Beta lactam antibiotika (β-laktams) dia manondro vondrona antibiotika marobe peratra laktatam beta amin'ny firafitry ny simika, ao anatin'izany penisilinina ary cephalosporins izay ampiasaina matetika amin'ny klinika, ary koa ireo antibiotika yp-lactam atypical vao manomboka toy ny cephamycin, kilasy zava-mahadomelina solifara ary lactam tokana.
Ny antibiotika toy izany dia manana tombony amin'ny fiasan'ny bakteria mahery, ny poizina ambany, ny fambara ary ny fahombiazan'ny klinika tsara. Ny firafitry ny simika an'ity kilasin'ny fanafody ity, indrindra ny fiovan'ny rojom-baravarana, dia namorona antibiotika maro samy hafa miaraka amin'ny karazana bakteria maro karazana sy ny vokatra azo avy amin'ny bakteria ary ny fananana ara-panafody.
Beta lactam antibiotika dia karazana antibiotika marobe, ao anatin'izany ny penicillin sy ny vokariny, cephalosporins, peratra monoamide, carbapenems ary mpanakana anzima penicillene sns. Beta lactam antibiotika (β-lactams) dia manondro karazana antibiotika maro karazana misy peratra β-lactam ao amin'ny rafitra simika. Amin'ny ankapobeny, ny antibiotika rehetra izay misy core-lactam core amin'ny firafitry ny molekiola dia an'ny antibiotika beta lactam.
Ny fomba fiasan'ny antibiotika β-lactam isan-karazany dia mitovy, ary izy ireo dia afaka manakana ny synthase mucopeptide amin'ny rindrin'ny sela, izany hoe ny proteinina mamatotra penicillin, noho izany manakana ny fampifangaroana ny mucopeptide amin'ny rindrin'ny sela, miteraka tsy fetezan'ny rindrina sela, ny fihanaky ny sela ary ny lysis. Ankoatr'izay, ny vokatra mahafaty amin'ny bakteria dia tokony hampidirina ihany koa ny fiasan'ny bakteria, ary ny fihenan'ny mutant izay tsy misy ny autolysin dia mampiseho fanoherana. Ny biby dia tsy manana rindrin'ny sela ary tsy tratry ny fanafody β-lactam. Noho izany, ity kilasin'ny zava-mahadomelina ity dia misy fiatraikany bakteria amin'ny bakteria ary misy poizina ambany amin'ny mpampiantrano.
Tao anatin'izay folo taona lasa izay dia voamarina fa ny proteinina manokana PBP amin'ny membrane cytoplasmic bakteria no toerana iantefan'ny zava-mahadomelina β-lactam. Ny isany, ny lanjan'ny molekiola ary ny fahatsapana ny PBP amin'ny sela membra misy bakteria isan-karazany dia samy hafa, fa ny bakteria manana taxonomy mitovy amin'izany dia manana karazana sy fiasa ara-batana an'ny PBP.
Ohatra, E. coli dia manana karazana PBP 7. Ny PBP1A sy ny PBP1B dia mifandraika amin'ny fitomboan'ny bakteria. penisilinina, ampicillin, cephalothine, sns. dia manana fifandraisana akaiky amin'ny PBP1A sy PBP1B, izay afaka manakana ny fitomboana, ny fiterahana ary ny fanitarana ny bakteria, ary ho simba sy ho faty ireo bakteria. PBP2 dia mifandraika amin'ny endrika fantsona. Mecillin, asidra clavulanic sy thiomycin (imipenem) dia afaka mifangaro amin'izy ireo mba hahatonga ny bakteria hamorona sela boribory lehibe, izay miorina amin'ny tsindry osmotic, ary afaka mitombo mandritra ny taranaka maro alohan'ny famongorana sy ny fahafatesana.
Ny fiasan'ny PBP3 dia mitovy amin'ny an'ny PBP1A, saingy kely kokoa ny habeny, izay misy ifandraisany amin'ny fananganana septum sy ny fizarazaran'ny bakteria. indrindra penisilinina or cephalosporine antibiotika mifangaro indrindra amin'ny PBP1 sy (na) PBP3 hamorona filamenta sy spheroid, izay manimba ny bakteria, mihena, mihalefaka mandra-pahafatiny. PBP1, 2, 3 dia ilaina amin'ny fahavelomana, fitomboana ary famokarana bakteria. Ny PBP4, 5, ary 6 dia mifandraika amin'ny asan'ny carboxypeptidase ary tsy misy dikany amin'ny fahavelomana sy famokarana bakteria. Aorian'ny fitambaran'ny antibiotika amin'izy ireo dia tsy misy fiantraikany amin'ny bakteria izany.
A. Famaritana
penisilinina (penicillin G), fantatra ihany koa amin'ny hoe benzyl penicillin, dia penicillin voajanahary miaraka amina rojom-bolo benzyl. Ny sodium na potasioma dia matetika ampiasaina. Ny vovo-dronono ao aminy dia miorina amin'ny maripanan'ny efitrano ary mora levona anaty rano. Ny vahaolana aqueous-ny dia tsy milamina amin'ny hafanan'ny efitrano. Rehefa apetraka amin'ny 20 ° C mandritra ny 24 ora izy dia mihena haingana ny hetsika bakteria ary azo vokarina ny vokatra manimba antigenika. Noho izany ny penisilinina dia tokony omanina ho vahaolana aqueous alohan'ny hampiasana azy.
B. Vokatry ny bakteria
Ny penicillin dia miasa indrindra amin'ny bakteria Gram-positive, cocci Gram-negatif, Haemophilus, ary spirochetes pathogenika isan-karazany.
Ny penicillin dia misy fiatraikany mahery amin'ny hemolytic streptococcus, viridis streptococcus, pneumococcus, sns, fa ny fahatsapana ny enterococcus kosa dia ratsy. Staphylococcus aureus izay tsy mamokatra penicillinase ary ny ankamaroan'ny Staphylococcus epidermidis dia mora tohina amin'ny penicillin, fa ny Staphylococcus aureus izay mamokatra penicillinase tena mahatohitra azy.
Bacilli gram-positive, Bacillus diphtheria, Bacillus anthracis, ary bacilli anaerobic gram-positive toa ny Perfringens, Tetanus, Clostridium difficile, Propionibacterium, Eubacterium, Lactobacillus, sns. Dia samy marefo amin'ny penicillin avokoa. Anisan'ny bakteria miiba-gram, meningococci dia mora tohina amin'ny penicillin, ary tsy fahita firy ny fanoherana zava-mahadomelina. Neisseria gonorrhoeae, izay mora tohina amin'ny penicillin, dia tsy fahita firy. Bacillus pertussis dia mora tohina amin'ny penicillin. Ny spirochetes pathogenika toy ny Treponema pallidum sy Leptospira dia tena mora tohina.
A. famaritana
Antibiotika Cephalosporin dia semi-synthetic antibiotika vita avy amin'ny asidra 7-aminocephalosporanic asidra (7-ACA) an'ny cephalosporins mifandray amin'ny rojo sisiny samihafa. Ity kilasin'ny antibiotika ity dia manana tombony amin'ny fihanaky ny bakteria, ny hery bakteria mahery, ny fitoniana amin'ny asidra gastric ary lactamase beta, fanehoan-kevitra tsy dia mahazaka alikaola, (trangam-panafody misy alikaola amin'ny penicillin fotsiny), sns. Araka ny toetran'ny bakteria sy ny fampiharana klinika samihafa dia azo zaraina efatra amin'ny cephalosporins).
B. Vokatry ny bakteria
Malalaka ny fiparitahan'ny bakteria, ny ankamaroan'ny bakteria miabo tsara dia mora tohina, fa matetika ny enterococci no mahatohitra azy; ny ankamaroan'ny bakteria miiba-gram dia manelingelina izaitsizy, afa-tsy bakteria cephalosporins vitsivitsy, bakteria Pseudomonas aeruginosa ary bakteria anaerobika. Ity kilasin'ny zava-mahadomelina ity dia misy fiantraikany amin'ny bakteria synergistic penisilinina ary antibiotika aminoglycoside.
Cephalosporins dia zava-mahadomelina bakteria, ary ny mekanisma fanoherana ny bakteria dia mitovy amin'izany penisilinina, ary azon'izy ireo atao koa ny mifatotra amin'ny proteinina mamatotra penicillin (PBP) samihafa amin'ny rindrin'ny sela.
Ny bakteria dia misy fanoherana ampahany amin'ny cephalosporins ary penisilinina.
A. Cephamycin
Cephamycin dia a beta lactam antibiotika azo avy amin'ny Streptomyces. Misy karazany telo: A, B, ary C, miaraka amin'ny karazany C no mahery indrindra. Izy io dia manana spectrum antibacterial malalaka, misy fiantraikany mahery amin'ny bakteria gram-negatif, miorina amin'ny lactamases beta isan-karazany. Ny firafitry ny cephamycin simika dia mitovy amin'ny an'ny cephalosporin, saingy misy vondrona methoxy amin'ny karbaona faha-7 an'ny vatan'ny cephalosporin.
Amin'izao, cefoxitin dia be mpampiasa. Ny fihanaky ny bakteria sy ny fiasan'ny bakteria dia mitovy amin'ny an'ny cephalosporins amin'ny taranaka faharoa. Izy io dia misy fiatraikany tsara amin'ny bakteria anaerobika anisan'izany ny Bacteroides fragilis. Izy io dia mety amin'ny aretin-koditra, aretim-behivavy ary aretina mifangaro amin'ny bakteria anaerobika.
C. Latamoxef
Latamoxef, fantatra koa amin'ny hoe moxalactam, dia manana firafitry ny oxycephalosporin. Ny solifara amin'ny toerana 1 dia soloina oksizenina, ary ny karbaona amin'ny toerana faha-7 dia misy vondrona methoxy koa. Manana a fiparitahan'ny bakteria midadasika ary manana fiasan'ny bakteria mitovy amin'ny cefotaxime. Izy io dia misy fiatraikany mahery amin'ny bakteria Gram-positive sy ny ratsy ary ny bakteria anaerobic, indrindra ny Bacteroides fragilis. Tena marin-toerana izy io lactamase beta ary mitazona ny fatran'ny plasma mandritra ny fotoana maharitra.
C. Mpanakana beta lactamase
D. Lactams beta monocyclic
Aztreonam no monocyclic voalohany beta lactam antibiotika izay nampiasaina tamin'ny fomba mahomby tamin'ny fampiharana ara-pahasalamana. Izy io dia misy fiantraikany mahery amin'ny bakteria amin'ny bakteria aerobic gram-negatif, miaraka amin'ny fanoherana ny anzima, ny poizina ambany, ary tsy misy allergy amin'ny penicillin. Azo ampiasaina amin'ny marary tsy mahazaka azy io penisilinina ary matetika ampiasaina ho solon'ny aminoglycosides.
E. Carbapenems
Ny antibiotika Carbapenem dia atypical beta lactam antibiotika miaraka amin'ny fihanaky ny bakteria lehibe indrindra ary ny fiasa mahery vaika indrindra. Noho ny fahamarinan'izy ireo mankany lactamase beta ary ny poizina ambany, lasa iray amin'ireo fanafody miady amin'ny bakteria manasitrana aretina mikraoba mahery izy ireo.
Ny firafitry ny simika Thienamycin dia an'ny karbapenem, ary ny peratra thiazole dia manana rojo voky, ary ny solifara 1-toerana dia soloin'ny karbaona. Izy io dia manana karazana bakteria midadasika miaraka amin'ny voka-dratsy mahery vaika ary ambany ny poizina, saingy marefo izy io ary tsy misy dikany azo ampiharina. Mipenem (imipenem, imithiamycin) dia manana ny mampiavaka ny fahombiazana avo lenta, ny fatran'ny bakteria midadasika ary ny fanoherana ny anzima. Mora tsy mihetsika amin'ny dehydropeptidase ao amin'ny vatana izy io. Ny fangaro ampiasaina dia fitambaran'ity vokatra ity sy ny ketride inhibitor peptidase cilasTATin, antsoina hoe tienam, izay manana fitoniana tsara ary ho an'ny fampidirana intravena.
Ny antibiotika Carbapenem dia karazana vaovao antibiotika beta lactam niova avy tamin'ny penisilinina, izay nivoaka tamin'ny taona 1980. Ny firafiny dia mitovy amin'ny perika penicillium an'ny penicillins, afa-tsy ny atôma solifara amin'ny peratra thiazole dia soloina karbaona, ary misy fatorana roa tsy matavy eo anelanelan'ny C2 sy C3; ho fanampin'izany, ny rojom-baravarana hydroxyethyl 6-toerana dia nivadika fampifanarahana.
Ny fanadihadiana dia naneho fa io vondrona manokana io no mahatonga ny cis-conformation an'ity karazana fitambarana ity tsy hitovy amin'ny penicillene mahazatra. Izy io dia manana sakany lehibe indrindra, hetsika mahery vaika mahery vaika, fanoherana avo lenta ary fitoniana amin'ny lactamase beta. Amin'izao fotoana izao dia matetika i Taineng (imipenem sy cilastatin) sy meropenem no ampiasaina.
Beta lactam manana fanasokajiana tena manankarena sy spectrum anti-bakteria malalaka. Saingy misy vokany hafa mitovy amin'ny antibiotika hafa koa izy io, noho izany ny olona dia mila mijery fitandremana manokana rehefa mampiasa antibiotika toy izany.
BALLYA manome a fitsapana betalactam mba hilazana aminao raha misy ambina lactams beta amin'ny vokatra vita amin'ny ronono izayhaninao isan'andro.
References