Le thiamphenicol est un antibiotique à large spectre dérivé du chloramphénicol , plus actif sur les bactéries Gram négatif que sur les bactéries Gram positif. Il se présente sous forme de poudre cristalline ou de cristaux blancs à blanc cassé à température ambiante. Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé. Il est principalement éliminé par voie urinaire sous sa forme inchangée.
Cliniquement, il est principalement utilisé pour traiter les maladies respiratoires, urinaires, hépatobiliaires, typhoïdes et autres telles que la chirurgie intestinale, l'obstétrique et la gynécologie et les infections ORL, en particulier pour les infections légères à modérées. La structure chimique est similaire à celle du chloramphénicol. Son groupe méthyl-sulfone remplace le groupe nitro du chloramphénicol, ce qui réduit sa toxicité. Alors que son effet antibactérien est 2.5 à 5 fois plus fort que celui du chloramphénicol.
Son spectre antibactérien et son effet antibactérien sont fondamentalement similaires à ceux du chloramphénicol. Il diffuse principalement dans les cellules bactériennes et se lie de manière réversible à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, bloquant la croissance de la chaîne peptidique (peut inhiber l'effet de la transpeptidase), empêchant la synthèse de protéines, jouant ainsi un effet antibactérien.
Son activité antibactérienne est inférieure à celle du chloramphénicol, sauf contre Streptococcus pyogenes, le pneumocoque, Bacillus pertussis et Shigella sungii. Il est très actif contre les bactéries Gram-positives telles que le pneumocoque et le streptocoque hémolytique ; son activité est plus faible que celle du chloramphénicol contre Staphylococcus aureus, Salmonella , Escherichia coli, le bacille de la pneumonie, etc. Il présente également une certaine activité contre les bactéries anaérobies, les spirochètes, les rickettsies, les amibes, etc.
Le thiamphenicol pénètre difficilement la paroi cellulaire bactérienne, ce qui explique son effet antibactérien in vitro légèrement inférieur à celui du chloramphénicol. En revanche, il ne se lie pas à l'acide glucuronique dans le foie, et sa concentration sanguine en thiamphenicol libre actif est élevée, ce qui lui confère une forte activité antibactérienne et ralentit l'apparition de résistances bactériennes. De plus, il présente une résistance croisée complète avec le chloramphénicol. Enfin, le thiamphenicol possède un puissant effet immunosuppresseur (environ six fois supérieur à celui du chloramphénicol), capable d'inhiber la synthèse des immunoglobulines et la production d'anticorps.
Le thiamphénicol est bien absorbé après administration orale ou par injection, et l'absorption est rapide et complète. La concentration plasmatique maximale du médicament est atteinte dans les 2 heures suivant l'administration orale et dans l'heure suivant l'injection intramusculaire.
Après administration toutes les 6 à 8 heures, il peut être rapidement et largement distribué dans divers tissus de l'organisme. Parmi eux, le contenu dans les reins, la rate, le foie et les poumons est plus élevé, et le contenu dans les reins et le foie est environ 3 à 4 fois supérieur à celui de la même dose de chloramphénicol. Il peut atteindre une certaine concentration dans le tissu cérébral. En raison de la présence d'une circulation entérohépatique, la concentration dans la bile est également élevée. Il est facile de pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique et de pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien, et peut également pénétrer dans le lait et le mucus purulent en petite quantité.
La demi-vie plasmatique est de 1.5 h et elle est peu liée aux protéines plasmatiques. Le thiamphénicol ne se combine pas avec l'acide glucuronique dans le foie et est excrété par la bile sous sa forme originale, et une partie est sécrétée par les tubules rénaux. 70 à 90 % de la dose sont excrétés dans les urines dans les 24 heures. Les adultes prennent 0.5 g par voie orale et la concentration urinaire après 12 heures atteint 400 μg/ml. L'excrétion urinaire est considérablement réduite lorsque la fonction rénale diminue, et il peut y avoir une tendance à l'accumulation dans le corps.
Le thiamphenicol est utilisé pour traiter les infections des systèmes respiratoire, hépatobiliaire, urinaire et digestif causées par le bacille de la grippe, Escherichia coli et Salmonella sensibles à cet antibiotique. Il est également efficace contre la fièvre typhoïde, la fièvre paratyphoïde et la brucellose ; il est aussi utilisé pour traiter la gonorrhée et l’urétrite gonococcique.
Cliniquement, il est principalement utilisé pour traiter le système respiratoire, le système urinaire, le foie et la vésicule biliaire, la fièvre typhoïde et d'autres symptômes de chirurgie intestinale, d'obstétrique et de gynécologie, et les infections ORL, en particulier pour les infections légères à modérées.
Dans un essai clinique multicentrique mené par 15 hôpitaux à Shanghai, 344 patients ont été inclus, dont 176 atteints d'infections respiratoires, urinaires, biliaires et digestives, 121 d'infections bronchiques et 47 d'infections cutanées. Les taux d'efficacité étaient respectivement de 88 %, 86 % et 53 %. Le traitement du psoriasis pustuleux a présenté les meilleurs résultats, avec une amélioration rapide après l'administration du médicament. Selon des études étrangères, le thiamphenicol a été utilisé avec succès pour traiter l'urétrite gonococcique au Japon et en Europe. Une dose unique de 2.5 g par voie orale a une efficacité comparable à celle de la spectinomycine et du céfuroxime.
De 1960 à 1974, la France à elle seule avait traité plus de 6 millions de cas par le thiamphénicol. Parmi les 15,796 90 cas annoncés par l'hôpital, incluant la gonorrhée, les infections du foie et de la vésicule biliaire, des voies urinaires, intestinales, respiratoires, gynécologiques et oto-rhino-laryngologiques, ainsi que les infections à la coqueluche et à la salmonelle, plus de XNUMX % ont obtenu de « bons » effets curatifs.
Il a également été utilisé pour le psoriasis pustuleux, 1 à 1.5 g par jour, administré en doses fractionnées, la durée du traitement est de 10 jours à 4 semaines, 5 cas sont traités, 4 cas guéris. Après la médication, la fièvre élevée s'est calmée rapidement, les pustules ont été contrôlées, les douleurs articulaires ont été considérablement réduites, les éruptions cutanées ont disparu ou l'érythème a diminué.
Le thiamphénicol est un médicament qui peut être utilisé par les humains et les animaux. Il est utilisé pour les infections des voies respiratoires, des voies urinaires et intestinales causées par des bactéries sensibles telles que Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella, etc.
Le thiamphénicol vétérinaire est un produit alternatif du chloramphénicol. Il a un fort effet antibactérien en inhibant la combinaison de TRAN bactérien et de ribosomes. C'est un médicament vétérinaire à large spectre, à faible toxicité et sans résidu et à activité antibactérienne plus forte que le chloramphénicol. Il est efficace en une seule dose. La concentration sanguine peut être maintenue pendant plus de 17 heures et l'effet est puissant et durable.
Il est principalement utilisé pour traiter les infections intestinales et respiratoires causées par Salmonella, E. coli et Pasteurella, telles que la fièvre paratyphoïde chez les jeunes animaux, le pullorum chez les veaux, la dysenterie chez les agneaux, le pullorum, la typhoïde du poulet, l'entérite à salmonelle chez les chiens et les chats, chroniques la sinusite, la pneumonie, le choléra aviaire, etc., et les abcès cérébraux chez les chiens et les chats causés par des bactéries anaérobies et la prostatite chez les chiens et les chats causée par des bactéries gram-négatives, et les infections oculaires et l'endométrite.
En tant qu'additif alimentaire, il est efficace pour prévenir les infections intestinales des porcs et des poulets causées par Salmonella.
Le thiamphénicol peut également traiter la maladie des membres rouges, la bactériémie larvaire, l'ulcère des crustacés, les branchies noires causées par Vibrio, Streptococcus, Pseudomonas, Edwards et Aeromonas chez les poissons et les crevettes, et la pourriture des branchies, la maladie bactérienne filamenteuse, la pourriture des membres du crabe, la moisissure aquatique. maladie, tremblement de terre, vibriose du poisson, maladie de pseudomonas, maladie de l'ascite, maladie d'Edwards, maladie des branchies du crabe chinois, maladie de l'herpès, maladie des yeux blancs.
Le spectre antibactérien du thiamphénicol est similaire à celui du chloramphénicol, mais l'effet antibactérien n'est pas aussi bon que celui du chloramphénicol. L'absorption orale est complète et la demi-vie plasmatique est de 1.5 h. La dose habituelle chez l'adulte est de 1 à 2 g/j, répartie en 3 à 4 fois. Les effets indésirables lors de l'application de ce médicament sont moindres que ceux du chloramphénicol, principalement des réactions gastro-intestinales, et moins toxiques pour le système hématopoïétique, ce qui peut provoquer une névrite périphérique. Il n'y a aucun rapport de syndrome du bébé gris. Les patients insuffisants rénaux peuvent souffrir d'une calvitie totale.
Des nausées, des vomissements, un manque d'appétit, une glossite et une stomatite peuvent survenir lors de l'administration orale. Les patients atteints d'une maladie hépatique existante peuvent avoir un ictère, une infiltration graisseuse du foie et même une hépatite aiguë sévère.
Le glycinate de chlorhydrate de thiamphénicol est principalement utilisé en clinique pour les infections des voies respiratoires, la fièvre typhoïde, les voies urinaires, les voies biliaires, les infections intestinales, la bronchite chronique et d'autres infections bactériennes pulmonaires secondaires.
Le glycinate de chlorhydrate de thiamphénicol peut s'hydrolyser rapidement dans le corps pour libérer le thiamphénicol et exercer une activité antibactérienne. Dans le traitement des infections bactériennes secondaires des poumons telles que la bronchite, le chlorhydrate de glycinate de thiamphénicol peut être administré par inhalation et injection intra-respiratoire, et le thiamphénicol peut être administré par voie orale ou intramusculaire ou intraveineuse.
Le glycinate de chlorhydrate de thiamphénicol a démontré en clinique son effet curatif et sa sécurité élevés, qui peuvent traiter les infections de divers agents pathogènes pour la sélection clinique. Le glycinate de chlorhydrate de thiamphénicol pour injection est le produit national exclusif, les perspectives de marché sont donc très optimistes.
Le thiamphenicol est un antibiotique à large spectre, dérivé du chloramphénicol. Sa toxicité est nettement inférieure à celle du chloramphénicol. De plus, le thiamphenicol est un antibiotique complémentaire au chloramphénicol. Il est efficace contre les infections urinaires, intestinales et respiratoires.
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Références