페니실린은 페니실린 g , 페니실린 나트륨, 벤질 페니실린 나트륨, 페니실린 칼륨, 벤질 페니실린 칼륨 등 으로도 알려져 있습니다 . 페니실린은 항생제 의 일종 으로, 분자 내에 페니실란이라는 작용기를 포함하는 항생제 계열을 말합니다. 페니실란은 세균의 세포벽을 파괴하여 세균의 증식기에 살균 효과를 나타냅니다. 페니실리움에서 추출한 항생제이며, 페니실린 , 세 팔로 스포린, 카바페넴, 단환계 항우울제, 세파마이신 등을 포함하는 베타락탐계 항생제(β-락탐) 에 속합니다. 페니실린은 매우 흔하게 사용되는 항균제입니다. 그러나 알레르기 반응을 예방하기 위해 사용 전에 반드시 피부 테스트를 실시해야 합니다.
페니실린 은 높은 효능, 낮은 독성, 그리고 폭넓은 임상 적용 범위를 가진 중요한 항생제입니다. 페니실린의 성공적인 개발은 인간의 세균 감염에 대한 저항력을 크게 향상시켰고, 항생제 계열의 탄생을 이끌었습니다. 페니실린의 등장은 항생제를 이용한 질병 치료에 새로운 시대를 열었습니다. 수십 년에 걸친 개선을 통해 주사제 형태의 페니실린과 경구용 페니실린은 각각 폐렴, 뇌수막염, 심내막염, 디프테리아, 탄저병 등의 질병을 치료하는 데 사용될 수 있게 되었습니다.
페니실린 이후 스트렙토마이신 , 클로람페니콜 , 옥시테트라사이클린 , 테트라 사이클린 과 같은 항생제가 지속적으로 개발되면서 인류의 감염성 질환 치료 능력이 크게 향상되었습니다. 그러나 동시에 일부 세균의 내성이 점차 증가하고 있습니다. 이러한 문제를 해결하기 위해 연구자들은 현재 더욱 강력한 항생제를 개발하고, 세균의 내성 유전자 획득을 예방하는 방법을 연구하며, 식물을 원료로 한 항균제를 개발하는 데 주력하고 있습니다.
페니실린은 약제내성균(예: 약제내성 황색포도상구균)이 생산하는 효소를 견디지 못하여 쉽게 파괴되고 항균 스펙트럼이 비교적 좁아 주로 그람양성균에 효과가 있다. 페니실린 G는 칼륨염과 나트륨염으로 나눌 수 있습니다. 칼륨 염을 정맥 주사 할 수 없을뿐만 아니라 정맥 점적 중에 칼륨 이온의 양을 신중하게 계산하여 인체에 주사하여 고칼륨 혈증을 형성하고 심장 기능을 억제하고 사망을 유발하지 않도록해야합니다.
페니실린계 항생제 는 독성이 약합니다. 베타락탐계 항생제는 세균의 세포벽에 작용하는 반면, 인간은 세포벽 없이 세포막만 가지고 있기 때문에 인체에 대한 독성이 더 낮습니다. 심각한 알레르기 반응을 일으키는 경우를 제외하고는, 그 독성은 뚜렷하게 나타나지 않습니다.
사용 전에는 반드시 피내 검사를 실시해야 합니다. 페니실린 알레르기 검사에는 피부 검사법( 페니실린 피부 검사 )과 체외 검사법이 있으며, 피내 주사법이 더 정확합니다. 피부 검사 자체도 위험할 수 있습니다. 아나필락시스 쇼크로 사망하는 환자의 약 25%가 피부 검사와 관련이 있습니다. 따라서 피부 검사 또는 주사 투여 시에는 적절한 응급 처치 준비를 해야 합니다. 페니실린 제제를 다른 제조 배치로 변경할 경우에는 피부 검사를 다시 실시해야 합니다. 건조 분말은 유효기간 없이 수년간 보관할 수 있지만, 주사액과 피부 검사 용액은 불안정합니다. 또한 신기능 장애 환자의 경우 용량을 적절히 조절해야 합니다. 덧붙여, 국소 도포는 과민반응을 유발할 가능성이 높고, 세균의 내성 발생 위험이 있으므로 권장하지 않습니다.
페니실린 g는 민감한 박테리아 또는 민감한 병원체에 의한 감염에 사용됩니다. 용혈성 연쇄상구균에 의한 인두염, 편도선염, 성홍열, 심내막염, 단독, 봉와직염 및 산욕열. 폐렴구균에 의한 폐렴, 중이염, 수막염 및 균혈증, 파상풍, 클로스트리디움에 의한 가스괴저.
누가 페니실린을 발견했습니까? 1940년대 이전에 인간은 부작용이 적은 세균 감염을 효과적으로 치료할 수 있는 약물을 마스터할 수 없었습니다. 그 당시 결핵에 걸린 사람이 있다면 곧 죽을 것이라는 의미입니다. 이러한 상황을 바꾸기 위해 과학 연구자들은 장기간 탐사를 수행했지만 이 분야에서 이루어진 획기적인 진전은 우연한 발견에서 비롯되었습니다.
현대에는 영국의 세균학자 플레밍이 1928년 세계 최초의 항생제인 페니실린을 처음 발견했습니다. 알렉산더 플레밍은 운이 좋은 실수로 페니실린을 발견했습니다.
1928년 영국의 과학자 플레밍이 실험 연구에서 처음으로 페니실린을 발견했지만 당시의 선진 기술과 깊은 이해가 없었기 때문에 플레밍은 페니실린만 따로 분리하지 않았습니다.
치열한 실험 기간 후에 Flory와 Chann은 마침내 동결 건조를 사용하여 페니실린 결정을 추출했습니다. 나중에 Flory는 많은 양의 페니실린을 추출하는 데 사용할 수 있는 멜론의 곰팡이를 발견하고 옥수수 가루를 사용하여 해당 배양액을 준비했습니다. 이러한 연구 결과에 힘입어 미국 제약회사들은 1942년 페니실린의 대량 생산을 시작했습니다.
1943년까지 제약 회사는 페니실린을 배치로 생산하는 방법을 발견했습니다. 당시 영국과 미국은 나치 독일과 전쟁 중이었다. 이 신약은 상처 감염을 통제하는 데 매우 효과적입니다.
이 위대한 발명 덕분에 1945년 플레밍, 플로리, 챈은 "페니실린과 그 임상 효과의 발견"으로 노벨 생리의학상을 수상했습니다.
페니실린계 항생제는 베타락탐 계열 항생제를 총칭하는 용어입니다 . 베타락탐계 항생제는 세균의 세포벽에 작용하는 반면, 인체는 세포벽 없이 세포막만 가지고 있기 때문에 페니실린계 항생제는 독성이 적고 화학요법 지수가 가장 높은 항생제입니다.
하지만 페니실린 계 항생제에 대한 알레르기 반응은 여러 약물 중 가장 흔하며, 발생률은 5~10%에 달합니다. 이는 피부 반응으로 발진, 혈관부종 등이 나타나며, 가장 심각한 경우에는 아나필락시스 쇼크로 이어질 수 있습니다. 대부분 주사 후 몇 분 이내에 발생하며, 호흡곤란, 청색증, 혈압 저하, 혼수, 사지 경직, 그리고 최종적으로는 경련을 유발합니다. 적시에 응급 처치를 하지 못하면 사망에 이를 수 있습니다. 아나필락시스 쇼크는 투여 경로 및 제제에 따라 발생할 수 있지만, 주사 투여 시 발생률이 가장 높습니다.
알레르기 반응의 발생은 약물 복용량과 관련이 없습니다. 이 제품에 알레르기가 있는 사람은 아주 소량으로도 쇼크를 일으킬 수 있습니다. 몸에 주사하면 간질 발작을 일으킬 수 있습니다. 고용량 및 장기 주사는 중추신경계(경련, 혼수 등)에 유독하며, 약물을 중단하거나 용량을 줄이면 회복될 수 있습니다.
경구 사용은 위산과 소화 효소에 의해 쉽게 파괴됩니다. 근육주사 또는 피하주사일 경우 흡수가 빠르고 15~30분 이내에 혈장농도의 피크에 도달할 수 있습니다. 페니실린은 체내에서 반감기가 짧고 주로 원래 형태로 소변으로 배설됩니다.
페니실린의 약리학적 효과는 박테리아 세포벽의 합성을 방해하는 것입니다. 페니실린의 구조는 세포벽 mucopeptide의 D-alanyl-D-alanine과 유사합니다. 그것은 mucopeptides의 형성을 방해하고 세포벽 결함을 일으키며 박테리아가 투과성 장벽을 잃게 만들 수 있습니다.
경구 투여 후 흡수가 빠릅니다. 페니실린의 약 75~90%는 위장관에서 흡수될 수 있으며 음식은 약물 흡수에 큰 영향을 미치지 않습니다. 단백질 결합율은 17~20%이고 반감기(t1/2)는 1~1.3시간으로 약 복용 후 용량의 약 24~33%가 간에서 대사된다. , 그리고 복용량의 46~68%가 원형 형태로 6시간 이내에 소변으로 배설됩니다. 일부 약물은 담도를 통해 배설됩니다. 중증 신장 질환 환자의 혈청 반감기는 7시간까지 연장될 수 있습니다. 혈청 투석은 페니실린을 제거할 수 있지만 복막 투석은 제품 제거에 영향을 미치지 않습니다.
페니실린은 페니실린의 작용기전이 세포벽 형성의 과정과 구조를 파괴하는 것이고 인체에는 세포벽이 없기 때문에 다양한 항생제 중 독성 부작용이 가장 적습니다. 페니실린은 기본적으로 인체에 대한 약리학적 독성이 없지만 다량의 페니실린은 또한 신경계 중독을 일으킬 수 있습니다. 페니실린 부작용의 주원인은 페니실린의 정제가 불충분하고 그 안의 불순물이 인체에 알러지를 유발하기 쉽기 때문입니다.
페니실린 알레르기는 흔하며 다양한 약물 중에서 0.004위를 차지합니다. 심한 알레르기 반응은 아나필락시성 쇼크(I형 알레르기)이며 발병률은 0.015~1%입니다. 제7형 알레르기는 용혈성 빈혈, 약물 발진, 접촉성 피부염, 간질성 신염, 천식 발작 등이며, 제XNUMX형 알레르기(혈청형 반응)도 흔하며 발병률은 XNUMX~XNUMX%입니다.
제때 구조되지 않은 아나필락시성 쇼크 환자는 사망률이 높습니다. 따라서 일단 발생하면 그 자리에서 환자를 구조하고 즉시 0.1% 에피네프린 0.5-1ml를 근육주사한다. 필요한 경우 5% 포도당 또는 염화나트륨 주사액으로 희석하여 정맥주사하고, 임상증상이 호전되지 않으면 XNUMX분 후에 반복한다.
심장 박동이 멈추면 아드레날린을 심장에 주입할 수 있습니다. 동시에 혈액량을 보충하기 위해 다량의 부신피질 호르몬의 정맥내 주입을 고려해야 합니다. 지속적인 혈압이 있는 환자에게는 도파민 및 기타 혈관 작용 약물이 투여됩니다. 두드러기를 완화하기 위해 항히스타민제 사용을 고려할 수도 있습니다. 호흡 곤란이 있는 환자는 산소 흡입 또는 인공 호흡을 제공해야 하며, 명백한 후두 부종이 있는 환자는 제때 기관 절제술을 받아야 합니다. 페니실리나제의 적용은 거의 의미가 없습니다.
페니실린 뇌병증은 페니실린의 드문 중추신경계 독성 반응입니다. 보통 소량의 페니실린이 혈뇌장벽을 통과하지만, 용량이 너무 커서 정맥내 주입속도가 너무 빠르면 많은 양의 약물이 뇌조직으로 빠르게 들어가게 되는데, 즉 혈중 약물 농도 뇌척수액이 증가하여 정상적인 신경계 기능을 방해하고 과반사, 지각 장애, 환각, 경련, 혼수 등과 같은 심각한 중추 신경계 반응을 유발합니다.
페니실린, 특히 페니실린 g의 전신 용량이 너무 크거나 정맥 점적 속도가 너무 빠르면 뇌척수액의 페니실린 농도가 8U/ml를 초과하여 대뇌 피질을 직접 자극하여 경련과 같은 심각한 반응을 일으킬 수 있습니다. 경련, 간질 및 심지어 혼수 상태. 이러한 증상은 일반적으로 약물 투여 후 24-72시간 이내에 나타납니다. 약물이 혈뇌장벽을 쉽게 투과하기 때문에 신생아, 어린이 및 노인에게 흔히 발생합니다. 신기능이 저하되거나 신부전이 있는 환자의 경우에도 약물 배설 장애로 인해 발생하기 쉽습니다.
말초 신경염은 페니실린 근육 주사 부위에서 발생할 수 있습니다. 20,000 유닛 이상의 척수강내 주사 또는 다량의 페니실린을 정맥내 주입하면 근육간대, 경련, 혼수 및 기타 반응이 발생할 수 있습니다. 이 반응은 영아, 노인 및 신기능 장애가 있는 환자에서 더 흔합니다. 페니실린은 때때로 정신병적 삽화를 일으킬 수 있습니다. 프로카인 페니실린을 투여한 후 개별 환자는 고열, 불안 및 열이 발생할 수 있습니다.
경련, 탈수, 저산소증, 숨가쁨 및 혈액 화학 변화(예: 저혈당, 저나트륨혈증, 산성혈증), 고혈압, 빠른 심박수, 환각, 경련, 혼수 및 호흡 부전의 갑작스러운 출현으로 주로 나타나는 심각한 상태가 발생할 수 있습니다. 이 반응의 메커니즘은 알려져 있지 않습니다. 일부 어린이는 팔다리가 마비될 수도 있습니다. 천문이 닫히지 않은 어린이는 천문이 부어오를 수 있으며 소수의 어린이는 협응되지 않은 움직임을 보일 수 있습니다. 위의 증상은 대부분 발병 후 1~2주 후에 나타납니다.
혼수 상태는 오래 지속되며 심각한 후유증을 유발할 수 있습니다. 후유증에는 둔감, 실명, 난청 및 마비가 포함될 수 있습니다. 몇몇 환자는 심각한 질병으로 사망할 수 있습니다.
페니실린은 효능이 높고 독성이 낮은 항생제 계열로 임상에서 널리 사용됩니다. 그러나 알레르기 반응이 흔하게 나타나므로 사용 전에 알레르기 검사를 반드시 실시해야 합니다.
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참고자료