Bactrim est une sulfamide, qui est une préparation composée de sulfaméthoxazole (SMZ) et triméthoprime(TMP). Il a de bons effets antibactériens pour les entérobactéries telles que Helicobacter, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Morganella, Shigella, Neisseria meningitidis et Haemophilus influenzae. En particulier, son effet antibactérien sur Escherichia coli, Haemophilus influenzae et Staphylococcus aureus est significativement plus fort que celui de SMZ.
Ce produit est une préparation composée, contenant chacun 0.4 g d'ingrédients actifs sulfaméthoxazole et 0.08 g de triméthoprime.
A. Sulfaméthoxazole
une. Définition
Le sulfaméthoxazole est une poudre cristalline blanche; il est inodore avec un goût légèrement amer. Il est presque insoluble dans l'eau ; soluble dans l'acide chlorhydrique dilué, la solution d'essai d'hydroxyde de sodium ou la solution d'essai d'ammoniaque. Il est principalement utilisé pour les infections des voies urinaires, les infections respiratoires, les infections intestinales, les infections des voies biliaires et les infections locales des tissus mous ou des plaies causées par des bactéries sensibles.
Le 27 octobre 2017, la liste des cancérogènes publiée par le Centre international de recherche sur le cancer de l'Organisation mondiale de la santé a été initialement compilée à titre de référence. Le sulfaméthoxazole a été inclus dans la liste des trois types de cancérogènes.
Le sulfaméthoxazole est un médicament antibactérien à large spectre qui a un effet particulièrement fort sur Staphylococcus et Escherichia coli. Il est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires et le choléra aviaire. Sulfaméthoxazole est un moyen efficace sulfamide pour application systémique. Il peut rivaliser avec le PABA pour agir sur la dihydrofolate synthase dans les bactéries pour empêcher la synthèse du dihydrofolate bactérien, inhibant ainsi la croissance et la reproduction des bactéries. Trois sulfamides, la sulfadiazine, le sulfisoxazole et la trisulfadiazine, sont actuellement les meilleurs médicaments pour le traitement de la maladie nocardiaque.
Avec une demi-vie de 10 à 12 heures, il peut être partiellement acétylé. Bien que le nombre de médicaments requis pour ce produit soit inférieur à celui du sulfisoxazole (2 fois par jour au lieu de 4 fois), ses métabolites acétylés ont une solubilité plus faible dans l'urine, donc la possibilité de cristalurie est légèrement plus élevée. Les patients doivent donc maintenir une hydratation adéquate (le débit urinaire quotidien chez l'adulte n'est pas inférieur à 1,500 XNUMX ml). Lorsqu'il est combiné avec le synergiste triméthoprime, l'effet antibactérien est considérablement amélioré.
Le bactrim (sulfaméthoxazole/triméthoprime SMZ/TMP) est souvent meilleur que la monothérapie (voir dihydrofolate réductase). Il est souvent utilisé en clinique pour traiter les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires, la fièvre typhoïde, les infections à Salmonella, la maladie à pneumocystis carinii, la nocardiase, etc., et peut également être utilisé pour prévenir la méningite épidémique. Certains cliniciens préconisent l'association de minocycline, d'ampicilline ou d'érythromycine et de sulfaméthoxazole pour le traitement de telles infections, mais il n'y a pas de données cliniques pour prouver que la thérapie combinée est meilleure que sulfamides seul. Bactrim (TMP/SMZ), la minocycline (minocy-cline ; Minocin) et l'amikacine (amikacine) peuvent également être utilisées pour le traitement de l'infection à Nocardia stellaria.
Parce que ce produit empêche le métabolisme de l'acide folique et aggrave la carence en folate chez les patients atteints d'anémie mégaloblastique, ce produit est interdit aux patients atteints de cette maladie.
Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent pas utiliser ce produit.
Les bébés de moins de 2 mois ne doivent pas utiliser ce produit.
Les personnes souffrant de lésions hépatiques et rénales graves ne doivent pas utiliser ce produit.
triméthoprime, TMP en abrégé, est une poudre cristalline blanche ou presque blanche; inodore, goût amer. Ce produit est légèrement soluble dans le chloroforme, légèrement soluble dans l'éthanol ou l'acétone et presque insoluble dans l'eau ; il est facilement soluble dans l'acide acétique glacial. Le point de fusion de ce produit est 199～203℃, formule moléculaire : C14H18N4O3, poids moléculaire : 290.31800, coefficient d'absorption 198～210. Le triméthoprime est un agent antibactérien synthétique à large spectre, utilisé seul pour les infections des voies respiratoires, les infections des voies urinaires, les infections intestinales et d'autres maladies. Il peut être utilisé pour traiter la septicémie, la méningite, l'otite moyenne, la fièvre typhoïde et la shigellose causées par des bactéries sensibles (dysenterie bacillaire), etc. L'association de triméthoprime et de sulfa-2,6-diméthoxine peut également être utilisée pour traiter le paludisme résistant à chloroquine.
b. Effets pharmacologiques
Le triméthoprime est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase bactérienne et est un synergiste des sulfamides. Le principe de son action antibactérienne est d'interférer avec le métabolisme du folate des bactéries. L'objectif principal est d'inhiber sélectivement l'activité de la dihydrofolate réductase bactérienne, de sorte que le dihydrofolate ne puisse pas être réduit en tétrahydrofolate, inhibant ainsi la croissance et la reproduction des bactéries.
Le triméthoprime a une activité antibactérienne contre la plupart des bactéries gram-positives et gram-négatives; en outre, le triméthoprime a également un certain effet sur les parasites du paludisme et certains champignons, tels que Nocardia, histoplasma et levure. Parmi les bactéries à Gram positif, Streptococcus pneumoniae est sensible au triméthoprime. Parmi les bactéries à Gram négatif, Escherichia coli, des salmonelles, Proteus mirabilis, Bacillus pneumoniae, Bacillus dysentery, Bacillus typhi, Bacillus pertussis, etc. sont sensibles au triméthoprime. Le triméthoprime n'a aucun effet antibactérien sur Pseudomonas aeruginosa, Meningococcus et Alcaligenes.
c. Contre-indication
Les prématurés et les nouveau-nés ne doivent pas utiliser le triméthoprime.
Les personnes atteintes de lésions hépatiques, rénales, d'anémie mégaloblastique causées par une carence en folate ou d'autres maladies du système sanguin doivent utiliser ce médicament avec prudence.
Effet des médicaments sur l'allaitement : le triméthoprime peut être sécrété dans le lait maternel à une concentration élevée et le médicament peut interférer avec le métabolisme du folate chez les bébés allaités. Par conséquent, les mères doivent peser le pour et le contre avant de décider de prendre le médicament.
Le sang périphérique doit être contrôlé régulièrement pendant le traitement.
3. Utilisations de Bactrim
Étant donné que de nombreux agents pathogènes cliniques courants sont souvent résistants à ce produit, le traitement des infections bactériennes doit se référer aux résultats de la sensibilité aux médicaments. Les principales indications de ce produit sont les infections suivantes causées par des souches sensibles.
Infections des voies urinaires causées par des souches sensibles d'Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris et Morgenella.
Otite moyenne aiguë chez les enfants de plus de 2 ans causée par Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae.
Attaque aiguë de bronchite chronique de l'adulte causée par Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae.
Infections intestinales et infections à Shigella causées par des souches sensibles de Shigella flexneri ou Shigella sungii.
Traitement de la pneumonie à Pneumocystis carinii.
Il peut prévenir la pneumonie à Pneumocystis carinii chez les patients présentant au moins un épisode de maladie à pneumocystis carinii ou chez les adultes infectés par le VIH, dont le nombre de lymphocytes CD4 est 200/mm3 ou inférieur à 20 % du nombre total de lymphocytes.
Diarrhée des touristes causée par Escherichia coli entérotoxinogène (ETEC).
Effets secondaires de Bactrim
Réaction allergique à Bactrim est plus fréquent, qui peut se manifester par des éruptions cutanées. Dans les cas graves, un érythème polymorphe exsudatif, une dermatite exfoliative et une dermatite atrophique à épidermolyse bulleuse peuvent survenir ; elle peut également se manifester par une photosensibilité, une fièvre médicamenteuse, des douleurs articulaires et musculaires, de la fièvre et d'autres réactions de type maladie sérique, et parfois un choc anaphylactique.
Neutropénie ou carence, thrombocytopénie et anémie aplasique. Les patients peuvent présenter des maux de gorge, de la fièvre, une pâleur et une tendance aux saignements.
Anémie hémolytique et hémoglobinurie. Ils sont susceptibles de se produire après l'application de sulfamides chez les patients dépourvus de glucose-6-phosphate déshydrogénase, et il est plus fréquent chez les nouveau-nés et les enfants que chez les adultes.
Hyperbilirubinémie et ictère nucléaire néonatal. Étant donné que ce produit est en concurrence avec la bilirubine pour les sites de liaison aux protéines, il peut augmenter la bilirubine libre. Les nouveau-nés présentant une fonction hépatique imparfaite et un mauvais traitement de la bilirubine sont sujets à l'hyperbilirubinémie et à la jaunisse néonatale, et un ictère nucléaire peut parfois survenir.
Dommages au foie. Une jaunisse, une diminution de la fonction hépatique peuvent survenir et une nécrose hépatique aiguë peut survenir dans les cas graves.
Dommages aux reins. Une cristalurie, une hématurie et une urine tubulaire peuvent survenir; parfois, des effets indésirables graves tels qu'une néphrite interstitielle ou une nécrose tubulaire rénale peuvent survenir chez les patients.
Nausées, vomissements, diminution de l'appétit, diarrhée, maux de tête, fatigue, etc. Les symptômes généraux sont légers. Parfois, les patients contractent une entérite à C. difficile et le médicament doit être arrêté à ce moment-là.
Une hypertrophie du goitre et une hypofonctionnement surviennent occasionnellement.
Des réactions toxiques du système nerveux central peuvent survenir occasionnellement, se manifestant par une confusion, une désorientation, des hallucinations, une euphorie ou une dépression.
Occasionnellement, une méningite aseptique peut survenir, avec maux de tête, raideur de la nuque, nausées, etc.
Bien que les effets indésirables graves causés par le produit soient rares, ils impliquent souvent divers organes et peuvent être mortels, tels qu'un érythème polymorphe exsudatif, une dermatite exfoliative, une épidermolyse bulleuse, une dermatite atrophique, une nécrose hépatique fulminante, une agranulocytose et des anomalies du système sanguin telles que carence et l'anémie aplasique. Les effets indésirables mentionnés ci-dessus des patients atteints du SIDA sont plus fréquents que ceux des patients non-SIDA.
Précautions Bactrim
Les personnes utilisant ce médicament sont sujettes à la cristalurie, à l'hématurie, à la protéinurie, à l'oligurie, à la lombalgie, etc. Les patients présentant une insuffisance hépatique ne doivent pas utiliser bactrime comprimés.
Parce qu'il n'est pas facile d'éliminer les bactéries, ce produit ne doit pas être utilisé comme traitement ou médicament préventif pour les maladies suivantes
Prévention ou traitement à long terme de l'otite moyenne.
Amygdales streptococciques hémolytiques du groupe A et pharyngite.
Réaction allergique croisée. Les patients allergiques à un sulfamide peut aussi être allergique à d'autres sulfamides.
Dommages au foie. Une jaunisse, une diminution de la fonction hépatique peuvent survenir et une nécrose hépatique aiguë peut survenir dans les cas graves, les patients présentant des lésions hépatiques doivent donc éviter l'application.
Dommages aux reins. La cristalurie, l'hématurie et l'urine tubulaire peuvent se produire facilement, vous devez donc boire plus d'eau pendant la période de prise du produit pour maintenir un débit urinaire élevé. Si le produit est utilisé pour un traitement long et à fortes doses, en plus de boire plus d'eau, il est conseillé de prendre du bicarbonate de sodium ensemble pour éviter cet effet indésirable.
L'utilisation de ce produit chez les patients souffrant de déshydratation ou de choc est susceptible de provoquer des lésions rénales, et le produit doit être utilisé avec prudence ou évité. Les patients présentant une insuffisance rénale ne doivent pas utiliser ce produit.
Les patients allergiques au furosémide, aux sulfones, aux diurétiques thiazidiques, aux sulfonylurées et aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent également être allergiques à sulfamides.
Les conditions suivantes doivent être utilisées avec prudence : les patients manquent de glucose-6-phosphate déshydrogénase, hématoporphyrie, ont un déficit en acide folique, des maladies du système sanguin, une déshydratation, le SIDA ou un état de choc.
Les patients gravement infectés doivent mesurer la concentration sanguine du médicament, qui est efficace pour la plupart des patients infectés avec des concentrations de sulfamides libres de 50-150g/ml (pour les infections sévères, 120-150g/ml). La concentration sanguine totale en sulfamides ne doit pas dépasser 200 g/ml, sinon l'incidence des effets indésirables augmentera.
N'augmentez pas arbitrairement la dose, n'augmentez pas la fréquence des médicaments ou ne prolongez pas la durée du traitement pour éviter une intoxication accumulée.
Étant donné que ce produit peut inhiber la croissance d'Escherichia coli et entraver la synthèse des vitamines B dans l'intestin, les personnes qui utilisent ce produit pendant plus d'une semaine doivent également recevoir de la vitamine B pour prévenir une carence en vitamine B.
If l'acide folique une carence est causée par la prise de ce produit, des préparations d'acide folique peuvent être prises en même temps, cette dernière n'interfère pas avec l'activité antibactérienne du TMP, car les bactéries ne peuvent pas utiliser l'acide folique synthétisé. Si des signes d'aplasie médullaire apparaissent, le produit doit être arrêté immédiatement et 3 à 6 mg d'acide folique doivent être administrés par voie intramusculaire une fois par jour pendant 2 jours ou au besoin jusqu'à ce que la fonction hématopoïétique redevienne normale. Pour ceux qui utilisent le produit depuis longtemps et en surdosage, donnez-leur des doses élevées de l'acide folique et prolonger la durée du traitement.
Conclusion
Bactrim est une drogue relativement courante chez les sulfamides, qui a un bon effet antibactérien sur de nombreux types de bactéries, mais il faut mentionner que de nombreuses bactéries y sont également résistantes. De plus, il existe de nombreux effets secondaires de Bactrim qui nécessitent notre attention.
