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Qu'est-ce que la lincomycine

Qu'est-ce que la lincomycine?

Publié le   5 février 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que la lincomycine?

1. Définition

La lincomycine peut agir sur la sous-unité 50S du ribosome sensible pour empêcher l'extension de la chaîne peptidique, inhibant ainsi la synthèse protéique des cellules bactériennes. La lincomycine appartient aux antibiotiques de la lincomycine.

Les antibiotiques à base de lincomycine comprennent lincomycine et clindamycine. Son mécanisme d'action est similaire à celui de Macrolides, et il peut également se lier de manière irréversible à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, inhibant la synthèse des protéines bactériennes en bloquant la transpeptidation et le déplacement de l'ARNm. L'effet des deux médicaments sur les bactéries à Gram positif est similaire à celui de érythromycine. L'activité antibactérienne de la clindamycine est 4 à 8 fois plus forte que celle de la lincomycine. Ils ont des effets inhibiteurs sur certains cocci aérobies à Gram négatif, Mycoplasma hominis et Chlamydia trachomatis, mais les entérocoques, les bacilles à Gram négatif, Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) et Mycoplasma pneumoniae n'y sont pas sensibles.

2. Utilisations

En tant qu'antibiotique, il est principalement utilisé pour traiter les maladies respiratoires chroniques chez les poulets et les infections causées par pénicilline g Staphylococcus aureus et Streptococcus résistants. Il peut également favoriser la croissance du poulet.

3. Effets pharmaceutiques

lincomycine agit sur la sous-unité 50S du ribosome des bactéries sensibles pour empêcher l'extension de la chaîne peptidique, inhibant ainsi la synthèse protéique des cellules bactériennes. lincomycine est généralement un agent bactériostatique, mais à des concentrations élevées, il a également un effet bactéricide sur les bactéries très sensibles.

4. Pharmacokinetics

Il peut être absorbé par le tractus gastro-intestinal et n'est pas inactivé par l'acide gastrique. Seuls 20 à 30 % sont absorbés par voie orale à jeun et moins absorbés lorsqu'ils sont pris après avoir mangé. À l'exception du liquide céphalo-rachidien après absorption, il est largement et rapidement distribué dans divers fluides corporels et tissus, et des concentrations élevées sont observées dans les reins, la bile et l'urine. La concentration efficace peut être atteinte dans l'œil après l'injection. Lincomicina peut entrer rapidement dans la circulation fœtale à travers le placenta, et la concentration dans le sang fœtal peut atteindre 25 % de la concentration sanguine maternelle. Le taux de liaison aux protéines est de 77 à 82 %.

La lincomycine est principalement métabolisée dans le foie, certains métabolites ont une activité antibactérienne et le taux métabolique des enfants est plus élevé que celui des adultes. T1/2 est de 4 à 5.4 heures. Lorsque la fonction rénale est diminuée, T1/2 est de 10 à 13 heures ; lorsque la fonction hépatique est diminuée, T1/2 est de 9 heures. Le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique atteigne le pic est de 2 à 4 heures après l'administration orale, 0.5 heure après l'injection intramusculaire. La lincomicina peut être excrétée par les reins, les voies biliaires et les voies intestinales. Après administration orale, 40 % sont excrétés dans les fèces sous leur forme originale, ou ils peuvent être sécrétés dans le lait. La lincomycine n'est pas éliminée par le sang ou la dialyse péritonéale, et aucune utilisation supplémentaire n'est requise après la chirurgie.

Lincomycine utilise

Lincomycine-utilisations
Lincomycine-utilisations

1. Les indications

La lincomycine inhibe la synthèse des protéines bactériennes et a des effets antibactériens sur la plupart des bactéries à Gram positif. L'effet antibactérien de la lincomicina sur les bactéries à Gram positif est similaire à érythromycine, mais toutes les bactéries à Gram négatif (dont méningocoques, gonocoques, Haemophilus influenzae, etc.) y sont résistantes. Les bactéries sensibles peuvent inclure Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus et Bacillus diphtheriae.

Bactéries anaérobies sensibles à lincocine comprend Bacteroides, Fusobacterium, Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Peptostreptococcus, la plupart des peptococcus, Perfringens, Tétanos et certaines bactéries actinomycètes, etc.

Lincocin n'est pas sensible à Streptococcus faecalis, certains clostridia, Nocardia, levures, champignons et virus. Le staphylocoque peut développer lentement une résistance à la lincomycine. Staphylocoque résistant à érythromycine montre souvent une résistance croisée à la lincomycine.

Après administration orale de 500 mg, l'absorption est rapide, la concentration plasmatique atteint son pic en 2 à 4 heures, et la concentration minimale inhibitrice (CMI) peut être maintenue pendant 6 à 8 heures pour la plupart des bactéries à Gram positif. 600 mg de lincomycine sont administrés par voie intramusculaire, la concentration sanguine atteint son maximum en une demi-heure et peut être détectée en 24 heures. 600 mg de ce produit sont instillés dans 500 ml de solution de glucose à 5% pendant 2 heures, et la concentration sanguine effective peut être maintenue pendant environ 14 heures. Une petite partie est excrétée dans l'urine, tandis que la bile est la principale voie d'excrétion.

Il est largement distribué dans le corps et peut pénétrer dans certains organes et tissus importants. Il peut atteindre des concentrations efficaces dans la salive, les expectorations, le tissu osseux et les articulations. Il peut traverser les membranes fœtales et le lait, mais il n'est pas facile de traverser les méninges humaines normales. t1/2 est de 4 à 5.4 heures.

Il est principalement utilisé pour les infections respiratoires, l'ostéomyélite, les infections des articulations et des tissus mous, les infections des voies biliaires et la septicémie causées par Staphylococcus, Streptococcus et Streptococcus pneumoniae. Il peut également être appliqué à certaines infections anaérobies.

La lincomycine est utilisée pour le traitement de l'ostéomyélite. Il convient à l'administration orale : Infections des voies respiratoires causées par Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, pneumocoque et bactéries anaérobies, infections de la peau et des tissus mous, infections des voies génitales féminines et pelviennes et de la cavité abdominale causées par des bactéries anaérobies Infection etc. En plus des indications ci-dessus , l'injection de lincomycine peut toujours être utilisée pour la septicémie causée par le streptocoque et le staphylocoque, les infections des os et des articulations, le traitement adjuvant chirurgical des infections chroniques des os et des articulations et la moelle osseuse aiguë causée par les staphylocoques Yan, etc. La concentration de lincomycine qui pénètre dans le liquide céphalo-rachidien ne peut pas atteindre un niveau efficace et ne convient pas au traitement de la méningite.

2. Utilisation et dosage

  • Prendre par voie orale 1.5~2g par jour pour les adultes (basé sur la lincomycine, le même ci-dessous), divisé en 3~4 fois ; les enfants prennent 30~60 mg/kg par jour, divisés en 3~4 fois ; les nourrissons de moins de 4 semaines ne devraient pas le prendre.
  • L'injection intramusculaire est généralement de 0.6 g toutes les 8 à 12 heures pour les adultes ; les enfants reçoivent chaque jour 15 à 30 mg/kg de poids corporel, en injections fractionnées.
  • Injectez 0.6 g une fois pour les adultes, dissolvez-le dans une infusion de 100 à 200 ml et instillez-le pendant 1 à 2 heures, une fois toutes les 8 à 12 heures. Les enfants reçoivent une dose quotidienne de 10 à 20 mg/kg en 2 à 3 prises.
  • Afin de prévenir l'apparition d'un rhumatisme articulaire aigu, la durée du traitement de l'infection hémolytique à streptocoques avec cette classe de médicaments doit être d'au moins 10 jours.
  • Pour traiter l'entérite pseudomembraneuse causée par la lincomycine ou la clindamycine, l'arrêt seul pour les cas bénins devrait être efficace. Les patients atteints de cas modérés à sévères doivent prendre un supplément d'eau, d'électrolytes et de protéines. Si le traitement ci-dessus est inefficace, vancomycine doit être administré par voie orale, 125 à 500 mg toutes les 6 heures, pendant 5 à 10 jours. Une deuxième cure de vancomycine peut être administrée en cas de récidive. Le métronidazole ou la bacitracine par voie orale sont également efficaces; métronidazole 250-500 mg, 3 fois par jour, 25,000 4 unités de bacitracine, XNUMX fois par jour.
  • La sensibilité de différentes souches à la lincomycine peut être très différente, de sorte que le test de sensibilité aux médicaments est d'une grande importance.

3. utilisations vétérinaires

Si vous ne connaissez pas la cause de la fièvre chez les porcs, vous pouvez utiliser Shuanghuanglian plus de la lincomycine pour une injection intramusculaire, ce qui a un effet évident. Les injections de lincomycine peuvent également être utilisées pour traiter la toux de porc si la cause de la toux de porc n'est pas connue. Si vos porcs souffrent toujours d'asthme, ajoutez un peu de dexaméthasone à la lincomycine pour de meilleurs résultats.

Les truies souffrant de mammite ou d'inflammation utérine peuvent provoquer une diarrhée jaune et blanche chez les porcelets. À ce stade, l'injection de lincomycine plus dexaméthasone sur la truie et d'ocytocine de l'autre côté peut efficacement couper la mammite causée par le streptocoque et la diarrhée jaune et blanche causée par la métrite. (Bien sûr, les porcelets doivent également être traités avec des médicaments, tels que enrofloxacine ou injection intramusculaire d'apramycine, pour traiter à la fois les symptômes et les causes profondes)

Habituellement, après la mise bas de nos truies, la lincomycine peut également être utilisée pour prévenir l'inflammation. Utilisez-le une fois par jour pendant 2 à 3 jours. L'effet de ce médicament est également plus long et plus évident que celui de la pénicilline. L'effet est meilleur s'il est combiné avec le médicament oral "Soupe au sucre brun" pour la truie. Parfois, lorsque nous élevons des cochons, parfois les cochons se battent, et il est inévitable que les cochons soient mordus. À ce stade, nous pouvons utiliser l'injection intramusculaire de lincomycine et de la vitamine C de l'autre côté. Cela réduira non seulement l'inflammation, mais empêchera également efficacement le porc mordu d'être mordu à nouveau.

Lorsque nous castrons les porcs en été, l'infection est facile à se produire. Si deux millilitres de lincomycine sont injectés par voie intramusculaire dans chaque porcelet pendant la castration, l'infection de castration peut être efficacement contrôlée. S'il est compatible avec la gentamicine, l'effet est meilleur, le prix est moins cher et l'effet est plus évident que d'utiliser céphalosporine or pénicilline. Après la castration des porcs, l'effet de la poudre de lincomycine est meilleur que celui de l'amoxicilline. Si la ferme porcine est toujours accompagnée d'une légère toux, la poudre de lincomycine la traitera.

Effets secondaires de la lincomycine

Effets secondaires de la lincomycine
Effets secondaires de la lincomycine

1. Réaction indésirable

A. Système cardiovasculaire

L'injection intraveineuse à forte dose de ce produit peut provoquer une chute de la pression artérielle, des modifications de l'électrocardiogramme, des bouffées vasomotrices et de la fièvre, et parfois provoquer un arrêt du rythme cardiaque et de la respiration. Nausées, vomissements, hypotension, dyspnée et modifications de l'électrocardiogramme sont survenues dans un cas avec 200 mg pendant environ 20 minutes. Par conséquent, lorsqu'une dose importante est administrée par voie intraveineuse, elle doit être diluée puis instillée par voie intraveineuse. Tous les 2 g doivent être dilués avec au moins 250 ml de liquide et la vitesse de perfusion ne doit pas dépasser 100 ml par heure. Les médicaments par voie intraveineuse peuvent provoquer une thrombophlébite.

B. Système digestif

Ce produit est facile à provoquer l'augmentation de Bilirubine. Des réactions gastro-intestinales peuvent survenir lors de l'administration orale ou par injection. Généralement, la réaction est bénigne et peut se manifester par une anorexie, des nausées, des vomissements, une gêne gastrique et une diarrhée ; la diarrhée peut être transitoire. L'évolution de la diarrhée peut également être prolongée, ce qui survient plus de 3 à 10 jours après le traitement. La diarrhée peut être causée par une stimulation directe de médicaments, ou elle peut être liée à un déséquilibre de la flore intestinale.

Il a été rapporté dans les pays étrangers qu'environ 20 à 50 % des cas ont une diarrhée après l'administration orale de ce produit. La diarrhée est généralement bénigne, mais une entérite pseudomembraneuse sévère survient. On sait maintenant que la survenue de cette maladie est liée à la prolifération de Clostridium difficile et à la production de toxines dans l'intestin après l'application de ce produit, et elle est plus susceptible de survenir chez les patients âgés et les patients ayant subi une chirurgie abdominale.

En plus du traitement symptomatique, l'administration orale de vancomycine ou de métronidazole a de bons effets. Les patients présentant une fonction hépatique anormale pendant le traitement par la lincomycine sont rares, et uniquement chez les patients recevant des doses élevées (environ 4 g/jour) pendant plus de 3 semaines. Un autre groupe d'injection intraveineuse de lincomyicn 3.6 g/jour, aminotransférase et Bilirubine augmenté, la biopsie hépatique s'accompagnait de modifications pathologiques correspondantes.

C. Système hématopoïétique

Il n'est pas très toxique pour le système hématopoïétique et peut occasionnellement provoquer une neutropénie, une éosinophilie et une thrombocytopénie. Généralement, la réaction est légère et transitoire, et l'hémogramme de certains patients peut être rétabli en poursuivant le traitement. La lincomycine peut parfois provoquer des réactions allergiques, se manifestant par une éruption cutanée, un œdème de Quincke, une maladie sérique et peut également provoquer une allergie au soleil. Parfois, une dermatite exfoliative survient.

2. Questions nécessitant une attention particulière

  • Il peut provoquer des réactions du tube digestif, telles que nausées, vomissements, glossite, démangeaisons anales, etc. L'utilisation à long terme peut provoquer une entérite pseudomembraneuse, causée par la croissance de Clostridium difficile.
  • Il peut toujours provoquer des réactions allergiques, telles qu'une éruption cutanée, une urticaire, un érythème polymorphe, une leucopénie, une thrombocytopénie, etc.
  • Il peut provoquer une élévation des transaminases et une jaunisse. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique. Les fonctions sanguines et hépatiques doivent être testées régulièrement.
  • Ne faites pas directement l'injection de bolus intraveineux. Une injection trop rapide peut provoquer un arrêt cardiaque et une hypotension. Pour l'administration intraveineuse, chaque 0.6 ~ 1 g de ce produit doit être dilué avec plus de 100 ml de perfusion, et le temps de perfusion ne doit pas être inférieur à 1 heure.
  • Il existe encore des effets indésirables tels que des acouphènes et des étourdissements.
  • Utiliser avec prudence chez les femmes enceintes et allaitantes.
  • Interdit aux nouveau-nés de moins de 1 mois.

3. Interactions médicamenteuses

  • Lorsqu'il est utilisé avec des anesthésiques inhalés, le blocage neuromusculaire peut être renforcé, entraînant une faiblesse des muscles squelettiques et une dépression respiratoire ou une paralysie (apnée). Il doit également être utilisé pendant ou après la chirurgie. On s'attend à ce que le traitement avec des médicaments anticholinestérasiques ou des sels de calcium soit efficace.
  • Les lincomycines ont des effets bloquants neuromusculaires, et lorsqu'elles sont associées à des médicaments anti-asthénie musculaire, l'effet de ces derniers sur le muscle squelettique sera affaibli. Afin de contrôler les symptômes de la myasthénie grave, la dose de médicaments anti-myasthénie doit être ajustée au cours du traitement combiné.
  • Chloramphénicol or érythromycine peut remplacer la lincomycine au site cible, ou inhiber la liaison de cette dernière à la sous-unité 50S du ribosome bactérien. Par conséquent, la lincomycine ne doit pas être associée au chloramphénicol ou à l'érythromycine.
  • Les analgésiques opioïdes, la dépression respiratoire des lincomycines et la dépression respiratoire centrale des opioïdes peuvent entraîner une dépression respiratoire prolongée ou une paralysie respiratoire (apnée) en raison du phénomène cumulatif.
  • La lincomycine est contre-indiquée avec la novobiocine et kanamycine dans le même flacon perfusion intraveineuse. On a vu dans le tube à essai que ce produit était antagoniste à macrolide antibiotiques. La lincomycine peut également affecter l'effet bactéricide de pénicilline et la céphalosporine.

Conclusion

La septicémie, l'ostéomyélite et l'arthrite sont toutes des maladies douloureuses, et l'antibiotique qui peut traiter efficacement ces infections est lincomycine. Cependant, la lincomycine est susceptible d'interagir avec d'autres médicaments, ce qui nécessite une attention particulière de la part du personnel médical et des patients。

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