Clindamicine, Également appelé Cléocine, est un produit chimique en poudre cristalline blanche avec une formule chimique de C18H33ClN2O5S et un poids moléculaire de 424.98. La clindamycine est un antibiotique. Il est principalement utilisé cliniquement pour la cavité abdominale et les infections gynécologiques causées par des bactéries anaérobies. C'est le premier choix pour le traitement de l'ostéomyélite à Staphylococcus aureus.
Effets pharmacologiques : Le phosphate de clindamycine est un dérivé chimiquement synthétisé de la clindamycine, qui n'a pas d'activité antibactérienne in vitro. Après avoir pénétré dans l'organisme, il est rapidement hydrolysé en clindamycine pour exercer une activité antibactérienne.
Des tests in vitro ont montré que la clindamycine est active contre les micro-organismes suivants ; cocci aérobies à Gram positif : Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis (incluant tous deux des souches productrices de pénicillinase et des souches non productrices de pénicillinase), streptocoque (fécal sauf entérocoque), pneumocoque. Bactéries anaérobies à Gram négatif : Bacteroides (y compris les groupes Bacteroides fragilis et Bacteroides niger) et Fusobacterium. Bacillus anaérobies à Gram positif non producteurs : Propionibacterium, Eubacteria et Actinomycètes. Genres de bacilles à Gram positif anaérobies et microaérobies : Peptococcus, Microaerophilic Streptococcus et Peptostreptococcus.
Recherche toxicologique : les résultats du test de mutation inverse d'Ames Salmonella et du test du micronoyau chez le rat étaient négatifs. Toxicité pour la reproduction : la dose de clindamycine est de 0.3 g/kg administrée par voie orale à des rats, ce qui n'a aucun effet sur l'accouplement et la fertilité des animaux. Des rats et des souris ont reçu de la clindamycine orale à une dose de 0.6 g/kg ou une injection sous-cutanée à une dose de 0.25 mg/kg, respectivement. Le résultat n'a pas été d'effet tératogène. Cependant, des études cliniques adéquates et rigoureuses n'ont pas été menées sur les femmes enceintes, et les études de reproduction animale ne peuvent pas entièrement prédire les réponses humaines. Cancérogénicité : Aucune étude de potentiel cancérogène à long terme n'a été menée sur des animaux.
Le phosphate de clindamycine pénètre dans l'organisme et est rapidement hydrolysé en clindamycine sous l'action de la phosphatase alcaline dans le sang. La pharmacocinétique de personnes normales a montré que : une seule perfusion intraveineuse de 0.6 g de phosphate de clindamycine, la clindamycine dans le sang a immédiatement atteint un pic, la concentration était de 11.09 ± 2.02 mg/L et la concentration sanguine sur 8 heures était de 1.69 ± 0.35 mg /L ; injection intramusculaire unique de 0.6 g, la clindamycine dans le sang atteint son apogée en 1 à 2 heures, la concentration est de 5.92 ± 1.45 mg/L, la concentration sanguine sur 8 heures est de 2.51 ± 0.91 mg/L, la concentration efficace de médicament dans le sang peut être maintenu pendant plus de 8 heures. Après administration de phosphate de clindamycine, il est principalement métabolisé dans le foie et excrété dans la bile et les fèces.
Pour la plupart des adultes une fois toutes les 8 à 12 heures, les patients pédiatriques une fois toutes les 6 à 8 heures utilisant de la clindamycine ou une perfusion intraveineuse continue de clindamycine, la concentration sérique du médicament peut être maintenue au test antibactérien in vitro le plus bas. Après trois utilisations consécutives, la concentration sanguine peut atteindre un état stable.
A. Clindamicina s'applique aux maladies infectieuses suivantes causées par la bactérie positive :
B. Clindamicina s'applique à toutes sortes de maladies infectieuses causées par des bactéries anaérobies :
La clindamycine appartient à la lincomycine classe de médicaments. C'est un antibiotique semi-synthétique artificiel qui agit principalement en inhibant la synthèse des protéines bactériennes. La clindamycine a un effet plus fort que la lincomycine et a moins d'effets secondaires que la lincomycine. Il peut être pris par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse. Il existe de nombreuses préparations de clindamycine couramment utilisées, telles que dalacine.
La principale caractéristique de la clindamycine est son fort effet antibactérien sur diverses bactéries anaérobies. Il est cliniquement utilisé pour traiter les infections abdominales, gynécologiques et dentaires causées par des bactéries anaérobies ; et les bactéries aérobies sensibles, principalement les infections des voies respiratoires à Gram, les infections des os et des tissus mous, les infections des voies biliaires, les endocardites, les septicémies, etc. causées par des cocci à coloration positive.
C'est un dérivé de lincomycine et est sur le marché en Chine depuis 1970. Son objectif est principalement utilisé pour lutter contre diverses maladies infectieuses. Les effets indésirables les plus fréquents : réactions allergiques, irritation locale à l'injection et fonction hépatique anormale, la plus grave étant l'entérite pseudomembraneuse.
La clindamycine est un dérivé de la lincomycine. Il est utilisé depuis plus de 40 ans. Il est généralement utilisé pour les maladies infectieuses causées par des bactéries gram-positives. La clindamycine a un large spectre antibactérien et une forte efficacité antibactérienne, et elle peut être utilisée sans test cutané. Afin d'éviter les ennuis, de nombreux médecins préfèrent l'utiliser. Mais la clindamycine n'est pas très sûre.
Les effets indésirables les plus fréquents : réactions allergiques, irritation locale par injection et fonction hépatique anormale, la plus grave étant l'entérite pseudomembraneuse. Les effets indésirables de la clindamycine attirent de plus en plus l'attention.
Dans la base de données du Centre national de surveillance des effets indésirables des médicaments, les effets indésirables de l'injection de clindamycine sont graves, principalement des lésions systémiques, des lésions du système respiratoire et des lésions du système urinaire. Parmi eux, les lésions aiguës de la fonction rénale et l'hématurie sont prédominantes.
Il peut provoquer des réactions gastro-intestinales : nausées, vomissements, perte d'appétit, distension abdominale, diarrhée, éruption cutanée, leucopénie, élévation des transaminases, double infection, colite pseudomembraneuse. Il peut également provoquer des difficultés respiratoires, un gonflement des lèvres, un gonflement du nez, des larmoiements et des réactions allergiques. Il a été rapporté que l'incidence des entérites pseudomembraneuses causées par ce produit est la plus élevée, pouvant dépasser 2 %. Environ 10 % des personnes traitées par la clindamycine ont des éruptions cutanées.
A. Choc anaphylactique
En cas de choc anaphylactique, la réaction allergique qui cause le plus de dommages à l'organisme survient généralement dans les 3 à 5 minutes suivant l'administration intraveineuse et se manifeste principalement par une transpiration abondante, une oppression thoracique, des palpitations, une dyspnée et une cyanose. Si le sauvetage n'est pas à temps, il mettra la vie en danger, donc les patients, en particulier ceux qui ont des antécédents d'allergies, doivent faire attention aux médicaments.
B. Œdème laryngé aigu
L'œdème laryngé aigu est une manifestation rare de réactions allergiques. Cela entraîne une obstruction aiguë de la gorge, provoquant des difficultés respiratoires, une gorge inspiratoire, une légère cyanose des lèvres, une irritabilité, une apparition rapide, un développement rapide de la maladie et une suffocation si les secours ne sont pas opportuns.
C. Réactions gastro-intestinales
Les réactions gastro-intestinales sont la réaction la plus courante de la clindamycine, qui peut survenir à la fois par voie orale et par injection intramusculaire. Il se manifeste par des nausées, des vomissements, de l'anorexie, une distension abdominale, de la diarrhée, des douleurs abdominales et d'autres symptômes. L'entérite pseudomembraneuse peut entraîner les complications les plus graves.
D. Fonction hépatique anormale
Certains patients présenteront une élévation des transaminases sériques et un ictère après l'application de la clindamycine. La plupart d'entre eux sont transitoires et disparaissent après l'arrêt du médicament. Les premières informations décrivent souvent qu '«il peut avoir des dommages au foie». Des données récentes montrent que l'augmentation de la transaminase est principalement liée à l'atteinte des muscles locaux lors de l'injection intramusculaire, et est également liée aux résultats colorimétriques lorsque le phosphate de clindamycine et ses métabolites interfèrent avec le dosage de la transaminase. Elle n'est pas causée par des dommages aux cellules hépatiques, mais la clindamycine est principalement métabolisée dans le foie, elle doit donc être utilisée avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère.
E. Insuffisance de la fonction rénale
La clindamycine peut entraîner une insuffisance rénale aiguë causée par une néphrite interstitielle aiguë associée. Les lésions rénales aiguës peuvent être causées par la diminution du taux de liaison aux protéines plasmatiques dans l'organisme, l'augmentation des principes actifs libres et l'excrétion rénale. Par conséquent, il est suggéré que les cliniciens portent une attention particulière aux modifications de la fonction rénale du patient, ainsi qu'à la posologie et à la concentration, et traitent les anomalies à temps pour réduire ou éviter les effets indésirables chez les patients.
F. Dommages cutanés
Les lésions cutanées se manifestent principalement par un érythème multiligne, une éruption cutanée, une dermatite, des pustules, une ulcération des lèvres, une congestion des paupières, des démangeaisons, un purpura allergique et d'autres lésions cutanées. Ce sont des maladies allergiques vasculaires cliniques courantes de la clindamycine. Les réactions allergiques de ces sensibilisants entraînent une augmentation de la perméabilité et de la fragilité des petites artères, veines et capillaires, un suintement de sang et des saignements de la peau, des muqueuses et de certains organes, qui peuvent s'accompagner d'œdème de Quincke et d'urticaire.
G. Réactions locales
Après injection intramusculaire, une légère douleur peut survenir au site d'injection. Le goutte-à-goutte intraveineux à long terme peut provoquer une thrombophlébite.
H. Système sanguin
L'administration orale ou l'injection intramusculaire peut provoquer une neutropénie, une leucopénie, une thrombocytopénie et un purpura thrombocytopénique, qui sont généralement bénins et peuvent revenir à la normale après l'arrêt du médicament.
I. Système nerveux
La clindamycine a une faible capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique normale et il n'est pas facile d'atteindre une concentration efficace dans le tissu cérébral. Cependant, des doses excessives du médicament peuvent également endommager le système nerveux central. Par conséquent, si les patients utilisant la clindamycine souffrent de maladie mentale, la posologie doit être ajustée ou arrêtée. La clindamycine a un effet bloquant sur les récepteurs terminaux présynaptiques et neuromusculaires, et peut renforcer l'effet de blocage neuromusculaire, entraînant une faiblesse des muscles squelettiques et une dépression ou une paralysie des muscles respiratoires.
J. Système cardiovasculaire
Le goutte-à-goutte intraveineux à forte dose peut provoquer des anomalies du système cardiovasculaire telles qu'une chute de la pression artérielle et des modifications de l'électrocardiogramme. Il doit donc être goutte à goutte lentement après dilution.
Clindamicine et lincomycine appartiennent aux antibiotiques de la lincomycine, mais la clindamycine est plus efficace que la lincomycine et a moins d'effets secondaires. La clindamycine a un très bon effet sur l'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus.
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Références