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Qu'est-ce que l'ampicilline

Quel type de bactérie l'ampicilline tue-t-elle?

Publié le   4 mars 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que l'ampicilline?

1. Définition

Ampicilline est une bêta lactame antibiotique qui peut traiter de nombreuses infections bactériennes. Les indications comprennent les infections respiratoires, les infections des voies urinaires, la méningite, les infections à salmonelles et l'endocardite. Il peut également être utilisé pour prévenir les infections à streptocoques du groupe B chez les nouveau-nés, et il peut être administré par injections orales, intramusculaires et intraveineuses. Ampicilline a été découvert pour la première fois en 1961, et il a été inscrit sur la liste standard des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé et est l'un des médicaments essentiels du système de santé publique de base.

Le 27 octobre 2017, la liste des cancérogènes publiée par le Centre international de recherche sur le cancer de l'Organisation mondiale de la santé a été initialement compilée à titre de référence. L'ampicilline a été incluse dans la liste des trois types de cancérogènes.

2. Effets pharmaceutiques

Ampiciline est un semi-synthétique à large spectre pénicilline. Le mécanisme d'action de l'ampicilline est qu'il empêchera la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, de sorte qu'il peut non seulement inhiber sa prolifération, mais aussi tuer directement les bactéries. L'effet sur les bactéries à Gram positif est similaire à celui de la pénicilline. Il a un meilleur effet sur Streptococcus viridans et Enterococcus, mais a un effet médiocre sur d'autres bactéries.

Il n'a aucun effet sur Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline. Parmi les bactéries à Gram négatif, Neisseria gonorrhoeae, méningocoque, bacille grippal, bacille pertussis, Escherichia coli, bacille typhoïde et paratyphoïde, bacille dysentérique, Proteus mirabilis, Brucella, etc. sont sensibles à ce produit, mais développent facilement des résistances. Pneumoniae, Indole-positif Proteus et Pseudomonas aeruginosa ne sont pas sensibles à ce produit.

3. Ampicilline vs amoxicilline

L'ampicilline et l'amoxicilline sont des antibiotiques, mais leur classification est différente. L'ampicilline peut traiter diverses infections bactériennes. Il est souvent utilisé pour les infections respiratoires et les infections du système urinaire. Il peut également être utilisé pour traiter certaines réactions causées par l'endocardite et la salmonelle. L'amoxicilline est principalement utilisée pour la stérilisation et sa capacité à pénétrer la paroi cellulaire est très forte, de sorte que les préparations sont largement utilisées à l'heure actuelle, notamment les gélules et les comprimés, ainsi que les granulés.

La différence entre amoxicilline et ampicilline est que la molécule d'amoxicilline a un groupe hydroxyle de plus que l'ampicilline. C'est cette différence qui réduit considérablement la lipophilie de l'amoxicilline, et ainsi la biodisponibilité orale de l'amoxicilline a été grandement améliorée par rapport à l'ampicilline.

Par conséquent, lorsque la même dose d'amoxicilline et d'ampicilina est administrée au bétail et à la volaille, la biodisponibilité de l'amoxicilline est beaucoup plus élevée que celle de l'ampicilline. Par exemple, si vous donnez les mêmes doses d'amoxicilline et d'ampicilina par voie orale à des chiens, la biodisponibilité de l'ampicilina est d'environ 30%, tandis que la biodisponibilité de l'amoxicilline est de 65%.

L'amoxicilline est un antibiotique pénicilline, ayant une bonne activité antibactérienne contre Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, Staphylococcus non-penicillinase, Enterococcus faecalis et autres cocci aérobies à Gram positif, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella Bacteria, Haemophilus influnorae, Neisseria aerobicae et autres. -bactéries négatives qui ne produisent pas de bêta-lactamase et Helicobacter pylori. L'amoxicilline joue un effet bactéricide en inhibant la synthèse des parois cellulaires bactériennes, permettant aux bactéries de devenir rapidement des sphéroïdes, de se dissoudre et de se rompre.

Les capsules d'ampicilline sont assez stables à l'acide gastrique et sont bien absorbées par voie orale. L'ampicilline est principalement utilisée pour le système urinaire, le système respiratoire, les voies biliaires, les infections intestinales et la méningite, l'endocardite causée par des bactéries sensibles ; il peut également être utilisé pour le traitement de la fièvre typhoïde et de la fièvre paratyphoïde ; il peut également être utilisé pour les infections des voies urinaires et des voies respiratoires.

Les indications de l'ampicilina et de l'amoxicilline sont similaires, et l'effet du traitement pour divers germes est également bon, mais il existe quelques légères différences. Les patients ne devraient pas avoir de difficulté à choisir, lorsque vous devez prendre ce type de médicament, votre médecin vous aidera à choisir un médicament plus approprié en fonction de votre état, et l'effet curatif peut être obtenu tant que le bon médicament est utilisé.

L'ampicilline utilise

Ampicilline-utilisations
Ampicilline-utilisations

1. Les indications

Ce produit est principalement utilisé pour le système urinaire, le système respiratoire, les voies biliaires, les infections intestinales, la méningite, l'endocardite, etc.

2. Une application clinique

L'ampicilina est moins efficace que la pénicilline contre la plupart des bactéries à Gram positif. Mais il a un fort effet sur la plupart des bactéries à Gram négatif, telles que Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus, Brucella et Pasteurella, similaire ou légèrement plus fort que chloramphénicol et tétracycline. Mais l'effet toxique est moindre que celui du chloramphénicol et de la tétracycline, et il est inefficace contre Staphylococcus aureus et Pseudomonas aeruginosa résistants.

L'ampicilline est largement utilisée dans les infections pulmonaires et urinaires humaines et animales causées par des bactéries sensibles, et certaines infections Chemicalbook causées par des bacilles à Gram négatif, telles que la méningite humaine, l'endocardite, etc. poulain, pneumonie du veau et maladies à Pasteurella bovis, pneumonie, mammite, pleuropneumonie infectieuse porcine, pullorum, typhoïde aviaire, etc.

L'ampicilline est sensible à l'interférence de la β-lactamase produite par les bactéries et se décompose rapidement, réduisant ainsi son efficacité. En pratique clinique, il est souvent utilisé en association avec un inhibiteur synthétique de bêta-lactamase-sulbactam pour augmenter son effet synergique, ce qui améliore son activité antibactérienne et élargit son spectre antibactérien. De plus, l'association d'ampicilline et de aminoside les antibiotiques ont également un effet synergique, ce qui peut améliorer l'efficacité.

3. Posologie d'ampicilline

A. Injection intramusculaire

  • Pour les adultes, 800,000 2 à 3 millions d'unités par jour, réparties en 4 à XNUMX prises.
  • Pour les enfants, 25,000 12 unités/kg, administrées une fois toutes les XNUMX heures.
  • Nouveau-nés (naissance à terme) : chaque fois en fonction du poids de 50,000 12 unités/kg, une fois toutes les 8 heures la première semaine de naissance, une fois toutes les 6 heures pour ceux de plus d'une semaine et une fois toutes les XNUMX heures pour les infections sévères.

B. Injection intraveineuse (Convient aux infections graves)

  • Pour les adultes, 2 à 20 millions d'unités par jour, réparties en 2 à 4 perfusions intraveineuses. Le taux d'administration ne peut excéder 500,000 XNUMX unités par minute.
  • Pour les enfants, 50,000 200,000 à 2 4 unités/kg par jour, réparties en XNUMX à XNUMX perfusions intraveineuses.
  • Pour le nouveau-né (naissance à terme) : la même posologie que l'injection intramusculaire.

Ampicilline Sulbactam

1. Qu'est-ce que Sulbactam?

Sulbactam est un inhibiteur compétitif irréversible de la bêta-lactamase, qui inhibe la batte-lactamase produite par les bactéries Gram-positives et négatives (à l'exception de Pseudomonas aeruginosa). Une application unique est efficace pour les infections périphériques à Neisseria gonorrhoeae et à méningocoque ; traitement combiné du sulbactam et de l'ampicilline, de la céfopérazone, de la pipéracilline, de la mezlocilline et d'autres bactéries sensibles dans les voies respiratoires, les voies urinaires, l'obstétrique et la gynécologie, et la cavité abdominale Interne, peau et tissus mous, œil, oreille, nez et gorge, os et articulation infections, ainsi que la septicémie, la méningite, etc.

À l'heure actuelle, les produits à base de sulbactam fabriqués en Chine sont principalement des préparations combinées ampicilline/sulbactam sodique (unasyn) pour injection intraveineuse ou intramusculaire.

Sulbactam a une faible activité antibactérienne et est légèrement plus fort que Acide clavulanique. Utilisé seul, il ne peut tuer que Neisseria gonorrhoeae et Acinetobacter. Il a un fort effet inhibiteur sur la plupart des bêta-lactamases produites par les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives, mais il n'a aucun effet sur la bêta-lactamase métallique. L'association de sulbactam et pénicilline or céphalosporine médicaments a généralement un effet synergique important, ce qui améliore considérablement l'activité antibactérienne des deux premiers et élargit le spectre antibactérien.

Utilisé seul, il est efficace contre les infections gonococciques et méningococciques ; sulbactam combiné avec ampicilline ou la céfopérazone peut traiter les voies respiratoires, les voies urinaires, l'obstétrique et la gynécologie, la cavité intra-abdominale, la peau et les tissus mous, les yeux, les oreilles, le nez et la gorge causées par des bactéries sensibles Département et infections des os et des articulations, septicémie, méningite, etc.

2. Le rôle de l'ampicilline sulbactam

L'ampicilline sulbactam convient aux Haemophilus influenzae producteurs de bêta-lactamases, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus, certains Escherichia coli, Klebsiella et Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Acinetobacter, Enterococcus, etc. infections. Il est particulièrement adapté aux infections mixtes d'aérobies et de bactéries anaérobies, en particulier les infections abdominales et les infections pelviennes.

Ce produit est également efficace contre les infections mentionnées ci-dessus causées par des bactéries sensibles à l'ampicilline. Ce produit ne convient pas aux infections causées par Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Providencia, Enterobacter, Morgenella et Serratia. Les effets indésirables comprennent des douleurs au site d'injection, des éruptions cutanées, des diarrhées occasionnelles, des nausées et une augmentation transitoire des taux d'ALAT et d'ASAT.

Effets secondaires de l'ampicilline 

Effets secondaires de l'ampicilline
Effets secondaires de l'ampicilline

1. Effets indésirables

Les effets indésirables de l'ampicilline sont similaires à ceux de la pénicilline. Les réactions allergiques sont fréquentes telles que les éruptions cutanées et l'urticaire, qui ont une incidence plus élevée que les autres pénicillines. Parfois, un choc anaphylactique, une neutropénie et une thrombocytopénie sont rares, une fonction hépatique anormale peut être observée et des symptômes neurologiques tels que des convulsions peuvent survenir après l'administration intraveineuse de fortes doses.

Les effets indésirables sont plus fréquents dans les réactions allergiques. Parmi eux, les éruptions cutanées sont les plus courantes, avec un taux d'incidence de 3.1 % à 18 %. Elle apparaît souvent 7 à 12 jours après le début du traitement, se manifestant par une urticaire ou un rash maculopapuleux. L'incidence des éruptions cutanées lors de l'injection est plus élevée que lors de l'administration orale. Les personnes souffrant d'insuffisance rénale ont une incidence élevée d'éruptions cutanées. Des cas de dermatite exfoliative ont été signalés. Et il a été rapporté que 8 cas de dermatite allergique ont différents degrés de dommages au foie, qui devraient être considérés comme des dommages allergiques au foie.

  • L'éruption cutanée est l'effet indésirable le plus courant, qui survient généralement 5 jours après le traitement et se manifeste par une urticaire ou une éruption maculopapuleuse. Le premier est une éruption cutanée typique des réactions allergiques à la pénicilline, et le dernier est spécifique à l'ampicilline. L'incidence de l'administration par injection est plus élevée que celle de l'administration orale.
  • Occasionnellement, des granulocytes et une thrombocytopénie peuvent survenir après la médication.
  • Une néphrite interstitielle peut survenir chez quelques patients après la médication.
  • Quelques patients ont des anomalies de la fonction hépatique après la médication.
  • De fortes doses d'administration intraveineuse peuvent provoquer des symptômes neurotoxiques tels que des convulsions. Les nourrissons peuvent ressentir une augmentation de la pression intracrânienne après la prise de médicaments, se manifestant par un renflement du bregma.
  • L'entérite liée à l'ampicilline est extrêmement rare.

2. Précautions

  • Si une diarrhée persistante sévère survient pendant le traitement, il peut s'agir d'une entérite pseudomembraneuse, le médicament doit être arrêté immédiatement et les antibiotiques correspondants doivent être utilisés après le diagnostic.
  • Il se décompose rapidement dans une solution de glucose faiblement acide, une infusion neutre doit donc être utilisée comme solvant.
  • L'ampicilline peut stimuler le métabolisme des œstrogènes ou réduire sa circulation entérohépatique, et réduire l'efficacité des contraceptifs oraux.

3. Interactions avec l'ampicilline

  • Combiné avec du probénécide, aspirine, l'indométacine et sulfamides, il peut réduire l'excrétion de pénicilline médicaments, augmenter la concentration sanguine de pénicillines et augmenter l'effet et la toxicité.
  • Utilisation combinée avec tétracyclines, érythromycine, chloramphénicol et sulfamides et d'autres médicaments antibactériens peuvent réduire l'effet antibactérien de ce produit.
  • L'application combinée d'ampicilline et de chloramphénicol a des effets différents sur les effets antibactériens des bacilles grippaux in vitro. Le chloramphénicol n'a pas d'antagonisme vis-à-vis de l'ampicilline à des concentrations élevées (5~10 mg/L). A de faibles concentrations (1~2 mg/L), il peut affaiblir l'effet bactéricide de l'ampicilline, mais n'a aucun effet sur le chloramphénicol. Et lorsque les deux médicaments sont utilisés dans le traitement de la méningite bactérienne, l'incidence des séquelles à long terme est plus élevée qu'utilisé seul.
  • L'association avec la warfarine peut renforcer l'effet anticoagulant.
  • Kanamycine peut renforcer l'effet antibactérien in vitro de l'ampicilline contre Escherichia coli, Proteus et Enterobacter.
  • Gentamicine peut renforcer l'effet bactéricide in vitro de l'ampicilline sur les streptocoques du groupe B.

Conclusion

Ampicilline est un antibiotique bêta-lactame. Il était considéré comme l'un des médicaments essentiels du système de santé publique dans les années 1960, et en 2017, il a été répertorié comme l'un des trois cancérogènes par l'Organisation mondiale de la santé. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'application de tels médicaments.

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