L'auréomycine (chlortétracycline) a pour formule chimique C₂₂H₂₃ClN₂O₈. Elle se présente sous forme de poudre cristalline jaune doré, obtenue par fermentation de Streptomyces aureofacieus. Le bouillon de fermentation est acidifié et filtré pour obtenir un précipité, qui est ensuite dissous dans l'éthanol. Le produit brut est obtenu par précipitation acide, et le chlorhydrate cristallin par dissolution et formation de sel.
Son effet et son spectre antibactérien sont identiques à ceux de la tétracycline , mais ses effets indésirables sont plus importants que ceux de la tétracycline (chlortétracycline > terramycine > tétracycline). Du fait de l'instabilité de sa solution aqueuse et de sa dégradation rapide en milieu neutre ou alcalin, les comprimés, le sucre en poudre, les granulés et les solutions injectables ont été retirés du marché en 1982. L'auréomycine est désormais utilisée comme matière première pour la fabrication de préparations à usage externe, telles que les pommades ophtalmiques.
L'auréomycine, également connue sous le nom de chlortétracycline, est une substance antibactérienne présente dans le milieu de culture de l'actinomycète Streptomyces aureofaciens. Son chlorhydrate est soluble dans l'eau et la base libre, en particulier le sel de calcium, est difficilement soluble dans l'eau. Le point de décomposition des bases libres est de 168-169 °C. Dans l'acide chlorhydrique 0.1 N, l'absorption maximale est de 230, 262.5, 367.5 nanomètres. Il peut inhiber toutes sortes de bactéries, rickettsies et chlamydiae. Il a un spectre antibactérien très large et est utilisé en traitement. La chlortétracycline est également un agent de découplage.
Le spectre antibactérien de l'auréomycine est similaire à celui de la tétracycline et il est efficace contre les cocci à Gram positif, en particulier le staphylocoque et le pneumocoque. En raison de ses grands effets secondaires, il n'est actuellement utilisé qu'à des fins externes pour traiter la conjonctivite et le trachome.
La chlortétracycline a des effets inhibiteurs sur les bactéries gram-positives et gram-négatives, et peut traiter la fièvre typhoïde et le pullorum chez le bétail et la volaille. En même temps, il peut également être utilisé comme activateur de croissance. Pour les aliments pour poulets de moins de 10 semaines, le dosage est de 20 à 50 g/t, avec un délai d'attente de 7 jours ; pour l'alimentation porcine de moins de 2 mois, le dosage est de 25-75g/t, avec un temps d'attente de 7 jours.
Le docteur Dager a découvert que, malgré l'utilisation répandue de la pénicilline et de la streptomycine dans le traitement des infections bactériennes, la plupart des maladies et des bactéries y restent résistantes. Il a donc décidé d'étudier le sol pour trouver des réponses au sein de ce système vivant.
Après l'échec de 3 3,500 essais avec des moisissures, le Dr Dager découvrit finalement, en 1945, à l'Université du Missouri, une substance dorée aux propriétés antibactériennes. Après trois années de recherches et d'essais approfondis, il constata qu'elle pouvait traiter efficacement 90 % des infections bactériennes et la nomma « auréomycine ». Le terme latin « aureus » signifie or et le terme grec « mykes » signifie champignon. Son nom commun actuel est « chlortétracycline ».
Lors d'une expérience sur l'effet de la chlortétracycline sur la croissance des volailles, cette dernière a démontré une capacité manifeste à stimuler la croissance. En 1954, le Dr Zeibei a découvert qu'à faible dose, la chlortétracycline pouvait favoriser la croissance des volailles, des porcs et des bovins, et qu'à forte dose, elle permettait de contrôler les maladies respiratoires chroniques chez les animaux. Dans les années 1990, avec l'essor de l'industrie mondiale de la santé animale, la chlortétracycline a commencé à être incorporée dans l'alimentation animale. L'association de chlortétracycline, de sulfaméthazine et de pénicilline a constitué un temps le traitement de référence pour diverses maladies porcines et s'est imposée comme l'additif médicamenteux le plus rentable.
Avec l'augmentation de la population, le développement rapide de l'industrie de l'élevage, l'essor de l'industrie mondiale de la santé animale, la chlortétracycline, qui revêt une importance historique, protège la santé de milliards d'animaux.
La chlortétracycline est le premier antibiotique à large spectre de l'histoire de l'humanité. Il a un large éventail d'effets antibactériens contre la plupart des bactéries Gram-positives, Gram-négatives, Mycoplasma, Spirochetes, etc. À l'heure actuelle, la consommation mondiale de chlortétracycline est d'environ 100,000 36,000 tonnes par an, et la consommation annuelle dans le Nord Le marché américain est de 30,000 XNUMX tonnes. La Chine est le deuxième marché mondial de la chlortétracycline, avec une consommation annuelle d'environ XNUMX XNUMX tonnes.
L'auréomycine est un antibiotique de la famille des tétracyclines. De nombreuses rickettsies, mycoplasmes, chlamydias, mycobactéries atypiques et spirochètes sont sensibles à la chlortétracycline. Les entérocoques y sont résistants. Au fil des années, en raison de l'utilisation généralisée des tétracyclines , des pathogènes cliniques courants sont devenus très résistants à la chlortétracycline. Les bactéries Gram-positives, telles que les staphylocoques et la plupart des entérobactéries, y sont résistantes. Il existe une résistance croisée entre différentes variétés de chlortétracycline et de tétracycline. Le mécanisme d'action de la chlortétracycline repose sur sa capacité à se lier spécifiquement à la position A de la sous-unité 30S du ribosome bactérien, inhibant ainsi la croissance des chaînes peptidiques et affectant la synthèse des protéines bactériennes.
Des études ont montré que la chlortétracycline peut également inhiber la synthèse des prostaglandines, inhiber la chimiotaxie des leucocytes et réduire l'activité de la collagénase des mammifères et d'autres métalloprotéinases.
La chlortétracycline est un antibiotique à large spectre très efficace qui a un fort effet inhibiteur sur une variété d'agents pathogènes et est souvent utilisé dans le traitement de diverses maladies infectieuses animales. Cependant, ses résidus dans la viande animale, le lait, les œufs et d'autres aliments menacent gravement la santé humaine et peuvent provoquer des maladies telles que l'anémie aplasique et la leucopénie granulaire. Les résidus de médicaments à faible concentration peuvent également induire une résistance aux médicaments des bactéries pathogènes. De nombreux pays tels que l'Union européenne et les États-Unis ont explicitement interdit l'utilisation de la PAC dans la production d'aliments d'origine animale et ont établi des normes limites strictes.
Après avoir rejoint l'OMC, les résidus de médicaments agricoles et vétérinaires sont devenus de plus en plus des barrières techniques pour les pays développés afin de restreindre l'exportation des produits agricoles et secondaires chinois. Le 30 janvier 2002, la Commission européenne a publié une résolution 2002/69/CE au motif que de la chlortétracycline a été détectée dans des crevettes importées de Chine, interdisant l'importation d'aliments d'origine animale chinois, entraînant directement l'exportation de produits aquatiques chinois pour plus de 600 $. millions de pertes économiques.
L'auréomycine est un médicament dermatologique sans ordonnance. Il est contre-indiqué chez les patients allergiques. Ce médicament topique est principalement utilisé pour traiter les brûlures superficielles et légères. Il peut également traiter des affections cutanées telles que les ulcères et l'impétigo. Les effets indésirables peu fréquents, comme les éruptions cutanées, les rougeurs et les gonflements, sont rares. Les femmes qui allaitent ou sont enceintes doivent utiliser ce médicament avec prudence.
Cette classe de médicaments est un agent bactériostatique à action rapide. Après avoir pénétré dans le corps bactérien, il se lie de manière réversible au récepteur de la sous-unité 30S du ribosome bactérien, interfère avec la liaison de l'ARNt et du récepteur sur le complexe ARNm-ribosome, empêche l'extension de la chaîne peptidique et inhibe la synthèse des protéines, supprimant ainsi la croissance bactérienne .
Il existe deux manières pour la chlortétracycline d'entrer dans les cellules : l'une est la diffusion passive à travers les groupes hydrophiles de la membrane cellulaire externe ; l'autre est le transport actif par les cellules internes.
La pommade à la chlortétracycline et la pommade oculaire à la chlortétracycline sont à peu près similaires. Ils traitent tous les deux les infections à protoplasmes ou à mycoplasmes, mais présentent des différences essentielles. Par exemple, la composition et l'utilisation sont différentes, et la pommade à la chlortétracycline est une pommade. La pommade oculaire à la chlortétracycline est une pommade oculaire. La pommade oculaire à la chlortétracycline peut être utilisée sur toute la peau, mais la pommade à la chlortétracycline ne peut pas être utilisée sur les yeux.
A. Pommade à base de chlorhydrate de chlortétracycline
La pommade à la chlortétracycline est utilisée pour les maladies de peau purulentes telles que l'impétigo, les petites brûlures légères et les infections ulcéreuses. La pommade à la chlortétracycline convient aux infections cutanées superficielles causées par des bactéries gram-positives sensibles telles que Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae et des bactéries gram-négatives sensibles.
B. Pommade ophtalmique à la chlortétracycline
La pommade oculaire à la chlortétracycline est utilisée pour le traitement des infections oculaires superficielles causées par des bactéries gram-positives sensibles telles que Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes et Streptococcus pneumoniae et des bactéries gram-négatives sensibles telles que Haemophilus influenzae; il peut également être utilisé pour le traitement des infections oculaires superficielles et du trachome causés par Chlamydia trachomatis.
La chlortétracycline a des effets inhibiteurs sur les bactéries gram-positives et gram-négatives, et peut traiter la fièvre typhoïde et le pullorum chez le bétail et la volaille. En même temps, il peut également être utilisé comme activateur de croissance pour l'alimentation des porcs. Pour les aliments pour poulets de moins de 10 semaines, le dosage est de 20 à 50 g/t, avec un délai d'attente de 7 jours ; pour l'alimentation porcine de moins de 2 mois, le dosage est de 25-75g/t, avec un temps d'attente de 7 jours.
L'administration orale de médicaments contenant des ions calcium, magnésium et fer avec de la chlortétracycline réduira considérablement l'absorption et la concentration sérique de la chlortétracycline. Le mode d'action peut être que la chlortétracycline est chélatée par des ions métalliques pour former un complexe avec une solubilité plus faible, qui n'est pas facile à pénétrer dans la muqueuse de l'intestin grêle.
L'auréomycine appartient à la famille des tétracyclines , mais ses effets secondaires sont les plus importants parmi les tétracyclines ; c'est pourquoi son utilisation actuelle est principalement externe, comme par exemple dans la pommade ophtalmique à la chlortétracycline.
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Références