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Qu'est-ce que la nafcilline

Quels sont les effets secondaires de la nafcilline ?

Publié le   7 mars 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que la nafcilline ?

1. Définition

Nafcilline est une pénicilline orale et injectable qui est chimiquement semi-synthétisée pour la 6-aminopénicilline. C'est une poudre blanche ou blanc jaunâtre, légèrement malodorante, facilement soluble dans l'eau, le chloroforme et l'éthanol. Il est stable à l'acide et à la pénicillinase. Cliniquement, il est principalement utilisé pour les infections à Staphylococcus résistant à la pénicilline et d'autres infections bactériennes sensibles à la pénicilline.

Son activité contre Staphylococcus aureus pharmacorésistant est proche de oxacilline, mais plus fort que la méthicilline. Il est particulièrement efficace contre le streptocoque hémolytique et le pneumocoque. Il a une absorption orale incomplète, une faible concentration sanguine et une faible excrétion urinaire. La concentration sanguine de l'injection intramusculaire est plus élevée que celle de l'administration orale, mais elle est encore faible. La concentration de la médecine traditionnelle chinoise dans la bile est supérieure à celle du sang, et 90 % sont excrétés par la bile. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est élevé (environ 87 %).

2. Spécifications de formulation

Il existe plusieurs formes posologiques et spécifications de la nafcilline. Les préparations de différents fabricants peuvent avoir des effets médicamenteux et des effets indésirables différents en raison de processus de fabrication différents. Veuillez consulter votre médecin pour des options spécifiques.

  • Nafcilline sodique injectable (poudre) : 1 g.
  • Capsules de nafcilline sodique : 0.25 gramme.

3. Pharmacologie et toxicologie

Cette souche est semi-synthétique résistante aux acides et aux enzymes pénicilline. Il est stable à l'acide et peut être pris par voie orale ou parentérale. Il est stable à la pénicillinase. La nafcilline est résistante au staphylocoque qui produit de la pénicillinase ou est résistante à Pénicilline g pour d'autres raisons. Il a des effets spéciaux sur le streptocoque hémolytique, le streptocoque viridis, et a également des effets antibactériens et bactéricides importants sur les cocci hémolytiques, le streptocoque viridis et le pneumocoque et d'autres bactéries à Gram positif.

Les concentrations minimales inhibitrices de nafcilline pour Staphylococcus aureus qui est sensible et résistante à la pénicilline sont respectivement de 0.4 et 0.48 ug/ml. Les concentrations minimales inhibitrices pour le pneumocoque, le streptocoque viridis, le méningocoque et le gonocoque sont respectivement de 0.02, 0.4, 0.8 et 3.1ug/ml.

4. Pharmacokinetics

Après injection intramusculaire de 0.5 g de nafcilline, la concentration sérique a atteint un pic de 7.93 ug/ml au bout d'une demi-heure. Après avoir pris 1 g de nafcilline pour des personnes normales, la concentration sanguine pourrait atteindre le pic en 1 heure, soit environ 14.34 ug/ml. Le probénécide oral peut doubler la concentration sanguine. La demi-vie sérique de la nafcilline est supérieure à 1.5 heure.

La nafcilline est largement distribuée et la concentration efficace du médicament est concentrée dans la vésicule biliaire, les reins, les poumons, le cœur, l'intestin et le foie; la concentration la plus élevée se trouve dans l'intestin grêle, le foie et les reins;

Après injection intramusculaire de 1.5 g de nafcilline, dans le liquide synovial de l'articulation du genou enflammée, la concentration thérapeutique peut être atteinte dans le milieu ; la concentration élevée est maintenue dans la bile. Dans les 4 heures suivant l'injection intraveineuse, 93 % de la dose apparaît dans la bile. La nafcilline a une bonne réabsorption dans l'intestin.

La nafcilline est principalement excrétée par la bile et l'urine. Après 6 heures d'injection intramusculaire et d'administration orale de Nafcilline, 14 % et 7 % de la dose ont été excrétés dans les urines, 18 à 19 % ont été excrétés dans les urines le troisième jour et les urines le huitième jour 21 % et 19.4 % des la quantité totale excrétée dans les selles ; indépendamment de l'injection orale ou intramusculaire, dans les 12 heures, 10 % de la dose sont excrétés dans les fèces.

Au huitième jour, la quantité totale excrétée dans les selles atteint environ 50 %, une excrétion urinaire lente et une excrétion biliaire à long terme peuvent être les principales raisons pour lesquelles la nafcilline maintient une concentration bactéricide durable et efficace. La nafcilline a un taux de liaison aux protéines sériques élevé, mais a peu d'effet sur son effet antibactérien.

Utilisations de la nafcilline

Nafcilline-utilisations
Nafcilline-utilisations

1. Les indications

C'est une pénicilline semi-synthétique résistante aux acides et aux enzymes. Il est stable à l'acide et peut être administré par voie orale ou parentérale. Il est également stable à la pénicillinase. La nafcilline a des effets spéciaux sur les staphylocoques résistants à la pénicilline g, le streptocoque hémolytique et le streptocoque viridis. Il a des effets antibactériens et bactéricides importants sur les bactéries Gram-positives telles que le streptocoque hémolytique, le streptocoque viridis et le pneumocoque.

La nafcilline convient aux infections à staphylocoques résistant à la pénicilline et à d'autres infections bactériennes sensibles à la pénicilline, telles que : septicémie, bactériémie, endocardite, empyème, abcès du foie, pneumonie, ostéomyélite, méningite, péritonite, cellulite, scarlatine, amygdalite, pharyngite, otite moyenne , érysipèle, infection des voies urinaires, bronchite, tétanos, gangrène gazeuse, charbon, diphtérie, gonorrhée, arthrite gonococcique et ophtalmie.

2. Utilisations

La nafcilline est une pénicilline semi-synthétique résistante à bêta-lactamase et acide. Il est stable à la pénicillinase et a des effets antibactériens et bactéricides. Il convient au traitement des infections staphylococciques résistantes à la pénicilline et d'autres infections bactériennes sensibles à la pénicilline, telles que la septicémie, l'endocardite, l'empyème, l'abcès du foie, la pneumonie, l'ostéomyélite, etc. Il est principalement utilisé comme choix préféré avec un taux efficace de plus de 85 % pour le traitement des infections à Staphylococcus aureus résistantes aux médicaments.

Ces dernières années, les infections nosocomiales causées par Staphylococcus aureus multirésistant sont non seulement un problème épineux auquel les cliniciens doivent souvent faire face, mais constituent également une grande menace pour la santé de tous les êtres humains. Vancomycine, autrefois connu comme le « résultat final » de l'anti-infection clinique, a toujours été un traitement clinique préféré pour les infections à Gram positif. Cependant, Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine a été isolé dans de nombreux pays, ce qui est important pour le développement de nouveaux traitements anti-infectieux, une demande nécessaire a donc été demandée.

Initialement, la sensibilité de Staphylococcus aureus à la pénicilline était supérieure à 90 %, de sorte que la plupart des antibiotiques ont joué un bon rôle clinique dans le traitement des maladies causées par Staphylococcus aureus. Cependant, avec l'utilisation intensive d'antibiotiques, Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline est également apparu, et d'autres Staphylococcus aureus résistants aux antibiotiques, tels que tétracycline, érythromycine, etc., ont également été découverts. Par conséquent, pendant longtemps, le traitement des infections résistantes à Staphylococcus aureus n'a pas atteint les résultats escomptés. Les mutations de résistance microbienne aux médicaments sont le résultat de changements structurels dans un emplacement spécifique des molécules d'ADN et n'ont rien à voir avec l'existence de médicaments. L'existence d'un certain médicament n'est qu'un moyen d'isoler une certaine souche pharmacorésistante.

La syphilis est une maladie infectieuse chronique causée par Treponema pallidum, qui est une maladie sexuellement transmissible. Au stade initial, il s'agit d'une infection systémique, qui peut envahir tous les organes et tissus au cours du processus de développement et provoquer divers symptômes. Parfois, elle peut être latente pendant de nombreuses années ou même toute la vie sans aucune manifestation, et l'évolution de la maladie est lente.

La maladie est principalement transmise aux autres par le comportement sexuel, et elle peut également être transmise à la génération suivante par le placenta. En raison des diverses manifestations de la syphilis, dont la plupart sont compliquées par des infections bactériennes. Il faut donc choisir des antibiotiques qui traitent les deux. A l'heure actuelle, il a été prouvé que nafcilline sodique qui est la pénicilline de troisième génération à large spectre, sûre, résistante aux enzymes et résistante aux acides a des effets spécifiques sur la syphilis.

3. Dosage

  • Orale : 0.25~1g/heure, 4 à 6 fois/jour, à prendre à jeun.
  • Injection intramusculaire ou intraveineuse : 4-6/jour, divisé en 4 fois, dissous avec de l'eau pour injection ou une solution saline isotonique.
  • Application locale : une solution aqueuse à 0.2% à 1% peut être utilisée sur les plaies et les oreilles.
  • Médicaments pour les femmes enceintes et les femmes allaitantes : Il y a un manque de recherche adéquate sur l'effet de la nafcilline sur les femmes enceintes, donc les femmes enceintes ne devraient utiliser la nafcilline que lorsque cela est vraiment nécessaire. Une petite quantité de nafcilline peut être sécrétée par le lait maternel et les femmes qui allaitent doivent arrêter d'allaiter lorsqu'elles prennent le médicament.
  • Médicaments pour enfants : les nouveau-nés, en particulier les nourrissons prématurés, doivent les utiliser avec prudence.

Effets secondaires de la nafcilline

Effets secondaires de la nafcilline
Effets secondaires de la nafcilline

1. Effets indésirables

L'administration orale peut provoquer des réactions gastro-intestinales : nausées, vomissements, perte d'appétit, distension abdominale, diarrhée. Les personnes allergiques à la pénicilline ne devraient pas l'utiliser. Certains cas présentent une leucopénie, une éruption cutanée, une fièvre médicamenteuse, des maux de tête et des palpitations. De fortes doses peuvent provoquer des réactions neurologiques, telles que confusion, convulsions et convulsions. Les enfants peuvent avoir un goût étranger dans la bouche (comme un goût métallique). Une nécrose cutanée et des lésions tissulaires locales peuvent survenir après une injection intraveineuse. Il peut causer des dommages aux reins, une néphrite interstitielle secondaire, peut causer des dommages au foie.

  • Réaction allergique : Elle peut provoquer un choc anaphylactique ou même la mort. Une fois qu'il se produit, il doit être secouru sur place. D'autres réactions allergiques incluent l'anémie hémolytique (allergie de type Ⅱ), les éruptions cutanées médicamenteuses, la dermatite contagieuse, la néphrite interstitielle, les crises d'asthme, etc.
  • La nafcilline intraveineuse peut provoquer une agranulocytose rare.
  • Très peu de patients ont des saignements prolongés après avoir donné de la nafcilline par voie intraveineuse. Ces effets indésirables peuvent être causés par une mauvaise fonction plaquettaire.
  • Néphrite interstitielle.
  • Les médicaments administrés par voie intraveineuse à forte dose (≥12 grammes par jour) peuvent provoquer une insuffisance hépatique semblable à une hépatite ou une cholestase après l'arrêt du médicament.
  • Parfois, il peut provoquer une augmentation asymptomatique et persistante des concentrations sériques d'AKP, d'AST et d'ALT.
  • Il peut provoquer une phlébite ou une thrombophlébite.
  • La nafcilline fuit à l'extérieur des vaisseaux sanguins et peut provoquer une grave irritation chimique des tissus environnants, entraînant des ulcères et une nécrose des tissus.
  • Double infection : Une infection à Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline, à bacilles à Gram négatif ou à Candida albicans peut survenir pendant le traitement. La prolifération de Candida peut rendre le revêtement de la langue brun ou même noir.
  • Réaction d'Herxheimer et contradiction du traitement : observée dans la syphilis, la leptospirose ou d'autres maladies infectieuses.

2. Questions nécessitant une attention particulière

Nafcilline est un médicament d'ordonnance et doit être prescrit par un médecin en fonction de votre état. L'auto-administration peut augmenter le risque : gaspillage de ressources médicamenteuses, retard de la maladie, développement de résistances et effets indésirables graves des médicaments.

Selon les normes promulguées par le US Food and Drug Administration (FDA), la nafcilline appartient au niveau B pendant la grossesse : les études sur la reproduction animale n'ont pas montré de risque pour le fœtus, mais aucune étude appropriée avec des groupes témoins n'a été menée chez la femme enceinte.

  • Réactions allergiques, nausées, vomissements, distension abdominale, élévation des transaminases, altération de la fonction rénale, etc. ; douleur d'injection intramusculaire; l'injection intraveineuse peut provoquer une phlébite. Un test d'allergie est requis avant utilisation.
  • Perte d'appétit, mauvais goût dans la bouche, nausées, ballonnements, etc.
  • Parfois, l'alanine aminotransférase peut augmenter temporairement.
  • Faites un test d'allergie avant utilisation.
  • En cas de choc anaphylactique, le médicament doit être arrêté immédiatement et 0.5 à 1 mg d'épinéphrine doit être injecté par voie sous-cutanée ou intramusculaire dès que possible. Les patients en arrêt cardiaque peuvent recevoir une injection intracardiaque; donner de l'oxygène en même temps, associé à des antihistaminiques et des corticoïdes.
  • Si vous réutilisez la nafcilline 48 heures plus tard, vous devez refaire un test cutané ; si vous utilisez un autre lot de pénicillines ou différents fabricants de pénicillines 24 heures après l'arrêt du médicament, vous devez également faire un test cutané.
  • Si le résultat du test cutané est négatif, une hypersensibilité ou des réactions allergiques peuvent survenir, alors ne soyez pas prudent.
  • Faites attention à éviter les réactions allergiques croisées. Les patients allergiques à une pénicilline peuvent être allergiques à d'autres pénicillines, pénicillamine ou céphalosporines.
  • Les pénicillines peuvent être excrétées en petites quantités dans le lait maternel, et les femmes qui allaitent doivent arrêter d'allaiter lorsqu'elles prennent le médicament.
  • La nafcilline ne peut pas être éliminée par hémodialyse.

3. Compatibilité

  • La nafcilline est contre-indiquée avec aminosides, norépinéphrine, méta-hydroxyamine, phénobarbital, groupe vitamine B, vitamine C et autres médicaments, il ne convient donc pas à la perfusion dans le même flacon.
  • Le probénécide peut réduire la sécrétion tubulaire rénale de la naphtacilline et prolonger la demi-vie sérique de la nafcilline.
  1. Le probénécide peut réduire la sécrétion tubulaire rénale de la naphtacilline et prolonger la demi-vie sérique de la nafcilline.
  2. Asciline et sulfamides réduire l'absorption de la nafcilline dans le tractus gastro-intestinal, et peut inhiber la liaison de la nafcilline et des protéines sériques, et augmenter la concentration sanguine libre de nafcilline.

Conclusionn

Nafcilline, une pénicilline semi-synthétique, a un effet particulier sur Staphylococcus qui est résistant à Penicillium g. Son activité anti-résistante de Staphylococcus aureus est proche de l'oxacilline.

Nafcilline appartient aux bêta-lactamines. BALLIA fournit une test de bêtalactame pour vous dire s'il y a des résidus de bêta-lactamines dans les produits laitiers que vous mangez tous les jours.

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