테트라 사이클린 분자식은 C₂₂H₂₄N₂O₈인 유기화합물이다. 그것과 그 염은 노란색 또는 밝은 노란색 결정입니다. 그들은 건조한 상태에서 매우 안정적입니다. chlortetracycline을 제외하고 다른 tetracyclines의 수용액은 매우 안정적입니다. 테트라사이클린은 묽은 산, 알칼리 등에 용해되고 물 및 저급 알코올에는 약간 용해되지만 에테르 및 석유 에테르에는 용해되지 않습니다.
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테트라사이클린 항생제는 주로 다음을 포함합니다. 아우 레오 마이신, 테라마이신, 독시사이클린 및 테트라사이클린. 테트라사이클린 항생제는 공통 화학 구조를 가지고 있습니다. 클로르테트라사이클린과 옥시테트라사이클린은 모두 테트라사이클린의 유도체입니다. 전자는 chloretracyelin이고 후자는 oxyeracyein입니다. 테트라사이클린 계열은 모두 산-염기 양쪽성 화합물입니다.
테트라사이클린의 분자식은 C22H24N2O8이고 분자량은 444.45입니다. 광범위 항생제입니다. 쓴맛이 있고 녹는점이 170~175℃(분해)인 황색 결정이다. 그것은 물에 약간 용해되고 에탄올과 아세톤에 용해되며 공기 중에서 안정하지만 물을 흡수하기 쉽고 강한 햇빛에 의해 변색됩니다.
테트라 사이클린 염산염 광범위 항생제이다. 그것은 대부분의 그람 양성균과 그람 음성균에 대한 억제 효과가 있습니다. 고농도는 살균 효과가 있으며 리케차, 트라코마 바이러스 등을 억제할 수 있으며 그람 음성 간균에 더 나은 효과가 있습니다. 그 작용 메커니즘은 주로 아미노아실과 리보핵단백체의 결합을 방지하고 펩티드 사슬의 성장과 단백질 합성을 방지하여 박테리아의 성장을 억제하는 것입니다. 또한 고농도에서 살균 효과가 있습니다.
테트라사이클린과 옥시테트라사이클린 사이에는 교차 내성이 있습니다. 임상적으로는 세균성 이질, 트라코마, 백일해, 폐렴, 화농성 수막염, 피부 감염, 중이염 등에 주로 사용된다.
Tetracycline은 주로 Streptomyces viridans의 배양액에서 추출하거나 chlortetracycline에서 탈염소화합니다. 그것은 매우 독성이 없습니다. 그러나 메스꺼움, 구토, 식욕 부진, 이중 감염, 뼈 및 치아 성장에 영향을 미치는 등의 테트라사이클린 여드름은 일반적입니다.
테트라사이클린 항생제의 XNUMX세대가 있습니다. XNUMX세대 제품: chlortetracycline, tetracycline 및 옥시 테트라 사이클린 천연항생제로서 사용범위가 넓고 사용이 간편하며 경제적인 특성으로 널리 사용되고 있습니다.
나중에 이 항생제의 화학 구조가 충분히 안정적이지 않고 약물 내성이 생기기 쉽다는 것이 밝혀졌습니다. 심각한 박테리아 내성으로 인해 새로운 테트라사이클린 항생제 개발이 시급히 필요했습니다. 광범위한 구조적 변형을 통해 독시사이클린과 미노사이클린으로 대표되는 XNUMX세대 반합성 테트라사이클린 항생제가 발견되었습니다. 이러한 종류의 항생제는 더 친유성이고 세포 흡수에 도움이 됩니다. 그러나 최근에는 약제내성 균주도 지속적으로 출현하고 있어 임상적용에 한계가 있다.
2005년 미국 식품의약국(FDA)은 광범위한 약물 내성을 가진 황색포도상구균과 반코마이신- 내성균. 이를 대표하는 글리실사이클린계 항생제의 등장은 제XNUMX세대 테트라사이클린의 탄생을 알렸다.
약제내성세균에 대한 XNUMX세대 테트라사이클린 활성에 필요한 약력은 D고리에 glycyl, dimethylamino, fluoro 등과 같은 다양한 치환체를 가져야 하므로 이러한 구조를 만드는 것은 매우 어렵다. 이전의 반합성 방법. D-ring 다중 치환 테트라사이클린 골격을 구축하기 위해서는 새롭고 효율적인 전체 합성 방법의 개발이 필요합니다. 이것은 또한 반합성에서 전체 합성의 새로운 시대로의 테트라사이클린 연구를 표시합니다.
많은 항생제의 항균 메커니즘은 박테리아 내부 또는 외부의 세포 분열 과정을 방해하는 것입니다. 테트라사이클린계 항생제는 세균성 리보솜의 30S 소단위체와 가역적 조합을 형성하여 단백질 합성을 억제하고 항균 효과가 있습니다. 항생제 농도가 낮으면 이 가역적 경쟁 결합도 효과를 잃고 세균성 단백질 합성이 계속됩니다.
테트라사이클린은 또한 미토콘드리아 70S 소단위체에 결합하여 미토콘드리아 단백질 합성을 억제할 수 있습니다. 테트라사이클린은 진핵생물 리보솜의 80S 소단위체에 대한 결합력이 상대적으로 약하기 때문에 진핵생물 세포에서 단백질 합성을 억제하는 능력도 약하다. 이것이 테트라사이클린이 강력한 항균 효과가 있지만 인체에 대한 부작용이 적은 이유일 수 있습니다.
테트라사이클린계 항생제는 오랫동안 인간과 동물의 세균 감염 치료에 널리 사용되어 왔기 때문에 최근에는 약제 내성 균주가 등장하고 있다. 약물 내성에는 세 가지 주요 메커니즘이 있습니다. 유출 펌프를 통한 테트라사이클린의 활성 유출(예: 단백질 tet A); 30S 서브유닛으로부터 테트라사이클린을 해리시키기 위한 박테리아 리보솜 보호(단백질 tet M과 같은); 효소 가수분해.
테트라사이클린의 장기간 사용으로 인해 테트라사이클린 내성 박테리아가 발견되었습니다. 테트라사이클린에 대한 박테리아의 내성은 주로 내성에 의해 발생합니다. 원래의 감수성이 내성 유전자를 획득한 후에 내성 세균이 형성되고 이 내성 유전자는 플라스미드 또는 전위에 존재합니다.
작용 기전: Tetracycline은 리보솜의 30S 서브유닛의 단백질에 결합하여 리보솜의 전위 과정을 억제할 수 있습니다. 그것은 399개 아미노산으로 구성된 막 결합 단백질을 암호화하여 테트라사이클린이 세포로 들어가는 것을 방지합니다.
테트라사이클린은 테트라사이클린계 항생제의 대표적인 약제로 항균 스펙트럼이 넓고 대부분의 그람 양성균과 음성균에 대한 항균 효과가 뚜렷하다.
이것은 복용의 일반적인 부작용 중 하나입니다 테트라 사이클린 정제. 일부 환자는 복용 후 다양한 정도의 메스꺼움, 구토, 설사, 복부 불편 및 기타 증상을 경험할 수 있습니다. 테트라 사이클린 정제. 위장관에 대한 테트라사이클린의 자극을 줄이기 위해 약물 복용 후 적절한 신체 운동을 하고 즉시 침대에 누워 있지 않는 것이 좋습니다.
복용 환자 테트라 사이클린 정제, 특히 장기간에 걸쳐 지방간 변성 및 간독성의 가능성이 높고, 테트라 사이클린 정제 췌장염을 일으키기도 합니다. 모두들 주목해주시길 바랍니다.
테트라사이클린 정제를 복용하는 환자는 반구진성 발진 및 홍반을 경험하고 일부 환자는 두드러기 또는 알레르기 자반병의 증상을 경험하거나 원래 피부병의 증상을 악화시킨다. 그리고 몇몇 환자는 테트라사이클린을 복용할 때 광과민증을 가질 것입니다. 환자는 신체 노출을 피하기 위해 테트라사이클린 정제를 복용하는 것이 좋습니다.
테트라사이클린 정제를 복용한 후 혈소판 감소증 및 백혈구 감소증과 같은 증상이 나타나며 일부 환자에서는 용혈성 빈혈 증상이 나타납니다. 테트라사이클린 정제를 복용한 후 관련 검토 테스트를 정기적으로 수행하는 것이 좋습니다.
테트라사이클린 정제를 복용한 후 일부 환자는 두통, 구토 등과 같은 두개내압 상승을 경험할 수 있습니다. 환자는 이러한 증상이 나타나면 즉시 약물을 중단해야 합니다.
테트라사이클린 정제를 복용하는 일부 환자는 고인산혈증 및 산증과 같은 증상을 나타내며 일부 환자는 악화된 원래의 신장 질환 증상을 경험할 수 있습니다.
테트라사이클린 정제의 장기간 사용은 약물 내성을 유발하고 소화관, 요로 및 호흡기의 감염을 악화시킬 수 있습니다.
테트라사이클린은 뼈와 치아의 성장과 발달에 영향을 미치며 또한 다음을 유발할 수 있습니다. 테트라 사이클린 치아. 따라서 임산부, 청소년 및 수유부는 이 약의 사용을 금합니다.
의 결정 방법 테트라 사이클린 항생제 주로 미생물 억제법, charmⅡ 미생물 수용체 분석법, 효소 결합 면역 분석법, 분광 광도법, 모세관 전기 영동 크로마토 그래피, 박층 크로마토 그래피, 고성능 액체 크로마토 그래피, 액체 크로마토 그래피 질량 분석법 등이 있습니다.
샘플을 추출하여 정제한 후, 테트라 사이클린 항생제 박층 크로마토그래피 또는 액체 크로마토그래피로 분리한 다음 분광 광도계, 형광 또는 질량 분광계 검출 시스템에 의해 정량적으로 결정할 수 있습니다.
미생물학적 방법은 테트라사이클린 및 기타 항생제의 측정을 위한 전통적인 분석 방법입니다. 미생물은 일반적으로 테트라사이클린 항생제에 고유한 민감성을 가지고 있습니다. 특정 테트라사이클린에 특히 민감하여 미생물 억제 방법이 여전히 사용됩니다. Bacillus cereus ATCC 11778은 테트라사이클린을 분석하는 데 사용되는 전형적인 미생물입니다. chlortetracycline에 대한 민감도는 0.005 mg/L, tetracycline과 oxytetracycline에 0.025mg/L, 미노사이클린에 0.001~0.002 mg/L입니다.
미생물 억제법은 다른 분석법에 비해 조작이 간단하고 가격이 저렴하며 복잡한 시료 전처리 과정이 필요하지 않아 많은 시료를 선별하는데 적합하다. 미생물 억제법의 가장 큰 단점은 특정 종류의 테트라사이클린을 구별할 수 없어 정량적 검출이 어렵다는 점이다.
간접 효소 결합 면역흡착 분석법은 우유에서 테트라사이클린 항생제를 검출하는 데 사용할 수 있습니다. Tetracycline bovine serum albumin conjugate는 항체 준비에 사용되며, 상동 tetracycline-casein conjugate는 포매 시약으로 사용되며, 염소 항토끼 IgG-horseradish peroxidase는 XNUMX차 항체로 사용됩니다.
우유 샘플을 원심분리하여 탈지하고 1:30 이상의 비율로 인산염 완충액으로 희석한 다음 효소 면역 측정법으로 직접 측정했습니다. 검출 한계는 5ng/g에 도달할 수 있습니다. 이 방법에 사용된 항체는 chlortetracycline과 밀접한 관련이 있기 때문에 이 방법은 tetracycline을 검출하는 데 사용되지는 않지만 chlortetracycline의 검출 한계는 5ng/g으로 낮습니다. 교차반응이 존재하고 위양성률이 높기 때문에 면역분석법은 일반적으로 테트라사이클린 검출을 위한 XNUMX차 스크리닝 방법으로 사용됩니다.
테트라 사이클린이란? 테트라사이클린이 만들어진 초창기에는 인류의 복음이었습니다. 당시 의학적으로 어려운 많은 질병을 해결했습니다. 이 "마법의 치료 효과" 때문에 항생제가 남용되고 약물 내성이 생겼습니다. 그리고 이제 테트라사이클린 내성 문제를 해결하는 방법은 인류의 문제가 될 것입니다.
참고자료