La formule moléculaire de la vancomycine est C66H74ClN9O24. Les vancomycines sont des antibiotiques glycopeptidiques, notamment vancomycine, norvancomycine ainsi que teicoplanine. La vancomycine se lie à l'alanine à l'extrémité du peptidoglycane, qui est le précurseur de la paroi cellulaire des bactéries sensibles à haute affinité, bloquant la synthèse du peptidoglycane de haut poids moléculaire qui constitue la paroi cellulaire bactérienne, provoquant des défauts de la paroi cellulaire et tuant le bactéries, en particulier pour les bactéries qui prolifèrent. De plus, il inhibe également la synthèse d'ARN dans le cytoplasme.
Les vancomycines n'ont de puissants effets bactéricides que sur les bactéries à Gram positif, y compris les staphylocoques sensibles et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) et Staphylococcus epidermidis résistant à la méthicilline (MRSE). La norvancomycine et la teicoplanine ont un effet plus fort sur la plupart des Staphylococcus aureus que la vancomycine, et son effet sur Staphylococcus epidermidis est similaire à celui de la vancomycine ; la norvancomycine est l'antibiotique anti-anaérobie le plus puissant contre Bacteroides fragilis, et a le plus fort effet sur les intestins et un effet plus fort sur les cocci que la teicoplanine.
Demi-vie de la vancomycine : 4 à 8 heures, 9 jours jusqu'à l'insuffisance rénale, inefficace contre les bactéries anaérobies et les bactéries à Gram négatif, l'hémodialyse n'éliminera pas la vancomycine. La vancomycine a une forte puissance et une néphrotoxicité. Il sera utilisé lorsque d'autres antibiotiques sont inefficaces contre les germes. C'est le médicament dit de dernière intention. Ces dernières années, en raison de l'abus excessif d'antibiotiques, des bactéries résistantes à la vancomycine, telles que l'entérocoque résistant à la vancomycine (ERV), sont apparues, provoquant des inquiétudes cachées pour la prévention et le traitement des maladies infectieuses.
Il peut inhiber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, a un effet puissant sur Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, etc., et a un bon effet sur Bacillus difficile, Bacillus anthracis et Bacillus diphtheria. Il n'y a pas de résistance croisée avec d'autres antibiotiques et très peu de souches résistantes. La vancomycine n'est pas absorbée par voie orale, elle doit être dissoute avec de l'eau pour préparations injectables avant la perfusion intraveineuse et la durée de la perfusion ne doit pas être inférieure à 1 heure. Une perfusion intraveineuse trop rapide peut provoquer des réactions cutanées et une concentration trop élevée peut provoquer une thrombophlébite ; l'injection intramusculaire peut provoquer une douleur intense, l'injection intramusculaire n'est donc pas autorisée ; il a une ototoxicité et une néphrotoxicité sévères, il ne doit donc être utilisé que pour un sauvetage à court terme.
La vancomycine a d'abord été séparée par EC Kornfeld (personnel de Lilly) du sol profond de la jungle de Bornéo collecté par un missionnaire. La bactérie productrice de vancomycine a finalement été nommée Amycoplasma orientalis. Le but initial de l'utilisation de la vancomycine était de traiter les infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline.
Bientôt, les avantages de la vancomycine sont devenus évidents : malgré plusieurs générations de repiquages sur un milieu contenant de la vancomycine, les staphylocoques ne présentaient toujours pas de résistance médicamenteuse évidente. A cette époque, de plus en plus de staphylocoques sont devenus résistants à pénicilline Les antibiotiques, qui ont fabriqué la vancomycine, ont rapidement obtenu l'approbation de la FDA en 1958. Eli Lily a d'abord produit et vendu de la vancomycine sous le nom de marque Vancocin (stable et crédible).
Cependant, la vancomycine n'est jamais devenue le médicament de première intention pour le traitement des infections à Staphylococcus aureus, car la vancomycine doit être administrée par voie intraveineuse et ne peut pas être absorbée par voie orale. Le développement rapide des anti-bêta-lactamase les médicaments à base de pénicilline semi-synthétiques, tels que la méthicilline (et ses produits successeurs tels que la pénicilline éthoxynaphtalène (amine), l'o-chloropénicilline, etc.) peuvent inhiber efficacement la résistance bactérienne à la pénicilline. La vancomycine de faible pureté utilisée dans les premières expériences a une forte ototoxicité et néphrotoxicité. Par conséquent, la vancomycine n'est utilisée que pour la méthicilline et d'autres infections résistantes à Staphylococcus aureus.
En 2004, Eli Lilly a concédé sous licence la marque Vancocin à Viro Pharma aux États-Unis, Flynn Pharma au Royaume-Uni et Aspen Pharmacare en Australie. Le brevet de la vancomycine a expiré au début des années 1980, mais la FDA n'a pas autorisé la vente de la vancomycine produite par l'une des trois sociétés pharmaceutiques aux États-Unis. Il existe plusieurs usines pharmaceutiques en Chine qui produisent des médicaments génériques à base de vancomycine, dont les noms commerciaux sont Fangkerin et Wanxun (norvancomycine).
La vancomycine a un bon effet antibactérien sur la plupart des bactéries à Gram positif, y compris Staphylococcus aureus et les souches de Staphylococcus à coagulase négative sensibles et résistantes à la méthicilline, divers Streptococcus, Streptococcus pneumoniae et Enterococcus.
La vancomycine n'est pas absorbée par voie orale, avec une dose unique de 400 mg par voie intraveineuse, la concentration sanguine maximale (Cmax) de 25.18 mg/L sera atteinte après l'instillation, la concentration sanguine moyenne en 8 heures est de 1.90 mg/L, et l'efficacité la concentration sanguine peut être maintenue pendant 6 à 8 heures.
Une seule goutte intraveineuse de 800 mg, la concentration sanguine maximale moyenne était de 50.07 mg/L. Ce produit peut être largement distribué dans divers tissus et fluides du corps, mais il n'est pas facile de pénétrer dans le tissu cérébral et la quantité dans la bile est très faible. Après une perfusion intraveineuse, il est principalement excrété par les reins. Une seule perfusion intraveineuse de 400 mg entraîne un taux moyen d'excrétion urinaire sur 24 heures de 81.1 % ; une seule perfusion intraveineuse de 800 mg, un taux moyen d'excrétion urinaire sur 24 heures de 85.9 %.
La vancomycine est limitée aux infections systémiques causées par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) et aux infections intestinales et aux infections systémiques causées par Clostridium difficile ; pénicillines or céphalosporines ne doit pas être utilisé pour les allergiques à la pénicilline chez les patients atteints d'une infection staphylococcique sévère qui n'ont pas été traités avec les antibiotiques ci-dessus, la norvancomycine peut être utilisée. La vancomycine est également utilisée pour le traitement de l'endocardite à entérocoques et de l'endocardite à corynébactéries (de type diphtérique) chez les personnes allergiques à la pénicilline.
Le chlorhydrate de vancomycine est généralement utilisé 2 g par jour (titre), qui peut être divisé en 500 mg toutes les 6 heures ou 1 g toutes les 12 heures. Chaque perfusion intraveineuse dure plus de 60 minutes. Elle peut être augmentée ou diminuée selon l'âge, le poids et les symptômes.
Pour les personnes âgées, 500 mg toutes les 12 heures ou 1 g toutes les 24 heures, par voie intraveineuse pendant plus de 60 minutes à chaque fois. Les enfants et les nourrissons sont instillés à raison de 40 mg/kg par jour 2 à 4 fois, à chaque fois pendant plus de 60 minutes. La dose pour les nouveau-nés est de 10 à 15 mg/kg à chaque fois, les nouveau-nés dans la semaine suivant la naissance sont administrés une fois toutes les 12 heures, les nouveau-nés d'une semaine à un mois après la naissance sont administrés une fois toutes les 8 heures et chaque perfusion intraveineuse est plus de 60 minutes.
La méthode de préparation consiste à ajouter 10 ml d'eau pour injection dans un flacon contenant 0.5 g de vancomycine à dissoudre, à diluer avec au moins 100 ml de solution saline ou à 5 % de glucose pour injection, et le temps de perfusion intraveineuse est supérieur à 60 minutes.
Les personnes allergiques aux antibiotiques vancomycine ne sont pas autorisées à utiliser la vancomycine.
Le «superbug» NDM-1 qui est apparu dans les pays d'Asie du Sud tels que l'Inde s'est propagé au Royaume-Uni, aux États-Unis, au Canada, en Australie, aux Pays-Bas et dans d'autres pays, et 170 personnes ont été infectées dans le monde. Selon l'analyse des médias américains, bien que ce super bug soit terrifiant, il n'est pas impossible de contrôler sa propagation. Les experts nationaux pensent également que les super bactéries ne seront pas aussi féroces que la grippe A, et il n'y a pas lieu de paniquer.
He Jianfeng, directeur de l'Institut d'épidémiologie du Centre provincial de contrôle et de prévention des maladies du Guangdong, a déclaré que le superbactérie NDM-1 est en fait une modification génétique d'une enzyme, qui se mélange facilement avec des bactéries et devient un porteur de bactéries, qui peuvent être reproduit et diffusé. Les superbactéries sont résistantes à de nombreux antibiotiques, mais selon les résultats de la recherche, la vancomycine est toujours efficace contre elle. Les grands hôpitaux disposent de réserves et peuvent les utiliser en cas de besoin. Cependant, bien que la vancomycine soit efficace dans le traitement des bactéries multirésistantes, on ne sait pas à quel point elle est efficace.
Selon les experts, les super bactéries peuvent résister à presque tous les antibiotiques, et les meilleurs antibiotiques sont tigécycline et vancomycine. Si le germe se propage vraiment, les stocks pharmaceutiques en bénéficieront.
Traditionnellement, la vancomycine a été utilisée comme "dernière ligne de défense" pour les antibiotiques, et est généralement classée comme "antibiotique tertiaire", utilisée pour traiter les infections graves qui sont inefficaces contre tous les antibiotiques, y compris les raisins jaunes d'or qui sont résistants à la méthicilline.
Ces dernières années, en raison de l'abus excessif d'antibiotiques, des bactéries capables de résister à la vancomycine, telles que l'entérocoque résistant à la vancomycine (ERV), sont apparues, provoquant des inquiétudes cachées pour la prévention et le traitement des maladies infectieuses. Son statut est progressivement déclassé par les nouveaux médicaments en "médicament de dernière ligne" contre les infections.
La vancomycine a longtemps été considérée comme le « dernier médicament ». Il se lie aux fragments de protéines qui construisent les peptides de la paroi cellulaire pour empêcher les bactéries de produire des parois cellulaires et de les faire mourir. Cependant, les bactéries ont également continuellement augmenté leur résistance aux médicaments, réduisant la capacité de la vancomycine à se lier à la cible.
Aujourd'hui, le risque d'infections par les entérocoques résistants à la vancomycine et Staphylococcus aureus augmente. Selon les données des Centers for Disease Control and Prevention des États-Unis, environ 23,000 17 Américains meurent chaque année de XNUMX infections bactériennes résistantes aux antibiotiques.
La vancomycine, un polypeptide antibiotique semblable à polymyxine B, est souvent utilisé comme dernière ligne de défense contre les infections bactériennes et n'est généralement pas utilisé dans la pratique clinique.
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Références