Céphalosporines sont une classe d'antibiotiques largement utilisés en clinique. Comme la pénicilline, ils sont tous bêta lactame antibiotiques.
Les gens divisent généralement les micro-organismes en 8 catégories : bactéries, virus, champignons, actinomycètes, rickettsies, mycoplasme, chlamydia, et les spirochètes. Ces micro-organismes peuvent nous rendre malades dans certaines conditions, mais la "céphalosporine" n'a qu'un effet tueur sur les bactéries et est inefficace contre les 7 autres micro-organismes.
Les bactéries sont divisées en plus de 40 types. Chaque maladie infectieuse peut être causée par un ou plusieurs types de bactéries; il existe plus de 50 sortes de "céphalosporines" qui peuvent être utilisées actuellement, et chaque type de bactérie est sensible à différentes "céphalosporines". Cela rend presque impossible le choix d'une "céphalosporine" appropriée pour traiter les maladies, alors comment les "céphalosporines" devraient-elles être sélectionnées de manière raisonnable ?
Grâce à des expériences, il a été constaté que presque toutes les bactéries peuvent être divisées en deux catégories principales par « coloration de Gram », à savoir les bactéries Gram-positives (G+) et les bactéries Gram-négatives (G-). Les bactéries Gram-positives et les bactéries Gram-négatives sont très différentes dans la structure de la paroi cellulaire et ainsi de suite, de sorte que la sensibilité aux différents antibiotiques est différente. Par exemple, la plupart des bactéries à Gram positif sont sensibles à pénicilline, tandis que les bactéries à Gram négatif ne sont pas sensibles à la pénicilline, mais à streptomycine ainsi que chloramphénicol.
Ainsi, les gens divisent les "céphalosporines" en cinq générations en fonction de leur spectre antibactérien et de leur activité antibactérienne. De cette façon, lors du choix des médicaments, les médecins peuvent faire un choix judicieux en fonction des caractéristiques structurelles de la bactérie et des caractéristiques d'action des médicaments.
Le nom officiel de "céphalosporine" est antibiotiques céphalosporines. Il s'agit d'une série d'antibiotiques semi-synthétiques obtenus par transformation de céphalosporine C isolée du bouillon de culture proche de Penicillium. Le mécanisme d'action est le même que celui de pénicillines, inhibant la formation de parois cellulaires bactériennes pour atteindre le but de la stérilisation.
C'est un bactéricide. Par rapport aux pénicillines, ses avantages incluent : une gamme antibactérienne plus large ; peu ou pas de réaction allergique croisée avec la pénicilline et moins de réactions allergiques causées par les pénicillines ; bêta-lactamase produit par l'acide et diverses bactéries (Une substance qui détruit la pénicilline et la céphalosporine) est plus stable. En raison de ses faibles effets indésirables et de ses effets secondaires toxiques, il s'est développé rapidement depuis sa première application clinique au début des années 1960, et de nombreuses variétés ont été produites. Les céphalosporines sont développées depuis cinq générations. Beaucoup de gens pensent que plus la génération est élevée, plus l'effet curatif est élevé et meilleur. En fait, c'est un malentendu. Céphalosporines sont principalement divisés en différentes générations selon leur séquence de développement, leur spectre antibactérien, leur stabilité à bêta-lactamase, et la toxicité pour les reins.
A. Médicaments représentatifs
Céfalotine sodique, céphalexine, céfadroxil, céfazoline, céfradine, céfathiamidine, céfaclor, ceftazidime, céphaloglycine, céfacetonitrile, cefpirine, céfotiazole.
B. Présentation
Votre céphalosporine de première génération a été lancé au début des années 1960. En termes de performances antibactériennes, les bactéries sensibles à la première génération de céphalosporines comprennent principalement les streptocoques β-hémolytiques et autres streptocoques, dont Streptococcus pneumonia (mais résistant aux entérocoques), Staphylococcus (y compris les souches productrices d'enzymes) Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Différentes variétés de céphalosporines peuvent avoir leurs propres caractéristiques antibactériennes. Par exemple, céphalothine a un meilleur effet antibactérien sur les bactéries gram-positives, tandis que la céfazoline a un certain effet sur certaines bactéries gram-négatives. Cependant, les céphalosporines de première génération sont moins résistantes aux bêta-lactamase de bactéries gram-négatives. Par conséquent, les bactéries gram-négatives sont plus résistantes aux antibiotiques de cette génération.
La première génération céphalosporines ne sont pas efficaces contre Proteus indole-positif, Citrobacter, Aerobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides, Streptococcus faecalis (sauf Cefathiamidine) et d'autres micro-organismes.
Les variétés d'antibiotiques couramment utilisées de cette génération comprennent la céfazoline, la céphalexine, la céfradine, le céfadroxil, etc. Parmi eux, la céfazoline ne peut être utilisée que pour l'injection, les autres peuvent être utilisées pour l'administration orale. La céfalotine, la céfotaxime, la céfacetonitrile, la cefpirine, etc. ont été moins ou pas utilisées.
A. Médicaments représentatifs
Céfuroxime sodique, céfuroxime axétil, cefmendol, céfaclor, céfotiam, céfmétazole, cefprozil, céfonisi, céfradit.
B. Présentation
L'efficacité antibactérienne de la céphalosporine de deuxième génération contre les bactéries gram-positives est similaire ou inférieure à celle des céphalosporines de première génération, tandis que l'effet sur les bactéries gram-négatives est excellent.
A. Médicaments représentatifs
Céfotaxime sodique, céfopérazone, ceftazidime, ceftriaxone, ceftizoxime, cefménoxime, cefpiramide, céfotétan, céfixime, cefpodoxime proxétil, ceftimeproxil, céfodizime, céphalosporine
B. Introduction
L'efficacité antibactérienne de la céphalosporine de troisième génération contre les bactéries gram-positives est généralement inférieure à celle de la première génération (certaines variétés sont similaires), tandis que l'effet sur les bactéries gram-négatives est plus supérieur que celui des céphalosporines de deuxième génération.
A. Médicaments représentatifs
Céfépime, Cefpirome, Cefazuran.
B. Introduction
Les céphalosporines de troisième génération ont des effets faibles sur les bactéries Gram-positives et ne peuvent pas être utilisées pour contrôler les infections à Staphylococcus aureus. Ces dernières années, on a découvert de nouvelles variétés, telles que le Cefpirome, qui non seulement possèdent les propriétés antibactériennes des céphalosporines de troisième génération, mais ont également des effets antibactériens sur les staphylocoques. On les appelle les céphalosporines de quatrième génération.
A. Médicaments représentatifs
Ceftaroline, céfépime, etc.
B. Introduction
Les céphalosporines de cinquième génération ont des effets plus forts sur les bactéries Gram-positives que les quatre générations précédentes, en particulier sur Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine, Staphylococcus epidermidis résistant à la méthicilline, Streptococcus pneumonia résistant à la pénicilline et certaines bactéries anaérobies. L'effet sur les bactéries à Gram négatif est similaire à celui de la céphalosporine de quatrième génération.
Il est très stable pour la plupart des β-lactamases, mais peut être hydrolysé par la plupart des métaux bêta-lactamases et les bêta-lactamases à spectre étendu. Sa cible d'action est PBP2a, qui est principalement utilisé pour les infections compliquées de la peau et des tissus mous, les infections du pied diabétique causées par des bactéries gram-négatives, la pneumonie communautaire et la pneumonie nosocomiale.
La céphalexine est un antibiotique céphalosporine oral semi-synthétique de première génération qui peut inhiber la synthèse des parois cellulaires, faire gonfler, rompre et dissoudre le contenu cellulaire et tuer les bactéries.
Ce produit est une céphalosporine orale semi-synthétique de première génération. Son spectre antibactérien est fondamentalement le même que celui de la céfalotine et de la ceftazidime, et son effet antibactérien est plus faible que les deux. Cependant, le produit se caractérise par une résistance aux acides et une bonne absorption orale. Il a un bon effet antibactérien sur Staphylococcus aureus résistant.
Céphalexine utilise: Il est principalement utilisé pour les infections bactériennes Gram-positives et négatives, telles que : grippe, septicémie hémorragique, maladie streptococcique, érysipèle porcin, charbon, emphysème gangrène, œdème malin, actinomycose, bacillose nécrotique, leptospirose Fièvre septique élevée (41-43° C) ou basses températures persistantes (inférieures à 37 °C) causées par des spirochètes, indigestion, consommation d'eau froide, léthargie, marche boiteuse, oreilles bleues, larmes, etc. Elle est également utilisée pour traiter diverses maladies inflammatoires, telles que : pleuropneumonie infectieuse, pneumonie pulmonaire, rhinite atrophique, maladie de l'oreille bleue, mammite, métrite, stomatite, urétrite, etc.
Le céfixime est un céphalosporine de troisième génération antibiotique à usage oral. Il convient au traitement des infections respiratoires, urinaires et biliaires causées par des bactéries sensibles. Le céfixime est très stable aux bêta-lactamase produites par des bacilles à Gram négatif. Son effet antibactérien sur les bacilles à Gram négatif est plus fort que celui des céphalosporines de première et deuxième générations, et son effet antibactérien sur les cocci à Gram positif n'est pas aussi bon que celui des première et deuxième générations céphalosporines. À l'heure actuelle, les médicaments à base de céfixime approuvés par la State Food and Drug Administration se présentent sous diverses formes posologiques telles que comprimés, gélules, comprimés dispersibles, suspensions sèches et granulés, qui sont tous des médicaments sur ordonnance.
Le céfixime est utilisé pour traiter les infections suivantes causées par des bactéries sensibles : infections respiratoires, telles que bronchite, pneumonie, etc. infections du système urinaire, telles que pyélonéphrite, cystite, urétrite, etc.; les infections des voies biliaires, telles que la cholécystite, l'angiocholite ; Otite moyenne, sinusite, scarlatine, etc.
Le SARM est l'un des agents pathogènes cliniques courants et la plupart des céphalosporines commercialisées sont inefficaces. Le premier céphalosporine anti-SARM au monde, le Ceftobiprole, développé par Basilea Pharmaceutica, en Suisse, a été approuvé pour la commercialisation au Canada le 30 juin 2008.
Le ceftobiprole est un médicament pyrrolidone céphalosporine. Il a une activité antibactérienne contre les bactéries gram-positives, les bactéries gram-négatives et les bactéries anaérobies. C'est le premier médicament céphalosporine efficace contre le SARM et le VRSA, et ses perspectives d'application sont larges, considérées comme un membre des médicaments céphalosporines de cinquième génération. Par rapport au céfépime, le ceftobiprole a un spectre antibactérien plus large pour les bactéries gram-positives, tandis qu'il a un spectre antibactérien de bactéries gram-négatif similaire à celui du céfépime.
La céphalosporine a connu un grand développement depuis sa mise sur le marché. Pour différents types de bactéries, de la céphalosporine de première génération à la céphalosporine de cinquième génération, leur spectre antibactérien et leur stabilité varient.
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Références