베타 락탐 항생제(β-락탐)는 베타 락탐 고리 포함하는 화학 구조에서 페니실린 그리고 두족류 임상에서 가장 많이 사용되는 비정형 β-락탐계 항생물질인 세파마이신 계열, 유황계 계열의 락탐 계열, 단일고리형 락탐 계열의 항생제가 있다.
이러한 항생제는 강력한 살균 활성, 낮은 독성, 광범위한 적응증 및 우수한 임상 효능의 장점이 있습니다. 이 종류의 의약품의 화학 구조, 특히 측쇄의 변화는 다양한 항균 스펙트럼과 항균 효과 및 다양한 임상 약리학적 특성을 가진 많은 항생제를 형성했습니다.
베타 락탐 항생제는 페니실린 및 그 유도체를 포함한 광범위한 항생제, 두족류, 모노아미드 고리, 카르바페넴 및 페니실렌 효소 억제제 등 베타 락탐 항생제(β-락탐)는 화학 구조에 β-락탐 고리가 있는 많은 종류의 항생제를 말합니다. 기본적으로 분자 구조에 β-락탐 코어를 포함하는 모든 항생제는 베타 락탐 항생제에 속합니다.
다양한 β-락탐계 항생제의 작용 기전은 유사하며 세포벽 뮤코펩티드 합성효소, 즉 페니실린 결합 단백질을 억제하여 세포벽 뮤코펩티드의 합성을 방해하여 세균의 세포벽 결손, 세균 세포 확장 및 용해를 유발할 수 있습니다. 또한 박테리아에 대한 치명적인 영향에는 박테리아의 autolysin 활성을 유발하는 것도 포함되어야 하며 autolysin이 없는 돌연변이 균주는 내성을 나타냅니다. 동물은 세포벽이 없고 β-락탐 약물의 영향을 받지 않습니다. 따라서 이러한 종류의 약물은 박테리아에 대한 선택적 살균 효과가 있으며 숙주에 대한 독성이 낮습니다.
지난 XNUMX년 동안 세균 세포막에 있는 특수 단백질 PBP가 β-락탐 약물의 표적 부위라는 것이 확인됐다. 다양한 박테리아의 세포막에 대한 PBP의 수, 분자량 및 민감도는 다르지만 유사한 분류를 가진 박테리아는 PBP의 유형 및 생리 기능이 유사합니다.
예를 들어, E. coli에는 7가지 종류의 PBP가 있습니다. PBP1A 및 PBP1B는 박테리아 신장과 관련이 있습니다. 페니실린, 암피실린, 세팔로틴등은 PBP1A 및 PBP1B와 높은 친화력을 가지므로 박테리아의 성장, 번식 및 확장을 억제할 수 있으며 박테리아는 용해되어 죽습니다. PBP2는 튜브의 모양과 관련이 있습니다. 메실린, clavulanic acid와 thiomycin(imipenem)은 선택적으로 결합하여 박테리아를 삼투압에 안정적이고 용해 및 사멸 전에 여러 세대 동안 계속 성장할 수 있는 큰 원형 세포를 형성할 수 있습니다.
PBP3의 기능은 PBP1A와 동일하지만 그 양이 적으며 이는 격막 형성 및 세균 분열과 관련이 있습니다. 대부분 페니실린 or 세 팔로 스포린 항생제 주로 PBP1 및 (또는) PBP3과 결합하여 필라멘트 및 회전 타원체를 형성하여 박테리아를 변형, 수축, 서서히 용해시켜 죽음에 이르게 합니다. PBP1, 2, 3은 박테리아의 생존, 성장 및 번식에 필요합니다. PBP4, 5, 6은 카르복시펩티다아제의 활성과 관련이 있으며 박테리아의 생존 및 번식에는 중요하지 않습니다. 항생제와 결합한 후에는 박테리아에 영향을 미치지 않습니다.
A. 정의
페니실린 (페니실린 G)는 벤질 페니실린으로도 알려져 있으며 벤질 측쇄가 있는 천연 페니실린입니다. 그것의 나트륨 또는 칼륨 염이 일반적으로 사용됩니다. 결정 분말은 실온에서 안정하고 물에 쉽게 용해됩니다. 수용액은 실온에서 불안정합니다. 20°C에서 24시간 방치하면 항균력이 급격히 저하되어 항원 분해 산물이 생성될 수 있습니다. 따라서 페니실린은 사용하기 전에 수용액으로 준비해야 합니다.
B. 항균 효과
페니실린은 주로 그람 양성균, 그람 음성 구균, 헤모필루스 및 다양한 병원성 스피로헤타에 작용합니다.
페니실린은 용혈성 연쇄상 구균, 비리디스 연쇄상 구균, 폐렴 구균 등에 강한 영향을 미치지 만 장내 구균의 감수성은 좋지 않습니다. 생성하지 않는 황색포도상구균 페니실리나제 대부분의 표피포도상구균은 페니실린에 민감하지만 황색포도상구균은 페니실리나제 그것에 대한 내성이 강합니다.
Perfringens, Tetanus, Clostridium difficile, Propionibacterium, Eubacterium, Lactobacillus 등과 같은 그람 양성 간균, Bacillus diphtheria, Bacillus anthracis 및 그람 양성 혐기성 간균은 모두 페니실린에 민감합니다. 그람음성균 중 수막구균은 페니실린에 매우 민감하며 약물 내성은 드물다. 페니실린에 민감한 Neisseria gonorrhoeae는 점점 더 희귀해지고 있습니다. 백일해균은 페니실린에 민감합니다. Treponema pallidum 및 Leptospira와 같은 병원성 스피로헤타는 이에 매우 민감합니다.
A. 정의
세팔로스포린 항생제 반합성이다 항생제 다른 측쇄에 연결된 세팔로스포린의 핵 7-아미노세팔로스포란산(7-ACA)에서 만들어집니다. 이 계열의 항생제는 광범위한 항균 스펙트럼, 강력한 살균력, 위산에 대한 안정성 및 베타 락타마제, 덜 알레르기 반응(페니실린과 부분적으로 교차 알레르기 현상) 등 항균 특성과 다양한 임상 적용에 따라 XNUMX세대 세팔로스포린으로 나눌 수 있습니다.
B. 항균 효과
항균 스펙트럼은 광범위하고 대부분의 그람 양성 박테리아는 이에 민감하지만 장구균은 종종 내성이 있습니다. 일부 cephalosporin, Pseudomonas aeruginosa 및 혐기성 박테리아를 제외하고 대부분의 그람 음성 박테리아는 극도로 민감합니다. 이 종류의 약물은 다음과 상승적인 항균 효과가 있습니다. 페니실린 및 아미노글리코시드 항생제.
세 팔로 스포린 살균제이며 항균 메커니즘은 다음과 유사합니다. 페니실린또한 세포벽의 다른 페니실린 결합 단백질(PBP)에도 결합할 수 있습니다.
박테리아는 두족류 그리고 페니실린.
A. 세파 마이신
세파마이신은 베타 락탐 Streptomyces에서 얻은 항생제. A, B, C의 세 가지 유형이 있으며 C 유형이 가장 강력합니다. 그것은 광범위한 항균 스펙트럼을 가지며 그람 음성 박테리아에 강한 영향을 미치며 다양한 베타 락타마제에 안정합니다. 세파마이신의 화학 구조는 세팔로스포린과 유사하지만 세팔로스포린 핵의 7번째 탄소에 메톡시기가 있다.
현재, 세 폭시 틴 널리 사용됩니다. 항균 스펙트럼과 항균 활성은 XNUMX세대 세팔로스포린과 동일하다. Bacteroides fragilis를 비롯한 혐기성 세균에 좋은 효과가 있습니다. 골반 감염, 부인과 감염 및 혐기성 세균과의 혼합 감염에 적합합니다.
C. 라 타목 세프
목살락탐으로도 알려진 라타목세프는 옥시세팔로스포린의 화학 구조를 가지고 있습니다. 1위의 황은 산소로 치환되고, 7위의 탄소에도 메톡시기가 있다. 그것은 가지고있다 광범위한 항균 스펙트럼 cefotaxime과 유사한 항균 활성을 가지고 있습니다. 그람양성균과 음성균, 혐기성균, 특히 Bacteroides fragilis에 강한 효과가 있습니다. 에 매우 안정적이다. 베타 락타마제 오랜 시간 동안 혈장 농도를 유지합니다.
C. 베타 락타마제 억제제
D. 단환 베타 락탐
아즈트레오남은 최초의 단환이다. 베타 락탐 임상에서 성공적으로 사용된 항생제. 그것은 효소 저항성, 낮은 독성, 페니실린에 대한 교차 알레르기가 없는 호기성 그람 음성 박테리아에 대한 강력한 살균 효과가 있습니다. 에 알레르기가 있는 환자에게 사용할 수 있습니다. 페니실린 그리고 종종 대용으로 사용됩니다. 아미노 글리코 사이드.
E. 카르바페넴
Carbapenem 항생제는 비정형 베타 락탐 가장 광범위한 항균 스펙트럼과 가장 강력한 항균 활성을 가진 항생제. 그들의 안정성 때문에 베타 락타마제 독성이 낮고 심각한 세균 감염을 치료하는 항균 약물 중 하나가 되었습니다.
Thienamycin 화학 구조는 carbapenems에 속하며 thiazole 고리는 포화 사슬을 가지며 1 위치 황은 탄소로 치환됩니다. 강력한 항균 효과와 낮은 독성으로 광범위한 항균 스펙트럼을 가지고 있지만 안정성이 매우 낮고 실용적인 의미가 없습니다. Mipenem (imipenem, imithiamycin)은 고효율, 광범위한 항균 스펙트럼 및 효소 내성의 특성을 가지고 있습니다. 그것은 체내에서 dehydropeptidase에 의해 쉽게 비활성화됩니다. 사용된 혼합물은 이 제품과 펩티다제 억제제인 cilasTATin의 조합으로 안정성이 좋고 정맥주사용이다.
Carbapenem 항생제는 새로운 유형의 베타 락탐 항생제 에서 변형 페니실린, 1980년대에 나왔다. 그 구조는 티아졸 고리의 황 원자가 탄소로 대체되고 C2와 C3 사이에 불포화 이중 결합이 있다는 점을 제외하고는 페니실린의 페니실륨 고리와 유사합니다. 또한, 6-위치 히드록시에틸 측쇄는 역형태이다.
연구에 따르면 이 유형의 화합물의 시스 형태를 일반적인 페니실렌과 크게 다른 것은 이 특별한 그룹입니다. 그것은 매우 광범위한 스펙트럼, 강력한 항균 활성, 베타 락타마제에 대한 높은 내성 및 안정성을 가지고 있습니다. 현재는 Taineng(imipenem 및 cilastatin)과 meropenem이 일반적으로 사용됩니다.
베타 락탐 매우 풍부한 분류와 광범위한 항균 스펙트럼을 가지고 있습니다. 그러나 다른 항생제와 유사한 부작용도 있기 때문에 이러한 항생제를 사용할 때는 특정 예방 조치를 참조해야 합니다.
발리야 를 제공합니다 베타락탐 테스트 매일 먹는 유제품에 베타 락탐 잔류물이 있는지 알려줍니다.
참고자료