Spiramycin은 흰색 또는 약간 노란색 분말이며 약간 냄새가납니다. 약간 흡습성. Spiramycine은 메탄올, 에탄올, 아세톤 및 에테르에 용해되고 물에는 거의 용해되지 않으며 석유 에테르에는 용해되지 않습니다. 이것은 마크로 라이드 Streptomyces ambofaciens의 배양 배지에서 얻은 항생제. 스피라마이신은 아세틸스피라마이신의 아세테이트입니다. 경구 투여 후 아세틸기가 제거되어 강력한 항균 효과를 나타냅니다. Spiramycin은 강력한 정균제이며 매우 높은 농도에서만 살균 효과가 있습니다.
스피라마이신은 체내에서 강력한 항균 효과와 항균 후효과(PAE)를 가지며, 식세포의 식균 작용을 향상시킬 수 있으며 체내에 널리 분포되어 있습니다. Spiramycine은 조직 세포에 더 높은 농도로 존재합니다. 에리스로 마이신 에리스로마이신보다 부작용이 적습니다. 스피라마이신은 그람 양성 박테리아와 특정 그람 음성 박테리아로 인한 귀, 코, 인후 및 호흡기 감염을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 민감한 박테리아로 인한 중이염, 치주염, 급성 부비동염 및 기타 구강 및 귀 코 인후의 치료에 적합합니다. 톡소플라스마증 치료에도 사용할 수 있습니다.
Spiramycin(SPM)은 5원 마크로라이드 항생제입니다. 그것의 아세틸화 유도체인 아세틸스피라마이신은 높은 조직 농도, 낮은 독성 및 긴 생체내 효능의 특성을 갖는다. 급성 유방염, 림프절 염증, 치주염에 효과가 있다. Omura는 SPM의 락톤 고리가 1분자의 아세트산, 1분자의 프로피온산, 1분자의 부티르산 및 XNUMX분자의 미지의 전구체(XNUMX개의 탄소 단위)로 구성되어 있음을 증명하기 위해 동위원소 실험을 사용했습니다.
락톤 고리의 생합성은 프로피오닐-CoA 분자에서 시작하여 2-메틸말로닐-CoA 분자가 뒤따릅니다. XNUMX-탄소 화합물은 SPM의 생합성에 대한 전구체로 작용할 뿐만 아니라 프로피오닐-CoA 카르복실라제의 합성을 유도합니다. 분자에 있는 XNUMX개의 마이카미노제는 완전한 포도당 분자에서 유래하고, 마이카미노의 N-메틸 및 C-메틸기는 메티오닌에서 유래하며, N-메틸기의 질소 원자의 출처는 완전히 밝혀지지 않았습니다.
Rovamycine은 Streptomyces ambofaciens의 배양 배지에서 얻은 macrolide 항생제입니다. 스피라마이신은 아세틸스피라마이신의 아세테이트입니다. 경구 투여 후 아세틸기가 제거되어 강력한 항균 효과를 나타냅니다. Rovamycine 강력한 정균제이며 매우 높은 농도에서만 살균 효과가 있습니다. 항균 작용 메커니즘은 에리스로마이신과 동일합니다. 세균성 리보핵단백체의 50S 서브유닛과 결합하여 펩타이드 사슬의 연장을 방지하고 세균성 단백질의 합성에 영향을 주어 항균 효과를 발휘합니다.
스피라마이신의 항균 스펙트럼은 에리트로마이신과 유사하며 항균 효과는 에리트로마이신만큼 강하지 않으며 경구 생체이용률도 에리트로마이신보다 낮습니다. 그러나 많은 에리스로마이신 내성 황색 포도구균이 스피라마이신에 민감합니다. 또한, 스피라마이신은 에리스로마이신보다 항생제 후 효과가 더 좋습니다.
이 박테리아는 스피라마이신과 에리트로마이신에 부분적인 교차 내성을 보였다. Spiramycine은 황색 포도상 구균, 용혈성 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 디프테리아, 탄저균 및 클로스트리듐에 대해 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 또한 스피라마이신은 마이코플라스마 뿐만 아니라 Listeria 및 Catabranham Bacteria, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus 및 Peptostreptococcus에 대한 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 클라미디아, Treponema pallidum, Toxoplasma, Cryptosporidium 등
경구용 아세틸스피릴룸 스피라마이신은 위산의 영향을 덜 받아 약 40%가 흡수됩니다. 경구 스피라마이신 100mg, 200mg은 각각 2mg/L, 0.8mg/L로 1시간 만에 최고 혈중 농도에 도달했습니다. 약물은 흡수 후 널리 분포됩니다. 소변, 고름, 기관지 분비물 및 폐 조직의 농도는 혈액 농도보다 높으며 혈액 농도가 최소로 떨어지면 조직에 여전히 높은 약물 농도가 있습니다.
체내 약물의 농도는 폐, 간 및 담즙에서 높습니다(담즙의 농도는 혈청 농도의 7-10배에 달할 수 있음). 스피라마이신은 대식세포뿐만 아니라 태반 장벽과 혈액-뇌척수액 장벽을 통해 침투할 수 있습니다. 뇌수막염에서 뇌척수액의 농도는 혈액 농도의 65%입니다. 약물이 흡수된 후 간에서 먼저 아세틸스피라마이신으로 대사됩니다. 스피라마이신의 반감기는 에리트로마이신, 아세틸스피라마이신보다 길며 반복 투여 후 체내에 축적된다.
스피라마이신의 항균 스펙트럼은 다른 것과 동일합니다. 마크로 라이드 항생제. 느린 배설과 강한 조직 친화성으로 인해 신체의 항균 효능은 특히 폐렴 구균 및 연쇄상 구균에 대해 유사한 항생제보다 우수합니다.
반면에 가축과 가금류는 배설이 느리기 때문에 도축되기 전에 더 긴 약물 중단 시간이 필요합니다.
Spiramycine은 macrolide계 항생제입니다. 항균 스펙트럼은 에리스로마이신과 유사합니다. 그것은 주로 그람 양성균 및 일부 그람 음성균, 리케차 및 연쇄상 구균, 수막 구균, 백일해균, 폐렴균, 디프테리아균, 클라미디아 트라코마티스, 렙토스피라 및 클로스트리디움 등과 같은 대형 바이러스에 영향을 미칩니다. 내성이 있는 박테리아 페니실린, 스트렙토 마이신, 테트라 사이클린 그리고 클로람페니콜. 임상적으로는 상기도감염, 요로감염, 뇌수막염, 유선염, 골수염, 성홍열, 중이염, 구강 및 구강 감염, 부비동염 등 각종 민감한 세균에 의한 감염에 주로 사용됩니다.
Spiramycine은 생체 내에서 강력한 항균 효과와 항균 사후 효과(PAE)를 가지고 있어 식세포의 식균 작용을 향상시킬 수 있습니다. Acetylspiramycin은 16-membered macrolide ring을 함유한 항균 효과가 있는 항생제로 그 효과가 긍정적이고 심각한 부작용이 없어 호기성 그람양성균, 혐기성 구균 등의 감염에 대한 XNUMX차 선택제로 많이 사용된다. 에 알레르기가 있는 사람들의 대체품 베타 락탐 항생제.
A. 정의
아세틸스피라마이신은 스피라마이신의 아세테이트입니다. 경구 투여 후 아세틸기가 제거되어 강력한 항균 효과를 나타냅니다. Acetylspiramycin은 강력한 정균제이며 매우 높은 농도에서만 살균 효과가 있습니다.
항균 작용 메커니즘은 에리스로마이신과 동일합니다. 세균성 리보핵단백체의 50S 서브유닛과 결합하여 펩타이드 사슬의 연장을 방지하고 세균성 단백질의 합성에 영향을 주어 항균 효과를 발휘합니다. 아세틸스피라마이신의 항균활성은 스피라마이신과 유사하나 항균활성은 스피라마이신보다 약하다. acetylspiramycin의 항균 스펙트럼은 erythromycin과 유사하며 항균 효과는 erythromycin만큼 강하지 않으며 경구 생체 이용률도 erythromycin보다 낮습니다. 그러나 많은 에리스로마이신 내성 황색 포도구균은 아세틸스피라마이신에 민감합니다.
또한 acetylspiramycin은 erythromycin보다 항생제 후 효과가 더 좋습니다. 박테리아는 acetylspiramycin과 erythromycin에 부분적인 교차 내성을 보였다. Acetylspiramycin은 Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumococcus, Diphtheria, Bacillus anthracis 및 Clostridium에 대해 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 또한, Acetylspiramycin은 Listeria 및 Catab, Lanhamella, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus 및 Peptostreptococcus, Trexema Mycoplasmyalma에 대해 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 곤충.
Acetylspiramycin 정제는 Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis 등에 효과적으로 저항할 수 있지만 고용량을 사용할 때 자주 발생하는 복통이나 통증, 구토, 메스꺼움 등과 같은 일부 부작용도 있습니다. 그러나 이러한 증상은 큰 영향을 미치지 않으며 약물 복용을 중단하는 한 이러한 증상은 사라집니다. 또한 아세틸스피라마이신은 간담도계를 통해 배설되므로 간부전, 신부전 환자는 복용을 권장하지 않음을 상기시켜 드립니다.
나. 적응증
편도염, 기관지염, 폐렴, 인두염, 중이염, 포도상구균, 화농성연쇄구균, 폐렴연쇄구균, 수막구균, 임균, 디프테리아, 마이코플라스마, 트레포네마 폐렴, 담낭염, 유선염과 같은 민감한 세균에 의한 피부 및 연조직 감염에 적합 성홍열, 치과 및 눈 감염 등
임상적으로는 황색포도상구균, 연쇄상구균, 폐렴간균, 대장균, 폐렴, 기관지염, 폐농양, 성홍열, 골수염, 요도염, 유선염, 다래끼 및 누낭 등의 임질
다. 이상반응
아세틸스피라마이신 정제의 주요 위험은 복통, 메스꺼움, 구토, 식욕 부진과 같은 위장 증상과 국소 또는 전신 발진 및 가려움증과 같은 약물 분출이지만 일반적으로 이러한 증상은 특별한 치료가 필요하지 않으며 치료 후 저절로 회복될 수 있습니다. 기간.
그러나 호흡 곤란, 혈압 강하 등의 심한 알레르기 반응이 나타나면 즉시 의사의 진찰을 받는 것이 시급합니다. 또한 심한 간 및 신장 기능 장애가 있는 환자는 이 약을 사용하여 간 및 신장 손상을 악화시킬 수 있으므로 이 약을 사용해서는 안 됩니다.
스피라마이신, 에리스로마이신 등에 알레르기가 있는 환자는 사용을 금합니다. 마크로 라이드. 스피라마이신은 태반까지 침투할 수 있으므로 임산부에게 사용 여부를 결정하기 위해서는 장단점을 충분히 따져봐야 한다.
여부를 나타내는 데이터가 없습니다. 스피라 마이신 모유로 배설되지만 많은 마크로라이드 약물이 모유로 배설될 수 있습니다. 따라서 모유 수유 중인 여성은 이 제품을 주의해서 사용하고 필요한 경우 모유 수유를 중단해야 합니다. 그리고 6개월 이내 소아 환자의 유효성 및 안전성은 확인되지 않았습니다.
스피라마이신 macrolide계 항생제에 속한다. Spiramycine과 erythromycin은 동일한 항균 메커니즘과 유사한 항균 스펙트럼을 가지고 있습니다. 그리고 스피라마이신은 에리스로마이신보다 항균력이 낮습니다. 그러나 내성을 가진 많은 세균이 에리스로 마이신 스피라마이신에 민감하므로 스피라마이신과 에리트로마이신은 서로를 보완할 수 있습니다.
발리야 를 제공합니다 ballya-스피라마이신-테스트 있는지 알려주기 위해 스피라 마이신 식품 및 사료의 잔류물.
참고자료