La pénicilline est également connue sous le nom de pénicilline g, pénicilline sodique, benzylpénicilline sodique, pénicilline potassique et benzylpénicilline potassique. La pénicilline est une sorte de antibiotiques. Il fait référence à une classe d'antibiotiques qui contiennent du pénicillane dans la molécule, qui peut détruire la paroi cellulaire des bactéries et jouer un effet bactéricide pendant la période de reproduction des cellules bactériennes. C'est un antibiotique extrait du pénicillium. La pénicilline appartient à bêta lactame antibiotiques (β-lactamines), y compris pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monocycliques, céphamycine, etc. La pénicilline est un médicament antibactérien très couramment utilisé. Cependant, un test cutané doit être effectué avant utilisation pour prévenir les allergies.
Pénicilline est un antibiotique important avec une efficacité élevée, une faible toxicité et une large application clinique. Son développement réussi a considérablement amélioré la capacité des humains à résister aux infections bactériennes et a conduit à la naissance de la famille des antibiotiques. Son apparition a ouvert une nouvelle ère dans le traitement des maladies avec des antibiotiques. Après des décennies d'amélioration, l'injection de pénicilline et la pénicilline orale ont été capables de traiter respectivement la pneumonie, la méningite, l'endocardite, la diphtérie, l'anthrax et d'autres maladies.
Après la pénicilline, antibiotiques tel que streptomycine, chloramphénicol, oxytétracycline et tétracycline ont été produits en continu, ce qui a amélioré la capacité des humains à traiter les maladies infectieuses. Mais dans le même temps, la résistance de certaines bactéries augmente progressivement. Pour résoudre ce problème, les chercheurs développent actuellement des antibiotiques plus puissants, explorent comment empêcher les germes d'acquérir des gènes de résistance et développent des médicaments antibactériens en utilisant les plantes comme matières premières.
La pénicilline ne peut pas tolérer les enzymes produites par les souches résistantes aux médicaments (telles que Staphylococcus aureus résistant aux médicaments), et est facilement détruite par elle, et son spectre antibactérien est relativement étroit, ce qui est principalement efficace contre les bactéries Gram-positives. La pénicilline G peut être divisée en sel de potassium et sel de sodium. Non seulement le sel de potassium ne peut pas être injecté par voie intraveineuse, mais la quantité d'ions potassium doit être soigneusement calculée lors de la perfusion intraveineuse, afin de ne pas injecter dans le corps humain pour former une hyperkaliémie et inhiber la fonction cardiaque et provoquer la mort.
Antibiotiques à base de pénicilline sont peu toxiques. Parce que bêta-lactames agissent sur la paroi cellulaire des bactéries, alors que les humains n'ont que des membranes cellulaires sans parois cellulaires, elles sont moins toxiques pour l'homme. En plus de provoquer des réactions allergiques sévères, sa toxicité n'est pas évidente.
Un test intradermique doit être effectué avant utilisation. Le test d'allergie à la pénicilline comprend une méthode de test cutané (appelée test cutané à la pénicilline) et méthode de test in vitro, dont l'injection intradermique est plus précise. Le test cutané lui-même est également dangereux. Environ 25% des patients qui meurent d'un choc anaphylactique meurent du test cutané. Par conséquent, des préparations de secours adéquates doivent être effectuées pendant le test cutané ou l'administration de l'injection. Lors du passage à un autre lot de pénicilline, le test cutané doit être répété. La poudre sèche peut être conservée pendant de nombreuses années sans expiration, mais la solution d'injection et la solution de test cutané sont instables. Et pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale, la posologie doit être ajustée de manière appropriée. De plus, l'application topique a de nombreuses chances de sensibilisation et les bactéries sont sujettes à la résistance aux médicaments, elle n'est donc pas recommandée.
La pénicilline g est utilisée pour les infections causées par des bactéries sensibles ou des agents pathogènes sensibles. Pharyngite, amygdalite, scarlatine, endocardite, érysipèle, cellulite et fièvre puerpérale causées par le streptocoque hémolytique. Pneumonie, otite moyenne, méningite et bactériémie à pneumocoque, tétanos et gangrène gazeuse à Clostridium.
Qui a découvert la pénicilline ? Avant les années 1940, les humains n'avaient pas été capables de maîtriser un médicament capable de traiter efficacement les infections bactériennes avec de faibles effets secondaires. Si quelqu'un a la tuberculose à ce moment-là, cela signifie que la personne va bientôt mourir. Pour changer cette donne, les chercheurs scientifiques ont mené des explorations à long terme, mais les avancées décisives réalisées dans ce domaine sont le fruit d'une découverte accidentelle.
Dans les temps modernes, le bactériologiste britannique Fleming a découvert pour la première fois la pénicilline, le premier antibiotique au monde, en 1928. Alexander Fleming a découvert la pénicilline en raison d'une erreur chanceuse.
En 1928, le scientifique britannique Fleming a découvert la pénicilline pour la première fois dans le cadre de recherches expérimentales, mais en raison du manque de technologie de pointe et de compréhension approfondie à l'époque, Fleming n'a pas séparé la pénicilline seule.
Après une période d'expériences intenses, Flory et Chann ont finalement utilisé la lyophilisation pour extraire les cristaux de pénicilline. Plus tard, Flory a trouvé une moisissure sur un melon qui pouvait être utilisée pour extraire une grande quantité de pénicilline et a utilisé de la farine de maïs pour préparer une solution de culture correspondante. Poussées par ces résultats de recherche, les sociétés pharmaceutiques américaines ont commencé la production de masse de pénicilline en 1942.
En 1943, les sociétés pharmaceutiques avaient découvert un moyen de produire de la pénicilline par lots. À cette époque, la Grande-Bretagne et les États-Unis étaient en guerre contre l'Allemagne nazie. Ce nouveau médicament est très efficace pour contrôler les infections des plaies.
Grâce à cette grande invention, en 1945, Fleming, Flory et Chann ont remporté le prix Nobel de physiologie ou médecine pour « la découverte de la pénicilline et de ses effets cliniques ».
Antibiotiques à base de pénicilline sont le terme général pour une grande classe d'antibiotiques dans bêta-lactames. Parce que les β-lactamines agissent sur la paroi cellulaire des bactéries, alors que les humains n'ont que des membranes cellulaires sans parois cellulaires, les antibiotiques pénicillines ont peu de toxicité et sont les antibiotiques avec le plus grand indice de chimiothérapie.
Cependant, la commune réaction allergique à la pénicilline les antibiotiques se classent au premier rang parmi les divers médicaments, avec une incidence allant jusqu'à 5 à 10 %. Il s'agit d'une réaction cutanée, montrant une éruption cutanée, un œdème de Quincke, et le cas le plus grave est le choc anaphylactique, le plus souvent après l'injection en quelques minutes. Et les symptômes sont une dyspnée, une cyanose, une diminution de la tension artérielle, un coma, des membres raides et enfin des convulsions. Ne pas secourir à temps peut entraîner la mort. Diverses voies d'administration ou d'application de diverses préparations peuvent provoquer un choc anaphylactique, mais les injections ont l'incidence la plus élevée.
L'apparition de réactions allergiques n'a rien à voir avec la quantité de la dose de médicament. Les personnes très allergiques à ce produit peuvent provoquer un choc même en très petites quantités. L'injection dans le corps peut provoquer des crises d'épilepsie. L'injection à forte dose et à long terme est toxique pour le système nerveux central (comme les convulsions, le coma, etc.), et elle peut être récupérée en arrêtant le médicament ou en réduisant la dose.
L'utilisation orale est facilement détruite par l'acide gastrique et les enzymes digestives. S'il s'agit d'une injection intramusculaire ou sous-cutanée, l'absorption est plus rapide et le pic de concentration plasmatique peut être atteint en 15 à 30 minutes. La pénicilline a une courte demi-vie dans le corps et est principalement excrétée dans l'urine sous sa forme originale.
L'effet pharmacologique de la pénicilline est d'interférer avec la synthèse des parois cellulaires bactériennes. La structure de la pénicilline est similaire à celle de la D-alanyl-D-alanine dans le mucopeptide de la paroi cellulaire. Il peut entraver la formation de mucopeptides, entraîner des défauts de la paroi cellulaire et faire perdre aux bactéries la barrière perméable.
L'absorption est rapide après administration orale. Environ 75 % à 90 % de la pénicilline peuvent être absorbés par le tractus gastro-intestinal, et la nourriture n'a pas d'effet significatif sur l'absorption des médicaments. Son taux de liaison aux protéines est de 17% à 20%, et la demi-période d'élimination sanguine (t1/2) est de 1 à 1.3 heures, environ 24% à 33% de la dose est métabolisée dans le foie après la prise du médicament. , et 46 % à 68 % de la dose sont excrétés par l'urine dans les 6 heures sous la forme prototype. Certains médicaments sont excrétés par les voies biliaires. La demi-vie sérique des patients atteints d'insuffisance rénale sévère peut être prolongée jusqu'à 7 heures. La dialyse sérique peut éliminer la pénicilline, mais la dialyse péritonéale n'a aucun effet sur l'élimination du produit.
La pénicilline a les effets secondaires les moins toxiques parmi divers antibiotiques, car le mécanisme d'action de la pénicilline consiste à détruire le processus et la structure de formation de la paroi cellulaire, et le corps humain n'a pas de paroi cellulaire. La pénicilline n'a pratiquement aucune toxicité pharmacologique pour le corps humain, mais de fortes doses de pénicilline peuvent également provoquer une intoxication du système nerveux. La principale raison des effets secondaires de la pénicilline est la purification insuffisante de la pénicilline et les impuretés qu'elle contient peuvent facilement rendre le corps humain allergique.
Les allergies à la pénicilline sont courantes, se classant au premier rang parmi divers médicaments. Les réactions allergiques graves sont le choc anaphylactique (allergies de type I) et le taux d'incidence est de 0.004 % à 0.015%. Les allergies de type II sont l'anémie hémolytique, l'éruption médicamenteuse, la dermatite de contact, la néphrite interstitielle, les crises d'asthme, etc., et les allergies de type III (la réaction sérotypique) sont également courantes, avec une incidence de 1 à 7 %.
Les patients en choc anaphylactique qui ne sont pas secourus à temps ont un taux de mortalité élevé. Par conséquent, une fois que cela se produit, le patient doit être secouru sur place et lui administrer immédiatement une injection intramusculaire de 0.1% d'épinéphrine 0.5-1 ml. Si nécessaire, diluer avec du glucose à 5% ou du chlorure de sodium pour injection intraveineuse, et si la manifestation clinique ne s'améliore pas, recommencer une demi-heure plus tard.
Si le rythme cardiaque s'est arrêté, de l'adrénaline peut être injectée dans le cœur. Dans le même temps, une perfusion intraveineuse de fortes doses d'hormones du cortex surrénalien doit être envisagée pour compléter le volume sanguin. Les patients présentant une tension artérielle persistante recevront de la dopamine et d'autres médicaments vasoactifs. On peut aussi envisager l'utilisation d'antihistaminiques pour soulager l'urticaire. Les patients présentant des difficultés respiratoires doivent recevoir une inhalation d'oxygène ou une respiration artificielle, et ceux présentant un œdème laryngé évident doivent subir une trachéotomie à temps. L'application de la pénicillinase a peu d'importance.
L'encéphalopathie à la pénicilline est une réaction toxique rare de la pénicilline sur le système nerveux central. Habituellement, une petite quantité de pénicilline traverse la barrière hémato-encéphalique, mais lorsque la dose est trop élevée et que la vitesse de perfusion intraveineuse est trop rapide, une grande quantité de médicaments pénètre rapidement dans le tissu cérébral, c'est-à-dire la concentration de médicaments dans le sang. et le liquide céphalo-rachidien augmente, interférant avec la fonction nerveuse normale et provoquant des réponses sévères du système nerveux central, telles qu'hyperréflexie, troubles de la perception, hallucinations, convulsions, léthargie, etc.
Lorsque le dosage systémique de pénicilline, en particulier de pénicilline g, est trop important ou que le goutte-à-goutte intraveineux est trop rapide, la concentration de pénicilline dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 8U/ml, ce qui peut stimuler directement le cortex cérébral, provoquant des réactions sévères telles que des convulsions, convulsions, épilepsie et même coma. Ces symptômes apparaissent généralement dans les 24 à 72 heures suivant le traitement. Elle survient souvent chez les nouveau-nés, les enfants et les personnes âgées, car le médicament pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique. Chez les patients présentant une fonction rénale réduite ou une insuffisance rénale, il est également susceptible de se produire en raison de troubles de l'excrétion médicamenteuse.
Une névrite périphérique peut survenir dans la zone d'injection intramusculaire de pénicilline. L'injection intrathécale de plus de 20,000 XNUMX unités ou la perfusion intraveineuse de fortes doses de pénicilline peut provoquer des clonus musculaires, des convulsions, un coma et d'autres réactions. Cette réaction est plus fréquente chez les nourrissons, les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance rénale. La pénicilline peut parfois provoquer des épisodes psychotiques. Après l'application de pénicilline procaïne, certains patients peuvent développer une forte fièvre, de l'anxiété et de la fièvre.
Un état grave peut survenir, se manifestant principalement par l'apparition soudaine de convulsions, déshydratation, hypoxie, essoufflement et modifications de la chimie du sang (telles que hypoglycémie, hyponatrémie, acidémie), hypertension, accélération du rythme cardiaque, hallucinations, convulsions, coma et insuffisance respiratoire. Le mécanisme de cette réaction est inconnu. Certains enfants peuvent également avoir des membres paralysés. Les enfants dont les fontanelles ne sont pas fermées peuvent avoir un gonflement des fontanelles et un petit nombre d'enfants peuvent avoir des mouvements non coordonnés. Les symptômes ci-dessus apparaissent pour la plupart 1 à 2 semaines après la maladie d'origine.
Le coma dure longtemps et peut entraîner de graves séquelles. Les séquelles peuvent inclure la matité, la cécité, la surdité et la paralysie. Quelques patients peuvent mourir en raison d'une maladie grave.
Pénicilline g est une classe d'antibiotiques à haute efficacité et à faible toxicité, et il est largement utilisé en clinique. Cependant, les réactions allergiques sont courantes, des tests d'allergie doivent donc être effectués avant utilisation.
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Références