Quick Navigation
Sulfonamide dia antsoina koa hoe p-aminobenzene sulfonamide, sulfonamide p-aniline, aniline p-sulfonamide, ary ny endriny molekiola dia C6H8N2O2S. Izy io dia kristaly fotsy na vovoka, tsy misy fofona, misy tsiro mangidy kely. Azo ampiasaina hanomanana kristaly zava-mahadomelina sulfa ho an'ny fampiasana ivelany sy ny anti-inflammatoire, ary io koa no akora fototra ho an'ny synthesie an'ny zava-mahadomelina sulfa.
Raha misakafo ianao zavatra vita amin'ny ronono, Ballya koa afaka manao a fitsapana sulfonamides hilaza aminao raha misy residu sulfonamides ao amin'izy ireo.
Ny Sulfonamides (SAs) dia teny mahazatra amin'ny sokajy fanafody misy rafitra p-aminobenzenesulfonamide, ary kilasin'ny fanafody chemotherapeutika ampiasaina hisorohana sy hitsaboana ireo aretina mifindra amin'ny bakteria. Ny sulfonamides dia karazana fanafody famonoana bakteria izay matetika ampiasaina amin'ny fitsaboana maoderina. Izy ireo dia manana karazana bakteria midadasika, azo alaina am-bava, ary tototra haingana. Ny sulfonamides sasany (toy ny sulfadiazine, SD) dia afaka miditra amin'ny tsiranoka cerebrospinal amin'ny alàlan'ny sakana amin'ny ati-drà, izay somary milamina ary tsy mora simba.
Ny Sulfonamide dia namboarina ho mpanelanelana amin'ny loko azo hatramin'ny fiandohan'ny taona 1908. Tamin'ny 1932, ny mpahay siansa alemana K. Mitch dia nanamboatra ny singa mena azo atao hoe Bailangduoxin; nanomboka tamin'ny 1932 ka hatramin'ny 1935, dia hitan'i G. Domark fa nisy fiatraikany tsara tamin'ny fitsaboana bakteria sasany tamin'ny biby andrana. Taorian'ny namoahana ity fikarohana hita tamin'ny vanim-potoana 1935 ity dia niteraka fahatsapana teo amin'ny tontolon'ny fitsaboana. Tamin'ny 1939, Domak dia nahazo ny loka Nobel momba ny fisiolojika sy ny fitsaboana ho an'ny fampandrosoana onja an-jatony. Vetivety dia nanazava ny fikarohana nataon'ny siansa frantsay fa ny vokatry ny bakteria an'ny Bailangduoxi dia vokatry ny sulfonamide novokarin'ny metabolisma ao amin'ny vatan'ny biby.
Mba hanitarana ny karazana bakteria an'ny sulfa sy hanatsara ny asany miady amin'ny bakteria, ny mpahay siansa any Eropa sy Etazonia dia nanova ny firafiny tamin'ny fomba maro, nanaparitaka an'arivony maro sulfa fitambarana (araka ny antontan'isa tamin'ny taona 1945, mihoatra ny 5,000 30), ary ny 2 tamin'izy ireo dia voafantina. Zava-mahadomelina sulfa isan-karazany misy efficace tsara sy poizina ambany, toy ny: pyridoxine, sulfadiazine (SP), sulfadiazine (SD), phthaloyl sulfathiazole (PST), sulfathiazole (ST), sulamidine (SG), Sulfaisoxazole (SIZ), Sulfamethazine ( SMXNUMX) novokarina.
Taorian'ny fisian'ny penisilinina sy ny hafa antibiotika, noho ny fiatraikany mahery vaika kokoa amin'ny bakteria, dia voakasik'izany ny fampiharana zava-mahadomelina sulfa. Na izany aza, ny zava-mahadomelina sulfa dia manana tombony amin'ny fananana miorina, famokarana mora, vidiny ambany, fividianana mety, sns., Noho izany dia nitana andraikitra lehibe tamin'ny rongony miady amin'ny bakteria izy ireo.
Tamin'ny 1956, ny mpilalao efa ela nihetsika sulfa zava-mahadomelina izay azo alaina indray mandeha isan'andro fotsiny, sulfamethoxine (3-sulfa-6-methoxypyridazine), dia namelombelona fivoarana vaovao amin'ny fampiharana zava-mahadomelina sulfa. Taty aoriana, misy sulfadiazine manao asa afovoany, toa ny sulfamethoxazole, na sulfadiazine (SMZ), izay nalaina indroa isan'andro, dia niseho, ary ny fananana sulfadiazine miasa eo anelanelany. Ankoatr'izay, karazana varimbazaha roa tena lava no hita: 2-sulfa-3-methoxypyrazine (azo alaina indray mandeha isaky ny 2 ka hatramin'ny 3 andro), 2-sulfa-5,6-dimethoxypyrimidine (alaina isan-kerinandro io, Noho izany dia antsoina hoe sulfadoxine izy io).
Tamin'ny taona 1960, ny synergistan'ny bakteria trimethoprim (TMP) dia hita, izay afaka manatsara ny vokatry ny bakteria sulfa zava-mahadomelina imbetsaka hatramin'ny am-polony heny, ary manitatra ny haben'ny zava-mahadomelina fanoherana ny bakteria, izay nanamafy ny satan'ny fitsaboana zava-mahadomelina sulfa. Ny vokatra be mpampiasa indrindra amin'ny fampiharana ara-pahasalamana dia ny sulfadiazine, dipyrimidine (SD + TMP), sulfamethoxazole, trimethoprim (SMZ + TMP) ary sulfamethazine.
Ho fanampin'izany, amin'ny fampiharana klinika an'ny zava-mahadomelina sulfa, ny karazana sasany dia hita fa manakana ny tsy fitrandrahana gazy karbonika, ary ny sasany kosa misy fiatraikany amin'ny fihenan'ny siramamy ao anaty. Aorian'ny sintetika sy ny fitiliana fitambarana rafitra, difaetika solfa soloin'ny hydrochlorothiazide ary ny zava-mahadomelina hypoglycemika am-bava sulfonamide izay soloin'ny tolbutamide dia novolavolaina ihany.
Ity dia kilasin'ny zava-mahadomelina simika simika miaraka amin'ny asan'ny bakteria ary avy amin'ny p-aminobenzenesulfonamide (nohafohezina hoe sulfonamide). Sulfonamides dia fanafody bakteriaostatika, izay manakana ny fitomboana sy ny fiterahana ny bakteria amin'ny fanelingelenana ny metabolisma folate bakteria. Tsy toy ny sela olombelona sy biby mampinono, ny bakteria mora tohina amin'ny zava-mahadomelina sulfa dia tsy afaka mampiasa asidra folika mivantana amin'ny tontolo manodidina.
Ny asidra p-aminobenzoic (PABA) sy dihydropteridine ihany no azon'izy ireo ampiasaina, izay voan'ny catéthial amin'ny dihydrofolate synthase amin'ny bakteria. Dihydrofolate dia mifangaro, ary avy eo ny tetrahydrofolate dia miforona amin'ny alàlan'ny fiasan'ny reduktase dihydrofolate. Ny endrika tetrahydrofolate izay ampandehanana dia vatana famindrana singa karbonika iray, izay mitana andraikitra lehibe amin'ny famoronana nucleotides purine sy pyrimidine. Ny firafitry ny zava-mahadomelina sulfa dia mitovy amin'ny asidra p-aminobenzoic, noho izany dia afaka mifaninana amin'ny asidra p-aminobenzoic ho an'ny synthase dihydrofolate izy ireo ary manakana ny tsy fitambaran'ny dihydrofolate, izay misy fiatraikany amin'ny famokarana asidra niokrika ary manakana ny fitomboan'ny bakteria.
Zava-mahadomelina Sulfonamide amin'ny ankapobeny dia vovoka kristaly fotsy na somary mavo, izay mihasimba mora foana rehefa tratry ny hazavana miseho miloko maizina kokoa. Ny ankamaroan'ireo zava-mahadomelina ireo dia manana solubility ambany dia ambany be ao anaty rano ary mety levona amin'ny alika maloto, nefa mora levona anaty rano izy ireo aorian'ny fananganana sira sodium, ary ny vahaolana aqueous dia alkaline mafy.
Aorian'ny fifandraisana matetika eo amin'ny bakteria sy ny zava-mahadomelina dia mihena na manjavona mihitsy aza ny fahatsapana ny zava-mahadomelina. Ny bakteria dia mora tohina amin'ny fanoherana ny zava-mahadomelina sulfa, indrindra rehefa tsy ampy ny fatra na ny fitsaboana. Ny antony mahatonga ny fanoherana zava-mahadomelina dia ny fanovan'ny bakteria ny lalan'ny metabolika, toy ny famokarana synthase dihydrofolate bebe kokoa, na fampiasana mivantana folic asidra amin'ny tontolo iainana. Ny flora amin'ny tsinay dia matetika ampitaina amin'ny alàlan'ny famindrana ny singa R.
Raha ampifangaroina amin'ireo synergistan'ny bakteria dia afaka mampihena na manemotra ny fiandohan'ny fanoherana zava-mahadomelina izany. Ny bakteria dia manana fanoherana ny fanoherana ny zava-mahadomelina sulfa isan-karazany, izany hoe, aorian'ny fihanaky ny bakteria amin'ny fanoherana ny zava-mahadomelina sulfa iray, dia afaka miasa ihany koa izy ireo na dia misy fanafody hafa aza. Saingy tsy misy fanoherana ny fanoherana ny fanafody famonoana bakteria hafa.
Ity kilasin'ny zava-mahadomelina ity dia azo entina aorian'ny fitantanana am-bava, fa ny fifantohan'ny plasma amin'ny zava-mahadomelina dia maharitra mandritra ny fotoana hafa. Raha jerena ny t1 / 2 azy, azo zaraina ho sokajy telo izy io: sulfonamides mihetsika fohy (t1 / 2 manodidina ny 6 ora), sulfonamides manao asa antonony (t1 / 2 manakaiky ny 12 ora) ary ny sulfonamides maharitra (t1 / 2 mihoatra ny 24 ora). Amin'izao fotoana izao, ny rafi-pitsaboana lehibe indrindra dia ny sulfamethoxazole (SMZ) sy ny sulfadiazine (SD). Ny sasany kosa nampiasaina kely.
Ity karazana sulfonamides ity dia tsy dia zaka loatra aorian'ny fitantanana am-bava, ary matetika dia misy fiantraikany amin'ny bakteria ao amin'ny tsinay. Misy ny sulfaguanidine (SG), succinthiazole (SST), phthalosulfothiazole (PST), ary phthalosulfonamide (siramide, PSA) Miandry.
Ny Sulfasalazine dia tsy dia variana loatra am-bava, manana fifandraisana manokana ho an'ny sela mpampifandray, ary mamoaka ny sulfapyridine avy amin'ireo sela mifandray amin'ny rindrin'ny tsinay mba hampavitrika ireo vokatra azo avy amin'ny bakteria, anti-inflammatoire ary ny immunosupresive. Izy io dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana colitis tsy voafaritra. Noho ny fitsaboana lava be dia be ny fanehoan-kevitra toy ny maloiloy, mandoa, aretin-koditra ary tazo rongony.
indrindra tafiditra ao ny sodium sulfacetamide (SA: SC-Na), methanesulfadiazine (SML), ary sulfadiazine volafotsy (SD-Ag).
Satria ny zava-mahadomelina sulfa dia fanoherana ny bakteria fa tsy fanamandoam-bolo, koa raha toa ka miantoka ny vokan'ny bakteria vokatry ny zava-mahadomelina sulfa dia tsy maintsy tazonina mandritra ny fotoana maharitra ny fifantohana ra mahomby.
Ny zava-mahadomelina am-bava sulfa dia mitroka ao amin'ny tsinay kely, ary ny fatran'ny plasma dia mahatratra tampon'isa ao anatin'ny 4 ka hatramin'ny 6 ora. Aorian'ny fitrohana, ny fanafody dia zaraina amin'ny sela isan-karazany amin'ny vatana, miaraka amin'ny atiny avo indrindra amin'ny ra, aty ary ny voa. Ny ankamaroan'ny zava-mahadomelina sulfa dia afaka miditra ao amin'ny tsiranoka cerebrospinal. Rehefa avy tafiditra ao anaty ra ilay zava-mahadomelina, dia ampiarahina amin'ny proteinina plasma ny ampahany betsaka aminy.
Ilay zava-mahadomelina sulfa mitambatra dia very vetivety ny vokatr'io bakteria io, tsy afaka miditra amin'ny tsiranoka cerebrospinal ary tsy azo atokan'ny atiny ary avoakan'ny voa. Saingy maivana ny fifangaroana, ary misy famotsorana kely indraindray, ka tsy misy fiantraikany amin'ny fahombiazany. Ny sulfonamides efa ela niasa dia manana taha ambony mifehy ny proteinina plasma, ka afaka mitazona fotoana lava ao amin'ny vatana. Ny Sulfonamides dia mety hiditra amin'ny effetions meningeal sy effusions hafa, ary miditra amin'ny fivezivezena am-bohoka amin'ny alàlan'ny placenta, ka ny vehivavy bevohoka dia tokony hitandrina rehefa mampiasa fitsaboana sulfa.
Ny sulfonamides dia miasa ao amin'ny atiny indrindra, ary ny sasany amin'izy ireo dia atambatra amin'ny asidra glukuronika ary lasa tsy mandaitra, ary ny sasany amin'izy ireo dia lasa sulfonamides acetylated amin'ny alàlan'ny acetylation. Aorian'ny fihenan'ny sulfonamides, mihena ny solubility, indrindra amin'ny urine misy asidra. Mora ny mampidina kristaly ao amin'ny urine sy manimba ny voa. Ny habetsaky ny acetylation an'ny fanafody sulfa isan-karazany dia miovaova.
Ny taova faran'izay mampihetsi-po amin'ny zava-mahadomelina sulfa (afa-tsy ireo izay sarotra raisina) dia ny voa. Izy io dia mivoaka ao amin'ny urine satria prototype sy sulfonamide acetylated ary asidra glucuronic acid conjugate. Ny ampahany amin'izany dia mivoaka avy amin'ny tsiranoka sy ny tsinainy ary averina indray amin'ny atiny sy ny tsinay.
Zava-mahadomelina Sulfa izay sarotra entina dia mahalana no miteraka fiatraikany ratsy. Ny tranga fanehoan-kevitra manimba mora raisina dia manodidina ny 5%.
Ny fahita indrindra dia ny aretin-koditra sy ny tazo mahadomelina. Matetika dia mitranga 5 ka hatramin'ny 9 andro aorian'ny fanafody, indrindra amin'ny ankizy. Misy areti-mifindra eo anelanelan'ny zava-mahadomelina sulfa, koa rehefa tsy mahazaka zava-mahadomelina sulfa ny marary dia tsy azo antoka ny mifamadika amin'ny fanafody hafa. Raha vao misy ny mahazaka fanehoan-kevitra dia tokony hajanona avy hatrany ny fanafody. Ny zava-mahadomelina sulfa efa ela niasa dia manana taha ambony amin'ny proteinina plasma, ary mbola misy ihany koa ny olona ao anaty ra mandritra ny andro vitsivitsy aorian'ny fijanonany ny zava-mahadomelina, ka mampidi-doza tokoa izy ireo.
Noho ny tsy fahalefon'ny acetylsulfonamide ambany, indrindra raha asidra ny fisotrony, dia mora mipoitra ao anaty tubules voa ny kristaly, ka miteraka soritr'aretina toy ny hematuria, disuria ary ny sakana amin'ny urinary. Mba hisorohana ny fisehoan'ny fanehoan-kevitra misy poizina ity, ireto fepetra manaraka ireto dia azo atao mba hisorohana: manampy bicarbonate na citrate mba alkalinize ny fisotrony sy hampitombo ny solubility ny tsiranoka; ny fisotroana rano be dia be dia afaka mampitombo ny fivoahan'ny urine ary koa mampihena ny fivoahan'ny Concentration; ny zokiolona sy ireo izay tsy miasa tsara ny voa dia tokony ampiasaina am-pitandremana.
Sulfonamides dia afaka manakana ny fiforonan'ny sela sela fotsy fotsy ary miteraka leukopenia. Indraindray ny tsy fahampian'ny granulosit dia hita ary ho sitrana aorian'ny fampiatoana ny zava-mahadomelina. Ny fampiasana zava-mahadomelina sulfa maharitra dia tokony hanamarina ny ra. Ny tsy fahampian'ny tsiranoka amin'ny glucose 6-phosphate dehydrogenase dia mety hiteraka anemia hemolytic. Ny Sulfonamides dia afaka miditra amin'ny fivezivezena amin'ny reny ary mifaninana amin'ny bilirubin maimaim-poana amin'ny tranokala mamatotra proteinina plasma, mampitombo ny fatran'ny bilirubin maimaim-poana ary miteraka kernelterus. Tsy mety amin'ny vehivavy bevohoka, zaza vao teraka, indrindra ireo zaza tsy tonga volana.
Ireo soritr'aretina ireo dia vokatry ny zava-mahadomelina sulfa be loatra.
Sulfanilamide ny zava-mahadomelina dia samy manana ny tombony manokana ananany noho ny antibiotika, fa raha vao miady ny bakteria dia lasa tsy mandaitra avokoa ny zava-mahadomelina sulfanilamide. Ankoatr'izay dia tokony hanaraka ny torohevitry ny dokotera ianao rehefa mila mampiasa an'io karazana fanafody io.
References