Les céphalosporines sont une classe d'antibiotiques largement utilisés en clinique. Comme la pénicilline, ce sont toutes des antibiotiques bêta-lactamines.
On classe généralement les micro-organismes en huit catégories : bactéries, virus, champignons, actinomycètes, rickettsies, mycoplasmes , chlamydias et spirochètes. Ces micro-organismes peuvent nous rendre malades dans certaines conditions, mais les céphalosporines n’ont d’effet bactéricide que sur les bactéries et sont inefficaces contre les sept autres catégories.
Les bactéries sont divisées en plus de 40 types. Chaque maladie infectieuse peut être causée par un ou plusieurs types de bactéries; il existe plus de 50 sortes de "céphalosporines" qui peuvent être utilisées actuellement, et chaque type de bactérie est sensible à différentes "céphalosporines". Cela rend presque impossible le choix d'une "céphalosporine" appropriée pour traiter les maladies, alors comment les "céphalosporines" devraient-elles être sélectionnées de manière raisonnable ?
Des expériences ont montré que la quasi-totalité des bactéries peuvent être classées en deux grandes catégories grâce à la coloration de Gram : les bactéries Gram-positives (G+) et les bactéries Gram-négatives (G-). Ces deux types de bactéries présentent des différences importantes au niveau de la structure de leur paroi cellulaire, ce qui explique leurs différences de sensibilité aux antibiotiques. Par exemple, la plupart des bactéries Gram-positives sont sensibles à la pénicilline , tandis que les bactéries Gram-négatives y sont sensibles, mais sensibles à la streptomycine et au chloramphénicol.
Ainsi, les gens divisent les "céphalosporines" en cinq générations en fonction de leur spectre antibactérien et de leur activité antibactérienne. De cette façon, lors du choix des médicaments, les médecins peuvent faire un choix judicieux en fonction des caractéristiques structurelles de la bactérie et des caractéristiques d'action des médicaments.
Le nom scientifique des céphalosporines est « antibiotiques céphalosporines » . Il s'agit d'une famille d'antibiotiques semi-synthétiques obtenus par transformation de la céphalosporine C, isolée du bouillon de culture de Penicillium. Leur mécanisme d'action est identique à celui des pénicillines : ils inhibent la formation de la paroi cellulaire bactérienne, induisant ainsi la stérilisation.
Il s'agit d'un bactéricide. Comparé aux pénicillines, ses avantages sont les suivants : un spectre antibactérien plus large ; une absence ou une faible réaction allergique croisée avec la pénicilline, et une réduction des réactions allergiques induites par les pénicillines ; une meilleure stabilité face aux bêta-lactamases produites par l'acide et diverses bactéries (une substance qui détruit la pénicilline et les céphalosporines). Grâce à ses faibles effets indésirables et à sa faible toxicité, son développement a été rapide depuis sa première application clinique au début des années 1960, et de nombreuses variantes ont été mises au point. Les céphalosporines ont été développées sur cinq générations. Beaucoup pensent qu'une génération plus élevée est synonyme de prix plus élevé et d'efficacité accrue. En réalité, il s'agit d'une idée reçue. Les céphalosporines sont principalement classées en différentes générations selon leur ordre de développement, leur spectre antibactérien, leur stabilité face aux bêta-lactamases et leur néphrotoxicité.
A. Médicaments représentatifs
Céfalotine sodique, céphalexine , céfadroxil, céfazoline , céfradine, céfathiamidine, céfaclor , ceftazidime, céphaloglycine, céfacetonitrile, cefpirine, céfotiazole.
B. Présentation
La première génération de céphalosporines a été commercialisée au début des années 1960. En termes d'activité antibactérienne, les bactéries sensibles à ces céphalosporines comprennent principalement les streptocoques β-hémolytiques et d'autres streptocoques, notamment Streptococcus pneumoniae (mais les entérocoques y sont résistants), Staphylococcus (y compris les souches productrices d'enzymes), Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, etc. Différentes céphalosporines peuvent présenter des caractéristiques antibactériennes spécifiques. Par exemple, la céfalothine est plus efficace contre les bactéries Gram-positives, tandis que la céfazoline a une certaine activité contre certaines bactéries Gram-négatives. Cependant, les céphalosporines de première génération sont moins efficaces contre les β-lactamases des bactéries Gram-négatives. Par conséquent, les bactéries Gram-négatives sont plus résistantes aux antibiotiques de cette génération.
Les céphalosporines de première génération ne sont pas efficaces contre les Proteus, Citrobacter, Aerobacter, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides, Streptococcus faecalis (à l'exception de la céfathiamidine) et autres micro-organismes indole-positifs.
Les variétés d'antibiotiques couramment utilisées de cette génération comprennent la céfazoline, la céphalexine, la céfradine, le céfadroxil, etc. Parmi eux, la céfazoline ne peut être utilisée que pour l'injection, les autres peuvent être utilisées pour l'administration orale. La céfalotine, la céfotaxime, la céfacetonitrile, la cefpirine, etc. ont été moins ou pas utilisées.
A. Médicaments représentatifs
Céfuroxime sodique, céfuroxime axétil, cefmendol, céfaclor, céfotiam, céfmétazole, cefprozil, céfonisi, céfradit.
B. Présentation
L'efficacité antibactérienne de la céphalosporine de deuxième génération contre les bactéries gram-positives est similaire ou inférieure à celle des céphalosporines de première génération, tandis que l'effet sur les bactéries gram-négatives est excellent.
A. Médicaments représentatifs
Céfotaxime sodique, céfopérazone, ceftazidime, ceftriaxone, ceftizoxime, cefménoxime, cefpiramide, céfotétan, céfixime, cefpodoxime proxétil, ceftimeproxil, céfodizime, céphalosporine
B. Introduction
L'efficacité antibactérienne de la céphalosporine de troisième génération contre les bactéries gram-positives est généralement inférieure à celle de la première génération (certaines variétés sont similaires), tandis que l'effet sur les bactéries gram-négatives est plus supérieur que celui des céphalosporines de deuxième génération.
A. Médicaments représentatifs
Céfépime, Cefpirome, Cefazuran.
B. Introduction
Les céphalosporines de troisième génération ont des effets faibles sur les bactéries Gram-positives et ne peuvent pas être utilisées pour contrôler les infections à Staphylococcus aureus. Ces dernières années, on a découvert de nouvelles variétés, telles que le Cefpirome, qui non seulement possèdent les propriétés antibactériennes des céphalosporines de troisième génération, mais ont également des effets antibactériens sur les staphylocoques. On les appelle les céphalosporines de quatrième génération.
A. Médicaments représentatifs
Ceftaroline, céfépime, etc.
B. Introduction
Les céphalosporines de cinquième génération ont des effets plus forts sur les bactéries Gram-positives que les quatre générations précédentes, en particulier sur Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine, Staphylococcus epidermidis résistant à la méthicilline, Streptococcus pneumonia résistant à la pénicilline et certaines bactéries anaérobies. L'effet sur les bactéries à Gram négatif est similaire à celui de la céphalosporine de quatrième génération.
Il est très stable face à la plupart des β-lactamases, mais peut être hydrolysé par la plupart des β-lactamases métalliques et des β-lactamases à spectre étendu. Sa cible est la PBP2a ; il est principalement utilisé dans le traitement des infections compliquées de la peau et des tissus mous, des infections du pied diabétique dues à des bactéries Gram négatif, des pneumonies communautaires et des pneumonies nosocomiales.
La céphalexine est un antibiotique céphalosporine oral semi-synthétique de première génération qui peut inhiber la synthèse des parois cellulaires, faire gonfler, rompre et dissoudre le contenu cellulaire et tuer les bactéries.
Ce produit est une céphalosporine orale semi-synthétique de première génération. Son spectre antibactérien est fondamentalement le même que celui de la céfalotine et de la ceftazidime, et son effet antibactérien est plus faible que les deux. Cependant, le produit se caractérise par une résistance aux acides et une bonne absorption orale. Il a un bon effet antibactérien sur Staphylococcus aureus résistant.
Utilisations de la céphalexine : Elle est principalement utilisée pour les infections bactériennes à Gram positif et négatif, telles que : la grippe, la septicémie hémorragique, les infections streptococciques, l'érysipèle porcin, le charbon, la gangrène emphysémateuse, l'œdème malin, l'actinomycose, la bacillose nécrosante, la leptospirose, la fièvre septique élevée (41-43 °C) ou la fièvre persistante (inférieure à 37 °C) causées par des spirochètes, l'indigestion, la consommation d'eau froide, la léthargie, la boiterie, la cyanose auriculaire, le larmoiement, etc. Elle est également utilisée pour traiter diverses maladies inflammatoires, telles que : la pleuropneumonie infectieuse, la pneumonie pulmonaire, la rhinite atrophique, la cyanose auriculaire, la mammite, la métrite, la stomatite, l'urétrite, etc.
La céfixime est un antibiotique céphalosporine de troisième génération administré par voie orale. Elle est indiquée dans le traitement des infections respiratoires, urinaires et biliaires causées par des bactéries sensibles. La céfixime est très stable face aux bêta-lactamases produites par les bacilles Gram négatif. Son activité antibactérienne sur les bacilles Gram négatif est supérieure à celle des céphalosporines de première et de deuxième génération, tandis que son activité antibactérienne sur les cocci Gram positif est inférieure . Actuellement, la céfixime est disponible sous différentes formes galéniques (comprimés, gélules, comprimés dispersibles, suspensions lyophilisées et granulés) et est soumise à prescription médicale.
Le céfixime est utilisé pour traiter les infections suivantes causées par des bactéries sensibles : infections respiratoires, telles que bronchite, pneumonie, etc. infections du système urinaire, telles que pyélonéphrite, cystite, urétrite, etc.; les infections des voies biliaires, telles que la cholécystite, l'angiocholite ; Otite moyenne, sinusite, scarlatine, etc.
Le SARM est l'un des agents pathogènes cliniques courants et la plupart des céphalosporines commercialisées sont inefficaces. Le premier céphalosporine anti-SARM au monde, le Ceftobiprole, développé par Basilea Pharmaceutica, en Suisse, a été approuvé pour la commercialisation au Canada le 30 juin 2008.
Le ceftobiprole est un médicament pyrrolidone céphalosporine. Il a une activité antibactérienne contre les bactéries gram-positives, les bactéries gram-négatives et les bactéries anaérobies. C'est le premier médicament céphalosporine efficace contre le SARM et le VRSA, et ses perspectives d'application sont larges, considérées comme un membre des médicaments céphalosporines de cinquième génération. Par rapport au céfépime, le ceftobiprole a un spectre antibactérien plus large pour les bactéries gram-positives, tandis qu'il a un spectre antibactérien de bactéries gram-négatif similaire à celui du céfépime.
La céphalosporine a connu un grand développement depuis sa mise sur le marché. Pour différents types de bactéries, de la céphalosporine de première génération à la céphalosporine de cinquième génération, leur spectre antibactérien et leur stabilité varient.
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Références