La pipéracilline appartient à la quatrième génération de pénicillines . Cet antibiotique semi-synthétique possède une activité antibactérienne marquée et est efficace contre de nombreuses bactéries, notamment Proteus, Escherichia coli, Klebsiella et Enterobacter, ainsi que diverses bactéries anaérobies et Gram négatif. La pipéracilline traite non seulement les infections respiratoires bactériennes, mais aussi les affections gynécologiques, les infections urinaires, les infections cutanées et les arthritiques.
La pipéracilline est principalement utilisée par injection intraveineuse pour tuer les bactéries et éliminer l'inflammation. Pour les patients légers, le volume d'injection quotidien ne doit pas dépasser 8 grammes. Pour les patients sévères, la dose peut être augmentée à 12 grammes. Pendant l'utilisation de la pipéracilline par le patient, certains patients présenteront une rougeur et un gonflement au site d'injection et une phlébite. Il est préférable d'ajuster le dosage et la vitesse de perfusion lorsque cela se produit.
Ce produit est une poudre cristalline blanche; inodore; légèrement hygroscopique. Il est facilement soluble dans le méthanol, soluble dans l'éthanol absolu ou l'acétone et légèrement soluble dans l'eau.
Il s'agit d'une pénicilline semi-synthétique à base de semicarbazide, active contre Pseudomonas. Son effet sur les bactéries Gram-positives est similaire à celui de l'ampicilline . Elle présente une bonne activité antibactérienne contre les entérocoques et une certaine activité contre certaines bactéries des genres Bacteroides et Clostridia.
Il a un effet puissant sur les bactéries gram-négatives. Le spectre antibactérien comprend Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Haemophilus, Salmonella, Shigella, certains pseudomonas (sauf Pseudomonas aeruginosa), méningocoques, Yersinia.
Ce produit n'est pas résistant aux enzymes. La pipéracilline n'est pas absorbée par voie orale. Injection intramusculaire de 2 g, la concentration sérique du médicament a culminé à 0.5 heure, environ 36 g/ml en perfusion intraveineuse de 4 g en 30 minutes, concentration plasmatique immédiate > 200 g/ml, 100 g/ml en 1 heure, t1/2 est d'environ 1 heure. Il est largement distribué dans le corps et les organes environnants peuvent atteindre des concentrations efficaces, et il existe des concentrations élevées dans la bile et le liquide prostatique. La pipéracilline est principalement excrétée par les reins et 1/2 à 2/3 de la dose peut être excrétée dans les urines en 12 heures.
Ce médicament ne peut pas être absorbé par voie orale. La concentration sanguine maximale (Cmax) des personnes normales était de 52.2 mg/L à 0.71 heure après l'injection intramusculaire du médicament 1 g, et la concentration sanguine à 6 heures était de 1.3 mg/L. La concentration sanguine immédiatement après perfusion intraveineuse et injection en bolus intraveineux du médicament a atteint 58.0 mg/L et 142.1 mg/L, respectivement, 0.5 mg/L et 0-6 mg/L en 6 heures. Administrer aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère (taux de clairance de la créatinine endogène < 5 ml/L) une perfusion intraveineuse de 70 mg/kg selon le poids corporel dans les 30 minutes, et la concentration sanguine après 1 heure est d'environ 350 mg/L.
Le taux de liaison aux protéines sériques de la pipéracilline est de 17 % à 22 %, le volume apparent de distribution (Vd) est de 0.18 à 0.3 L/kg et la demi-vie de distribution (t1/2β) est de 11 à 20 minutes. Il est bien distribué et peut atteindre une concentration considérable dans le liquide céphalo-rachidien lorsque les méninges sont enflammées.
La demi-vie d'élimination sanguine de la pipéracilline (t1/2β) pour les patients ayant une fonction rénale normale est de 0.6-1.2 heures, et ceux ayant une insuffisance rénale modérée ou plus peuvent être étendues à 3.3-5.1 heures sans être métabolisés dans le foie. La pipéracilline est éliminée par les voies rénale (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire) et non rénale (principalement biliaire). Après injection intraveineuse de 1 g, 49 % à 68 % de la dose sont excrétés dans les urines dans les 12 heures. 10 à 20 % des médicaments ayant une fonction hépatique normale sont excrétés par la bile. Très peu de médicaments sont excrétés dans le lait maternel. L'hémodialyse peut éliminer 30 à 50 % de la dose en 4 heures. Le probénécide oral 1 g 1 heure avant l'injection intramusculaire peut augmenter la concentration sanguine maximale (Cmax) de 30 % et prolonger la demi-vie d'élimination sanguine (t1/2β) de 30 %.
Infections causées par des bactéries sensibles, telles que la septicémie, les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires, les infections des voies biliaires, les infections de la cavité abdominale, les infections pelviennes et les infections de la peau et des tissus mous.
Utilisé en association avec des médicaments aminoglycosides , il peut traiter les infections chez les patients atteints de neutropénie et d'immunodéficience.
La pipéracilline est indiquée pour les infections à entérobactéries sensibles, à Pseudomonas aeruginosa, à Acinetobacter (septicémie), aux infections des voies urinaires supérieures et compliquées, aux infections des voies respiratoires, aux infections biliaires, aux infections abdominales, aux infections pelviennes, aux infections de la peau et des tissus mous, etc. L'association de pipéracilline et d'aminosides peut également être utilisée pour traiter les infections chez les patients neutropéniques et immunodéficients.
Tazocin est une préparation composée, dont les composants sont la pipéracilline sodique et le tazobactam sodique (à base de pipéracilline et de tazobactam , le rapport de la quantité indiquée est de 8:1) ; les excipients sont : l'acide éthylènediaminetétraacétique disodique (EDTA), l'acide citrique, le bicarbonate de sodium et l'eau pour injection.
Tazocin (pipéracilline sodique et tazobactam sodique pour injection), son indication est les bactéries systémiques et locales causées par des bactéries sensibles détectées ou suspectées.
La pipéracilline contient un total de 64 mg (2.79 mEq) de sodium par gramme de pipéracilline, ce qui peut entraîner une augmentation de l'apport total en sodium du patient. Cela doit être pris en considération lorsque les patients doivent limiter leur consommation de sel. L'hypokaliémie peut survenir chez les patients ayant de faibles réserves de potassium ou prenant des médicaments pouvant réduire les taux sanguins de potassium (traités par des médicaments cytotoxiques ou des diurétiques). Par conséquent, il est recommandé que ces patients mesurent régulièrement les niveaux d'électrolytes sanguins.
Comme d'autres pénicillines semi-synthétiques , l'utilisation de la pipéracilline peut augmenter l'incidence de la fièvre et des éruptions cutanées chez les patients atteints de fibrose kystique.
Certains patients traités par des antibiotiques β-lactamines (dont la pipéracilline) peuvent présenter des manifestations hémorragiques. Ces réactions sont souvent liées à des anomalies des tests de coagulation sanguine (telles que le temps de coagulation, l'agrégation plaquettaire et le temps de prothrombine) et sont plus fréquentes chez les patients insuffisants rénaux. En cas de signes de saignement, le traitement antibiotique (pipéracilline/tazobactam injectable) doit être interrompu et des mesures thérapeutiques appropriées doivent être mises en œuvre.
Il est à noter que des souches résistantes aux médicaments peuvent apparaître au cours du traitement, provoquant une double infection. Si cela se produit, des mesures correspondantes doivent être prises.
La pipéracilline appartient à la classe des pénicillines et est efficace contre la septicémie, les infections urinaires et les infections respiratoires. Ses effets indésirables sont similaires à ceux des autres pénicillines.
La pipéracilline appartient à la famille des bêta-lactamines . BALLYA propose un test de bêta-lactamines permettant de détecter la présence de résidus de bêta-lactamines dans les produits laitiers que vous consommez quotidiennement.
Références