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sulfamides est aussi appelé p-aminobenzène sulfamide, p-aniline sulfonamide, p-sulfonamide aniline, et sa formule moléculaire est C6H8N2O2S. C'est un cristal blanc granuleux ou pulvérulent, inodore, au goût légèrement amer. Il peut être utilisé pour préparer des cristaux sulfamides à usage externe et anti-inflammatoire, et c'est aussi la principale matière première pour la synthèse de sulfamides.
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Les sulfamides (SA) sont le terme général désignant une classe de médicaments à structure p-aminobenzènesulfonamide et sont une classe de médicaments chimiothérapeutiques utilisés pour prévenir et traiter les maladies infectieuses bactériennes. Les sulfamides sont un type de médicaments antibactériens couramment utilisés en médecine moderne. Ils ont un large spectre antibactérien, peuvent être pris par voie orale et sont rapidement absorbés. Certains sulfamides (tels que la sulfadiazine, SD) peuvent pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien à travers la barrière hémato-encéphalique, qui sont relativement stables et ne se détériorent pas facilement.
Le sulfamide a été synthétisé en tant qu'intermédiaire de colorants azoïques dès 1908. En 1932, le scientifique allemand K. Mitch a synthétisé le composé azoïque rouge Bailangduoxin ; de 1932 à 1935, G. Domark a découvert qu'il avait un bon effet thérapeutique sur certaines infections bactériennes chez les animaux de laboratoire. Après la publication de cette découverte historique en 1935, elle fit sensation dans le monde de la médecine. En 1939, Domak a remporté le prix Nobel de physiologie et médecine pour le développement des Cent Vagues. Bientôt, la recherche du scientifique français a clarifié que l'effet antibactérien de Bailangduoxi est dû au sulfamide produit par son métabolisme dans le corps animal.
Afin d'élargir le spectre antibactérien du sulfa et d'améliorer son activité antibactérienne, des scientifiques d'Europe et des États-Unis ont modifié sa structure de plusieurs manières, synthétisé des milliers de sulfamide composés (d'après les statistiques de 1945, plus de 5,000 30), et en sélectionna 2. Une variété de sulfamides avec une bonne efficacité et une faible toxicité, tels que : pyridoxine, sulfadiazine (SP), sulfadiazine (SD), phtaloyle sulfathiazole (PST), sulfathiazole (ST), sulfamidine (SG), sulfaisoxazole (SIZ), sulfaméthazine ( SMXNUMX) sont produits.
Après l'émergence de pénicilline et d'autres antibiotiques, en raison de leurs effets antibactériens plus élevés, l'application de sulfamides a été affectée. Cependant, les sulfamides ont les avantages de propriétés stables, de production facile, de prix bas, de prise pratique, etc., ils ont donc toujours joué un rôle important dans les médicaments antibactériens.
En 1956, la première longue durée d'action sulfamide médicament qui ne pouvait être pris qu'une fois par jour, la sulfaméthoxine (3-sulfa-6-méthoxypyridazine), a déclenché de nouveaux développements dans l'application des sulfamides. Plus tard, certaines sulfadiazines à action intermédiaire, telles que sulfaméthoxazole, ou de la sulfadiazine (SMZ), qui étaient pris deux fois par jour, sont apparus et les propriétés d'action intermédiaire de la sulfadiazine ont été clarifiées. De plus, deux variétés à action ultra-longue ont été trouvées : la 2-sulfa-3-méthoxypyrazine (elle peut être prise une fois tous les 2 à 3 jours), la 2-sulfa-5,6-diméthoxypyrimidine (elle est prise une fois par semaine, Par conséquent, il est appelé sulfadoxine).
Dans les années 1960, le synergiste antibactérien triméthoprime (TMP) a été découvert, ce qui peut renforcer l'effet antibactérien de sulfamide médicaments de plusieurs fois à plusieurs dizaines de fois, et d'élargir la portée des médicaments antibactériens, ce qui a renforcé le statut médical de sulfamides. Les produits les plus largement utilisés en pratique clinique sont la sulfadiazine, la dipyrimidine (SD+TMP), le sulfaméthoxazole, le composé triméthoprime (SMZ+TMP) et la sulfaméthazine.
De plus, dans l'application clinique de sulfamides, il a été découvert que certaines espèces inhibent l'anhydrase carbonique et que certaines ont pour effet secondaire d'abaisser la glycémie. Après synthèse et criblage systématiques des composés, les sulfamides diurétiques représentés par hydrochlorothiazide et les hypoglycémiants oraux sulfamides représentés par le tolbutamide ont finalement été développés.
C'est une classe de médicaments synthétisés chimiquement avec une activité antibactérienne et est un dérivé du p-aminobenzènesulfonamide (en abrégé sulfonamide). Les sulfamides sont des médicaments bactériostatiques qui inhibent la croissance et la reproduction des bactéries en interférant avec le métabolisme du folate bactérien. Contrairement aux cellules humaines et mammifères, les bactéries sensibles aux sulfamides ne peuvent pas utiliser directement l'acide folique dans l'environnement.
Ils ne peuvent utiliser que l'acide p-aminobenzoïque (PABA) et la dihydroptéridine, qui sont catalysés par la dihydrofolate synthase dans les bactéries. Le dihydrofolate est synthétisé, puis le tétrahydrofolate est formé par l'action de la dihydrofolate réductase. La forme activée du tétrahydrofolate est un corps de transfert d'une unité carbonée, qui joue un rôle important dans la formation des nucléotides puriques et pyrimidiques. La structure des sulfamides est similaire à celle de l'acide p-aminobenzoïque, de sorte qu'il peut rivaliser avec l'acide p-aminobenzoïque pour la dihydrofolate synthase et entraver la synthèse du dihydrofolate, affectant ainsi la production d'acide nucléique et inhibant la croissance et la reproduction des bactéries.
Médicaments sulfamides sont généralement des poudres cristallines blanches ou légèrement jaunes, qui se détériorent facilement lorsqu'elles sont exposées à la lumière apparaissant d'une couleur plus foncée. La plupart de ces médicaments ont une très faible solubilité dans l'eau et sont relativement solubles dans les alcalis dilués, mais ils sont facilement solubles dans l'eau après avoir formé du sel de sodium, et sa solution aqueuse est fortement alcaline.
Après des contacts répétés entre bactéries et médicaments, la sensibilité aux médicaments diminue voire disparaît. Les bactéries sont sujettes à une résistance aux sulfamides, en particulier lorsque la posologie ou le traitement est insuffisant. La cause de la résistance aux médicaments peut être que les bactéries modifient les voies métaboliques, par exemple en produisant plus de dihydrofolate synthase, ou en utilisant directement l'acide folique dans l'environnement. La flore intestinale est souvent transmise par le transfert de facteur R.
Lorsqu'il est associé à des synergistes antibactériens, il peut réduire ou retarder l'apparition de la résistance aux médicaments. Les bactéries présentent une résistance croisée à divers sulfamides, c'est-à-dire qu'une fois que les bactéries ont développé une résistance à un sulfamide, elles peuvent également être actives même avec un autre sulfamide. Mais il n'y a pas de résistance croisée avec d'autres médicaments antibactériens.
Cette classe de médicaments peut être absorbée après administration orale, mais la concentration plasmatique du médicament dure un temps différent. Selon sa t1/2, il peut être divisé en trois catégories : les sulfamides à courte durée d'action (t1/2 environ 6 heures), les sulfamides à moyenne action (t1/2 proche de 12 heures) et les sulfamides à longue durée d'action (t1/2 plus de 24 heures). À l'heure actuelle, les principales applications cliniques sont le sulfaméthoxazole à action intermédiaire (SMZ) et la sulfadiazine (SD). D'autres ont été utilisés avec parcimonie.
Ce type de sulfamides est mal absorbé après administration orale, et joue principalement un effet bactériostatique dans les intestins. Il y a la sulfaguanidine (SG), le succinthiazole (SST), le phtalosulfothiazole (PST) et le phtalosulfonamide (siramide, PSA) Attendez.
La sulfasalazine est moins absorbée par voie orale, a une affinité particulière pour les tissus conjonctifs et libère de la sulfapyridine des tissus conjonctifs de la paroi intestinale pour activer des effets antibactériens, anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. Il est indiqué pour le traitement de la colite non spécifique. En raison de la longue durée du traitement, des réactions telles que nausées, vomissements, éruptions cutanées et fièvre médicamenteuse sont susceptibles de se produire.
comprennent principalement le sulfacétamide sodique (SA : SC-Na), le méthanesulfadiazine (SML) et la sulfadiazine d'argent (SD-Ag).
Étant donné que les sulfamides sont antibactériens plutôt que stérilisants, si pour assurer l'effet antibactérien des sulfamides, une concentration sanguine efficace doit être maintenue pendant une période suffisamment longue.
Les sulfamides oraux sont principalement absorbés dans l'intestin grêle et la concentration plasmatique atteint un pic en 4 à 6 heures. Après absorption, le médicament est distribué dans divers tissus du corps, avec la teneur la plus élevée dans le sang, le foie et les reins. La plupart des sulfamides peuvent pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien. Une fois le médicament absorbé dans le sang, une partie considérable de celui-ci est combinée avec des protéines plasmatiques.
Le sulfamide combiné perd temporairement son effet antibactérien, ne peut pas pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien et ne peut pas être métabolisé par le foie et excrété par les reins. Mais la combinaison est relativement lâche, et il y a une petite quantité de libération de temps en temps, donc cela n'affecte pas l'efficacité. Les sulfamides à action prolongée ont un taux de liaison élevé aux protéines plasmatiques, ils peuvent donc rester longtemps dans le corps. Les sulfamides peuvent également pénétrer dans les épanchements méningés et autres épanchements et pénétrer dans la circulation fœtale par le placenta. Les femmes enceintes doivent donc être prudentes lorsqu'elles utilisent des traitements aux sulfamides.
Les sulfamides sont principalement métabolisés dans le foie, dont certains sont combinés à l'acide glucuronique et deviennent inefficaces, et certains d'entre eux deviennent des sulfamides acétylés par acétylation. Après acétylation des sulfamides, la solubilité diminue, notamment dans les urines acides. Il est facile de précipiter des cristaux dans l'urine et d'endommager les reins. Le degré d'acétylation de divers sulfamides varie.
Le principal organe excréteur des sulfamides (sauf ceux qui sont difficiles à absorber) est le rein. Il est excrété dans l'urine sous forme de prototype et de sulfonamide acétylé et d'une petite quantité d'acide glucuronique conjugué. Une partie est excrétée par la bile et les intestins et réabsorbée par le foie et les intestins.
Médicaments sulfa qui sont difficiles à absorber provoquent rarement des effets indésirables. L'incidence des effets indésirables facilement absorbés est d'environ 5 %.
Les plus courants sont les éruptions cutanées et la fièvre médicamenteuse. Elle survient généralement 5 à 9 jours après la prise du médicament, en particulier chez les enfants. Il existe des allergies croisées entre les sulfamides, donc lorsqu'un patient est allergique à un sulfamide, il n'est pas prudent de passer à un autre sulfamide. Une fois qu'une réaction allergique se produit, le médicament doit être arrêté immédiatement. Les sulfamides à longue durée d'action ont un taux de liaison élevé aux protéines plasmatiques, et il y a encore des individus dans le sang pendant quelques jours après l'arrêt du médicament, ils sont donc très dangereux.
En raison de la faible solubilité de l'acétylsulfonamide, en particulier lorsque l'urine est acide, des cristaux sont facilement précipités dans les tubules rénaux, provoquant des symptômes tels qu'hématurie, dysurie et obstruction urinaire. Afin d'éviter l'apparition de cette réaction toxique, les mesures suivantes peuvent être prises pour éviter : l'ajout de bicarbonate ou de citrate pour alcaliniser l'urine et augmenter la solubilité de la décharge ; boire beaucoup d'eau peut augmenter la production d'urine et également réduire la concentration de décharge; les personnes âgées et celles dont la fonction rénale est insuffisante doivent être utilisées avec prudence.
Sulfamides peut inhiber la formation de globules blancs dans la moelle osseuse et provoquer une leucopénie. Parfois, un manque de granulocytes peut être observé et se rétablira après l'arrêt du médicament. L'utilisation à long terme de sulfamides devrait vérifier le sang. Un déficit congénital en glucose 6-phosphate déshydrogénase peut provoquer une anémie hémolytique. Les sulfamides peuvent pénétrer dans la circulation fœtale par la mère et entrer en compétition avec la bilirubine libre pour les sites de liaison aux protéines plasmatiques, augmentant ainsi la concentration de bilirubine libre et provoquant un ictère nucléaire. Il ne convient pas aux femmes enceintes, aux nouveau-nés, en particulier aux bébés prématurés.
Ces symptômes sont principalement dus à des sulfamides surabondants.
Sulfanilamide les médicaments ont leurs propres avantages par rapport aux antibiotiques, mais une fois que les bactéries développent une résistance, tous les médicaments à base de sulfanilamide deviennent inefficaces. En outre, vous devez suivre les conseils de votre médecin lorsque vous devez utiliser ce type de médicaments.
Références