La spectinomycine , également connue sous le nom d'actinospectacine, est un antibiotique de la famille des aminoglycosides. Contrairement à la streptomycine , elle n'induit pas d'erreur de lecture de l'ARNm, mais elle se lie aux ribosomes 30S bactériens et perturbe la biosynthèse des protéines. Chez les souches résistantes à la spectinomycine, des mutations sont observées dans la protéine S5 du ribosome 30S.
La spectinomycine a l'avantage d'avoir moins d'effets toxiques et secondaires. Selon les "Spécifications techniques pour les tests de médicaments vétérinaires" du ministère de l'Agriculture, le test de dosage des souris n'a révélé aucune réaction toxique.
La spectinomycine est un aminocyclitol isolé du bouillon de fermentation de Streptomyces et utilisé en clinique sous forme de dichlorhydrate pentahydraté. Bien qu'elle possède une certaine activité antimicrobienne sur diverses bactéries Gram-positives et Gram-négatives, son effet reste modéré. Son principal atout réside dans sa puissante activité bactéricide contre Neisseria gonorrhoeae, inhibant les souches productrices et non productrices d'enzymes à des concentrations de 6.3 à 12 μg/ml. L'apparition de bactéries résistantes est rare. De ce fait, elle est principalement utilisée dans le traitement de la gonorrhée terrestre simple.
Le mécanisme d'action de la spectinomycine est identique à celui des aminosides . La posologie chez l'adulte est de 2 grammes en une seule injection intramusculaire. Ses effets indésirables sont généralement bénins et peuvent occasionnellement inclure des vertiges, de la fièvre, des nausées, des maux de tête, etc. Afin de limiter l'émergence de bactéries résistantes aux antibiotiques, l'utilisation de ce médicament doit être réservée aux infections à gonocoques producteurs de bêta-lactamase chez les personnes allergiques à la pénicilline G.
Les aminocyclitols sont synonymes d' aminoglycosides . Étant donné que la spectinomycine et d'autres analogues ne possèdent pas de motif aminosucre dans leur molécule, il est actuellement conseillé de renommer les aminoglycosides en aminocyclitols.
Les antibiotiques aminoglycosides sont nommés parce que leur structure moléculaire comporte un alcool cyclique aminé et une ou plusieurs molécules de sucre aminé, qui sont reliées par des glycosides pour former des glycosides. Ce sont pour la plupart des composés polaires et sont facilement solubles dans l'eau. Il n'est pas facile à absorber et nécessite généralement une injection. Le rôle des antibiotiques aminosides est de se combiner avec les ribosomes bactériens et d'interférer avec le processus de synthèse des protéines bactériennes. Ils sont une classe de fongicides quiescents et sont actuellement des médicaments importants pour le traitement d'infections sévères par des bacilles aérobies à Gram négatif.
La spectinomycine est un antibiotique aminocycloalcool produit par Streptomyces, qui est une combinaison de sucre neutre et de liaison unilatérale d'aminocyclitol. C'est souvent une poudre cristalline blanche ou presque blanche, facilement soluble dans l'eau, et le pH de la solution à 1% est de 3.8 à 5.6.
La spectinomycine possède une activité antibactérienne modérée contre les bactéries aérobies Gram négatif telles qu'Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella, etc. Elle est particulièrement efficace contre Neisseria gonorrhoeae. Parmi les bactéries Gram positif, elle est efficace contre le streptocoque du groupe A et Staphylococcus epidermidis. Parmi les pathogènes atypiques, elle est sensible à Mycoplasma urolyticus. Sa demi-vie (t<sub>1/2</sub>) est de 2.5 heures.
Il est couramment utilisé pour traiter les gonorrhées non compliquées dues à des bactéries résistantes à la pénicilline, telles que l'urétrite, la proctite, la gonorrhée aiguë, la cervicite, et chez les patients résistants à la pénicilline . Il est principalement indiqué pour les infections urinaires à Neisseria gonorrhoeae et convient aux patients résistants à la pénicilline et à la tétracycline.
La trobicine est un antibiotique de deuxième intention pour le traitement des infections urétrales, cervicales et rectales à Neisseria gonorrhoeae. Elle est principalement utilisée contre les infections dues à des souches résistantes, telles que celles traitées à la pénicilline et à la tétracycline. La plupart des patients atteints de gonorrhée étant également infectés par Chlamydia trachomatis, un traitement de 7 jours par tétracycline, doxycycline ou érythromycine doit être instauré après l'administration de trobicine.
Qu'est-ce que la gonorrhée?
La gonorrhée est une maladie sexuellement transmissible causée par Neisseria gonorrhoeae avec une infection purulente du système urogénital. Neisseria gonorrhoeae est un diplocoque à Gram négatif, et il n'est pas difficile de survivre sans le corps humain, facile à tuer avec des désinfectants généraux. La gonorrhée survient principalement chez les jeunes hommes et femmes sexuellement actifs.
Ces dernières années, il y a eu une augmentation significative de la gonorrhée dans le monde. Depuis 1975, la gonorrhée est revenue en Chine, et le nombre de patients n'a cessé d'augmenter. C'est le principal type de MST. Ces dernières années, avec la forte augmentation des cas de syphilis, les cas de gonorrhée ont diminué d'année en année. Cependant, la gonorrhée est toujours une maladie sexuellement transmissible courante en Chine, et c'est également une maladie infectieuse de classe B qui nécessite une prévention et un contrôle spéciaux spécifiés dans la "Loi de la République populaire de Chine sur la prévention et le contrôle des maladies infectieuses".
Neisseria gonorrhoeae, l'agent causal de la gonorrhée, a été isolé pour la première fois en 1879 par Neisseria. Il appartient à la famille Neisseria, genre Neisseria. Neisseria gonorrhoeae est en forme de rein, avec deux surfaces concaves se faisant face et de même taille, d'environ 0.7 micron de longueur et 0.5 micron de largeur. Il est le plus approprié dans un environnement humide avec une température de 35°C et 5% de dioxyde de carbone.
Ils existent souvent en leucocytes polymorphonucléaires, elliptiques ou sphériques, souvent disposés par paires, sans flagelles, sans capsule, sans spores, faible résistance aux conditions physiques et chimiques extérieures, peur du dessèchement et des conditions de températures extrêmes. Il est difficilement résistant aux divers désinfectants chimiques.
Les principaux symptômes de la gonorrhée sont des mictions fréquentes, une dysurie, du pus de l'urètre ou un écoulement purulent du col de l'utérus et du vagin. Les mesures préventives comprennent la promotion de l'éducation à la santé et l'évitement des relations sexuelles hors mariage. Promouvoir des rapports sexuels protégés et l'utilisation de préservatifs. Faites attention à l'isolement et à la désinfection pour éviter les infections croisées.
La tribicine est un antibiotique aminoglycoside produit par Streptomyces spectabilis. Elle présente une forte activité antibactérienne principalement contre Neisseria gonorrhoeae et les souches de Neisseria gonorrhoeae productrices de bêta-lactamase . Son activité antibactérienne est modérée contre de nombreuses entérobactéries. Professionella et Pseudomonas aeruginosa sont généralement résistantes à la tribicine ; les souches résistantes restent souvent sensibles à la streptomycine , à la gentamicine , à la tobramycine, etc. La tribicine est efficace contre Ureaplasma urealyticum, mais inactive contre Chlamydia trachomatis et Treponema pallidum. Son mécanisme d'action repose sur sa liaison à la sous-unité 30S des ribosomes bactériens, inhibant ainsi la synthèse des protéines bactériennes.
L'injection intramusculaire de Trobicin est bien absorbée. Après une injection intramusculaire de 2 g de Trobicin, la concentration plasmatique maximale (Cmax) est d'environ 100 mg/L en 1 heure, et la concentration plasmatique après 8 heures est de 15 mg/L. Lorsque la dose est doublée, la concentration plasmatique double également. La demi-vie d'élimination plasmatique (t1/2b) est de 1 à 3 heures, et peut être prolongée jusqu'à 10 à 30 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 20 ml/min). La Trobicin est principalement éliminée par voie rénale, et la quasi-totalité est excrétée dans les urines sous forme de protéase dans les 48 heures suivant l'administration. L'hémodialyse peut réduire la concentration plasmatique de Trobicin d'environ 50 %.
Uniquement pour injection intramusculaire. Il peut être utilisé pour les infections cervicales, rectales ou urétrales de Neisseria gonorrhoeae chez l'adulte, une dose unique de 2g par voie intramusculaire ; pour la gonorrhée disséminée, une injection intramusculaire unique de 2g, une fois toutes les 12 heures, pendant 3 jours. Une dose de 4 g est injectée par voie intramusculaire dans les hanches gauche et droite. Les enfants et les nouveau-nés ne peuvent pas l'utiliser. Les enfants pesant moins de 45 kg reçoivent une dose unique de 40 mg/kg par voie intramusculaire en fonction de leur poids corporel ; ceux de plus de 45 kg reçoivent une dose unique de 2 g par voie intramusculaire. Avant utilisation, ajoutez 3.2 ml d'injection d'alcool benzylique à 0.9% pour 2 g de trobicine, agitez pour faire une suspension.
La spectinomycine a été découverte par l'Américain Mason et d'autres chercheurs en 1961. Elle est utilisée en médecine vétérinaire pour le traitement clinique du bétail et de la volaille, principalement pour traiter les maladies causées par Escherichia coli , Salmonella , Pasteurella et Mycoplasma, responsables d'infections bactériennes sensibles.
Le chlorhydrate de spectinomycine est rapidement absorbé par injection intramusculaire et la concentration sanguine d'animaux sains peut atteindre un pic après 1 heure d'injection intramusculaire. Au bout de 6 heures, la concentration sanguine dans le corps est toujours maintenue au-dessus de la concentration inhibitrice efficace, ce qui a un effet effectif relativement élevé. Niveau. Le niveau de sa concentration sanguine de médicament augmente avec l'augmentation de la dose.
La spectinomycine est principalement excrétée par les reins, généralement après 6 heures, son excrétion représente environ 45% de la dose totale. Ce qu'il faut rappeler, c'est que qu'il s'agisse du chlorhydrate de spectinomycine et du sulfate de spectinomycine, dans le traitement du bétail et des volailles en soins vétérinaires, la voie d'administration par injection clinique nécessite que les vétérinaires de terrain fassent attention à la santé rénale du bétail et de la volaille malades (interdit pour le bétail malade et les volailles atteintes d'insuffisance rénale). Pour l'administration orale au bétail et à la volaille, depuis que le chlorhydrate de spectinomycine est sur le marché, il n'y a pas eu beaucoup de rapports à cet égard, il n'est donc pas nécessaire d'examiner cette question.
Occasionnellement, des éruptions cutanées, des nausées, des étourdissements, de la fièvre, des frissons, de l'insomnie, des maux de tête et une gêne locale à l'injection sont observés. La deuxième dose de médicament peut causer des dommages au foie et aux reins, une réduction des cellules sanguines, etc. Occasionnellement, une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, une diminution de la clairance de la créatinine et une augmentation des valeurs de phosphatase alcaline, de BUN et de transaminases se produisent. Il existe également des cas de diminution du débit urinaire. Il est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'allergie à la trobixine et aux antibiotiques aminosides et chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
La spectinomycine est un antibiotique de la famille des aminoglycosides. Bien que son mécanisme d'action diffère de celui de la streptomycine, elle possède néanmoins une certaine activité antibactérienne. La spectinomycine présente peu d'effets secondaires et est principalement utilisée dans le traitement clinique de la gonorrhée.
BALLYA propose un test de spectinomycine pour vous indiquer si les produits laitiers que vous consommez quotidiennement contiennent des résidus de spectinomycine.
Références