La clarithromycine est un dérivé de érythromycine. Il a été développé avec succès par Taisho Corporation of Japan au début des années 1990 et enregistré sous le nom commercial Clarith. Après cela, Taisho a d'abord transféré sa technologie à Abbott aux États-Unis pour la production. Il a été répertorié en Irlande et en Italie en 1990. En octobre 1991, il a été approuvé par la FDA en tant que nouveau médicament pour la catégorie IB. Le nom de la marque est Biaxin. En 1993, il a été coté à Hong Kong, Chine comme Klacid.
Le nom de marque en Europe et en Asie est Klaxian. Il a été répertorié dans de nombreux pays, sa part de marché n'a cessé de croître et il a joué un rôle important dans la pratique clinique. Clarithromycine a les caractéristiques d'une efficacité élevée, d'une absorption facile par administration orale et d'une bonne stabilité acide. Le médicament a une forte activité contre les bactéries gram-positives, stable aux enzymes et a une concentration élevée dans le sérum et le tissu pulmonaire. Il est cliniquement prouvé que l'activité in vivo est 6 à 10 fois supérieure à celle de érythromycine et 14-35 fois celle de la josamycine.
Il se caractérise par une biodisponibilité améliorée, une excellente distribution dans les tissus et les cellules, une longue demi-vie et son taux de réactions indésirables n'est que de 3 %. Il est utilisé pour le traitement des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures et de la peau et des tissus mous. Il est devenu un substitut à l'érythromycine de macrolide antibiotiques. De plus, la FDA des États-Unis a approuvé l'association de clarithromycine et de losec comme plan de traitement des ulcères gastriques et duodénaux causés par Helicobacter pylori ; ce médicament est également le premier choix pour le traitement des infections chez les malades du SIDA.
La clarithromycine est un antibiotique macrolide à cycle à 14 chaînons. Le spectre antibactérien est le même que celui de l'érythromycine et de la roxithromycine, mais l'effet antibactérien sur les bactéries à Gram positif telles que le streptocoque, le pneumocoque et le staphylocoque est légèrement meilleur, et il a également certains effets sur les souches résistantes à l'érythromycine induites.
La clarithromycine et ses métabolites dans le corps ont des effets antibactériens accrus sur les bacilles de la grippe. La clarithromycine a également un certain effet sur Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni, et a un effet plus fort sur Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, etc. que l'érythromycine.
De plus, il a une certaine activité contre Treponema pallidum, Mycobacterium avium et Toxoplasma murine, et la plupart d'entre eux sont meilleurs que les autres espèces. En plus d'avoir un fort effet antibactérien sur les cocci anaérobies, l'effet sur Bacteroides fragilis est meilleur que celui de l'érythromycine. L'effet de la clarithromycine sur Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, le bacille de la grippe et d'autres antibiotiques est significativement plus fort que l'érythromycine.
Ce médicament est un antibiotique macrolide, et son mécanisme est d'inhiber la synthèse des protéines en bloquant la connexion de la sous-unité 50S de la nucléoprotéine pour produire des effets antibactériens. Ce médicament a un effet inhibiteur sur les bactéries Gram-positives telles que Staphylococcus aureus, Streptococcus, pneumocoques, etc., et contre certaines bactéries Gram-négatives telles que Haemophilus influenzae, Bacillus pertussis, Gonorrhoeae, Legionella pneumophila et certaines bactéries anaérobies telles que Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus et Propionibacterium acnes.
De plus, il a également un effet inhibiteur sur les mycoplasmes. La particularité de ce médicament est que son activité antibactérienne est similaire à l'érythromycine in vitro, mais son activité antibactérienne contre certaines bactéries telles que Staphylococcus aureus, Streptococcus, Haemophilus influenzae etc. est plus forte que celle de l'érythromycine. Il existe une résistance croisée avec l'érythromycine.
Étant donné que le spectre antibactérien de la clarithromycine est similaire à celui de l'érythromycine, les deux peuvent être utilisés de manière interchangeable à certains égards. Mais contrairement à l'érythromycine, la clarithromycine a un effet beaucoup plus fort sur Streptococcus, Legionella et Chlamydia trachomatis que l'érythromycine, en particulier Helicobacter pylori, qui sert simplement à l'éliminer. La clarithromycine est également différente de l'érythromycine. Il peut être pris par voie orale directement. Après l'avoir pris, la biodisponibilité absolue peut atteindre une cinquantaine. Après l'avoir pris, la concentration de chaque organe est également différente. De manière générale, la concentration dans les amygdales est supérieure à la concentration dans le sang.
En général, la clarithromycine peut traiter et soulager les infections bactériennes sensibles de l'oreille, du nez, de la gorge, des voies respiratoires inférieures, de la peau et des tissus mous. Par exemple, en cas d'otite moyenne aiguë, d'urétrite, etc., ce médicament peut être utilisé.
Il est principalement utilisé pour les voies respiratoires supérieures et inférieures causées par des bactéries sensibles, notamment l'amygdalite, la pharyngite, la sinusite, la bronchite, la pneumonie, etc., les infections de la peau et des tissus mous, le furoncle purulent, l'érysipèle, la folliculite, les infections des plaies, etc. L'effet curatif est comparable aux autres Macrolides. La clarithromycine peut également être utilisée pour les infections des voies génito-urinaires causées par Chlamydia trachomatis ou Ureaplasma urealyticum, et les infections mycobactériennes atypiques chez les patients atteints du SIDA.
Le spectre antibactérien est similaire à érythromycine. Il est stable à l'acide gastrique et a un effet plus fort sur les bactéries Gram-positives. Il a une activité antibactérienne contre certaines bactéries Gram-négatives, Streptococcus, Mycoplasma et Chlamydia. Il est efficace contre Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae et Mycoplasma pneumoniae. Cliniquement, il est principalement utilisé pour la bronchite, la pneumonie, la pharyngite, l'amygdalite, la pneumonie à mycoplasme, les infections de la peau et des tissus mous, l'otite moyenne, la parodontite, la coqueluche, la scarlatine.
La clarithromycine est un réactif biochimique qui joue un rôle dans la prévention de la contamination microbienne et le dépistage de la résistance en culture tissulaire. De plus, la clarithromycine est un antibiotique macrolide à cycle à 14 chaînons utilisé dans les remèdes. Le spectre antibactérien est le même que celui de l'érythromycine et roxithromycine, mais l'effet antibactérien sur les bactéries Gram-positives telles que le streptocoque, le pneumocoque et le staphylocoque est légèrement meilleur, et il a également certains effets sur l'activité antibactérienne induite de la souche résistante à l'érythromycine.
La clarithromycine et ses métabolites dans le corps ont des effets antibactériens accrus sur les bacilles de la grippe. La clarithromycine a également un certain effet sur Neisseria gonorrhoeae, Listeria, Campylobacter jejuni et Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, etc.
Les adultes prennent 250 mg toutes les 12h, et la dose pour les patients sévères peut être augmentée à 500 mg toutes les 12h ; la durée du traitement dépend du degré d'infection, généralement de 7 à 14 jours. Si le taux de clairance de la créatinine est inférieur à 0.501 ml/1.73 mètre carré, la dose est réduite de moitié.
Dose enfant : 7.5 mg/kg à chaque fois, 2 fois par jour, la dose la plus élevée ne dépassant pas 500 mg par jour. Cas légers : 250 mg à chaque fois, 500 mg à chaque fois pour les cas graves, une fois toutes les 12 heures, et la durée du traitement est de 7 à 14 jours. Les enfants de plus de 12 ans sont comptés comme des adultes. Les enfants de moins de 12 ans ne doivent pas utiliser ce médicament.
Sauf qu'elle élimine l'inflammation, la clarithromycine a également ses propres effets indésirables. Les plus courants sont la diarrhée, les nausées, les changements de goût, l'indigestion, les douleurs abdominales, etc. Les conditions générales sont relativement bénignes ; une leucopénie, une élévation de la phosphatase alcaline et une élévation de la bilirubine sont fréquentes pendant le traitement ; occasionnellement, une entérite pseudomembraneuse et une pancréatite peuvent être observées; dans certains cas, la clarithromycine peut également provoquer une arythmie ventriculaire et un intervalle QT prolongé.
Les personnes allergiques à Macrolides, les femmes enceintes, les femmes qui allaitent, les personnes souffrant d'un dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, d'arythmie, de bradycardie, d'un intervalle QT prolongé, d'une maladie cardiaque due à une carence en fer, d'une insuffisance cardiaque congestive et de troubles hydriques et électrolytiques doivent l'utiliser avec prudence. Le produit est principalement métabolisé et excrété dans le foie, de sorte que les patients souffrant d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale sévère et les personnes âgées de plus de 65 ans doivent porter une attention particulière aux effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.
Un dysfonctionnement gastro-intestinal et des symptômes systémiques peuvent être causés par un surdosage, et un lavage gastrique et un traitement de soutien peuvent être administrés. Ni l'hémodialyse ni la dialyse péritonéale ne peuvent éliminer le produit, c'est pourquoi un lavage gastrique doit être effectué dès que possible et un traitement correspondant doit être administré. Il est interdit aux femmes enceintes (la concentration de Clarithromycine dans les embryons animaux est de 2 à 17 fois celle du sérum humain). Les femmes qui allaitent doivent l'utiliser avec prudence (l'allaitement doit être suspendu).
Clarithromycine est un dérivé de érythromycine. Il est très efficace, facile à absorber par voie orale et possède une bonne stabilité acide. En général, la clarithromycine peut fondamentalement remplacer l'érythromycine. Mais les médecins doivent toujours faire attention au dosage et à la combinaison de la clarithromycine, car si elle est mal utilisée, elle mettra le patient en danger.
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Références