반코마이신의 분자식은 C66H74ClN9O24입니다. 반코마이신은 다음을 포함한 글리코펩티드 항생제입니다. 반코마이신, 노르반코마이신 그리고 테이 코 플라 닌. 반코마이신은 민감성 세균의 세포벽 전구체인 펩티도글리칸 말단의 알라닌과 친화력이 높아 세균의 세포벽을 구성하는 고분자량 펩티도글리칸의 합성을 차단하여 세포벽 결함을 유발하고 사멸시킨다. 박테리아, 특히 증식하는 박테리아의 경우. 또한 세포질에서 RNA 합성을 억제합니다.
반코마이신은 감수성 포도상구균 및 메티실린 내성 황색 포도구균(MRSA) 및 메티실린 내성 표피 포도구균(MRSE)을 포함한 그람 양성 박테리아에만 강력한 살균 효과가 있습니다. Norvancomycin과 Teicoplanin은 vancomycin보다 대부분의 Staphylococcus aureus에 더 강한 영향을 미치며 Staphylococcus epidermidis에 대한 효과는 vancomycin과 유사합니다. Norvancomycin은 Bacteroides fragilis에 대한 가장 강력한 항혐기성 항생제로 teicoplanin보다 장에 대한 효과가 가장 강하고 구균에 대한 효과가 더 강하다.
반코마이신 반감기: 4~8시간, 신부전까지 9일, 혐기성 세균 및 그람 음성 세균에 대해 효과가 없으며, 혈액 투석으로 Vancomcin이 제거되지 않습니다. 반코마이신은 강력한 효능과 신독성을 가지고 있습니다. 다른 항생제가 세균에 대해 효과가 없을 때 사용됩니다. 이른바 최후의 약이다. 최근 항생제의 과도한 남용으로 인해 VRE(vancomycin-resistant enterococcus)와 같은 반코마이신에 내성이 있는 세균이 출현하여 감염성 질환의 예방 및 치료에 대한 숨겨진 우려를 불러일으키고 있다.
세균의 세포벽 합성을 억제할 수 있고 황색포도상구균, 화농성연쇄구균, 폐렴연쇄구균 등에 강한 효과가 있으며, 디피실루스균, 탄저균, 디프테리아균에 좋은 효과를 보입니다. 다른 항생제에 대한 교차 내성이 없으며 내성 균주가 거의 없습니다. 반코마이신은 경구로 흡수되지 않으며 정맥주사 전에 주사용수로 녹여야 하며 주입시간은 1시간 이상이어야 한다. 너무 빠른 정맥 주입은 피부 반응을 일으킬 수 있고 너무 높은 농도는 혈전 정맥염을 유발할 수 있습니다. 근육 주사는 심한 통증을 유발할 수 있으므로 근육 주사는 허용되지 않습니다. 이독성과 신독성이 심하므로 단기 구조용으로만 사용해야 한다.
Vancomycin은 선교사가 수집한 보르네오 정글 깊숙한 토양에서 EC Kornfeld(Lilly 직원)에 의해 처음으로 분리되었습니다. 반코마이신을 생산하는 박테리아는 마침내 Amycoplasma orientalis로 명명되었습니다. 반코마이신을 사용하는 원래 목적은 페니실린 내성 황색 포도구균에 의한 감염을 치료하는 것이었습니다.
곧, 반코마이신의 장점이 분명해졌습니다. 반코마이신을 함유한 배지에서 여러 세대의 계대배양에도 불구하고 포도상구균은 여전히 명백한 약물 내성을 나타내지 않았습니다. 그 당시 점점 더 많은 포도상구균이 내성을 갖게 되었습니다. 페니실린 반코마이신을 만든 항생제는 1958년 FDA 승인을 빠르게 받았습니다. Eli Lily는 Vancocin(안정적이고 신뢰할 수 있는)이라는 브랜드 이름으로 반코마이신을 처음 생산 및 판매했습니다.
그러나 반코마이신은 정맥내 투여해야 하고 경구로 흡수될 수 없기 때문에 황색포도상구균 감염 치료의 XNUMX차 약제가 된 적이 없습니다. 안티의 급속한 발전베타 락타 마제 메티실린(및 에톡시나프탈렌(아민) 페니실린, o-클로로페니실린 등의 후속 제품)과 같은 반합성 페니실린 약물은 페니실린 내성 박테리아를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 초기 실험에 사용된 저순도 반코마이신은 이독성과 신독성이 강하다. 따라서 반코마이신은 메티실린 및 기타 내성 황색포도상구균 감염에만 사용됩니다.
2004년 Eli Lilly는 Vancocin 상표를 미국의 Viro Pharma, 영국의 Flynn Pharma, 호주의 Aspen Pharmacare에 라이선스했습니다. 반코마이신 특허는 1980년대 초에 만료되었지만 FDA는 XNUMX개 제약 회사에서 생산한 반코마이신을 미국에서 판매하는 것을 허용하지 않았습니다. 중국에는 제네릭 반코마이신 의약품을 생산하는 여러 제약 공장이 있으며, 상표명은 Fangkerin 및 Wanxun(norvancomycin)입니다.
반코마이신은 황색포도상구균 및 응고효소 음성 포도상구균 메티실린 감수성 및 내성 균주, 다양한 연쇄상 구균, 폐렴 연쇄상 구균 및 장구균을 포함한 대부분의 그람 양성균에 우수한 항균 효과가 있습니다.
반코마이신은 경구로 흡수되지 않으며, 400mg을 정맥 주사하면 최대 혈중 농도(Cmax)가 25.18mg/L에 도달하고 8시간 동안의 평균 혈중 농도는 1.90mg/L, 효과적인 혈액 농도는 6~8시간 동안 유지될 수 있습니다.
800mg의 단일 정맥내 점적, 평균 최고 혈중 농도는 50.07mg/L였습니다. 이 제품은 신체의 다양한 조직과 체액에 널리 분포할 수 있지만 뇌 조직으로 들어가기가 쉽지 않고 담즙에 포함되는 양이 매우 적습니다. 정맥 주입 후 주로 신장을 통해 배설됩니다. 400mg을 24회 정맥 주입하면 평균 81.1시간 소변 배설률이 800%입니다. 24mg의 단일 정맥 주입, 평균 85.9시간 소변 배설율 XNUMX%.
반코마이신은 메티실린 내성 황색 포도구균(MRSA)에 의한 전신 감염 및 클로스트리디움 디피실리에 의한 장 감염 및 전신 감염에 제한됩니다. 페니실린 or 두족류 위의 항생제로 치료에 실패한 중증 포도상구균 감염 환자의 페니실린 알레르기에 사용해서는 안 되며, 노르반코마이신을 사용할 수 있습니다. 반코마이신은 또한 페니실린에 알레르기가 있는 사람들의 장내구균성 심내막염 및 코리네박테리움(디프테리아 유사) 심내막염 치료에도 사용됩니다.
반코마이신 염산염은 보통 2일 500g(역가)으로 사용하며, 6시간마다 1mg 또는 12시간마다 60g으로 나눌 수 있습니다. 각 정맥 주입에는 XNUMX분 이상이 소요됩니다. 연령, 체중, 증상에 따라 증감할 수 있습니다.
고령자의 경우 500시간마다 12mg 또는 1시간마다 24g씩 매회 60분 이상 정맥주사한다. 소아 및 영유아는 40mg/kg을 2일 4~60회, 10회 15분 이상 점안한다. 신생아의 경우 12회 8~60mg/kg, 생후 XNUMX주 이내의 신생아는 XNUMX시간마다 XNUMX회, 생후 XNUMX주~XNUMX개월의 신생아는 XNUMX시간마다 XNUMX회, 각 정맥주사한다. XNUMX분 이상.
조제법은 반코마이신 10g이 든 바이알에 주사용수 0.5mL를 넣어 녹이고 식염수 100mL 이상 또는 5% 포도당 주사액으로 희석하는 방법으로 정맥주사 시간은 60분 이상이다.
반코마이신 항생제에 알레르기가 있는 사람은 반코마이신을 사용할 수 없습니다.
인도 등 남아시아 국가에서 출현한 '슈퍼버그' NDM-1이 영국, 미국, 캐나다, 호주, 네덜란드 등으로 확산돼 전 세계적으로 170명이 감염됐다. 미국 언론 분석에 따르면 이 슈퍼 버그는 무섭지만 확산을 통제하는 것이 불가능한 것은 아니다. 국내 전문가들도 슈퍼박테리아가 A형 인플루엔자만큼 사납지 않을 것으로 보고 당황할 필요는 없다고 보고 있다.
광둥성 질병통제예방센터 역학연구소 소장인 허젠펑(He Jianfeng)은 슈퍼버그 NDM-1은 실제로 효소의 유전적 변화이며 박테리아와 쉽게 혼합되어 박테리아의 운반자가 될 수 있다고 말했습니다. 복제되고 퍼집니다. 슈퍼버그는 많은 항생제에 내성이 있지만 연구 결과에 따르면 반코마이신은 여전히 효과적입니다. 주요 병원은 예비비를 보유하고 있으며 필요할 때 사용할 수 있습니다. 그러나 반코마이신은 다제내성세균의 치료에 효과가 있으나 그 효과는 알려져 있지 않다.
전문가들에 따르면 슈퍼박테리아는 거의 모든 항생제에 저항할 수 있으며 최고의 항생제는 티게 사이클린 및 반코마이신. 세균이 실제로 퍼지면 제약 주식이 혜택을 볼 것입니다.
전통적으로 반코마이신은 항생제에 대한 "최후의 방어선"으로 사용되었으며 일반적으로 메티실린에 내성이 있는 황금황포도를 포함하여 모든 항생제에 효과가 없는 심각한 감염을 치료하는 데 사용되는 "XNUMX차 항생제"로 분류됩니다.
최근 항생제의 과도한 남용으로 VRE(vancomycin-resistant enterococcus) 등 반코마이신에 내성이 있는 세균이 출현하면서 감염성 질환의 예방 및 치료에 대한 숨겨진 우려가 제기되고 있다. 그 상태는 새로운 약물에 의해 감염에 대한 "최후의 약물"로 점차 하향 조정됩니다.
반코마이신은 오랫동안 "마지막 약물"로 여겨져 왔습니다. 그것은 세포벽 펩티드를 만드는 단백질 단편에 결합하여 박테리아가 세포벽을 생성하고 죽게 하는 것을 방지합니다. 그러나 박테리아는 또한 약물 내성을 지속적으로 증가시켜 반코마이신이 표적에 결합하는 능력을 감소시켰습니다.
오늘날 반코마이신 내성 장구균 및 황색 포도구균 감염 위험이 증가하고 있습니다. 미국 질병 통제 예방 센터의 데이터에 따르면 매년 약 23,000명의 미국인이 17가지 항생제 내성 박테리아 감염으로 사망합니다.
반코마이신, 폴리펩티드 유사한 항생제 폴리 믹신 B, 세균 감염에 대한 최후의 방어선으로 자주 사용되며 일반적으로 임상에서는 사용되지 않습니다.
BALLYA는 ballya-vancomycin-테스트 있는지 알려주기 위해 반코마이신 식품 및 사료의 잔류물.
참고자료