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Qu'est-ce que la pipéracilline

Quels sont les effets secondaires de la pipéracilline ?

Publié le   10 mars 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que la pipéracilline ?

1. Définition

Pipéracilline appartient à la pénicilline de quatrième génération. Ce type de médicament est un semi-synthétique pénicilline antibiotique. Il a un effet antibactérien évident et peut tuer de nombreux types de bactéries, telles que Proteus, Escherichia coli, Klebsiella et Enterobacter, une variété de bactéries anaérobies et de bactéries à Gram négatif. La pipéracilline peut non seulement traiter les infections respiratoires causées par des bactéries, mais a également des effets thérapeutiques sur les maladies gynécologiques, les infections des voies urinaires, les infections cutanées et les infections articulaires.

La pipéracilline est principalement utilisée par injection intraveineuse pour tuer les bactéries et éliminer l'inflammation. Pour les patients légers, le volume d'injection quotidien ne doit pas dépasser 8 grammes. Pour les patients sévères, la dose peut être augmentée à 12 grammes. Pendant l'utilisation de la pipéracilline par le patient, certains patients présenteront une rougeur et un gonflement au site d'injection et une phlébite. Il est préférable d'ajuster le dosage et la vitesse de perfusion lorsque cela se produit.

2. PROPRIETES physiques et chimiques

Ce produit est une poudre cristalline blanche; inodore; légèrement hygroscopique. Il est facilement soluble dans le méthanol, soluble dans l'éthanol absolu ou l'acétone et légèrement soluble dans l'eau.

3. Spectre antibactérien

  • Bactéries sensibles : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella qui ne produit pas bêta-lactamase, Shigella, Bacteroides fragilis, intestins Coccus.
  • Bactéries insensibles : Aerobacter, Citrobacter, Providencia et Acinetobacter, Serratia, Haemophilus influenza producteur d'enzymes.

4. Pharmacologie

C'est une pénicilline semi-synthétique semicarbazide anti-pseudomonas. L'effet sur les bactéries gram-positives est similaire à celui de ampicilline. Il a un bon effet antibactérien sur les entérocoques, et a également un certain effet sur certains Bacteroides et Clostridia.

Il a un effet puissant sur les bactéries gram-négatives. Le spectre antibactérien comprend Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Haemophilus, Salmonella, Shigella, certains pseudomonas (sauf Pseudomonas aeruginosa), méningocoques, Yersinia.

Ce produit n'est pas résistant aux enzymes. La pipéracilline n'est pas absorbée par voie orale. Injection intramusculaire de 2 g, la concentration sérique du médicament a culminé à 0.5 heure, environ 36 g/ml en perfusion intraveineuse de 4 g en 30 minutes, concentration plasmatique immédiate > 200 g/ml, 100 g/ml en 1 heure, t1/2 est d'environ 1 heure. Il est largement distribué dans le corps et les organes environnants peuvent atteindre des concentrations efficaces, et il existe des concentrations élevées dans la bile et le liquide prostatique. La pipéracilline est principalement excrétée par les reins et 1/2 à 2/3 de la dose peut être excrétée dans les urines en 12 heures.

5. Pharmacokinetics

Ce médicament ne peut pas être absorbé par voie orale. La concentration sanguine maximale (Cmax) des personnes normales était de 52.2 mg/L à 0.71 heure après l'injection intramusculaire du médicament 1 g, et la concentration sanguine à 6 heures était de 1.3 mg/L. La concentration sanguine immédiatement après perfusion intraveineuse et injection en bolus intraveineux du médicament a atteint 58.0 mg/L et 142.1 mg/L, respectivement, 0.5 mg/L et 0-6 mg/L en 6 heures. Administrer aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère (taux de clairance de la créatinine endogène < 5 ml/L) une perfusion intraveineuse de 70 mg/kg selon le poids corporel dans les 30 minutes, et la concentration sanguine après 1 heure est d'environ 350 mg/L.

Le taux de liaison aux protéines sériques de la pipéracilline est de 17 % à 22 %, le volume apparent de distribution (Vd) est de 0.18 à 0.3 L/kg et la demi-vie de distribution (t1/2β) est de 11 à 20 minutes. Il est bien distribué et peut atteindre une concentration considérable dans le liquide céphalo-rachidien lorsque les méninges sont enflammées.

La demi-vie d'élimination sanguine de la pipéracilline (t1/2β) pour les patients ayant une fonction rénale normale est de 0.6-1.2 heures, et ceux ayant une insuffisance rénale modérée ou plus peuvent être étendues à 3.3-5.1 heures sans être métabolisés dans le foie. La pipéracilline est éliminée par les voies rénale (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire) et non rénale (principalement biliaire). Après injection intraveineuse de 1 g, 49 % à 68 % de la dose sont excrétés dans les urines dans les 12 heures. 10 à 20 % des médicaments ayant une fonction hépatique normale sont excrétés par la bile. Très peu de médicaments sont excrétés dans le lait maternel. L'hémodialyse peut éliminer 30 à 50 % de la dose en 4 heures. Le probénécide oral 1 g 1 heure avant l'injection intramusculaire peut augmenter la concentration sanguine maximale (Cmax) de 30 % et prolonger la demi-vie d'élimination sanguine (t1/2β) de 30 %.

Utilisations de la pipéracilline

Pipéracilline-Utilisations
Pipéracilline-Utilisations

1. Les indications

Infections causées par des bactéries sensibles, telles que la septicémie, les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires, les infections des voies biliaires, les infections de la cavité abdominale, les infections pelviennes et les infections de la peau et des tissus mous.

Utilisé en conjonction avec aminoside médicaments, il peut traiter les infections chez les patients atteints de neutropénie et d'immunodéficience.

2. Utilisations

La pipéracilline convient aux bactéries entérobactéries sensibles, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sepsis, infections des voies urinaires supérieures et des voies urinaires compliquées, infections des voies respiratoires, infections des voies biliaires, infections abdominales, infections pelviennes, infection de la peau et des tissus mous, etc. L'application combinée de pipéracilline et aminosides peut également être utilisé pour l'infection chez les patients atteints de neutropénie et d'immunodéficience.

3. Dosage

  • Infection modérée : 4g/fois, 2 fois/jour, injection intraveineuse.
  • Infection sévère : 3~4g/heure, 4 fois/jour, injection intraveineuse.
  • Enfants : 50~200 mg/kg/heure, 2~4 fois/jour.
  • Femmes enceintes : le médicament ne s'est pas avéré nocif pour les embryons animaux, mais veuillez suivre les conseils du médecin.
  • Femmes qui allaitent : le médicament peut être sécrété par le lait maternel et vous devez suivre les conseils de votre médecin.

Tazocine

1. Ingrédients

Tazocine est une préparation composée, et ses composants sont pipéracilline sodique et tazobactam sodium (basé sur pipéracilline et tazobactam, le rapport de la quantité indiquée est de 8:1); les excipients sont : acide éthylènediaminetétraacétique disodique (EDTA), acide citrique, bicarbonate de sodium et eau pour préparations injectables.

2. Les indications

Tazocin (pipéracilline sodique et tazobactam sodique pour injection), son indication est les bactéries systémiques et locales causées par des bactéries sensibles détectées ou suspectées.

  • Infection des voies respiratoires inférieures.
  • Infection des voies urinaires (infection mixte ou infection bactérienne unique).
  • Infection dans la cavité abdominale.
  • Des infections cutanées et des tissus mous.
  • Septicémie bactérienne.
  • Infections gynécologiques.
  • Utilisé en association avec des médicaments aminosides pour les infections bactériennes chez les patients souffrant de neutropénie.
  • Infections osseuses et articulaires.
  • Infections mixtes de plusieurs bactéries; Pipéracilline/Tazobactam convient au traitement des infections mixtes de plusieurs bactéries, y compris les bactéries aérobies et anaérobies au site d'infection suspecté (cavité intrapéritonéale, peau et tissus mous, voies respiratoires supérieures et inférieures, gynécologie).

3. Questions nécessitant une attention particulière

La pipéracilline contient un total de 64 mg (2.79 mEq) de sodium par gramme de pipéracilline, ce qui peut entraîner une augmentation de l'apport total en sodium du patient. Cela doit être pris en considération lorsque les patients doivent limiter leur consommation de sel. L'hypokaliémie peut survenir chez les patients ayant de faibles réserves de potassium ou prenant des médicaments pouvant réduire les taux sanguins de potassium (traités par des médicaments cytotoxiques ou des diurétiques). Par conséquent, il est recommandé que ces patients mesurent régulièrement les niveaux d'électrolytes sanguins.

Comme les autres semi-synthétiques pénicillines, l'utilisation de la pipéracilline peut augmenter l'incidence de la fièvre et des éruptions cutanées chez les patients atteints de mucoviscidose.

Certains patients traités avec -lactame les antibiotiques (y compris la pipéracilline) peuvent avoir des manifestations hémorragiques. Ces réactions sont souvent liées à des tests de coagulation sanguine anormaux (tels que le temps de coagulation, l'agrégation plaquettaire et le temps de Quick) et sont plus fréquentes chez les patients atteints d'insuffisance rénale. S'il y a des signes de saignement, le traitement antibiotique (pipéracilline/tazobactam pour injection) doit être interrompu et les mesures de traitement correspondantes doivent être prises.

Il est à noter que des souches résistantes aux médicaments peuvent apparaître au cours du traitement, provoquant une double infection. Si cela se produit, des mesures correspondantes doivent être prises.

Effets secondaires de la pipéracilline

Effets secondaires de la pipéracilline
Effets secondaires de la pipéracilline

1. Effets indésirables

  • Réactions allergiques : les réactions allergiques aux pénicillines sont courantes, notamment divers types d'éruptions cutanées telles que l'urticaire, la leucopénie, la néphrite interstitielle, les crises d'asthme et les réactions sérotypiques. Dans les cas graves, tels que le choc anaphylactique, occasionnellement ; une fois le choc anaphylactique survenu, il doit être secouru sur place : garder les voies respiratoires ouvertes, inhaler de l'oxygène et administrer de l'adrénaline, des glucocorticoïdes et d'autres mesures de traitement.
  • Symptômes locaux : douleur au point d'injection local, thrombophlébite, etc.
  • Symptômes gastro-intestinaux : diarrhée, selles molles, nausées, vomissements, etc. ; l'entérite pseudomembraneuse est rare.
  • Certains patients peuvent avoir un ictère cholestatique.
  • Symptômes du système nerveux central : maux de tête, vertiges et fatigue.
  • Lorsque de fortes doses sont utilisées chez des patients présentant une insuffisance rénale, une encéphalopathie à la pénicilline survient en raison de l'augmentation de la concentration de liquide céphalo-rachidien. La dose doit donc être ajustée.

2. Interactions avec la pipéracilline

  • Le probénécide bloque l'excrétion de la pipéracilline et la concentration sanguine augmente, de sorte que l'effet est maintenu longtemps.
  • Combiné avec aminosides, il a un effet antibactérien synergique sur les souches sensibles de Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Klebsiella, d'autres Enterobacter et Staphylococcus.
  • Associé à des anticoagulants comme l'héparine, il augmente le risque de saignement. Lorsqu'il est associé à des médicaments thrombolytiques, des saignements graves peuvent survenir.
  • Céfoxitine : elle peut s'opposer à l'effet antibactérien de ce médicament sur Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Proteus et Enterobacter.
  • Amikacine, gentamicine, tobramycine et autres médicaments aminosides : ont des effets bactéricides synergiques contre Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Klebsiella, Proteus Indole-positif, Providencia Bacteria, d'autres souches sensibles à Enterobacter et Staphylococcus.
  • Thrombolytiques : des saignements sévères peuvent survenir.
  • Gentamicine : pas d'effet synergique sur Enterococcus faecalis.

3. Avertissements

  • Utilisez avec prudence si vous avez des antécédents de saignement, de colite ulcéreuse, de maladie de Crohn ou de colite pseudomembraneuse.
  • Vous devez vérifier la fonction hépatique et rénale si vous prenez ce médicament pendant une longue période.
  • Les personnes allergiques à une pénicilline peuvent être allergiques à d'autres médicaments à base de pénicilline; ceux qui sont allergiques à céphalosporines, la griséofulvine ou la pénicillamine peuvent également être allergiques à ce médicament.
  • Les personnes ayant des antécédents d'allergie, de saignement, de rectocolite hémorragique, de maladie de Crohn ou d'entérite liée aux antibiotiques doivent l'utiliser avec prudence.
  • Ce médicament peut provoquer des saignements chez quelques patients, en particulier ceux souffrant d'insuffisance rénale. Si cela se produit, le médicament doit être interrompu à temps et un traitement approprié doit être administré; la dose pour les patients présentant une insuffisance rénale doit être réduite de manière appropriée.
  • L'application de ce médicament peut provoquer un test direct d'antiglobuline (Coombs) positif, l'azote uréique du sang et la créatinine sérique peuvent également augmenter, l'hypernatrémie, l'hypokaliémie, les aminotransférases sériques et sériques Une augmentation de la lactate déshydrogénase et de la bilirubine sérique peut augmenter.
  • N'ajoutez pas ce médicament à une solution de bicarbonate de sodium par voie intraveineuse.
  • La dose sûre pour les enfants de moins de 12 ans n'a pas été formellement déterminée.

Pour aller plus loin

Pipéracilline appartient à la classe des antibiotiques pénicillines et a un bon effet sur la septicémie, les infections des voies urinaires et les infections des voies respiratoires. Les effets secondaires de la pipéracilline sont similaires à ceux des autres antibiotiques à base de pénicilline.     

La pipéracilline appartient à bêta-lactames. BALLYA propose un test de bêtalactame pour vous dire s'il y a des résidus de bêta-lactamines dans les produits laitiers que vous mangez tous les jours.

Références

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