L'érythrocine est principalement utilisée en clinique pour traiter l'angine, la scarlatine, la diphtérie et les porteurs sains, la gonorrhée, la listériose, les infections des voies respiratoires inférieures dues au streptocoque (ceci s'applique aux patients intolérants aux pénicillines ). Elle peut également être utilisée pour les infections des voies respiratoires supérieures dues au bacille de la grippe, les infections cutanées et des tissus mous dues au staphylocoque doré, la syphilis, l'amibiase intestinale, etc.
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Ce produit est un antibiotique macrolide , fabriqué à partir du bouillon de culture de l'actinomycète Streptomyces erythreus, isolé du sol de l'île de Panay. Il a été commercialisé pour la première fois par Eli Lilly en 1952. Plusieurs analogues, tels que l'érythromycine B et C, sont produits simultanément dans la solution de culture ; leur séparation est ensuite réalisée grâce à la différence de solubilité dans les solvants.
Ce produit est une poudre cristalline blanche ou blanc jaunâtre clair, inodore, amère, hygroscopique dans l'air, soluble dans l'éthanol, le chloroforme, l'acétone et l'éther, et légèrement soluble dans l'eau. La solubilité augmente après la formation de sel. Il est relativement stable à l'état sec, et la solution aqueuse est relativement stable sous réfrigération, et la puissance diminue progressivement à température ambiante. Il est instable lorsqu'il est exposé à l'acide et est relativement stable lorsqu'il est légèrement alcalin, et sa puissance est considérablement réduite en dessous de pH 4.
L'érythromycine est un antibiotique basique produit par Streptomyces erythreus et appartenant à la famille des macrolides . C'est un agent bactériostatique, mais elle possède également une activité bactéricide sur les bactéries très sensibles à fortes concentrations.
Le mécanisme d'action de l'érythromycine repose sur sa capacité à pénétrer la membrane cellulaire bactérienne et à se lier de manière réversible à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, à proximité du site donneur (position « P »). Cette liaison empêche l'ARN de transfert (ARNt) de se fixer à la position « P » et bloque également le déplacement de la chaîne polypeptidique du site récepteur (position « A ») vers la position « P ». Ce processus inhibe la synthèse des protéines bactériennes et exerce ainsi un effet antibactérien. L'érythromycine est efficace uniquement contre les bactéries en phase de multiplication active.
L'érythromycine possède un large spectre antibactérien et est efficace contre la plupart des bactéries Gram-positives, certaines bactéries Gram-négatives et certaines bactéries pathogènes atypiques. Elle présente une forte activité antibactérienne contre les staphylocoques (y compris les souches productrices d'enzymes), divers groupes de streptocoques, le pneumocoque, Bacillus anthracis, Fusobacterium tetani, le bacille de la diphtérie, Neisseria gonorrhoeae, le méningocoque, le bacille de la grippe, la coqueluche, Campylobacter jejuni, Legionella, Listeria et les actinomycètes d'Israël. Elle exerce également un bon effet inhibiteur sur Treponema pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, etc.
Après absorption, le lactobionate d'érythromycine est hydrolysé pour libérer l'érythromycine, son principe actif. L'érythromycine peut pénétrer la membrane cellulaire bactérienne et se lier de manière réversible au ribosome bactérien.
L'érythrocine administrée par voie orale est de 200 à 250 mg. Sa concentration plasmatique maximale est atteinte 2 à 3 heures après l'administration et est généralement inférieure à 1 μg/ml. Après absorption, le médicament se distribue largement dans divers tissus et liquides organiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien et du tissu cérébral. Sa concentration est particulièrement élevée dans le foie, la bile et la rate (la concentration biliaire peut être 10 à 40 fois supérieure à la concentration sanguine). Dans les reins, les poumons et d'autres tissus, la concentration peut être plusieurs fois supérieure à celle du sang. On observe également des concentrations plus élevées dans les tissus sous-cutanés, les expectorations et les sécrétions bronchiques (la concentration dans les expectorations est similaire à celle du sang). Dans la cavité thoracique et abdominale, la concentration dans le pus peut atteindre la concentration inhibitrice efficace.
L'érythromycine peut pénétrer dans la prostate et les vésicules séminales en une certaine quantité (environ 33 % de sa concentration sanguine), mais elle traverse difficilement la barrière hémato-encéphalique. En cas d'inflammation des méninges, sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien n'atteint qu'environ 10 % de sa concentration sanguine. L'érythromycine passe dans la circulation sanguine du fœtus et dans le lait maternel. Sa concentration sanguine fœtale représente 5 à 20 % de sa concentration sanguine maternelle, et sa concentration dans le lait maternel peut dépasser 50 %. Après administration orale de différents sels d'érythromycine, sa biodisponibilité est d'environ 30 à 65 %. Le volume apparent de distribution est de 0.9 L/kg.
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 70 à 90 %. La demi-vie est d'environ 1.4 à 2 heures, et peut être prolongée jusqu'à 4.8 à 2.0 heures chez les patients anuriques. L'érythromycine libre est métabolisée dans le foie, où elle se concentre principalement, puis excrétée par la bile. Environ 6.0 à 5 % de la dose orale et 10 à 15 % du volume injectable sont filtrés par les glomérules et excrétés dans les urines. La concentration urinaire peut atteindre 10 à 100 µg/ml. On retrouve également une certaine quantité de médicament dans les selles. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse ne permettent pas d'éliminer efficacement l'érythromycine.
Le lactobionate d'érythromycine est soluble dans l'eau et atteint le pic de concentration sanguine après perfusion intraveineuse. Si vous perfusez 2 g par voie intraveineuse dans les 24 heures, la concentration sanguine moyenne sera de 2.3 à 6.8 mg/L.
Ce produit est un antibiotique de la famille des macrolides . Son spectre antibactérien est similaire à celui des pénicillines . Il est actif contre les bactéries Gram-positives, telles que Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus hemolyticus, Clostridium, Bacillus, Diphtheriae, Bacillus anthracis, etc. Il exerce également une certaine activité inhibitrice sur les bactéries Gram-négatives, telles que Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Pertussis, Brucella, Legionella, Meningococcus, Haemophilus influenzae, Bacteroides, certaines espèces de Shigella et Escherichia coli.
De plus, il exerce un effet inhibiteur sur les mycoplasmes, les actinomycètes, les spirochètes, les rickettsies, les chlamydias, les nocardias, certaines mycobactéries et les amibes, ainsi que sur Staphylococcus aureus et d'autres bactéries des genres Staphylococcus et Streptococcus. Il est caractérisé par des souches résistantes à la pénicilline et sensibles au produit. Son mécanisme d'action repose principalement sur sa liaison à la sous-unité 50S du corps ribonucléoprotéique, inhibant ainsi la peptide acyltransférase, affectant la translocation du corps ribonucléoprotéique et entravant l'élongation de la chaîne peptidique et la synthèse des protéines bactériennes.
L'érythrocine peut traverser la barrière placentaire et passer dans le lait maternel. Les femmes enceintes ou allaitantes et celles allergiques aux macrolides doivent l'utiliser avec prudence.
L'érythromycine possède des propriétés antibactériennes actives sur de nombreuses bactéries et peut , dans certains cas, remplacer la pénicilline . De ce fait, elle présente un large éventail d'utilisations et une efficacité reconnue. Toutefois, il convient de prêter attention à ses effets indésirables et à ses interactions médicamenteuses.
Références