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Vétérinaire-Antibiotique-Tilmicosine

Antibiotique vétérinaire-Tilmicosine

Publié le   21 janvier 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Depuis le début de l'automne, en raison de la grande différence de température entre le jour et la nuit, diverses maladies respiratoires dans les élevages porcins se produisent fréquemment. La tilmicosine est le premier choix pour la prévention et le contrôle des maladies respiratoires, elle est donc largement utilisée dans les élevages porcins. Mais que savez-vous vraiment de la tilmicosine ?

Qu'est-ce que la tilmicosine ?

1. Définition

La tilmicosine est un médicament en vente libre. C'est un antibiotique semi-synthétisé pour le bétail et la volaille à partir d'un hydrolysat de tylosine, et le phosphate de tilmicosine est utilisé en médecine. Il est principalement utilisé pour prévenir et traiter la pneumonie des animaux domestiques (causée par une infection à Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella, Mycoplasma, etc.), la mycoplasmose aviaire et la mammite chez les animaux en lactation.

La tilmicosine est une sorte d'hydrolysat de tylosine en tant que précurseur de semi-synthétique macrolide antibiotiques pour animaux. Il a été développé pour la première fois par la société britannique Elanco Animal Health Products Company dans les années 1980 et a été répertorié dans certains pays étrangers. En Chine, le ministère chinois de l'Agriculture a autorisé certaines usines de médicaments vétérinaires à produire Tilmicosine matières premières, prémix, solutions et injections.

La tilmicosine a un fort effet antibactérien, d'excellentes caractéristiques pharmacocinétiques et peut également améliorer l'immunité des animaux. De plus, les dernières recherches montrent que la tilmicosine a également des effets antiviraux dans la prévention et le traitement de plusieurs maladies porcines. De plus, il n'y a pas de résistance croisée avec d'autres antibiotiques couramment utilisés dans le traitement clinique de diverses maladies animales.

Comparé à Tylosine, son dosage est inférieur, l'effet est de longue durée, les effets secondaires sont plus faibles, les résidus dans le corps sont plus faibles et il est plus sûr et non toxique. Il s'agit d'un nouveau médicament vétérinaire antibactérien et stimulateur de croissance économique, sûr et efficace contre les maladies animales. Par conséquent, la tilmicosine jouera un rôle plus important dans le contrôle des maladies animales à l'avenir et a de larges perspectives d'application.

2. Pharmacokinetics

Ce produit est rapidement absorbé par administration orale et injection sous-cutanée, mais pas complètement. Le volume apparent de distribution est important et la concentration de médicament dans le tissu pulmonaire est élevée. Il a une bonne pénétration dans les tissus et peut pénétrer rapidement et complètement dans le sein par le sang. La concentration du médicament dans le lait est élevée, le temps d'entretien est long et la demi-vie dans le lait peut atteindre 1 à 2 jours.

3. Effets pharmaceutiques

Il a un effet inhibiteur sur les bactéries gram-positives, certaines bactéries gram-négatives, mycoplasme, spirochètes, etc.; il a une activité antibactérienne plus forte que la tylosine contre Actinomyces pleuropneumoniae et Pasteurella.

La tilmicosine est un semi-synthétique macrolide antibiotique. Il a une structure lactone cyclique à 16 chaînons. Le groupe hydroxyle sur le cycle et le sucre ou le sucre substitué sont reliés par des liaisons glycosides et la tension macrocyclique est faible. La tilmicosine joue principalement un effet antibactérien en inhibant la synthèse protéique des bactéries. Sa combinaison réversible avec les sous-unités ribosomiques 50S inhibe l'activité des translocases, affecte le processus de déplacement des ribosomes et entrave l'allongement des chaînes peptidiques et protéiques synthétiques. C'est un agent bactériostatique en phase de croissance. La tilmicosine est l'un des antibiotiques les plus sûrs actuellement, et une partie de la raison de sa moindre toxicité est qu'elle ne se lie pas aux ribosomes 80S des mammifères.

La tilmicosine a un effet bactéricide en coordination avec les macrophages. À l'état normal, les macrophages qui existent dans les alvéoles peuvent avaler les bactéries et les mycoplasmes rassemblés sur le site infecté, utiliser leurs propres enzymes digestives pour tuer les agents pathogènes avalés, puis libérer le soi-disant composant immunitaire antigénique des bactéries tuées. Et il transmet des informations dans les lymphocytes et favorise la production d'anticorps.

Mais en fait, certaines des bactéries qui ont été avalées dans les macrophages n'ont pas pu être tuées, et la tilmicosine pourrait coopérer avec l'enzyme digestive des macrophages pour tuer l'agent pathogène. L'étude a également confirmé que le virus du syndrome reproducteur et respiratoire porcin (SDRPV) et le circovirus porcin de type I (PCV2) peuvent entraîner une diminution du nombre de macrophages chez les porcs, et en même temps réduire leur fonction immunitaire. La tilmicosine peut aider les macrophages à rendre leur fonction immunitaire proche de la normale. La tilmicosine peut également inhiber la nécrose des neutrophiles, avec pour effet d'induire l'apoptose et d'empêcher l'intensification de l'inflammation. De plus, la tilmicosine peut également agir comme médiateur immunitaire pour réguler la fonction immunitaire du corps, favorisant ainsi la fonction de défense du corps.

Utilisations de la tilmicosine

Tilmicosine-Utilisations
Tilmicosine-Utilisations

1. Les indications

  • Aspect antiviral : La tilmicosine a un effet inhibiteur sur la réplication du virus du SDRP.
  • Aspects antibactériens : La tilmicosine est très sensible aux mycoplasmes et à Haemophilus parasuis et à d'autres maladies ;
  • Il est principalement utilisé pour les maladies infectieuses des porcs, des poulets, des vaches, des vaches laitières, des chèvres et d'autres animaux, en particulier dans la prévention et le traitement des maladies respiratoires du bétail et de la volaille telles que la pleuropneumonie à actinobacilles du bétail, la pasteurellose et la mycoplasmose du poulet, etc. activité antibactérienne contre les mycoplasmes chez les volailles et a été largement utilisé dans le traitement des mycoplasmes chez les volailles.
  • La tilmicosine a un effet inhibiteur sur les bactéries à Gram positif, certaines bactéries à Gram négatif, les mycoplasmes et les spirochètes. La tilmicosine a une activité antibactérienne à large spectre similaire à tylosine, mais son activité antibactérienne est nettement supérieure à celle de la tylosine.

2. Utilisations

La tilmicosine est un médicament macrolide qui a des effets antibactériens et anti-inflammatoires évidents. Il peut prévenir l'inflammation. Après l'effet antibactérien, il peut également inhiber la réplication du virus de l'oreille bleue, réduisant ainsi l'apparition de pneumonie à mycoplasme, de pleuropneumonie et de parapneumonie chez les porcelets en pouponnière. La tilmicosine a un bon effet sur les maladies respiratoires et peut contrôler le développement du SDRP.

La plupart de Tilmicosin sur le marché est en poudre, car l'injection sera plus toxique pour le corps, et la dose thérapeutique est très proche de la dose mortelle, donc l'utilisation du mélange avec les aliments est plus sûre. Le dosage de la Tilmicosine homologué par le Ministère de l'Agriculture est de 200 à 400 mg/kg du mélange, et il est utilisé en continu pendant 7 à 14 jours. Selon les exigences, la dose de mélange est de 200 à 400 g/t, et la teneur actuelle du prémélange de tilmicosine sur le marché est principalement de 20 %, c'est-à-dire que la concentration de 20 % de matériau de mélange de tilmicosine est de 1 à 2 kg/t, en utilisant la technologie de revêtement multiple Tilmicosin a une meilleure efficacité dans le même dosage.

Après avoir utilisé Tilmicosin pour accélérer la vidange gastrique, cela peut prolonger la durée de séjour du médicament dans l'estomac. Étant donné que la tilmicosine a un goût fort amer, la zone de contact avec la muqueuse gastrique augmentera si elle reste trop longtemps dans l'estomac, augmentant ainsi l'irritation de la muqueuse gastrique et provoquant le risque d'ulcère gastrique. Avant d'utiliser Tilmicosin, il est nécessaire de contrôler l'alimentation des porcs, puis de mélanger l'aliment avec des médicaments, afin qu'il soit facilement absorbé par l'intestin grêle, améliorant ainsi l'efficacité de Tilmicosin et évitant d'endommager la muqueuse gastrique.

La tilmicosine actuellement sur le marché est divisée en deux types : enrobée et non enrobée. Le Tilmicosin à faible coût utilise une technologie sans revêtement. Le processus est simple, mais il a un goût amer et ne tolère pas l'acide, il ne peut donc pas bien fonctionner sous l'action de l'acide gastrique. Afin de résoudre ce problème, certains fabricants réguliers utiliseront la technologie de revêtement Tilmicosin, qui n'est libérée que dans les intestins, ce qui peut résoudre le problème d'amertume et atteindre directement les intestins, de sorte que l'effet du traitement est meilleur.

3. Dosage

La pharmacopée vétérinaire chinoise stipule : Les instructions pour l'injection de tilmicosine indiquent uniquement l'utilisation et le dosage des bovins et des moutons. La dose thérapeutique de Tilmicosine chez les porcs étant très proche de la dose létale, la Pharmacopée Vétérinaire n'indique pas la méthode et la mesure des porcs. Dans le même temps, il est pratique d'utiliser le matériau de mélange, de sorte que Tilmicosin convient au mélange de matériau chez les porcs.

Le dosage de Tilmicosin enregistré par le Ministère de l'Agriculture est de 200-400 mg/kg du mélange, et il est utilisé en continu pendant 7-14 jours. Selon les exigences, la dose de mélange est de 200 à 400 g/t et la teneur actuelle du prémélange de tilmicosine sur le marché est principalement de 20 %, c'est-à-dire que la concentration de 20 % de matériau de mélange de tilmicosine est de 1 à 2 kg/t.

Effets secondaires de la tilmicosine

Effets secondaires de la tilmicosine
Effets secondaires de la tilmicosine

1. Effets indésirables

Ce produit est interdit d'être injecté par voie intraveineuse. Une injection unique de 5 mg/kg pour les bovins peut être mortelle, et elle est également facilement mortelle pour les porcs, les chevaux et les primates. Son organe cible toxique est le cœur, ce qui peut provoquer des effets cardiaques négatifs.

L'injection intramusculaire et l'injection sous-cutanée peuvent provoquer des réactions locales (œdème, etc.) et ne doivent pas être en contact avec les yeux. Le site d'injection sous-cutanée doit être choisi dans la zone des côtes derrière l'épaule. L'organe cible de l'effet toxique de ce produit est le cœur, qui peut provoquer une tachycardie et une contractilité affaiblie. L'injection de 50 mg/kg sous la peau de vache n'est pas mortelle, alors que 150 mg/kg est mortelle. L'injection intramusculaire de 0 mg/kg chez les porcs a provoqué une augmentation de la respiration, des vomissements et des convulsions; 20 mg/kg pourraient entraîner la mort chez 3/4 des porcs testés. Les singes ne présentent aucun symptôme d'empoisonnement après une injection intramusculaire de 10 mg/kg, 20 mg/kg provoquent des vomissements et 30 mg/kg sont mortels.

2. Questions nécessitant une attention particulière

A. Faites attention à la forme posologique

La pharmacopée précise : Le mode d'emploi de la Tilmicosine injectable n'indique que l'utilisation et la posologie des bovins et des ovins. La dose thérapeutique de Tilmicosine chez le porc étant très proche de la dose létale, il est nécessaire de maîtriser la posologie chez le porc. L'injection intramusculaire de 10 mg/kg de poids corporel chez les porcs peut provoquer une augmentation de la respiration, des vomissements et des convulsions ; l'injection intramusculaire de 20 mg/kg de poids corporel peut entraîner la mort des 3/4 des porcs testés ; par conséquent, Tilmicosin convient pour une utilisation en mélange chez les porcs.

B. Faites attention à la quantité de dosage

Le dosage de la tilmicosine est de 200 à 400 mg/kg du mélange. À l'heure actuelle, la teneur en prémélange de tilmicosine sur le marché est principalement de 20 %, c'est-à-dire que la concentration de 20 % de tilmicosine est de 1 à 2 kg/t. La plupart des préparations de tilmicosine des fabricants utilisent du phosphate, et quand phosphate de tilmicosine est utilisé, le dosage et la durée d'utilisation doivent être augmentés (le phosphate de tilmicosine ne représente que 82 %, soit 20 % de phosphate de tilmicosine, la tilmicosine représente environ 18 %, ce qui est difficile à atteindre le site d'infection profonde du poumon), alors essayez d'utiliser préparations stables de tilmicosine.

C. Faites attention à l'effet de la vidange gastrique

La tilmicosine est trop amère. Si la vidange gastrique est lente, le médicament restera longtemps dans l'estomac et la zone de contact avec la muqueuse gastrique augmentera, ce qui augmentera l'irritation de la muqueuse gastrique et entraînera le risque d'ulcères gastriques.

Par conséquent, lorsque la tilmicosine est utilisée, la vidange gastrique doit être accélérée pour raccourcir le temps de séjour du médicament dans l'estomac. Lorsque la tilmicosine est utilisée, l'alimentation des porcs doit être contrôlée pendant un certain temps, puis le médicament doit être mélangé avec l'aliment. À ce stade, le médicament ne restera dans l'estomac que pendant une courte période et sera rapidement déchargé dans l'intestin grêle. La tilmicosine est facilement absorbée dans l'intestin grêle, ce qui non seulement renforce l'effet de la tilmicosine, mais évite également les dommages du médicament à la muqueuse gastrique.

D. Compatibilité

Le mécanisme d'action de la tilmicosine est de se combiner avec la sous-unité 50s du ribosome bactérien 70s, et tétracyclines sont combinés avec la sous-unité bactérienne 30S, de sorte que la tilmicosine peut être compatible avec les tétracyclines telles que doxycycline.

La tilmicosine a un mécanisme similaire à chloramphénicols tel que florfénicol. Bien que son mécanisme d'action soit de se lier à la sous-unité 50s du ribosome, le florfénicol pénètre dans la cellule bactérienne par sa diffusion liposoluble pour inhiber la synthèse des protéines bactériennes. La tilmicosine a une forte pénétration tissulaire et la concentration de médicament dans les tissus pulmonaires est la plus élevée, pour cibler, contrôler et traiter efficacement les maladies respiratoires animales. Par conséquent, l'utilisation combinée de florfénicol et la tilmicosine peut également améliorer l'efficacité.

Pour aller plus loin

Tilmicosine est un antibiotique macrolide synthétisé à partir d'un hydrolysat de tylosine, mais son efficacité et sa sécurité sont légèrement supérieures à celles de la tylosine. La tilmicosine est un médicament spécialisé dans les animaux avec un large éventail d'applications, mais son utilisation et son dosage doivent être strictement contrôlés.

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Références

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