La spectinomycine, également connu sous le nom d'actinospectacine, des antibiotiques appartenant aux aminosides. contrairement à streptomycine, il ne provoque pas une mauvaise lecture de l'ARNm, mais il peut se lier aux ribosomes 30S bactériens et entraver la biosynthèse des protéines. Dans les souches résistantes à la spectinomycine, des mutations peuvent être observées dans la protéine appelée "S5" dans le ribosome 30S.
La spectinomycine a l'avantage d'avoir moins d'effets toxiques et secondaires. Selon les "Spécifications techniques pour les tests de médicaments vétérinaires" du ministère de l'Agriculture, le test de dosage des souris n'a révélé aucune réaction toxique.
La spectinomycine est l'un des aminocyclitols, qui est isolé du bouillon de fermentation de Streptomyces, et est utilisé en clinique sous forme de son dichlorhydrate pentahydraté. Bien que la spectinomycine ait un certain effet antimicrobien sur une variété de bactéries Gram-positives et négatives, son effet n'est pas fort; son effet le plus important est son puissant effet bactéricide sur Neisseria gonorrhoeae, y compris les souches productrices et non productrices d'enzymes inhibées par 6.3-12 μg/ml, et les bactéries résistantes aux médicaments apparaissent rarement. Il est donc principalement utilisé pour le traitement de simples blennorragie.
Le mécanisme d'action de la spectinomycine est le même que celui de aminosides. La dose pour les adultes est de 2 grammes de thérapie à dose unique par injection intramusculaire. Ses effets secondaires sont légers et peuvent occasionnellement provoquer des vertiges, de la fièvre, des nausées, des maux de tête, etc. Afin de réduire la production de bactéries résistantes aux médicaments, l'utilisation de ce cristal doit être limitée aux infections causées par bêta-lactamase-produisant des gonocoques pour les personnes allergiques à pénicilline g.
Les aminocyclitols sont synonymes de aminosides. Parce que la spectinomycine et d'autres analogues n'ont pas de fraction de sucre aminé dans la molécule, il est actuellement enclin à renommer aminosides aux aminocyclitols.
Les antibiotiques aminoglycosides sont nommés parce que leur structure moléculaire comporte un alcool cyclique aminé et une ou plusieurs molécules de sucre aminé, qui sont reliées par des glycosides pour former des glycosides. Ce sont pour la plupart des composés polaires et sont facilement solubles dans l'eau. Il n'est pas facile à absorber et nécessite généralement une injection. Le rôle des antibiotiques aminosides est de se combiner avec les ribosomes bactériens et d'interférer avec le processus de synthèse des protéines bactériennes. Ils sont une classe de fongicides quiescents et sont actuellement des médicaments importants pour le traitement d'infections sévères par des bacilles aérobies à Gram négatif.
La spectinomycine est un antibiotique aminocycloalcool produit par Streptomyces, qui est une combinaison de sucre neutre et de liaison unilatérale d'aminocyclitol. C'est souvent une poudre cristalline blanche ou presque blanche, facilement soluble dans l'eau, et le pH de la solution à 1% est de 3.8 à 5.6.
La spectinomycine a un effet antibactérien modéré contre les bactéries aérobies à Gram négatif telles que Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella, etc. Il est particulièrement efficace contre Neisseria gonorrhoeae. Parmi les bactéries à Gram positif, elle est efficace contre les streptocoques du groupe A et Staphylococcus epidermidis. Parmi les pathogènes atypiques, il est sensible à Mycoplasma urolyticus. t1/2=2.5 heures.
Il est couramment utilisé pour traiter les blennorragie causées par des bactéries résistantes à la pénicilline, telles que l'urétrite, la rectite, la gonorrhée aiguë, la cervicite et les patients résistants à pénicilline. Il est principalement utilisé pour les infections des voies urinaires causées par Neisseria gonorrhea, adapté aux patients résistants à pénicilline et tétracycline.
Trobicine est un médicament de deuxième intention des infections urétrales, cervicales et rectales causées par Neisseria gonorrhoeae. Il est principalement utilisé pour les infections causées par des souches résistantes telles que la pénicilline et la tétracycline. Étant donné que la plupart des patients atteints blennorragie êtes infecté en même temps par Chlamydia trachomatis, une cure de 7 jours de tétracycline ou de doxycycline ou érythromycine doit être suivi après l'application de la trobicine.
Qu'est-ce que la gonorrhée?
La gonorrhée est une maladie sexuellement transmissible causée par Neisseria gonorrhoeae avec une infection purulente du système urogénital. Neisseria gonorrhoeae est un diplocoque à Gram négatif, et il n'est pas difficile de survivre sans le corps humain, facile à tuer avec des désinfectants généraux. La gonorrhée survient principalement chez les jeunes hommes et femmes sexuellement actifs.
Ces dernières années, il y a eu une augmentation significative de la gonorrhée dans le monde. Depuis 1975, la gonorrhée est revenue en Chine, et le nombre de patients n'a cessé d'augmenter. C'est le principal type de MST. Ces dernières années, avec la forte augmentation des cas de syphilis, les cas de gonorrhée ont diminué d'année en année. Cependant, la gonorrhée est toujours une maladie sexuellement transmissible courante en Chine, et c'est également une maladie infectieuse de classe B qui nécessite une prévention et un contrôle spéciaux spécifiés dans la "Loi de la République populaire de Chine sur la prévention et le contrôle des maladies infectieuses".
Neisseria gonorrhoeae, l'agent causal de la gonorrhée, a été isolé pour la première fois en 1879 par Neisseria. Il appartient à la famille Neisseria, genre Neisseria. Neisseria gonorrhoeae est en forme de rein, avec deux surfaces concaves se faisant face et de même taille, d'environ 0.7 micron de longueur et 0.5 micron de largeur. Il est le plus approprié dans un environnement humide avec une température de 35°C et 5% de dioxyde de carbone.
Ils existent souvent en leucocytes polymorphonucléaires, elliptiques ou sphériques, souvent disposés par paires, sans flagelles, sans capsule, sans spores, faible résistance aux conditions physiques et chimiques extérieures, peur du dessèchement et des conditions de températures extrêmes. Il est difficilement résistant aux divers désinfectants chimiques.
Les principaux symptômes de la gonorrhée sont des mictions fréquentes, une dysurie, du pus de l'urètre ou un écoulement purulent du col de l'utérus et du vagin. Les mesures préventives comprennent la promotion de l'éducation à la santé et l'évitement des relations sexuelles hors mariage. Promouvoir des rapports sexuels protégés et l'utilisation de préservatifs. Faites attention à l'isolement et à la désinfection pour éviter les infections croisées.
Trobicine est un aminoside antibiotique produit par Streptomyces spectabilis. Il a principalement une activité antibactérienne élevée contre Neisseria gonorrhoeae et Neisseria gonorrhoeae qui produit bêta-lactamase. Il a une activité antibactérienne modérée contre de nombreuses entérobactéries. Professionella et Pseudomonas aeruginosa sont généralement résistants à la tribicine ; les souches résistantes à la tribicine sont souvent encore sensibles à streptomycine, gentamicine, tobramycine, etc. La trobicine a un bon effet sur Ureaplasma urealyticum, mais n'a aucune activité sur Chlamydia trachomatis et Treponema pallidum. Le mécanisme d'action de Trobicin est de se lier à la sous-unité 30S des ribosomes bactériens et d'inhiber la synthèse des protéines bactériennes.
L'injection intramusculaire de Trobicine est bien absorbé. Après une injection intramusculaire de 2 g de trobicine, le pic sanguin concentration de spectinomycine (Cmax) est d'environ 100 mg/L en 1 heure, et la concentration sanguine en 8 heures est de 15 mg/L. Lorsque la dose est doublée, la concentration sanguine double. La demi-vie d'élimination sanguine (t1/2b) est de 1 à 3 heures, et les personnes atteintes d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 20 ml/min) peuvent être étendues à 10-30 heures. La trobicine est principalement excrétée par les reins et environ 100 % de celle-ci est excrétée dans l'urine sous forme de prototype dans les 48 heures suivant une administration. L'hémodialyse peut réduire la concentration sanguine de trobicine d'environ 50 %.
Uniquement pour injection intramusculaire. Il peut être utilisé pour les infections cervicales, rectales ou urétrales de Neisseria gonorrhoeae chez l'adulte, une dose unique de 2g par voie intramusculaire ; pour la gonorrhée disséminée, une injection intramusculaire unique de 2g, une fois toutes les 12 heures, pendant 3 jours. Une dose de 4 g est injectée par voie intramusculaire dans les hanches gauche et droite. Les enfants et les nouveau-nés ne peuvent pas l'utiliser. Les enfants pesant moins de 45 kg reçoivent une dose unique de 40 mg/kg par voie intramusculaire en fonction de leur poids corporel ; ceux de plus de 45 kg reçoivent une dose unique de 2 g par voie intramusculaire. Avant utilisation, ajoutez 3.2 ml d'injection d'alcool benzylique à 0.9% pour 2 g de trobicine, agitez pour faire une suspension.
La spectinomycine a été découverte par American Mason et d'autres en 1961 au siècle dernier. Il est utilisé dans le traitement clinique de la médecine vétérinaire du bétail et de la volaille, et est principalement utilisé pour traiter les maladies causées par E. coli, des salmonelles, Pasteurella et Mycoplasma causés par des infections bactériennes sensibles.
Le chlorhydrate de spectinomycine est rapidement absorbé par injection intramusculaire et la concentration sanguine d'animaux sains peut atteindre un pic après 1 heure d'injection intramusculaire. Au bout de 6 heures, la concentration sanguine dans le corps est toujours maintenue au-dessus de la concentration inhibitrice efficace, ce qui a un effet effectif relativement élevé. Niveau. Le niveau de sa concentration sanguine de médicament augmente avec l'augmentation de la dose.
La spectinomycine est principalement excrétée par les reins, généralement après 6 heures, son excrétion représente environ 45% de la dose totale. Ce qu'il faut rappeler, c'est que qu'il s'agisse du chlorhydrate de spectinomycine et du sulfate de spectinomycine, dans le traitement du bétail et des volailles en soins vétérinaires, la voie d'administration par injection clinique nécessite que les vétérinaires de terrain fassent attention à la santé rénale du bétail et de la volaille malades (interdit pour le bétail malade et les volailles atteintes d'insuffisance rénale). Pour l'administration orale au bétail et à la volaille, depuis que le chlorhydrate de spectinomycine est sur le marché, il n'y a pas eu beaucoup de rapports à cet égard, il n'est donc pas nécessaire d'examiner cette question.
Occasionnellement, des éruptions cutanées, des nausées, des étourdissements, de la fièvre, des frissons, de l'insomnie, des maux de tête et une gêne locale à l'injection sont observés. La deuxième dose de médicament peut causer des dommages au foie et aux reins, une réduction des cellules sanguines, etc. Occasionnellement, une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, une diminution de la clairance de la créatinine et une augmentation des valeurs de phosphatase alcaline, de BUN et de transaminases se produisent. Il existe également des cas de diminution du débit urinaire. Il est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'allergie à la trobixine et aux antibiotiques aminosides et chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
La spectinomycine est un antibiotique aminoside. Bien que son mécanisme d'action soit différent de celui de la streptomycine, elle a tout de même un certain effet antibactérien. La spectinomycine a de petits effets secondaires et est principalement utilisée dans le traitement clinique de la gonorrhée.
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Références