Ahoana no fiasan'ny quinolones?

Quick Navigation

• Inona ny quinolones?
  1. famaritana
  2. Mekanisme miady amin'ny bakteria
  3. Toetoetra
  4. Fiaraha-miasa amin'ny zava-mahadomelina
• Fanasokajiana Quinolone
• Ahoana no fiasan'ny quinolones?
  1. Fitsipika momba ny asa
  2. fampiharana
  3. Fluoroquinolones vokany
• Fluoroquinolones vokany
  1. Loza miafina
  2. Outlook
• Famaranana

Inona ny quinolones?

1. famaritana

Quinolones, fantatra ihany koa amin'ny hoe asidra pyridone, dia fanafody antibakteria synthetic misy ny rafitra fototra amin'ny 4-quinolones. Ny quinolones dia mikendry ny asidra deoxyribonucleic bakteria (ADN), manakana ny gyrase ADN, ary miteraka fahasimbana tsy azo ovaina amin'ny ADN bakteria mba hahazoana vokatra antibacterial.

Tamin’ny taona 1979 Norfloxacin ary avy eo dia nisy andiana quinolones vaovao misy fluorine natambatra, fantatra amin'ny anarana hoe fluoroquinolones. Ny fanafody quinolone dia mizara ho taranaka efatra, ary ny taranaka fahatelo dia be mpampiasa. Ny fanafody mahazatra ampiasaina dia ahitana norfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, fleroxacin, sns. Ireo fanafody ireo dia misy fiantraikany amin'ny bakteria amin'ny karazana bakteria Gram-negative, ary ampiasaina betsaka amin'ny fitsaboana ny aretin'ny rafi-pitabatabana, ny aretin'ny gastrointestinal, ary ny fitsaboana ny otrikaretina gram-negatif amin'ny taovam-pisefoana sy ny hoditra. .

2. Mekanisme miady amin'ny bakteria

Ny anzima kendrena amin'ny zava-mahadomelina quinolone dia gyrase ADN bakteria sy topoisomerase IV. Ho an'ny ankamaroan'ny bakteria gram-negatif, ny ADN gyrase no tena kendrena amin'ny anzima quinolones. Ho an'ny ankamaroan'ny bakteria gram-positive, quinolones manakana indrindra ny topoisomerase IV bakteria, izay helikase izay afaka mamoaka ireo krômôzôma taranaka mifamatotra mandritra ny replication ADN.

3. Toetoetra

Manana fiantraikany antibacterial mahery izy io ary manana spektrum antibacterial malalaka. Miady amin'ny bakteria Gram-negatif indrindra izy io ary misy fiantraikany lehibe amin'ny bakteria Gram-positive ihany koa. Miparitaka be ao amin'ny vatana izy io ary afaka miditra ao amin'ny taolana, ny tonon-taolana ary ny tadin'ny prostate izay tsy azon'ny ankamaroan'ny fanafody idirana. Ny quinolones dia mahalana no miteraka fanoherana amin'ny tenany, ary tsy misy fanoherana amin'ny fanafody antibaktera hafa, izay mahasoa amin'ny fitambaran'ny antibiotika hafa.

• Ny spectrum antibacterial midadasika, indrindra ho an'ny bacilli aerobic gram-negatif, anisan'izany Pseudomonas aeruginosa, manana fiantraikany bakteria mahery vaika, ary misy fiantraikany tsara amin'ny bakteria Staphylococcus aureus sy Staphylococcus aureus mamokatra anzima. Misy fiantraikany amin'ny tioberkilaozy, mycoplasma, chlamydia ary bakteria anaerobic ihany koa ny karazana sasany.
• Mandeha tsara nalaina am-bava izy io ary miparitaka be ao amin'ny vatana. Ny tahan'ny fatoran'ny proteinina plasma dia ambany, ary ny antsasaky ny androm-piainan'ny plasma dia somary lava. Ny ampahany amin'izy io dia mivoaka amin'ny alalan'ny voa amin'ny endriny voalohany, miaraka amin'ny fatran'ny urine avo be, ary ny ampahany hafa dia metabolizen'ny aty.
• Vitsy ny fiantraikany ratsy sy fandeferana tsara. Ny maloiloy, mandoa, tsy fahazotoan-komana, maimaika, aretin`andoha ary fanina. Indraindray dia misy soritr'aretina ara-tsaina toy ny fikorontanana, izay azo vahana amin'ny fampitsaharana ny fanafody. rehetra fluoroquinolones Mety hiteraka aretina tonon-taolana amin`ny biby tanora sy ny tonon-taolana sy ny fivontosana amin`ny ankizy, ka tsy tokony ho ampiasaina amin`ny zaza prepubescent na ny vehivavy bevohoka.
• Mety amin'ny areti-mifindra vokatry ny otrikaretina saro-pady (toy ny Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, bacilli gram-negatif intestinal, Campylobacter sy Neisseria gonorrhoeae, sns.), Aretina amin'ny prostaty, gonorrhea, aretin'ny taovam-pisefoana, trakta ao amin'ny tsinainy. ary ny areti-maso malefaka.
• Kilasy fanafody izay afaka miasa amin'ny asidra deoxyribonucleic (DNA) an'ny bakteria ary miteraka fahasimbana tsy azo ovaina amin'ny krômôzôma bakteria. Noho ny firafitry ny rafitra sy ny fomba fiasan'ireo fanafody ireo dia tsy misy fanoherana ny antibiotika. Izy io dia miasa amin'ny bakteria ratsy indrindra, ary manana fiantraikany malemy amin'ny bakteria tsara afa-tsy Staphylococcus aureus. Ny karazana ampiasaina matetika dia ahitana asidra pipemidic, norfloxacin, norfloxacin, ary ciprofloxacin.
• Ny fanehoan-kevitra ratsy dia ahitana:
  • Gastrointestinal fanehoan-kevitra miaraka amin'ny maloiloy sy ny tsy mahazo aina hafa.
  • Ny fanehoan-kevitra afovoany dia mety miteraka soritr'aretina ara-tsaina ary miteraka androbe ihany koa.
  • Mety hisy fiantraikany amin'ny fivoaran'ny cartilage izany, ka ny vehivavy bevohoka sy ny zaza tsy ampy taona dia tokony hampiasa azy io amim-pitandremana.
  • Indraindray dia mety hipoitra ny fanehoan-kevitra mahatsikaiky toy ny hoditra.
  • Mety hiteraka fahasimban'ny atiny ny fampiasana mavesatra maharitra.

4. Fiaraha-miasa amin'ny zava-mahadomelina

• Ny zava-mahadomelina alkaline, ny fanafody antikolinergika, ary ny mpikatroka H2 receptor dia afaka mampihena ny asidra amin'ny ranom-boankazo sy ny fidiran'ireo fanafody ireo. Koa aza atao miaraka.
• samy rifampicin (RNA synthesis inhibitor) ary chloramphenicol (proteinina synthesis inhibitor) dia afaka mampihena ny vokatry ny kilasy ity zava-mahadomelina, mahatonga ny vokatry ny nalidixic asidra sy ny norfloxacin hanjavona tanteraka, ary ampahany offset ny vokatry ny fluoxinic asidra sy ciprofloxacin.
• Fluoroquinolones manakana ny metabolism ny theophylline. Rehefa ampiarahina amin'ny theophylline dia hitombo ny habetsahan'ny theophylline ao amin'ny ra, ary mety hitranga ny fanehoan-kevitra misy poizina amin'ny theophylline, ka tokony hotandremana.

Fanasokajiana Quinolone

Quinolones dia mizara ho taranaka voalohany, faharoa, fahatelo ary fahefatra araka ny filaharan'ny famoronana sy ny fananana antibacterial.

1. Ny quinolones taranaka voalohany dia tsy misy fiantraikany amin'ny bakteria afa-tsy amin'ny Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, ary Proteus vitsivitsy. Ny karazany manokana dia ahitana asidra nalidixika sy asidra pyrrolic, sns., izay nesorina noho ny tsy fahombiazany.
2. Ny quinolones andiany faharoa dia nanitatra ny spektrika antibacterial ary manana fiantraikany antibakteria sasany manohitra ny Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, ary Serratia. Ny asidra pipemidic dia ampiasaina indrindra ao an-trano. Ankoatra izany, misy ny Cinoxacin sy Miloxacin, izay vokarina any ivelany. Satria ny voka-dratsiny dia fototra, afa-tsy amin'ny asidra pipemidic, ny hafa dia nesorina.
3. Ny spektrum antibacterial an'ny quinolones taranaka fahatelo dia miitatra bebe kokoa, ary misy fiantraikany amin'ny bakteria gram-positive toy ny staphylococci ihany koa, ary ny fiantraikany antibacterial amin'ny bakteria gram-negatif sasany dia mihatsara kokoa. Ny vokatra fototra dia ny Norfloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin, Pefloxacin, Enoxacin, Ciprofloxacin sy ny sisa. Misy atôma fluorine ao amin'ny molekiola amin'ity taranaka fanafody ity. Noho izany dia antsoina hoe fluoroquinolone.
4. Raha ampitahaina amin'ny zava-mahadomelina taranaka telo teo aloha, ny quinolones taranaka fahefatra dia novaina ara-drafitra. Ny fampidirana vondrona 8-methoxyl ao amin'ny rafitra dia manampy amin'ny fanamafisana ny hetsika manohitra ny anaerobe, raha ny firafitry ny peratra nitro-dioxy amin'ny toeran'ny C-7 dia manamafy ny hetsika bakteria manohitra ny gram-positive ary mitazona ny anti-Gram-negative tany am-boalohany. hetsika bakteria.

Ny voka-dratsiny dia kely kokoa, fa ny vidiny dia lafo kokoa. Izy io dia nanatsara ny hetsika antibacterial manohitra bakteria gram-positif, manatsara ny fiantraikany amin'ny bakteria anaerobic ao anatin'izany ny Bacteroides fragilis, ary ny otrikaretina mahazatra toy ny Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella ary Mycobacterium tuberculosis. Ny ankamaroan'ny vokatra dia maharitra antsasaky ny androm-piainana, toy ny gatifloxacin, trovafloxacin, clinfloxacin, ary moxifloxacin.

Ahoana no fiasan'ny quinolones?

1. Fitsipika momba ny asa

Ny taolam-paty fototra amin'ny quinolone Ny antibiotika dia firafitry ny nitroka (hetero) miolikolika roa. Quinolones ary ny fanafody antibacterial hafa dia samy manana ny asany. Izy ireo dia mikendry ny asidra deoxyribonucleic bakteria (ADN). Ny ADN misy tady roa an'ny bakteria dia mivadika ho tadivavarana na spiral (antsoina hoe supercoils). Ny enzyme izay mahatonga ny ADN supercoils dia antsoina hoe DNA gyrase. Ny quinolones dia manakana an'io enzyme io ary miteraka fahasimbana tsy azo ovaina amin'ny ADN bakteria, ka tsy afaka mizara ny sela. Mampiseho poizina voafantina amin'ny bakteria izy ireo.

Amin'izao fotoana izao, ny fanoherana ny bakteria sasany amin'ny antibiotika maro dia mety hiparitaka be noho ny fifindran'ny plasmid. Ity karazana fanafody ity dia tsy misy fiantraikany amin'ny fanoherana ny zava-mahadomelina azo avy amin'ny plasmid. Noho izany, tsy misy fifanoherana eo amin'ity kilasy fanafody ity sy ny fanafody antibakteria maro.

Quinolones dia fanafody manohitra ny bakteria izay miasa amin'ny bakteria gram-negatif indrindra ary manana fiantraikany malemy kokoa amin'ny bakteria gram-positif (ny karazana sasany dia manana fiantraikany antibakteria tsara kokoa amin'ny Staphylococcus aureus).

2. fampiharana

Ny antibiotika quinolone dia kilasin'ny fanafody fampiasa amin'ny olombelona sy ny biby. Noho ny sakany antibacterial spectrum, mahery antibacterial hetsika, tsy misy fiatoana amin'ny hafa antibacterial zava-mahadomelina, ary ambany vokany, dia be mpampiasa amin'ny fanaraha-maso ny aretina ny biby fiompy, aquaculture sy ny fiompiana indostria, anisan'izany ny akoho, ganagana, gisa, kisoa, omby, ondry, trondro, makamba, foza, sns.

Enrofloxacin, karazana antibiotika fluoroquinolone, manana ny toetran'ny spektrum antibacterial midadasika, hery bakteria mahery, hetsika haingana, fizarana malalaka ao amin'ny vatana ary tsy misy fanoherana amin'ny antibiotika hafa. Misoroka sy mitsabo ny otrikaretina bakteria sy mycoplasmose amin'ny biby fiompy sy ny akoho.

Amin'ny fisorohana sy ny fanaraha-maso ny aretina kisoa, dia mahomby ihany koa izy ireo amin'ny Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas Gram-negative bacilli sy cocci anisan'izany ny genus, Haemophilus, Yersinia, Serratia, Vibrio, Proteus, Brucella, Pasteurella Genus, Erysipelas, Bordetella, Staphylococcus, Mycoplasma sy Chlamydia.

Ankoatra izany, dia misy fiantraikany tsara amin'ny bakteria synergistic sulfa-mahatohitra, gentamicin-mahatohitra Pseudomonas aeruginosa, penicillin-mahatohitra Staphylococcus aureus, ary tylosina na Mycoplasma mahatohitra tiamulin.

3. Fluoroquinolones vokany

• Fihetseham-pon'ny tsinay: maloiloy, mandoa, tsy mahazo aina, fanaintainana, sns.;
• Fihetseham-po afovoany: aretin'andoha, fanina, mahantra torimaso, sns, miteraka soritr'aretina ara-tsaina;
• Satria ity karazana fanafody ity dia afaka manakana ny fiantraikan'ny asidra γ-aminobutyric (GABA), dia mety hiteraka androbe izany, ka ireo izay manana tantara momba ny androbe dia tokony hampiasa azy ireo amim-pitandremana;
• Ity karazana fanafody ity dia mety hisy fiantraikany amin'ny fivoaran'ny cartilage, ka ny vehivavy bevohoka sy ny zaza tsy ampy taona dia tokony hampiasa azy ireo amim-pitandremana;
• Ny kristaly dia azo vokarina, indrindra amin'ny urine alkaline;
• Ny fatra be na ny fampiasana maharitra an'io karazana fanafody io dia mety hiteraka fahasimbana amin'ny atiny.

Ny hoavin'ny quinolones

1. Loza miafina

Ny fanafody quinolone dia ampiasaina betsaka amin'ny fitsaboana ny aretin'olombelona sy ny biby. Noho ny sisa tavela amin'ny zava-mahadomelina quinolone ao amin'ny vatan'ny biby, ny antibiotika quinolone dia miangona ao amin'ny vatan'olombelona aorian'ny fihinanana ny vatan'ny biby, dia mety hiteraka fanoherana mafy amin'ny aretin'olombelona. Ny fananana fanafody dia misy fiantraikany amin'ny fitsaboana ny aretin'olombelona. Araka ny fitenenana, ny fanafody dia poizina amin'ny lafiny iray. Ny fihinanana sakafo azo avy amin'ny biby misy quinolones mandritra ny fotoana maharitra dia manimba ny vatan'olombelona.

Ny fihinanana sakafom-biby mandritra ny fotoana maharitra sy ny sakafo ara-pahasalamana Shinoa misy patanty misy fanafody QNs ambany dia mety hitarika ny fifindran'ny fanoherana ny zava-mahadomelina, ka misy fiantraikany amin'ny fahombiazan'ny fanafody toy izany. Noho izany, ny olana ny quinolone Ny sisa tavela dia nisarika ny saina bebe kokoa. Ny komity iraisan'ny manam-pahaizana momba ny sakafo fanampiny ao amin'ny Fikambanana momba ny sakafo sy ny fambolena an'ny Firenena Mikambana sy ny Fikambanana Iraisam-pirenena Momba ny Fahasalamana ary ny Vondrona Eoropeana dia nametraka fetra farany ambony indrindra ho an'ny quinolones isan-karazany amin'ny tavy biby. Ny US FDA dia nanambara tamin'ny 2005 fa ny fampiasana ny enrofloxacin, zava-mahadomelina miady amin'ny bakteria ampiasaina hitsaboana otrikaretina bakteria amin'ny akoho amam-borona, dia voarara.

Nametraka ihany koa i Shina tamin'ny 2002 ny haavon'ny fanafody 7 QNs avo indrindra ao anatin'izany ciprofloxacin, danofloxacin, enrofloxacin, sarafloxacin, difloxacin, asidra oxolinika ary flumequine amin'ny hozatry ny biby dia 10 ~ 500μg / kg. Ny tena fomba famakafakana ny quinolones Ny sisa tavela amin'ny tavy biby dia ny enzyme-linked immunosorbent assay (EL ISA), high performance liquid chromatography (HPLC) ary liquid chromatography 2 mass spectrometry (LC2MS).

2. Outlook

Quinolones, zava-mahadomelina antibacterial midadasika, dia ampiasaina indrindra amin'ny fitsaboana ny aretin'olombelona. Mba hisorohana ny fahavoazana ho an'ny vatan'olombelona vokatry ny fihinanana sakafo biby misy quinolone residues, dia ilaina ny mamolavola fanafody quinolone manokana momba ny biby.

Ho an'ny biby manokana dia misy sarafloxacin, enrofloxacin, danofloxacin, marbofloxacin, orbifloxacin, danofloxacin sy ny sisa. Ny Danoxacin dia ampiasaina amin'ny fitsaboana aretina vokatry ny bakteria sy mycoplasma amin'ny omby, kisoa, akoho ary biby hafa, ary manana fiantraikany tsara amin'ny bakteria amin'ny bakteria pathogen ao amin'ny taovam-pisefoana. Orbifloxacin dia ampiasaina hitsaboana pnemonia sy aretim-pivalanana amin'ny kisoa sy omby.

Na izany aza, ilaina ny manombatombana ny fiarovana ny quinolones manokana ho an'ny biby ho an'ny olombelona.

Famaranana

Quinolones manana spektrum antibacterial midadasika sy mahery vaika antibacterial vokany. Miaraka amin'ny fomba fiasa manokana amin'ny quinolones, dia azo ampiasaina miaraka amin'ny antibiotika hafa tsy misy ahiahy momba ny fanoherana ny zava-mahadomelina.

BALLYA manome a Fitsapana haingana Quinolones Kit hilaza aminao raha misy tavela quinolones amin'ny vokatra vita amin'ny ronono hohaninao isan'andro.

References

• Wikipedia: Quinolone antibiotika
• NCBI: Quinolones