Sulfate de gentamicine est un antibiotique à large spectre aminoside, qui a des effets antibactériens et bactéricides sur une variété de bactéries gram-négatives et positives. Il a un effet puissant sur les bactéries à Gram négatif telles que Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter, Pneumoniae, Salmonella, Escherichia coli et Proteus, et Staphylococcus aureus.
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test au sulfate de gentamicine
2. Pharmacologie et toxicologie
Ce produit est un antibiotique aminoside. Il a un bon effet antibactérien sur diverses bactéries gram-négatives et bactéries gram-positives. Il a de bons effets antibactériens sur diverses entérobactéries telles que Escherichia coli, Klebsiella, Protée, des salmonelles, Shigella, Enterobacter, Serratia et Pseudomonas aeruginosa.
Neisseria et Haemophilus influenzae sont modérément sensibles à ce produit. Il a également un certain effet sur Brucella, Yersinia pestis, Acinetobacter et Campylobacter fetus. Il a un bon effet antibactérien sur environ 80% des souches sensibles à la méthicilline de Staphylococcus (y compris Staphylococcus aureus et Staphylococcus à coagulase négative), mais la plupart des souches résistantes à la méthicilline sont résistantes à ce produit.
L'effet sur Streptococcus et Streptococcus pneumoniae est faible et la plupart des Enterococcus sont résistants au produit. Lorsque ce produit est utilisé en combinaison avec -lactames, la plupart d'entre eux peuvent obtenir des effets antibactériens synergiques.
Le mécanisme d'action de ce produit est de se combiner avec la sous-unité 30S du ribosome bactérien pour inhiber la synthèse des protéines bactériennes. Ces dernières années, le nombre de bacilles gram-négatifs résistants à gentamicine a considérablement augmenté.
3. Pharmacokinetics
Après injection intramusculaire, le produit est absorbé rapidement et complètement, atteignant le pic de concentration plasmatique (Cmax) en 0.5 à 1 heure. La demi-vie d'élimination sanguine (t1/2b) est d'environ 2 à 3 heures, et elle peut être significativement prolongée chez les patients ayant une fonction rénale réduite. Le taux de liaison aux protéines est faible.
Il peut être distribué dans divers tissus et fluides corporels du corps, s'accumuler dans les cellules du cortex rénal et peut également pénétrer dans le fœtus à travers la barrière placentaire, mais ne peut pas facilement pénétrer dans le tissu cérébral et le liquide céphalo-rachidien à travers la barrière hémato-céphalique. Il n'est pas métabolisé dans l'organisme et est excrété dans l'urine sous forme de prototype par filtration glomérulaire et excrète 50 à 93 % de la dose dans les 24 heures suivant l'administration.
L'hémodialyse et la dialyse péritonéale peuvent éliminer une quantité considérable de médicament du sang et raccourcir considérablement la demi-vie.
A quoi sert le sulfate de gentamicine ?
1. Utilisations
Le mécanisme d'action de ce produit est de se lier fermement à la protéine spécifique de la sous-unité bactérienne du corps riboprotéique, d'interférer avec la fonction du corps riboprotéique, d'empêcher la synthèse des protéines et de provoquer l'erreur de code sur le messager de traduction de l'acide ribonucléique (ARNm ) pour synthétiser une protéine non fonctionnelle.
Il est cliniquement utilisé pour la septicémie, l'infection des voies respiratoires, l'infection des voies biliaires, la péritonite purulente, l'infection intracrânienne, les voies urinaires causées par Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus et autres bactéries sensibles Maladies telles que les infections et la dysenterie.
2. Les indications
Il convient au traitement des infections graves causées par des bacilles à Gram négatif sensibles, tels que Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa et Staphylococcus sensibles à la méthicilline, telles que la septicémie, l'infection des voies respiratoires inférieures, l'infection intestinale, infection pelvienne, infection de la cavité abdominale, infection de la peau et des tissus mous, infection compliquée des voies urinaires, etc. Le traitement de l'infection abdominale et de l'infection pelvienne doit être associé à des médicaments anti-anaérobies, et gentamicine et d'autres médicaments antibactériens sont souvent utilisés dans la pratique clinique. Pénicilline (ou ampicilline) avec sulfate de gentamicine peut traiter les infections à entérocoques.
Pour les infections du système nerveux central causées par des bactéries sensibles, telles que la méningite et la ventriculite, l'injection intrathécale de ce produit peut être utilisée comme traitement adjuvant.
3. Utilisation et dosage
Adulte injection intramusculaire ou goutte-à-goutte intraveineux après dilution, 80 mg (80,000 1 unités) une fois, ou 1.7~8 mg/kg selon le poids corporel une fois, une fois toutes les 5 heures ; ou une fois 24 mg/kg, une fois toutes les 7 heures. La durée du traitement est de 14 à 50 jours. Pendant la perfusion intraveineuse, ajouter une dose de 200~0.9 ml de chlorure de sodium à 5% pour injection ou de glucose à 300% pour injection. La quantité de liquide ajoutée pendant la perfusion intraveineuse une fois par jour ne doit pas être inférieure à 0.1 ml afin que la concentration de la solution médicamenteuse ne dépasse pas 30%, la solution doit être instillée lentement dans les 60 à XNUMX minutes pour éviter un blocage neuromusculaire.
Injection intramusculaire pédiatrique ou goutte-à-goutte intraveineux après dilution, 2.5 mg/kg une fois, une fois toutes les 12 heures ; ou 1.7 mg/kg une fois, une fois toutes les 8 heures. La durée du traitement est de 7 à 14 jours, au cours desquels la concentration sanguine doit être surveillée autant que possible, en particulier pour les nouveau-nés ou les nourrissons.
Les doses d'administration intrathécale et intracérébroventriculaire sont de 4 à 8 mg une fois pour les adultes et de 1 à 2 mg une fois pour les enfants (de plus de 3 mois), une fois tous les 2 à 3 jours. Pendant l'injection, diluer la solution médicamenteuse à une concentration ne dépassant pas 0.2% et la pomper dans une seringue stérile de 5 ml ou 10 ml. Après la ponction lombaire, faites d'abord couler une quantité considérable de liquide céphalo-rachidien dans la seringue et poussez tout en pompant pour éliminer tout le médicament injecté lentement dans les 3 à 5 minutes.
Posologie chez les patients insuffisants rénaux : une fois toutes les 8 heures pour les patients ayant une fonction rénale normale, une dose normale de 1~1.7 mg/kg et une clairance de la créatinine de 10~50 ml/min, une fois toutes les 12 heures Il est de 30 à 70 % de la dose normale ; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min, 20 à 30 % de la dose normale sont administrés toutes les 24 à 48 heures.
sulfate de gentamicine
Quels sont les effets secondaires des effets du sulfate de gentamicine?
1. Effets secondaires du sulfate de gentamicine
Similaire à kanamycine, il a un plus grand impact sur le vestibule de l'oreille, mais moins de dommages à la cochlée. Les principales manifestations sont les vertiges et les acouphènes. Pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou les enfants, une plus grande attention doit être accordée aux réactions toxiques. Dans les cas graves, il peut entraîner une perte auditive ou même une surdité.
Étant donné que le produit a un effet bloquant sur la jonction neuromusculaire, il ne convient pas pour une injection intraveineuse ou une perfusion intraveineuse rapide à haute dose pour prévenir la dépression respiratoire. Les personnes allergiques à ce produit ou à d'autres aminosides devraient interdire ce médicament.
2. Effet indésirable
Le médicament peut provoquer une perte auditive, des acouphènes ou une plénitude des oreilles et d'autres réactions ototoxiques. Une marche instable et des étourdissements peuvent survenir lorsque la fonction vestibulaire est affectée. Des réactions néphrotoxiques telles qu'une hématurie, une réduction significative de la fréquence et de la production d'urine, une perte d'appétit et une soif extrême peuvent également survenir. Ceux dont l'incidence est plus faible ont une dyspnée, une léthargie et une faiblesse en raison d'un blocage neuromusculaire ou d'une néphrotoxicité. Occasionnellement, des éruptions cutanées, des nausées, des vomissements, une diminution de la fonction hépatique, une leucopénie, une neutropénie, une anémie, une hypotension peuvent être observés.
Quelques patients peuvent présenter des symptômes ototoxiques tels qu'une perte auditive, des acouphènes ou une plénitude des oreilles après l'arrêt du médicament, il faut donc faire attention.
L'administration systémique combinée à une injection intrathécale peut provoquer des contractions musculaires des jambes, des éruptions cutanées, de la fièvre et des spasmes corporels.
3. Précaution
Le produit peut traverser la barrière placentaire et pénétrer dans les tissus fœtaux, ce qui peut causer des dommages auditifs fœtaux. Les femmes enceintes doivent bien peser le pour et le contre avant d'utiliser le produit. Le produit est très peu sécrété dans le lait, mais en général, les femmes qui allaitent doivent arrêter d'allaiter pendant la période de traitement.
La gentamicine est un aminoside. Il doit être utilisé avec prudence en pédiatrie, en particulier chez les prématurés et les nouveau-nés. Parce que leur tissu rénal n'est pas complètement développé, la demi-vie de ce type de médicament est prolongée et il est facile de s'accumuler dans le corps et de provoquer des réactions toxiques.
La fonction rénale des patients âgés présente un certain degré de déclin physiologique. Même si la valeur mesurée de la fonction rénale se situe dans la plage normale, une petite quantité de traitement doit être utilisée. Les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir diverses réactions toxiques après l'application de ce produit, et la concentration sanguine de médicament doit être surveillée autant que possible au cours du traitement.
Une quantité suffisante d'eau doit être donnée aux patients pour réduire les dommages aux tubules rénaux.
Une application à long terme peut entraîner une prolifération de bactéries résistantes.
Ne convient pas à l'injection sous-cutanée.
Le produit a pour effet d'inhiber la respiration, l'injection intraveineuse n'est donc pas autorisée.
Le produit doit être utilisé avec prudence dans les situations suivantes : patients souffrant de déshydratation, de lésions des nerfs crâniens, de myasthénie grave ou de maladie de Parkinson et d'insuffisance rénale.
Allergie croisée. Les patients allergiques à un antibiotique aminoside tel que streptomycine et l'amikacine peut être allergique à ce produit.
Des tests de routine de l'urine et de la fonction rénale doivent être effectués régulièrement avant et pendant le traitement pour prévenir les réactions néphrotoxiques graves. Si nécessaire, faites une audiométrie ou un audiogramme, en particulier une audiométrie à haute fréquence et un test de stimulation thermique, pour détecter une toxicité vestibulaire.
4. Interactions avec des médicaments
L'utilisation combinée avec d'autres aminosides ou des applications locales ou systémiques successives peut augmenter la possibilité d'ototoxicité, de néphrotoxicité et de blocage neuromusculaire.
L'utilisation combinée avec des bloqueurs neuromusculaires peut aggraver le blocage neuromusculaire, entraînant une faiblesse musculaire, une dépression respiratoire et d'autres symptômes.
En association avec la capréomycine, le cisplatine, l'acide éthanilique, le furosémide ou vancomycine (ou norvancomycine), ou une application locale ou systémique successive, peut augmenter l'ototoxicité et la néphrotoxicité.
Association locale ou systémique avec céfalotine et la céfazoline peut augmenter la néphrotoxicité.
L'utilisation combinée avec des injections de polymyxine ou des applications locales ou systémiques successives peut augmenter la néphrotoxicité et le blocage neuromusculaire.
Les autres médicaments néphrotoxiques et ototoxiques ne doivent pas être utilisés en association avec ce produit ou appliqués successivement, afin de ne pas aggraver la néphrotoxicité ou l'ototoxicité.
Aminoglycosides et β lactames (céphalosporines et pénicillines) peut provoquer une inactivation mutuelle lorsqu'il est mélangé. Ce produit doit être instillé dans des flacons séparés lorsqu'il est associé aux antibiotiques ci-dessus.
Conclusion
Sulfate de gentamicine convient à une variété de maladies infectieuses et d'infections du système nerveux central, mais il a un grand impact sur l'audition et les reins. Les patients doivent suivre les dispositions du médecin lors de l'utilisation de ce médicament, en particulier les femmes enceintes et les femmes allaitantes.