La spiramycine est une poudre blanche ou légèrement jaune, légèrement odorante; légèrement hygroscopique. La spiramycine est soluble dans le méthanol, l'éthanol, l'acétone et l'éther, presque insoluble dans l'eau et insoluble dans l'éther de pétrole. C'est un macrolide antibiotique obtenu à partir du milieu de culture de Streptomyces ambofaciens. La spiramycine est l'acétate d'acétylspiramycine. Après administration orale, le groupe acétyle est éliminé pour montrer un fort effet antibactérien. La spiramycine est un agent bactériostatique puissant et n'a un effet bactéricide qu'à des concentrations très élevées.
La spiramycine a un puissant effet antibactérien et post-effet antibactérien (PAE) dans le corps, peut améliorer la phagocytose des phagocytes et est largement distribuée dans le corps. La spiramycine a une concentration plus élevée dans les cellules tissulaires que érythromycine et a moins d'effets secondaires que l'érythromycine. La spiramycine peut être utilisée pour traiter les infections des oreilles, du nez, de la gorge et des voies respiratoires causées par des bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif. Il convient au traitement de l'otite moyenne, de la parodontite, de la sinusite aiguë et d'autres cavités buccales et oreilles-gorge causées par des bactéries sensibles. Il peut également être utilisé pour traiter la toxoplasmose.
La spiramycine (SPM) est un antibiotique macrolide à seize chaînons. Son dérivé acétylé, l'acétylspiramycine, présente les caractéristiques d'une concentration tissulaire élevée, d'une faible toxicité et d'une efficacité longue durée. Il est efficace pour la mammite aiguë, l'inflammation des ganglions lymphatiques et la parodontite. Omura a utilisé des expériences isotopiques pour prouver que le cycle lactone de SPM est composé de 5 molécules d'acide acétique, 1 molécule d'acide propionique, 1 molécule d'acide butyrique et 1 molécule de précurseur inconnu (deux unités de carbone).
La biosynthèse du cycle lactone commence à partir d'une molécule de propionyl-CoA, suivie des molécules de 2-méthylmalonyl-CoA. Les composés à trois carbones agissent non seulement comme précurseurs de la biosynthèse de SPM, mais induisent également la synthèse de propionyl-CoA carboxylase. Les trois mycaminoses de la molécule sont dérivées de molécules de glucose complètes, les groupes N-méthyle et C-méthyle sur les mycaminoses sont dérivés de la méthionine, et la source des atomes d'azote sur le groupe N-méthyle n'a pas été entièrement élucidée.
La rovamycine est un antibiotique macrolide obtenu à partir du milieu de culture de Streptomyces ambofaciens. La spiramycine est l'acétate d'acétylspiramycine. Après administration orale, le groupe acétyle est éliminé pour montrer un fort effet antibactérien. Rovamycine est un agent bactériostatique puissant, et il n'a un effet bactéricide qu'à des concentrations très élevées. Son mécanisme d'action antibactérien est le même que celui de l'érythromycine. En se combinant avec la sous-unité 50S du corps ribonucléoprotéique bactérien, il empêche l'extension de la chaîne peptidique et affecte la synthèse de la protéine bactérienne pour obtenir un effet antibactérien.
Le spectre antibactérien de la spiramycine est similaire à celui de l'érythromycine, et son effet antibactérien n'est pas aussi fort que l'érythromycine, et sa biodisponibilité orale est également inférieure à celle de l'érythromycine. Cependant, de nombreux Staphylococcus aureus résistants à l'érythromycine sont sensibles à la spiramycine. De plus, la spiramycine a un meilleur effet post-antibiotique que l'érythromycine.
Les bactéries ont montré une résistance croisée partielle à la spiramycine et à l'érythromycine. La spiramycine a une forte activité antibactérienne contre Staphylococcus aureus, le streptocoque hémolytique, le pneumocoque, la diphtérie, Bacillus anthracis et Clostridium; de plus, la spiramycine a une forte activité antibactérienne contre les bactéries Listeria et Catabranham, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus et Peptostreptococcus, ainsi que Mycoplasma, Chlamydia, Treponema pallidum, Toxoplasme, Cryptosporidium Etc.
L'acétylspirillum spiramycine orale est moins affectée par l'acide gastrique, environ 40% est absorbé. La spiramycine orale 100mg, 200mg, a atteint le pic de concentration sanguine en 2h, respectivement 0.8mg/L, 1mg/L. Le médicament est largement distribué après absorption. La concentration dans l'urine, le pus, les sécrétions bronchiques et le tissu pulmonaire est supérieure à la concentration sanguine, et lorsque la concentration sanguine chute à un minimum, il y a toujours une concentration élevée de médicament dans le tissu.
La concentration du médicament dans le corps est élevée dans les poumons, le foie et la bile (la concentration dans la bile peut atteindre 7 à 10 fois la concentration sérique). La spiramycine peut pénétrer dans les macrophages, ainsi qu'à travers la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique. La concentration de liquide céphalo-rachidien dans la méningite est de 65% de la concentration sanguine. Une fois le médicament absorbé, il est d'abord métabolisé dans le foie en acétylspiramycine. La demi-vie de la spiramycine est plus longue que celle de l'érythromycine et de l'acétylspiramycine, et elle s'accumule dans l'organisme après administration répétée.
Le spectre antibactérien de la spiramycine est le même que celui des autres macrolide antibiotiques. En raison de l'excrétion lente et de la forte affinité tissulaire, l'efficacité antibactérienne dans le corps est meilleure que celle d'antibiotiques similaires, en particulier pour le pneumocoque et le streptocoque.
D'autre part, en raison de la lenteur de l'excrétion, le bétail et la volaille destinés à la consommation humaine nécessitent un temps d'attente plus long avant d'être abattus.
La spiramycine est un antibiotique macrolide. Son spectre antibactérien est similaire à celui de l'érythromycine. Il a principalement des effets sur les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives, les rickettsies et les gros virus, tels que le streptocoque, le méningocoque, Bacillus pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Bacillus diphtheria, Chlamydia trachomatis, Leptospira et Clostridium etc. La spiramycine a un effet puissant sur bactéries résistantes à pénicilline, streptomycine, tétracycline et chloramphénicol. Cliniquement, il est principalement utilisé pour les infections causées par diverses bactéries sensibles, telles que les infections des voies respiratoires supérieures, les infections des voies urinaires, la méningite, la mammite, l'ostéomyélite, la scarlatine, l'otite moyenne, les infections buccales et buccales et la sinusite.
La spiramycine a un fort effet antibactérien et post-effet antibactérien (PAE) in vivo, ce qui peut améliorer la phagocytose des phagocytes. L'acétylspiramycine est un antibiotique à effet antibactérien contenant un cycle macrolide à 16 chaînons, et son effet est positif sans effets indésirables graves, et est souvent utilisé comme premier choix pour les infections telles que les bactéries aérobies à Gram positif et les cocci anaérobies, ainsi que un substitut pour les personnes allergiques à bêta lactame antibiotiques.
A. Définition
L'acétylspiramycine est l'acétate de spiramycine. Après administration orale, le groupe acétyle est éliminé pour montrer un fort effet antibactérien. L'acétylspiramycine est un agent bactériostatique puissant et n'a un effet bactéricide qu'à des concentrations très élevées.
Son mécanisme d'action antibactérien est le même que celui de l'érythromycine. En se combinant avec la sous-unité 50S du corps ribonucléoprotéique bactérien, il empêche l'extension de la chaîne peptidique et affecte la synthèse de la protéine bactérienne pour obtenir un effet antibactérien. L'activité antibactérienne de l'acétylspiramycine est similaire à celle de la spiramycine, mais son activité antibactérienne est plus faible que celle de la spiramycine. Le spectre antibactérien de l'acétylspiramycine est similaire à celui de l'érythromycine, et son effet antibactérien n'est pas aussi fort que l'érythromycine, et sa biodisponibilité orale est également inférieure à celle de l'érythromycine. Cependant, de nombreux Staphylococcus aureus résistants à l'érythromycine sont sensibles à l'acétylspiramycine.
De plus, l'acétylspiramycine a un meilleur effet post-antibiotique que l'érythromycine. Les bactéries ont montré une résistance croisée partielle à l'acétylspiramycine et à l'érythromycine. L'acétylspiramycine a une forte activité antibactérienne contre Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus, Pneumocoque, Diphtérie, Bacillus anthracis et Clostridium; De plus, l'acétylspiramycine a une forte activité antibactérienne contre Listeria et Catab, Lanhamella, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter fetus, Bacillus influenzae, Bacillus pertussis, Bacteroides, Perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus et Peptostreptococcus, ainsi que Mycoplasma, Treponplasma, Chlamydia et Chlamydia. insectes.
Les comprimés d'acétylspiramycine peuvent résister efficacement à Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter faecalis, etc. Cependant, ces symptômes n'auront pas un grand impact, tant que vous arrêtez de prendre le médicament, ces symptômes disparaîtront. De plus, je vous rappelle que l'acétylspiramycine est excrétée par le système hépatobiliaire, il n'est donc pas recommandé aux patients présentant une insuffisance hépatique et une insuffisance rénale de prendre le médicament.
B. Indications
Convient pour l'amygdalite, la bronchite, la pneumonie, la pharyngite, l'otite moyenne, les infections de la peau et des tissus mous causées par des bactéries sensibles telles que Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Meningococcus, Neisseria gonorrhoeae, Diphtérie, Mycoplasma, Treponema pneumoniae, etc., Mastite, cholécystite, scarlatine, infections dentaires et oculaires, etc.
Cliniquement, il est principalement utilisé pour les infections causées par Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumoniae Bacillus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, comme la pneumonie, la bronchite, l'abcès pulmonaire, la scarlatine, l'ostéomyélite, l'urétrite, la mammite, l'orgelet et le sac lacrymal Yan etc.
C. Effets indésirables
Les principaux dangers des comprimés d'acétylspiramycine sont des symptômes gastro-intestinaux tels que des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, une perte d'appétit et des éruptions médicamenteuses telles que des éruptions cutanées locales ou systémiques et des démangeaisons, mais ceux-ci ne nécessitent généralement pas de traitement spécial et peuvent se rétablir d'eux-mêmes après une période de temps.
Cependant, si une réaction allergique grave se produit, telle qu'un essoufflement, une chute de la pression artérielle, etc., il est urgent de consulter un médecin immédiatement. En outre, les patients souffrant d'un dysfonctionnement hépatique et rénal sévère ne doivent pas utiliser le médicament, car le médicament peut aggraver les lésions hépatiques et rénales.
Il est interdit aux patients allergiques à la spiramycine, à l'érythromycine et à d'autres Macrolides. La spiramycine peut pénétrer dans le placenta, il est donc nécessaire de bien peser le pour et le contre pour décider s'il faut l'utiliser pour les femmes enceintes.
Il n'y a pas de données pour montrer si spiramycine est excrété dans le lait maternel, mais de nombreux médicaments macrolides peuvent être excrétés dans le lait maternel. Les femmes qui allaitent doivent donc utiliser ce produit avec prudence et suspendre l'allaitement si nécessaire. Et l'efficacité et la sécurité des patients pédiatriques dans les 6 mois n'ont pas été déterminées.
Spiramycine appartient aux antibiotiques macrolides. La spiramycine et l'érythromycine ont le même mécanisme antibactérien et un spectre antibactérien similaire. Et la spiramycine a un pouvoir antibactérien inférieur à celui de l'érythromycine. Cependant, de nombreuses bactéries résistantes à érythromycine sont sensibles à la spiramycine, la spiramycine et l'érythromycine peuvent donc se compléter.
BALLIA fournit une test ballya-spiramycine pour te dire s'il y a spiramycine résidus dans les denrées alimentaires et les aliments pour animaux.
Références