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Qu'est-ce que la céphalexine

La céphalexine est-elle un antibiotique puissant ?

Publié le   22 mars , Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que la céphalexine ?

1. Définition

La céphalexine est un antibiotique céphalosporine semi-synthétique de première génération, administré par voie orale. Elle inhibe la synthèse de la paroi cellulaire, provoquant le gonflement du contenu cellulaire jusqu'à la rupture et la dissolution de la cellule. Ce solide cristallin blanc possède un goût amer et une légère odeur. La céphalexine est légèrement soluble dans l'eau, mais insoluble dans l'éthanol, le chloroforme et l'éther.

La céphalexine a une concentration élevée dans l'urine et le pus. Il est particulièrement adapté aux infections urogénitales. Il est efficace pour la bactériémie, l'endocardite bactérienne, la méningite, l'amygdalite palatine aiguë, la pharyngite, la pneumonie, la bronchite, la pneumonie lobaire et les infections des tissus mous causées par le streptocoque.

Le céfadroxil et la céphalexine sont deux médicaments différents, appartenant à la même classe d'antibiotiques. Leurs indications et leurs effets thérapeutiques sont sensiblement les mêmes. Dans la plupart des cas, le céfadroxil et la céphalexine peuvent être utilisés indifféremment. L'activité antibactérienne de la céphalexine est supérieure à celle de la céphalexine. Les effets indésirables du céfadroxil sont moins fréquents et moins graves, avec une incidence d'environ 4 %. Les effets indésirables de la céphalexine sont plus fréquents, avec une incidence d'environ 8 %.

2. Effets pharmaceutiques

La céphalexine est une céphalosporine orale semi-synthétique de première génération. Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne par liaison à une ou plusieurs protéines de liaison à la pénicilline (PLP) bactériennes (la céphalexine se lie principalement à la PLP-3), exerçant ainsi un effet antibactérien. Le spectre antibactérien de la céphalexine est similaire à celui de la céphalothine , mais son activité antibactérienne est inférieure.

À l'exception des entérocoques et des staphylocoques résistants à la méthicilline, les cocci Gram positifs sont sensibles à la céphalexine. La céphalexine est efficace contre les Neisseria spp. et moins active contre le virus de la grippe. Elle présente une certaine activité antibactérienne contre certaines souches d'Escherichia coli , Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Salmonella et d'autres Enterobacter spp. Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa et Bacteroides fragilis sont résistants à la céphalexine.

3. Pharmacokinetics

La céfalexine est bien absorbée et le pic de concentration sanguine (Cmax) est atteint 1 heure après la prise de 0.5 g de produit à jeun, avec une moyenne de 18 mg/L. La prise du médicament après un repas prolonge l'absorption et réduit la concentration plasmatique maximale, mais la quantité d'absorption ne diminue pas. L'absorption du produit peut être augmentée chez les nourrissons atteints de maladie cœliaque et de diverticule de l'intestin grêle, et elle peut être retardée et réduite chez les patients atteints de la maladie de Crohn et de mucoviscidose pulmonaire.

Bien qu'il n'y ait pas de diminution de l'absorption gastro-intestinale chez les personnes âgées, la concentration sanguine du médicament reste plus longue que celle des jeunes. La demi-vie d'élimination sanguine (t1/2b) de ce produit est de 0.6 à 1.0 heure. L'ajout de probénécide peut augmenter la concentration sanguine, la t1/2b peut être prolongée à 1.8 heures; t1/2b peut être étendu à 5-30 heures en cas d'insuffisance rénale ; Le t1/2b du nouveau-né est de 6.3 heures.

Après avoir été absorbée, la céfalexine est largement distribuée dans divers tissus et fluides corporels. La concentration moyenne dans les crachats après administration orale de 0.5 g toutes les 6 heures est de 0.32 mg/L, et la concentration dans les crachats purulents est plus élevée. La concentration de médicament dans le pus est fondamentalement égale à la concentration de médicament dans le sang, et la concentration de médicament dans l'exsudat de la cavité articulaire est de 50 % de la concentration de médicament dans le sang.

La céphalexine traverse le placenta et passe dans la circulation sanguine du fœtus. Après administration orale de 0.5 g, sa concentration dans le lait maternel est de 5 mg/L. Environ 5 % de la dose orale est excrétée dans la bile, et sa concentration biliaire est 1 à 4 fois supérieure à sa concentration sanguine. Le taux de liaison aux protéines sériques est de 10 à 15 %. Le médicament n'est pas métabolisé et son excrétion urinaire cumulée sur 24 heures représente 80 à 90 % de la dose administrée. La concentration urinaire maximale après administration orale de 0.5 g peut atteindre 2.2 g/L. La céphalexine est éliminée par hémodialyse et dialyse péritonéale.

Son spectre antibactérien est globalement identique à celui de la céfalotine et de la ceftazidime , et son efficacité antibactérienne est moindre. Cependant, ce produit se caractérise par sa résistance à l'acidité et sa bonne absorption orale. Il présente une bonne activité antibactérienne contre le Staphylococcus aureus résistant.

Cefalexina est principalement utilisé pour les infections des voies respiratoires, les infections des voies urinaires, les infections obstétriques et gynécologiques, les infections de la peau et des tissus mous, la gonorrhée causée par des bactéries sensibles.

Céphalexine utilise

Céphalexine-utilisations
Céphalexine-utilisations

1. Les indications

La céphalexine est un antibiotique à large spectre, principalement utilisé pour les infections bactériennes à Gram positif et négatif, telles que la grippe, la septicémie hémorragique, la maladie streptococcique, l'érysipèle, le charbon, l'emphysème gangrène, l'œdème malin et l'actine Hyperthermie septique (41~43℃) ou basse température continue (inférieure à 37℃) causée par une mycose, une nécrose, une leptospirose, etc., une indigestion, comme boire de l'eau froide, une léthargie, une boiterie en marchant, des oreilles bleues, des pleurs, etc.

En même temps, keflex est utilisé pour traiter diverses maladies inflammatoires, telles que : pleuropneumonie infectieuse, pneumonie pulmonaire, rhinite atrophique, SDRP, mammite, métrite, stomatite, urétrite, toux, asthme, dyspnée, faible gestation, mortinatalité ou mort de porcelet 7 -10 jours après la naissance, gonflement des seins, détérioration du lait, diminution de la production de lait, aphtes, salivation, plaies et pus.

Keflex est indiqué dans le traitement des angines aiguës, des angines de poitrine, des otites moyennes, des sinusites, des bronchites, des pneumonies et autres infections des voies respiratoires, des infections urinaires et des infections cutanées et des tissus mous causées par des bactéries sensibles. Keflex est une préparation orale et ne doit pas être utilisé pour les infections graves.

2. Posologie de la céphalexine

  • Dose adulte : orale. Habituellement 0.25~0.5g (1~2 capsules) une fois, 4 fois par jour, la dose la plus élevée est de 4g (16 capsules) par jour. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent réduire la médication en fonction du degré d'insuffisance rénale. 0.5 g (4 comprimés) toutes les 12 heures pour les patients atteints de cystite simple, d'infections de la peau et des tissus mous et d'angine streptococcique.
  • Dose enfant : Orale. Poids quotidien 25-50 mg/kg, 4 fois par jour. Les patients atteints d'infections de la peau et des tissus mous et d'angine streptococcique prennent 12.5 à 50 mg/kg par voie orale toutes les 12 heures.

3. utilisations vétérinaires

La céphalexine est un antibiotique utilisé chez les chiens et les chats. Elle appartient à la famille des céphalosporines et, comme les pénicillines , elle agit sur les bactéries. Les céphalosporines ont un spectre d'activité antibactérienne plus large que les pénicillines. Le Keflex est également l'un des antibiotiques les plus couramment utilisés chez les chats et les chiens.

Le mécanisme antibactérien des céphalosporines est similaire à celui des autres bêta -lactamines : elles exercent leur effet antibactérien en se liant au site de liaison central de la structure active de la paroi cellulaire et en inhibant la synthèse du peptidoglycane de cette paroi. Actuellement, les céphalosporines sont largement utilisées en médecine humaine, mais leur usage en médecine vétérinaire est restreint.

De nombreux pays ont progressivement séparé les céphalosporines à usage humain et vétérinaire afin de réduire la résistance induite par leur utilisation conjointe chez l'homme et l'animal et l'émergence de résistances croisées. Les céphalosporines sont classées selon leur durée de développement, la stabilité de leur enzyme bêta-lactamase et leur activité antibactérienne contre les bacilles Gram négatif. Il existe actuellement des centaines de céphalosporines, principalement à usage humain, et peu à usage vétérinaire.

La céphalexine empêche les bactéries de former des parois cellulaires adéquates et protectrices. Cela peut entraîner une instabilité et la mort subséquente des bactéries. La céphalexine est un médicament délivré sur ordonnance et ne peut être obtenue que sur ordonnance d'un vétérinaire. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis n'a pas approuvé le médicament pour les animaux, mais les vétérinaires l'ont prescrit comme médicament d'ordonnance supplémentaire par la loi.

La céphalexine peut être utilisée pour traiter diverses infections bactériennes chez les chats et les chiens, notamment les infections cutanées, les infections des plaies, les infections osseuses, les pneumonies et les infections urinaires. La céphalexine est similaire au céfadroxil , un médicament vétérinaire , et les vétérinaires utilisent souvent les deux médicaments indifféremment car ils ont le même effet. La céphalexine est inefficace contre les infections causées par des parasites (comme les vers intestinaux), des acariens, des virus ou des champignons.

Effets secondaires de la céphalexine

Effets secondaires de la céphalexine
Effets secondaires de la céphalexine

1. Effets indésirables

  • Les symptômes de réaction allergique tels que les éruptions cutanées, l'urticaire, l'érythème et la fièvre médicamenteuse sont fréquents, et parfois un choc anaphylactique est observé.
  • Réactions gastro-intestinales : les symptômes gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée et gêne abdominale sont fréquents. Une entérite pseudomembraneuse est parfois observée.
  • Réactions du système nerveux : quelques patients peuvent présenter des réactions du système nerveux telles que des étourdissements, une diplopie, des acouphènes et des convulsions.
  • Hépatotoxicité : Quelques patients peuvent présenter un dysfonctionnement hépatique transitoire après la médication (augmentation transitoire des taux sériques d'alanine aminotransférase, d'aspartate aminotransférase et de phosphatase alcaline).
  • Néphrotoxicité : quelques patients peuvent présenter des augmentations temporaires de l'azote uréique, de la créatine et de la créatinine après la médication, et parfois une protéinurie et une oligurie sont observées.
  • Système sanguin : parfois diminution de l'hémoglobine, thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie, etc. après la médication.
  • Autres : les médicaments à long terme peuvent provoquer un déséquilibre de la flore et une double infection ; Une carence en vitamine K et en vitamine B peut également survenir.
  • Deux cas de réaction disulfure causée par la céphalexine ont été signalés. Le patient a bu de la bière quelques jours après avoir pris de la céphalexine et a développé un malaise général, une oppression thoracique, un essoufflement, des sueurs, une irritabilité, etc. L'électrocardiogramme a montré une contraction auriculaire prématurée, qui s'est rétablie après un traitement symptomatique. En buvant de la bière le lendemain, les symptômes ci-dessus sont réapparus. La réaction semblable au disulfirame causée par la consommation d'alcool est plus grave et même mortelle. De nombreux médicaments tels que céphalosporine antibiotiques et furazolidine avec de l'alcool peut facilement conduire à une réaction disulfure. Ainsi, la céphalexine et l'alcool ne doivent pas être pris tous les deux pendant quelques jours.

2. Avertissements de céphalexine

  • Avant d'utiliser la céphalexine, vous devez interroger le patient en détail sur les antécédents d'allergie aux céphalosporines, pénicillines et d'autres drogues. Les personnes ayant des antécédents de choc anaphylactique dû à des médicaments à base de pénicilline ne doivent pas utiliser ce produit. Les autres patients doivent faire attention aux céphalosporines lors de l'utilisation de ce produit. Le risque de réaction allergique croisée entre les pénicillines et les céphalosporines est d'environ 5 % à 7 % et doit être utilisé avec prudence sous surveillance étroite. En cas de réaction allergique, le médicament doit être arrêté immédiatement. En cas de choc anaphylactique, un sauvetage immédiat sur place doit être effectué, y compris des mesures telles que le maintien des voies respiratoires ouvertes, l'inhalation d'oxygène, d'adrénaline et de glucocorticoïdes.
  • Les patients ayant des antécédents de maladies gastro-intestinales, en particulier ceux atteints de colite ulcéreuse, d'entérite localisée ou de colite liée aux antibiotiques (les céphalosporines produisent rarement une entérite pseudomembraneuse), et ceux dont la fonction rénale est altérée doivent l'utiliser avec prudence.
  • Interférence avec le diagnostic : une réaction positive au test de Coombs direct et une réaction faussement positive au glucose urinaire (méthode au sulfate de cuivre) peuvent survenir lors de l'utilisation de la céphalexine ; phosphatase alcaline, alanine aminotransférase sérique et aspartate chez quelques patients L'aminotransférase peut être augmentée.
  • Lorsque la dose orale quotidienne dépasse 4 g (céphalexine anhydre), envisager de passer aux céphalosporines injectables.
  • La céphalexine est principalement excrétée par les reins et les patients présentant une insuffisance rénale doivent utiliser ce produit pour réduire la dose.
  • Le produit traverse le placenta, les femmes enceintes doivent donc l'utiliser avec prudence; le produit peut également être excrété par le lait. Bien qu'il n'y ait aucun rapport de problèmes avec les céphalosporines utilisées par les femmes qui allaitent, il est tout de même nécessaire de peser le pour et le contre avant de l'utiliser.

3. Interactions avec la céphalexine

  • L'utilisation simultanée de probénécide et de céphalexine peut retarder l'excrétion rénale de la céphalexine et augmenter la concentration sanguine de la céphalexine. Cependant, il existe également des rapports selon lesquels le probénécide peut augmenter l'excrétion de la céphalexine dans la bile.
  • L'utilisation simultanée de cholestyramine peut réduire la concentration sanguine maximale moyenne de céphalexine.
  • L'utilisation simultanée avec aminoside les médicaments peuvent augmenter la néphrotoxicité.
  • L'utilisation simultanée du vaccin vivant contre la typhoïde peut réduire l'effet immunitaire du vaccin vivant contre la typhoïde. Le mécanisme possible est que la céphalexine a une activité antibactérienne contre Salmonella typhi.

Conclusion

La céphalexine est un antibiotique bêta-lactamine, un antibiotique semi-synthétique de la famille des pénicillines, à large spectre. Elle possède un large spectre antibactérien, sans résistance croisée, avec de faibles résidus, peu d'effets secondaires et d'autres caractéristiques avantageuses.

Il a été largement utilisé en médecine et dans les cercles vétérinaires. Il inhibe principalement la synthèse de la paroi cellulaire, de sorte que le contenu cellulaire gonfle pour se rompre et se dissoudre, obtenant ainsi un effet bactéricide. Il a un effet antibactérien sur les bactéries gram-positives et les bactéries gram-négatives, et l'absorption est rapide et complète après l'injection avec une biodisponibilité élevée.

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