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Quelle devrait être la dose d'azithromycine?

Publié le   28 décembre 2020, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que l'azithromycine?

1. Définition

L'azithromycine est un antibiotique macrolide . Découverte en 1980 et commercialisée depuis 1981, elle est vendue sous les noms de Tellite, Xishumei et Shumei Te. C'est un antibiotique macrolide semi-synthétique à 15 chaînons. Bien que largement utilisée, son dosage , son mode d'emploi et ses effets secondaires doivent être pris en compte. BALLYA propose un test de dépistage des macrolides permettant de détecter leur présence dans le lait consommé en 10 minutes.

2. Indications d'azithromycine

Ce médicament est indiqué pour les infections suivantes causées par des bactéries sensibles : bronchite, pneumonie et autres infections des voies respiratoires inférieures ; infections de la peau et des tissus mous ; otite moyenne aiguë ; infections des voies respiratoires supérieures telles que sinusite, pharyngite, amygdalite, etc. ( La pénicilline est un médicament couramment utilisé pour le traitement de la pharyngite à Streptococcus pyogenes, ainsi que pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu. L’azithromycine peut éliminer efficacement les streptocoques oropharyngés, mais son efficacité dans le traitement et la prévention du rhumatisme articulaire aigu n’est pas documentée.)

L'azithromycine est utilisée pour traiter les infections génitales simples à Chlamydia trachomatis, une infection sexuellement transmissible chez l'homme et la femme. Elle peut également être utilisée pour traiter les infections génitales simples à Neisseria gonorrhoeae non multirésistante et le chancre mou à Haemophilus duke (il convient d'exclure une co-infection à Treponema pallidum).

L'azithromycine convient à la pneumonie communautaire causée par Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus ou Streptococcus pneumoniae, qui nécessite d'abord un traitement par perfusion intraveineuse, et la maladie inflammatoire pelvienne causée par Chlamydia trachomatis, Gonorplasmrhoeae, traitement intraveineux goutte à goutte en premier. Si une infection anaérobie est suspectée, des antibiotiques contre les bactéries anaérobies doivent être utilisés en association.

3. Pharmacokinetics

Ce produit est stable à l'acide gastrique. Bien que la biodisponibilité orale ne soit que de 37 % et que le pic de concentration plasmatique soit d'environ 0.4 µg/ml après une dose unique de 0.5 g en 2 à 3 heures, la distribution tissulaire est bonne et le taux de liaison aux protéines est faible (7 % à 23 % ), la demi-vie éliminée est de 12 à 14 heures, et les concentrations dans la prostate, les amygdales, les tissus pulmonaires, les tissus de l'estomac et les tissus génitaux féminins atteignent 2.6 g/g, 4.5 g/g, 3.6 g/g, 6.1 g / g et 2.7~3.5μg/g respectivement dans les 12 à 30 heures suivant la prise du médicament.

Plus de 50 % des médicaments sont excrétés par la bile sous leur forme originale, et certains sont des métabolites déméthylés. Le médicament reste longtemps dans les tissus et la libération est lente. Après qu'une dose unique ait été prise 14 jours, le médicament d'origine peut encore être détecté dans l'urine. Le taux d'excrétion urinaire en 1 semaine est inférieur à 6 % et le taux de clairance rénale est de 1.67 à 3.156 ml/s. La raison pour laquelle la concentration de ce produit dans les tissus est significativement plus élevée que la concentration sanguine du médicament est principalement due au mouvement actif du médicament des tissus locaux vers les cellules ci-dessus via les neutrophiles et les phagocytes. Les neutrophiles qui stockent les médicaments sur le site de l'infection sont stimulés par des bactéries pour libérer des médicaments et jouer un effet antibactérien.

Posologie et utilisation de l'azithromycine

Azithromycine-dosage-et-utilisation
Azithromycine-dosage-et-utilisation

Ce médicament s'administre par voie orale une fois par jour, en comprimés entiers, et peut être pris avec les repas. Les comprimés d'azithromycine sont utilisés pour traiter diverses maladies infectieuses. La posologie et le mode d'emploi sont les suivants : pour les infections sexuellement transmissibles dues à Chlamydia trachomatis , Haemophilus influenzae de type b ou Neisseria gonorrhoeae, une seule prise orale de 1 000 mg est nécessaire. Pour le traitement des autres infections : la dose totale est de 1 500 mg, soit 500 mg une fois par jour pendant trois jours. Ou bien, la dose totale est la même : 500 mg le premier jour, puis 250 mg une fois par jour du 2e au 5e jour.

Prenez ce produit au moins 1h avant de manger, ou 2h après avoir mangé. Les adultes prennent 0.3 g par jour, 1 repas pendant 3 jours ; ou 0.5 g pour la première dose, 0.1 g par jour pendant les 5 jours suivants. Les maladies sexuellement transmissibles peuvent être traitées avec une seule dose de 1g. Les personnes âgées peuvent être administrées comme un adulte. Pour les enfants de plus de 6 mois (moins de 45 kg), la dose journalière est de 10 mg/kg, et la posologie et la cure sont les mêmes que pour les adultes. Si vous prenez une suspension d'azithromycine, prenez 5 ml (200 mg) pour 3~7 ans (15~25 kg), prenez 7.5 ml (300 mg) pour 8~11 ans (26~35 kg) et prenez 10 ml pour 12~ 14 ans (36~45 kg).

Effets secondaires de l'azithromycine

1. Effets indésirables

  • Anomalies du système sanguin et lymphatique : une neutropénie transitoire est parfois observée dans les essais cliniques, mais il n'y a pas de données pour montrer qu'elle est liée à Azithromycine. Anomalies de l'oreille et du labyrinthe : certains patients ont présenté une perte auditive après avoir pris de l'azithromycine, notamment une perte auditive, des acouphènes et/ou une surdité. D'après les enquêtes et les études, ce phénomène est lié à l'utilisation continue de doses élevées de ce produit par les patients. Grâce au suivi de ces patients, on constate que l'audition de la plupart des patients peut être restaurée.
  • Anomalies gastro-intestinales : nausées, vomissements, diarrhée, selles molles, gêne abdominale (douleurs ou crampes), flatulences.
  • Système hépatobiliaire anormal : fonction hépatique anormale.
  • Anomalies de la peau et des tissus mous sous-cutanés : réactions allergiques, y compris éruption cutanée et œdème de Quincke

Après l'inscription, d'autres événements indésirables signalés lors de l'utilisation de ce produit comprennent :

  • Infection et plantation : candidose et vaginite.
  • Anomalies du système sanguin et lymphatique : thrombocytopénie.
  • Anomalies du système immunitaire : réactions allergiques (rarement mortelles).
  • Métabolisme et nutrition anormaux : anorexie.
  • Troubles mentaux : réaction agressive, nervosité, anxiété.
  • Anomalies du système nerveux : étourdissements, convulsions (similaires à d'autres macrolides), maux de tête, augmentation de l'activité, engourdissement, paresthésie, somnolence, évanouissement. De rares rapports de goût/olfaction et/ou d'absence se manifestent. Cependant, il n'est pas clair s'il est lié aux médicaments.
  • Oreilles anormales et labyrinthe : vertiges.
  • Anomalies cardiaques : des palpitations et des arythmies, y compris une tachycardie ventriculaire (comme d'autres macrolides) ont été signalées ; Un allongement de l'intervalle QT et une tachycardie ventriculaire de type torsade de pointes sont rarement rapportés. Cependant, il n'a pas été confirmé que les événements indésirables ci-dessus sont liés à Azithromycine.
  • Anomalies vasculaires : hypotension.
  • Anomalies gastro-intestinales : vomissements/diarrhée (rarement déshydraté), indigestion, constipation, entérite pseudomembraneuse, pancréatite et décoloration de la langue (rare).

2. Contre-indications à l'azithromycine

  • J'aime érythromycine et d'autres Macrolides, des réactions allergiques sévères telles qu'un œdème de Quincke et des allergies (rarement fatales) sont rarement rapportées. Certaines réactions causées par Azithromycine peuvent réapparaître et nécessiter une période d'observation et de traitement plus longue.
  • Étant donné que le foie est le principal moyen d'éliminer l'azithromycine, l'azithromycine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique évidente.
  • Il a été rapporté que les patients recevant un traitement à base de dérivés de l'ergot développeront un empoisonnement à l'ergot lors de la prise de certains antibiotiques macrolides à la fois. Bien qu'il n'y ait pas de données montrant que l'ergot interagit avec l'azithromycine, un empoisonnement par l'ergot est théoriquement possible, donc l'azithromycine et les dérivés de l'ergot ne doivent pas être administrés simultanément.
  • Comme pour les autres préparations antibiotiques, il convient de prêter attention aux symptômes d'une double infection causée par des bactéries non sensibles, notamment des champignons.
  • Presque toutes les applications antimicrobiennes ont signalé des cas de diarrhée associée à Clostridium difficile (DACD), y compris Azithromycine, dont la gravité peut aller d'une diarrhée légère à une entérite mortelle. Le traitement antimicrobien peut provoquer des changements dans la flore normale du côlon, entraînant une prolifération de Clostridium difficile. La toxine A et la toxine B produites par Clostridium difficile sont liées à la pathogenèse de la DACD. Le Clostridium difficile, hautement toxique, entraîne une augmentation de la morbidité et de la mortalité. Ces infections peuvent ne pas être efficaces dans le traitement antibactérien et peuvent nécessiter une résection du côlon. Pour tous les patients souffrant de diarrhée après utilisation antibiotiques, la possibilité d'une DACD doit être envisagée. Comme il y a eu des rapports de DACD survenant plus de 2 mois après un traitement antimicrobien, il est nécessaire de demander une anamnèse minutieuse.
  • Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire < 10 ml/min), l'exposition systémique à l'azithromycine a augmenté de 33 %.
  • Il a été signalé que l'application d'autres antibiotiques macrolides peut provoquer une repolarisation cardiaque et un allongement de l'intervalle QT, entraînant un risque d'arythmie et de tachycardie ventriculaire en torsade de pointes. Lorsque le risque de repolarisation prolongée du cœur augmente, Azithromycine ne peut pas être complètement exclu pour des effets similaires.
  • Il n'y a aucune preuve que l'azithromycine ait un effet sur la capacité du patient à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
effets secondaires de l'azithromycine
effets secondaires de l'azithromycine

3. Interactions avec l'azithromycine

Ce produit n'interagit pas avec la théophylline, la warfarine, la carbamazépine, la prednisone méthyl, etc. Prenez ce produit 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'un antiacide. Deux heures avant la prise de ce produit, une dose unique de cimétidine n'affecte pas sa concentration sanguine. Certains macrolides peuvent modifier le métabolisme de la digoxine . Par conséquent, l'utilisation continue de ce produit peut augmenter la concentration sanguine de digoxine ; la prudence est donc de mise.

Ce produit ne doit pas être utilisé en association avec des médicaments dérivés de l'ergot de seigle, car il peut provoquer une intoxication à l'ergot de seigle chez les patients. De plus, il a été rapporté que les macrolides augmentent la concentration sanguine de digoxine (modifiant la flore intestinale), de ciclosporine et de carmidazine (inhibant le métabolisme). Par conséquent, la prise concomitante d'AM et de ces trois médicaments peut également augmenter la concentration sanguine de ces derniers. Une surveillance de la concentration sanguine de ces derniers est nécessaire en cas d'association médicamenteuse.

D'après des données nationales, parmi les 19 patients ayant présenté des effets indésirables suite à la prise d'azithromycine par voie orale, 3 ont augmenté eux-mêmes la posologie quotidienne et 5 ont poursuivi le traitement pendant plus de 5 jours, ce qui a entraîné une augmentation des effets indésirables liés à une prise irrégulière. Le risque atteint ainsi plus de 40 %. Or, l'azithromycine étant un médicament à action prolongée, une seule prise par jour suffit.

L'azithromycine est un antibiotique macrolide de nouvelle génération . Comparée à l'érythromycine , elle présente une activité antibactérienne plus forte, un spectre d'activité antibactérienne plus large et moins d'effets indésirables. Autre caractéristique essentielle : l' azithromycine possède un effet post-antibiotique typique, lié à sa longue demi-vie plasmatique.

Les données disponibles montrent qu'après administration orale ou intraveineuse d'azithromycine, sa demi-vie plasmatique peut atteindre 35 à 48 heures. Ainsi, l'azithromycine conserve une concentration inhibitrice minimale efficace jusqu'à 72 heures après l'arrêt du traitement. Cette caractéristique lui confère un effet prolongé. Une seule prise par jour suffit pour obtenir le même effet thérapeutique que l'érythromycine administrée plusieurs fois par jour.

En revanche, il n'a pas besoin d'être administré en continu. Lors de l'application d'azithromycine pour traiter la pneumonie à mycoplasmes et les maladies infectieuses à mycoplasmes du tractus urogénital, une thérapie séquentielle est souvent adoptée, c'est-à-dire que le médicament est administré pendant 3 jours, puis arrêté pendant 4 jours, et le cercle continue. De cette façon, prendre le médicament une fois par jour et le prendre pendant une courte période peut augmenter considérablement l'observance du patient et réduire considérablement les effets indésirables.

Cependant, certains patients n'ont pas encore réalisé cette caractéristique de l'azithromycine, ou ils sont basés sur l'habitude de prendre le médicament 3 fois par jour, ou ils se sentent en danger de ne prendre le médicament qu'une fois par jour et "d'en prendre 3 et d'arrêter 4", alors ils augmentent le nombre de médicaments à volonté, prennent de l'azithromycine plusieurs fois par jour ou décident de continuer eux-mêmes le traitement. Les résultats ne sont pas utiles pour améliorer la condition, seulement pour augmenter les effets indésirables.

Par conséquent, les patients doivent suivre scrupuleusement les conseils du médecin, ne prendre l'azithromycine qu'une seule fois par jour et éviter la prise simultanée de plusieurs médicaments et les traitements à long terme.

Conclusion

L'azithromycine est efficace contre de nombreuses infections, mais ses effets secondaires et le risque de résistance aux médicaments sont avérés. Il est impératif de suivre scrupuleusement la prescription médicale pour contrôler la posologie.

Références

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