoitra tato anatin'ny taona vitsivitsy. Ny haavon'ny famokarana sy ny vokatra dia nitombo be isan-taona. Amin'izao fotoana izao, ny antsasaky ny famokarana trimethoprim any Sina. Nanafika mafy ny tsena iraisam-pirenena ihany koa izy io mba hanoherana ny fiantraikan'ny vokatra indiana. Tao anatin'ny taona vitsivitsy izay, teo amin'ny tsena iraisam-pirenena, ny vokatra trimethoprim avy any Shina sy India dia nanangana fifaninanana ara-barotra mahery vaika. Tao anatin'ny taona vitsivitsy izay, nihena be ny fanondranana trimethoprim avy any India.
Amin'izao fotoana izao, eo amin'ny 2500 taonina eo ho eo ny fahafaha-mamokatra trimethoprim isan-taona any Shina, ary eo amin'ny 1500 taonina eo ny vokatra isan-taona. Ny orinasa mpamokatra lehibe dia Shandong Shouguang Fukang Pharmaceutical Company, Shandong Xinhua Pharmaceutical Factory, Southwest Synthetic Pharmaceutical Factory, sns. Ny vokatra isan-taona sy ny fanondranana ireo orinasa ireo dia nitentina mihoatra ny 90% amin'ny totalin'ny firenena.
800-900 taonina isan-taona ny habetsahan'ny varotra an-trano ny trimethoprim API, izay nihena tato anatin'ny taona vitsivitsy: 500-600 taonina. Tamin'ny faran'ny taonjato faha-20, 3.2 lavitrisa ny famokarana takela-bato trimethoprim nataon'i Shina, ary efa ho 4 lavitrisa izany ankehitriny. Amin'izao fotoana izao, ny trimethoprim dia voasokajy ho sokajy karazana fanafody antimikrobia ao amin'ny "Lisitry ny zava-mahadomelina fototra momba ny fitsaboana sy ny fitsaboana ara-pahasalamana", ary antenaina fa mbola hisy tsena midadasika sy mety ho fampandrosoana any Shina amin'ny ho avy.
Tamin'ny taonjato faha-21 dia nitombo indray ny habetsahan'ny trimethoprim aondrana any Shina, ary eo amin'ny 800 taonina eo ho eo amin'izao fotoana izao. Ny orinasa fanondranana lehibe dia Shandong Shouguang Fukang Pharmaceutical Company, Southwest Synthetic Pharmaceutical Factory, Shandong Xinhua Pharmaceutical Factory, sns, saingy ambany ny vidin'ny fanondranana. Southwest Synthetic Pharmaceutical Factory dia nahazo mari-pankasitrahana COS Eoropeana sy fanamarinana FDA amerikana ho an'ny vokatra. Izy io dia manana mpanjifa raikitra somary lehibe ho an'ny fanondranana ary mety tsara ny vidiny. Izy io dia manome vokatra ho an'ny mpanjifa vahiny lehibe sasany. Hatramin'izao, any amin'ny ankamaroan'ny firenena fahatelo, ny trimethoprim dia mbola ampiasaina ho hery vaovao amin'ny fanafody manohitra ny areti-mifindra, ary ampiasaina indrindra amin'ny fanafody veterinera any amin'ny firenena mandroso. Ankehitriny dia efa ho 10,000 taonina ny fanjifana isan-taona maneran-tany. Tao anatin'ny taona vitsivitsy, dia hita fa ny fitambaran'ny fampiharana ny trimethoprim sy ny zava-mahadomelina hafa antibacterial dia afaka hanatsara be ihany koa ny antibacterial vokany. Miaraka amin'ny fahalalahan'ny fikarohana tsy an-kiato amin'ity sehatra ity, dia inoana fa hivelatra be ny sehatry ny fampandrosoana ny tsena.
Trimethoprim dia sulfonamide sensitizer. Amin'ny fampihenana ny asan'ny dihydrofolate reductase an'ny bakteria, dia afaka manakana ny fitomboana sy ny fiterahana ny bakteria.
Trimethoprim dia fanafody manana spektrum antibacterial somary midadasika, izay afaka mitsabo ny ankamaroan'ny aretina vokatry ny bakteria Gram-positive sy ny otrikaretina Gram-negatif. Ankoatra izany, dia misy fiantraikany ara-pahasalamana amin'ny Plasmodium, holatra sasany ary otrikaretina masirasira.
BALLYA manome a fitsapana trimethoprim mba hilaza aminao raha misy sisa tavela amin'ny trimethoprim amin'ny vokatra vita amin'ny ronono hohaninao isan'andro.
References