Clarithromycin은 다음의 유도체입니다. 에리스로 마이신. 1990년대 초 일본의 Taisho Corporation에서 성공적으로 개발했으며 상표명 Clarith로 등록되었습니다. 그 후 Taisho는 먼저 기술을 미국 Abbott에 이전하여 생산했습니다. 1990년 아일랜드와 이탈리아에 등재되었고 1991년 XNUMX월 FDA로부터 IB 카테고리의 신약으로 승인되었습니다. 브랜드 이름은 Biaxin. 1993년 중국 홍콩에 상장 클라이드.
유럽과 아시아의 브랜드 이름은 Klaxian입니다. 많은 국가에 등재되어 있으며 시장 점유율이 꾸준히 증가하여 임상에서 중요한 역할을 하고 있습니다. 클라리스로 마이신 고효율, 경구 투여에 의한 흡수가 용이하고 산 안정성이 좋은 특성이 있습니다. 이 약은 그람양성균에 대한 활성이 강하고 효소에 안정하며 혈청 및 폐조직에 고농도로 존재한다. 생체 내 활성이 기존의 6~10배에 달하는 것으로 임상적으로 입증되었습니다. 에리스로 마이신 및 josamycin의 14-35배.
생체이용률이 향상되고 조직 및 세포 내 분포가 우수하고 반감기가 길며 부작용률이 3%에 불과한 것이 특징입니다. 상기도 및 하기도 및 피부 및 연조직 감염의 치료에 사용됩니다. 에리스로마이신의 대체품이 되었습니다. 마크로 라이드 항생제. 또한, 미국 FDA는 헬리코박터 파일로리(Helicobacter pylori)로 인한 위 및 십이지장 궤양의 치료 계획으로 클라리스로마이신과 로젝의 조합을 승인했습니다. 이 약은 또한 AIDS 환자의 감염 치료를 위한 첫 번째 선택입니다.
Clarithromycin은 14-원 고리 마크로라이드 항생제입니다. 항균 스펙트럼은 erythromycin, roxithromycin과 같지만 Streptococcus, pneumococcus, staphylococcus와 같은 그람양성균에 대한 항균효과는 약간 더 우수하고 유도된 erythromycin 내성 균주에도 일정한 효과가 있다.
Clarithromycin과 체내 대사 산물은 인플루엔자 간균에 대한 항균 효과를 강화했습니다. Clarithromycin은 또한 Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni에 일정한 효과가 있으며 Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum 등에 대하여 erythromycin보다 더 강한 효과가 있습니다.
또한 Treponema pallidum, Mycobacterium avium 및 Toxoplasma murine에 대해 일정한 활성을 가지며 대부분이 다른 종보다 우수합니다. 혐기성 구균에 대한 강력한 항균 효과 외에도 Bacteroides fragilis에 대한 효과는 erythromycin보다 우수합니다. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Influenza bacillus 및 기타 항생제에 대한 Clarithromycin의 효과는 erythromycin보다 훨씬 강력합니다.
이 약은 마크로라이드계 항생물질로 핵단백질의 50S 소단위체의 연결을 차단하여 단백질 합성을 억제하여 항균 효과를 내는 기전이다. 이 약은 황색포도상구균, 연쇄상구균, 폐렴구균 등의 그람양성균과 헤모필루스 인플루엔자, 백일해균, 임균, 레지오넬라균 등의 일부 그람음성균 및 Bacteroides fragilis 등의 일부 혐기성균에 대한 억제효과가 있다. , 펩토스트렙토코커스 및 프로피오니박테리움 아크네스.
또한 마이코플라즈마에 대한 억제 효과도 있습니다. 이 약의 특징은 in vitro에서 에리스로마이신과 유사한 항균활성을 나타내나 황색포도상구균, 연쇄상구균, 인플루엔자균 등 일부 세균에 대한 항균활성이 에리트로마이신보다 더 강한 것이 특징이다. 에리스로마이신과 교차 내성이 있습니다.
clarithromycin의 항균 스펙트럼은 erythromycin의 항균 스펙트럼과 유사하기 때문에 두 가지를 같은 의미로 사용할 수 있습니다. 그러나 에리스로마이신과는 달리 클라리스로마이신은 연쇄상구균, 레지오넬라균, 클라미디아 에리스로마이신, 특히 헬리코박터 파일로리보다 트라코마티스를 제거하는 데 사용됩니다. Clarithromycin은 또한 erythromycin과 다릅니다. 구두로 직접 복용할 수 있습니다. 복용 후 절대 생체 이용률은 약 XNUMX에 도달할 수 있습니다. 복용 후 각 기관의 농도도 다릅니다. 일반적으로 편도선의 농도는 혈액의 농도보다 높습니다.
일반적으로 clarithromycin은 귀, 코, 목, 하기도, 피부 및 연조직의 민감한 세균 감염을 치료하고 완화할 수 있습니다. 예를 들어 급성 중이염이나 요도염 등이 있는 경우 이 약을 사용할 수 있습니다.
편도선염, 인두염, 부비동염, 기관지염, 폐렴 등 민감한 세균에 의해 유발되는 상부 및 하부 호흡기, 피부 및 연조직 감염, 화농성 종기, 단독, 모낭염, 창상 감염 등에 주로 사용한다. 다른 것과 비교된다 마크로 라이드. Clarithromycin은 또한 Chlamydia trachomatis 또는 Ureaplasma urealyticum에 의한 비뇨생식기 감염 및 AIDS 환자의 비정형 마이코박테리아 감염에도 사용할 수 있습니다.
항균 스펙트럼은 다음과 유사합니다. 에리스로 마이신. 위산에 안정하고 그람양성균에 더 강한 영향을 미친다. 그것은 일부 그람 음성 박테리아, 연쇄상 구균, 마이코플라스마 및 클라미디아에 대한 항균 활성이 있습니다. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae 및 Mycoplasma pneumoniae에 효과적입니다. 임상적으로는 기관지염, 폐렴, 인두염, 편도선염, 마이코플라스마 폐렴, 피부 및 연조직 감염, 중이염, 치주염, 백일해, 성홍열에 주로 사용한다.
Clarithromycin은 조직 배양에서 미생물 오염과 내성 스크리닝을 방지하는 역할을 하는 생화학적 시약입니다. 또한 clarithromycin은 치료에 사용되는 14-원 고리 macrolide 항생제입니다. 항균 스펙트럼은 에리스로마이신과 동일하며, 록시 트로마 이신, 그러나 Streptococcus, pneumococcus, staphylococcus와 같은 그람 양성균에 대한 항균 효과는 약간 더 우수하며 유도된 에리스로마이신 내성 균주에도 일정한 효과가 있습니다. 항균 활성.
Clarithromycin과 체내 대사산물은 인플루엔자 간균에 대한 항균 효과를 향상시켰습니다. Clarithromycin은 또한 Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni 및 Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum 등에 일정한 효과가 있습니다.
성인은 250시간마다 12mg을 복용하고 중증 환자의 경우 500시간마다 12mg으로 증량할 수 있습니다. 치료 과정은 감염 정도에 따라 다르며 일반적으로 7~14일입니다. 크레아티닌 청소율이 0.501ml/1.73제곱미터 미만이면 용량을 절반으로 줄입니다.
소아 용량: 7.5회 2mg/kg, 500일 250회, 최고 용량은 500일 12mg을 초과하지 않습니다. 경증: 7회 14mg, 중증의 경우 12mg, 12시간마다 XNUMX회, 치료 기간은 XNUMX-XNUMX일입니다. XNUMX세 이상의 어린이는 성인으로 간주됩니다. XNUMX세 미만의 어린이는 이 약을 사용해서는 안됩니다.
염증을 제거한다는 점을 제외하고는 clarithromycin에도 자체적인 부작용이 있습니다. 일반적인 증상은 설사, 메스꺼움, 미각 변화, 소화 불량, 복통 등입니다. 일반적인 상태는 비교적 경미합니다. 백혈구 감소증, 증가된 알칼리성 인산 가수분해효소 및 증가된 빌리루빈은 약물 투여 중에 일반적입니다. 때때로 위막성 장염과 췌장염을 볼 수 있습니다. 어떤 경우에는 clarithromycin이 심실 부정맥과 QT 간격 연장을 유발할 수도 있습니다.
에 알레르기가 있는 사람 마크로 라이드, 임산부, 수유부, 심한 간 및 신장 기능 장애, 부정맥, 서맥, QT 간격 연장, 철결핍성 심장병, 울혈성 심부전, 수분 및 전해질 장애가 있는 사람은 주의해서 사용해야 합니다. 이 약은 주로 간에서 대사되어 배설되므로 간부전 환자, 중증 신부전 환자, 65세 이상 고령자 등은 이 약 사용 시 이상반응에 각별한 주의가 필요하다.
과량투여시 위장관 기능장애 및 전신증상이 나타날 수 있으며 위세척 및 지지요법을 시행할 수 있다. 혈액투석이나 복막투석 모두 제품을 제거할 수 없으므로 가능한 한 빨리 위세척을 하고 그에 상응하는 치료를 해야 한다. 임산부에게는 금지되어 있습니다(동물 배아의 Clarithromycin 농도는 인간 혈청 농도의 2-17배입니다). 모유 수유 중인 여성은 주의해서 사용해야 합니다(수유를 중단해야 함).
클라리스로 마이신 파생 상품 에리스로 마이신. 효과가 뛰어나고 경구 흡수가 용이하며 산 안정성이 좋습니다. 일반적으로 clarithromycin은 기본적으로 erythromycin을 대체할 수 있습니다. 그러나 의사는 부적절하게 사용하면 환자를 위험에 빠뜨릴 수 있기 때문에 clarithromycin의 복용량과 조합에 여전히주의를 기울여야합니다.
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참고자료