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Brève introduction à l'érythrocine

Brève introduction à l'érythrocine

Publié le   6 janvier 2021, Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que l'érythrocine?

1. Définition

Erythrocin, est principalement utilisé en clinique pour l'amygdalite, la scarlatine, la diphtérie et les porteurs, la gonorrhée, la listériose, l'infection des voies respiratoires inférieures à streptococcus pneumoniae causée par le streptocoque (ce qui précède s'applique aux patients qui sont intolérants à pénicillines.) Il peut toujours être utilisé pour les infections des voies respiratoires supérieures causées par le bacille de la grippe, les infections de la peau et des tissus mous à Staphylococcus aureus, la syphilis, l'amibiase intestinale, etc.

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2. Traits

Ce produit est un type de macrolide antibiotiques, fabriqué à partir du bouillon de culture de l'actinomycète Streptomyces erythreus isolé du sol de l'île de Panay. Il a été publié pour la première fois par EliLilly en 1952. Plusieurs analogues tels que érythromycine B et C sont produits dans la solution de culture en même temps, et la différence de solubilité du solvant est utilisée pour les éliminer.

Ce produit est une poudre cristalline blanche ou blanc jaunâtre clair, inodore, amère, hygroscopique dans l'air, soluble dans l'éthanol, le chloroforme, l'acétone et l'éther, et légèrement soluble dans l'eau. La solubilité augmente après la formation de sel. Il est relativement stable à l'état sec, et la solution aqueuse est relativement stable sous réfrigération, et la puissance diminue progressivement à température ambiante. Il est instable lorsqu'il est exposé à l'acide et est relativement stable lorsqu'il est légèrement alcalin, et sa puissance est considérablement réduite en dessous de pH 4.

3. Effets pharmaceutiques

Erythrocin est une sorte d'antibiotique basique produit par Streptomyces erythreus, appartenant à la macrolide groupe. Érythromycine est un agent bactériostatique, mais il a également un effet bactéricide sur les bactéries très sensibles à des concentrations élevées.

Érythromycine Mécanisme d'action est qu'il peut pénétrer dans la membrane cellulaire bactérienne pour se lier de manière réversible à la sous-unité 50S du ribosome bactérien près du site donneur (position "P"), bloquant ainsi le transfert de l'acide ribonucléique (ARNt) à la position "P", et bloquant également le déplacement de la chaîne polypeptidique de la position du récepteur (position "A") à la position "P". Ce processus inhibe la synthèse des protéines bactériennes et a donc un effet antibactérien. Érythromycine n'est efficace que contre les bactéries qui se divisent activement.

Érythromycine possède un large spectre antibactérien et est efficace contre la plupart des bactéries gram-positives, certaines bactéries gram-négatives et certaines bactéries pathogènes atypiques. Erythrocin a une forte activité antibactérienne contre Staphylococcus (y compris les souches productrices d'enzymes), divers groupes de streptocoques, pneumocoques, Bacillus anthracis, Fusobacterium tetani, Diphtheria, Neisseria gonorrhoeae, Meningococcus, Influenza bacillus, Pertussis, Campylobacter jejuni Genus, Legionella, Listeria et Israel Actinomycetes . Il a également un bon effet inhibiteur sur Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, etc.

Après érythromycine le lactobionate est absorbé, il est hydrolysé pour libérer le principe actif érythromycine. Érythromycine peut pénétrer la membrane cellulaire bactérienne et se lier de manière réversible au ribosome bactérien.

4. Pharmacokinetics

Oraux érythrocine est de 200-250 mg, et la concentration plasmatique atteint son pic après 2 à 3 heures, qui est généralement inférieure à 1 g/ml. À l'exception du liquide céphalo-rachidien et du tissu cérébral, le médicament est largement distribué dans divers tissus et fluides corporels après absorption, en particulier la concentration dans le foie, la bile et la rate est plus élevée (la concentration dans la bile peut atteindre 10 à 40 fois la concentration dans le sang). La concentration du médicament dans les reins, les poumons et d'autres tissus peut être plusieurs fois supérieure à celle du sang; il existe également des concentrations plus élevées dans les tissus sous-cutanés, les crachats et les sécrétions bronchiques (la concentration dans les crachats est similaire à la concentration dans le sang); dans la poitrine et la cavité abdominale, la concentration dans le pus peut atteindre la concentration inhibitrice efficace.

Érythromycine peut pénétrer dans la prostate et les vésicules séminales en une certaine quantité (environ 33 % de la concentration sanguine), mais il ne pénètre pas facilement la barrière hémato-céphalique. Lorsque les méninges sont enflammées, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien n'est que d'environ 10 % de la concentration sanguine. Érythromycine peut pénétrer dans la circulation sanguine du fœtus et du lait maternel. La concentration sanguine fœtale est de 5 à 20 % de la concentration sanguine maternelle et la concentration sanguine dans le lait maternel peut atteindre plus de 50 %. Après administration orale de différents sels d'érythromycine, la biodisponibilité est d'environ 30 à 65 %. Le volume apparent de distribution est de 0.9L/kg.

Le taux de liaison aux protéines est de 70 à 90 %. La demi-vie est d'environ 1.4 à 2.0 h, et la demi-vie des patients atteints d'anurie peut être étendue à 4.8 à 6.0 h. L'érythromycine libre est métabolisée dans le foie, principalement concentrée dans le foie et excrétée par la bile. Environ 2 à 5 % de la dose orale et 10 à 15 % du volume d'injection sont filtrés du glomérule et excrétés dans l'urine. La concentration dans l'urine peut atteindre 10-100μg/ml. De plus, les selles contiennent également une certaine quantité de médicament. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse ne peuvent pas éliminer efficacement érythrocine.

Le lactobionate d'érythromycine est soluble dans l'eau et atteint le pic de concentration sanguine après perfusion intraveineuse. Si vous perfusez 2 g par voie intraveineuse dans les 24 heures, la concentration sanguine moyenne sera de 2.3 à 6.8 mg/L.

A quoi sert l'érythrocine ?

érythrocine utilisée
érythrocine utilisée

1. Utilisations de l'érythrocine

Ce produit est un type de antibiotiques macrolides. Son spectre antibactérien est similaire à pénicillines. Il est résistant aux bactéries Gram-positives, telles que Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus hemolyticus, Clostridium Bacillus, Diphtheria, Bacillus anthracis, etc. Il a également un certain effet inhibiteur sur les bactéries Gram-négatives , tels que Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, une partie de Shigella et Escherichia coli.

De plus, il a un effet inhibiteur sur les mycoplasmes, les actinomycètes, les spirochètes, les rickettsies, les chlamydia, les nocardia, quelques mycobactéries et les amibes. Staphylococcus aureus et autres bactéries Staphylococcus et Streptococcus. Elle se caractérise par des souches résistantes à pénicilline et sensible au produit. Les Mécanisme d'action est qu'il se combine principalement avec la sous-unité 50S du corps ribonucléoprotéique, inhibant la peptide acyltransférase, affectant le processus de translocation du corps ribonucléoprotéique et entravant la croissance de la chaîne peptidique et la synthèse des protéines bactériennes.

2. Les indications

  • Amygdalite aiguë, pharyngite aiguë, sinusite causée par le streptocoque hémolytique, le streptocoque pneumoniae, etc.
  • Scarlatine et cellulite causées par le streptocoque hémolytique.
  • Mycoplasma pneumoniae pneumonie, pneumonie à Chlamydia pneumoniae.
  • Gangrène gazeuse, charbon, tétanos.
  • Diphtérie (traitement adjuvant) et porteurs de la diphtérie.
  • Conjonctivite à Chlamydia trachomatis.
  • Infection urogénitale causée par Chlamydia et Mycoplasme.
  • La listériose.
  • Pneumonie à Legionella (légionellose).
  • Infection à Neisseria gonorrhoeae.
  • Entérite à Campylobacter jejuni.
  • Infection buccale causée par des bactéries anaérobies.
  • Coqueluche.
  • Actinomycose.
  • La dermatologie est principalement utilisée pour l'urétrite non gonococcique (cervicite), la gonorrhée, la syphilis, le chancre mou, le lymphogranulome à Chlamydia (lymphogranulome vénérien), l'acné et les infections cutanées à staphylocoques, la scarlatine, etc.

Comment utiliser l'érythrocine ?

1. Contre-indications

Erythrocin peut traverser la barrière placentaire et pénétrer dans le lait maternel. Les femmes enceintes et allaitantes et celles qui sont allergiques à Macrolides doit l'utiliser avec prudence.

2. Utilisation et dosage de l'érythromycine

  • Posologie orale courante : 1 à 2g par jour, à répartir en 3 à 4 fois. Maladie du légionnaire : La dose journalière peut être augmentée jusqu'à 2 à 4 g, répartie en 4 prises. Administration locale : Pour traiter le trachome, la conjonctivite et la kératite, appliquez une quantité appropriée de pommade sur les paupières plusieurs fois par jour. Posologie en cas d'insuffisance rénale : les patients présentant une insuffisance rénale n'ont généralement pas besoin de réduire la posologie.
  • Enfants : Administration orale : 30-50 mg/kg par jour, 3 à 4 fois. Administration locale : pour le trachome, la conjonctivite, la kératite, appliquer une quantité appropriée de pommade sur les paupières plusieurs fois par jour.
  • Goutte-à-goutte intraveineux : Adultes : Posologie générale : 1~2g par jour, divisé en 2~4 fois. Maladie du légionnaire : 3 à 4 g par jour, à diviser en 4 prises. La dose élevée ne peut pas dépasser 4g. Enfants : 20-40 mg/kg par jour, répartis en 2 à 4 fois.

Quels sont les effets secondaires de l'érythrocine?

effets secondaires-de-l'érythrocine
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1. Effets secondaires de l'érythromycine 

  • Des symptômes gastro-intestinaux tels que diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales mi-hautes et perte d'appétit peuvent survenir après le traitement. L'incidence est liée à la dose.
  • Une hépatotoxicité telle que fatigue, ictère et fonction hépatique anormale peut parfois survenir après une médication.
  • De fortes doses (≥ 4 g par jour) peuvent provoquer une ototoxicité chez les patients atteints d'une maladie du foie ou des reins, ou chez les patients âgés. Elle se manifeste principalement par une perte auditive. Elle peut être liée à une concentration sanguine élevée (>12 mg/L), et la plupart d'entre elles peuvent revenir à la normale après l'arrêt du médicament.
  • Occasionnellement, des réactions allergiques telles que fièvre médicamenteuse, éruption cutanée et éosinophilie peuvent survenir après le traitement, et l'incidence est d'environ 0.5 % à 1 %.
  • Quelques patients ont des arythmies occasionnelles et des infections orales ou vaginales à Candida après la médication.
  • Certains patients peuvent parfois ressentir une irritation veineuse ou une phlébite après administration intraveineuse.

2. Précautions :

  • L'érythromycine est un médicament bactériostatique. L'administration doit être effectuée à un certain intervalle pour maintenir la concentration du médicament dans le corps et faciliter son effet.
  • Érythromycine les comprimés doivent être parfaitement avalés. Si la poudre est prise, elle sera détruite par l'acide gastrique et l'effet sera réduit. Les jeunes enfants peuvent prendre des estérifiés stables aux acides érythrocine.
  • Le goutte-à-goutte intraveineux est facile à provoquer une phlébite, donc la vitesse de goutte-à-goutte doit être lente.
  • L'érythromycine détruit et diminue l'effet des perfusions acides, elle ne devrait donc généralement pas être compatible avec les perfusions de glucose à faible pH. Dans 500 ml d'infusion de glucose à 5 % à 10 %, ajoutez une injection de vitamine C (1 g d'ascorbate de sodium) ou 0.5 ml d'injection de bicarbonate de sodium à 5 % pour élever le pH au-dessus de 5, et ajoutez du lactobionate d'érythromycine pour aider à la stabilité.

3. Interaction médicamenteuses

  • Érythromycine est utilisé avec des médicaments antiépileptiques tels que la carbamazépine et l'acide valproïque, qui peuvent inhiber le métabolisme de la carbamazépine et de l'acide valproïque, provoquant une augmentation de la concentration sanguine de ce dernier et des réactions toxiques. Et la carbamazépine peut réduire l'efficacité de érythromycine par l'oxydase microsomale hépatique.
  • L'association d'érythromycine et de cyclosporine peut favoriser l'absorption de la cyclosporine et interférer avec son métabolisme. Les manifestations cliniques sont des douleurs abdominales, une hypertension et un dysfonctionnement hépatique.
  • L'utilisation d'érythromycine et de xanthines (à l'exception de la dihydroxyprophylline) peut réduire la clairance hépatique de l'aminophylline, entraînant une augmentation de la concentration sérique d'aminophylline et/ou une augmentation de la toxicité. Ce phénomène est plus susceptible de se produire après 6 jours, et la réduction de la clairance de l'aminophylline est proportionnelle au pic sérique d'érythromycine.
  • La combinaison de érythromycine et digoxine peut nettoyer la flore intestinale qui peut inactiver digoxine, provoquant ainsi la circulation hépatique intestinale de la digoxine, augmentant la concentration sanguine de digoxine et provoquant des réactions toxiques.

Conclusion

Erythrocin a des effets antibactériens sur de nombreuses bactéries et peut remplacer pénicilline dans certains cas. Par conséquent, érythromycine a un large éventail d'utilisations et de bons effets. Mais nous devons également prêter attention aux effets secondaires et aux interactions médicamenteuses de l'érythromycine.

Références

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