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Qu'est-ce que la pénicilline-v

A quoi sert la pénicilline V ?

Publié le   16 mars , Édité par Jason, Catégorie  

Qu'est-ce que la pénicilline v ?

1. Définition

La pénicilline V , également appelée phénoxyméthylpénicilline, est couramment utilisée sous forme de comprimés, ainsi que de solution buvable ou de suspension buvable. Elle se présente sous forme de cristaux blancs ou de poudre cristalline, inodore ou légèrement inodore, et légèrement amère. Elle n'est pas détruite après administration orale, son taux d'absorption étant de 60 %, et cette absorption n'est pas influencée par la prise alimentaire.

Le pic de concentration sanguine est atteint 0.5 à 1 heure après l'administration orale. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques dans le plasma est élevé. 56% de celui-ci est inactivé par le métabolisme hépatique, 20%-40% est excrété par les reins, t1/2 est de 1 heure.

Le spectre antibactérien de la pénicilline V est identique à celui de la pénicilline G. Elle agit principalement sur les bactéries en phase de croissance et possède une activité antibactérienne marquée. Elle est particulièrement efficace contre les streptocoques, pneumocoques et staphylocoques sensibles, ainsi que contre d'autres bactéries Gram-positives. La pénicilline V est non seulement bien absorbée par voie orale, mais sa dégradation par la pénicillinase est plus lente que celle de la pénicilline G. De ce fait, elle est plus efficace contre le Staphylococcus aureus résistant aux antibiotiques. La pénicilline V peut être utilisée pour traiter les angines, les pharyngites, la scarlatine, les pneumonies, les trachéites, les otites moyennes d'origine bactérienne et divers abcès.

2. Propriétés

La pénicilline V est facilement soluble dans l'eau et presque insoluble dans le chloroforme, l'éther ou la paraffine liquide. Prélevez une quantité appropriée de pénicilline V, pesez-la avec précision, ajoutez de l'eau bouillante et laissez refroidir à température ambiante pour obtenir une solution contenant environ 10 mg par ml, dosée selon la loi (Annexe VII). Le pouvoir rotatoire spécifique est de +215° à +230°.

3. Pharmacologie et toxicologie

La pénicilline V est stable en milieu acide et bien absorbée par voie orale. Sa concentration sérique est environ 2 à 3 fois supérieure à celle obtenue avec une dose équivalente de pénicilline par voie orale. Son spectre antibactérien est identique à celui de la pénicilline. Elle est active contre la plupart des bactéries Gram positif, les cocci Gram négatif, certains bacilles Gram négatif (comme Haemophilus), les spirochètes et les actinomycètes. Cependant, la plupart des souches de staphylocoques (> 90 %), y compris Staphylococcus aureus, et les staphylocoques à coagulase négative, peuvent produire des bêta-lactamases capables d'hydrolyser et d'inactiver la pénicilline V.

L'activité de la pénicilline V contre la plupart des souches sensibles est 2 à 5 fois plus faible que celle de la pénicilline . Elle est sans effet antibactérien sur les souches productrices de pénicillinase. Son mécanisme d'action consiste à inhiber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, ce qui entraîne la lyse rapide des bactéries.

4. Pharmacokinetics

L'absorption orale est rapide et complète. La concentration sanguine peut atteindre le pic au bout d'une heure et 30 % de la pénicilline v est excrétée dans les urines au bout de 24 heures. La pénicilline v pénètre dans la cavité thoracique et la cavité abdominale avec une concentration élevée, mais il est difficile de pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique.

La pénicilline v est résistante aux acides et les aliments peuvent réduire son absorption. Le taux de liaison aux protéines est d'environ 80 %. 20 à 35 % de la dose sont excrétés dans l'urine sous sa forme originale. La demi-vie d'élimination sanguine (t1/2β) de la pénicilline v est d'environ 1 heure.

Pénicilline v utilise

Pénicilline-v-utilisations
Pénicilline-v-utilisations

1. Les indications

La pénicilline v convient aux infections légères et modérées causées par des souches sensibles à la pénicilline, notamment l'amygdalite, la pharyngite, la scarlatine, l'érysipèle causée par le streptocoque ; bronchite, pneumonie, otite moyenne, sinusite et raisins sensibles causées par le pneumocoque Infections de la peau et des tissus mous causées par les cocci.

La pénicilline v peut également être utilisée pour les infections à spirochètes et comme médicament préventif pour la récidive du rhumatisme articulaire aigu et l'endocardite infectieuse.

2. Utilisations

La pénicilline v est stable aux acides et a une bonne absorption orale. La concentration sérique est environ 2 à 3 fois celle de la même dose de pénicilline. Son spectre antibactérien est exactement le même que celui de la pénicilline. Il est efficace contre les infections introduites par les bactéries gram-positives et Staphylococcus aureus résistant aux médicaments. Il est cliniquement utilisé pour traiter l'amygdalite, la pharyngite, l'otite moyenne, la pneumonie, la bronchite, la scarlatine, etc. causées par le staphylocoque, le streptocoque hémolytique et le pneumocoque et la cellulite, l'érysipèle et d'autres infections des tissus mous.

A. Scarlatine

La scarlatine est une infection respiratoire aiguë causée par le streptocoque bêta-hémolytique du groupe A, et peut également provoquer une amygdalite, un érysipèle, un rhumatisme articulaire aigu, une endocardite et des infections locales. Elle se caractérise cliniquement par de la fièvre, une angine de poitrine, une éruption cutanée écarlate diffuse et une desquamation de la peau après l'éruption. Certaines personnes peuvent avoir des complications cardiaques et rénales allergiques après une maladie. Cette maladie survient toute l'année, surtout en hiver et au printemps. Elle est plus fréquente chez les enfants, surtout entre 2 et 8 ans. Le plan de traitement de la médecine occidentale prévoit une antibiothérapie, de la pénicilline V, de la pénicilline G ou de l'érythromycine si vous êtes allergique aux médicaments à base de pénicilline.

B. Érysipèle

L'érysipèle est une infection des vaisseaux lymphatiques du derme superficiel. Le principal agent pathogène est le streptocoque bêta-hémolytique du groupe A. Les facteurs prédisposants sont des plaies chirurgicales ou des fissures dans les narines, le conduit auditif externe, l'anus, le pénis et les orteils.

Toute inflammation de la peau, en particulier l'inflammation avec des fissures ou des ulcères, permet aux bactéries pathogènes d'envahir. Des abrasions ou des égratignures légères, des blessures autres que la tête, une ligature du cordon ombilical malpropre, des vaccinations et des ulcères chroniques du mollet peuvent provoquer cette maladie. Les bactéries pathogènes peuvent vaciller dans les vaisseaux lymphatiques et rechuter.

C. Amygdalite

L'amygdalite peut être divisée en amygdalite aiguë et amygdalite chronique. Les maladies infectieuses aiguës (telles que la scarlatine, la rougeole, la grippe, la diphtérie, etc.) peuvent provoquer une amygdalite chronique, et les infections des sinus dans la cavité nasale peuvent également être accompagnées de cette maladie. Les agents pathogènes les plus courants sont le streptocoque et le staphylocoque. Les manifestations cliniques comprennent une gêne fréquente dans la gorge, une sensation étrangère, une sécheresse, des démangeaisons, une toux irritante, une mauvaise haleine et d'autres symptômes.

D. Otite moyenne

L'otite moyenne est une maladie inflammatoire qui affecte tout ou partie de l'oreille moyenne (y compris la trompe d'Eustache, le tympan, le sinus tympanique et la chambre à air mastoïdienne), et elle est plus fréquente chez les enfants. Elle peut être divisée en deux catégories : non purulente et purulente. Les otites moyennes non suppurées comprennent les otites moyennes sécrétoires, les otites moyennes baro-lésionnelles, etc. Les purulentes sont divisées en aiguës et chroniques. L'inflammation spécifique est trop rare, comme l'otite moyenne tuberculeuse.

E. Pharyngite

La pharyngite est une inflammation non spécifique du pharynx. C'est un terme général pour l'inflammation causée par divers micro-organismes infectant le pharynx. Elle peut exister seule, ou coexister avec la rhinite, l'amygdalite et la laryngite, ou être un symptôme prodromique de certaines maladies. Elle peut être divisée en pharyngite aiguë et pharyngite chronique. La pharyngite aiguë est une inflammation aiguë de la muqueuse pharyngée et des tissus sous-muqueux. Les tissus lymphoïdes pharyngés sont souvent impliqués. L'inflammation peut être localisée à un stade précoce.

Au fur et à mesure que la maladie progresse, elle peut souvent impliquer toute la cavité pharyngée. Il est plus fréquent au tournant de l'automne et de l'hiver, et de l'hiver et du printemps. Les principales manifestations sont la sécheresse, les brûlures, les douleurs au niveau du pharynx, les douleurs évidentes à la déglutition, ainsi qu'une hyperémie et un gonflement du pharynx. La pharyngite chronique peut être divisée en pharyngite chronique simple, pharyngite hypertrophique chronique et pharyngite atrophique.

La pharyngite chronique simple est plus fréquente. Les lésions se situent principalement dans la couche muqueuse, se manifestant par une congestion chronique de la muqueuse pharyngée et une hyperplasie de la muqueuse et du tissu conjonctif sous-muqueux. Et les glandes muqueuses ont une hypertrophie, une hypersécrétion et une augmentation de la sécrétion de mucus. Les patients crachent souvent des expectorations collantes dans le pharynx, ou ressentent une sensation de corps étranger dans le pharynx, ne le peuvent pas. Cette maladie est plus fréquente chez les adultes, avec une longue évolution de la maladie, facile à rechuter, têtue et difficile à guérir.

3. Pénicilline v Posologie

La dose adulte est de 125 à 500 mg (200,000 800,000 à 6 8 unités)/heure, une fois toutes les XNUMX à XNUMX heures.

Dose enfant : une fois toutes les 4 heures, 2.5~9.3 mg (4167~15000 unités)/kg à chaque fois ; une fois toutes les 6 heures, 3.75-14 mg (6250~22500 unités)/kg à chaque fois ; une fois toutes les 8 heures, 5~18.7 mg (8333~30000 unités)/kg à chaque fois.

Effets secondaires de la pénicilline v

Pénicilline-v-effets secondaires
Pénicilline-v-effets secondaires

1. Effets indésirables

  • Réactions allergiques : la pénicilline v produit moins de réactions allergiques que la pénicilline pour injection. Les éruptions cutanées sont le symptôme le plus courant des réactions allergiques, mais elles peuvent également provoquer un choc anaphylactique et de l'urticaire.
  • Nausées, vomissements, gêne abdominale haute, diarrhée, etc. sont fréquents dans le tube digestif, ce qui n'est généralement pas grave.
  • Leucopénie, thrombocytopénie, neurotoxicité, foie et néphrotoxicité, etc. : Les médicaments à long terme ou à forte dose peuvent provoquer des infections secondaires.

2. Avertissements

  • Les personnes allergiques ne sont pas autorisées à en prendre. Il ne convient pas à l'injection intrathécale. Les patients atteints de tétanos et de diphtérie peuvent utiliser ce produit pour tuer les bactéries pathogènes et empêcher la production de toxines, mais il ne peut pas remplacer un traitement antitoxine. La pénicilline v potassium ne peut pas être injectée par voie intraveineuse.
  • Les patients ayant des antécédents d'allergie à la pénicilline ou un test cutané positif à la pénicilline ne doivent pas l'utiliser.
  • Avant d'appliquer la pénicilline v, vous devez vous renseigner sur les antécédents d'allergie médicamenteuse et effectuer un test cutané à la pénicilline. La solution de test cutané contient 500 unités de pénicilline par 1 ml et une injection intradermique de 0.05 à 0.1 ml. Si l'utilisateur doit l'appliquer, utilisez-le après la désensibilisation et préparez les premiers soins pour les réactions allergiques.
  • Les personnes allergiques à une pénicilline peuvent être allergiques à d'autres médicaments à base de pénicilline et à la pénicillamine. Les patients souffrant d'asthme, d'eczéma, de rhume des foins, d'urticaire et d'autres maladies allergiques doivent utiliser la pénicilline v avec prudence.
  1. Les personnes allergiques à une pénicilline peuvent être allergiques à d'autres médicaments à base de pénicilline et à la pénicillamine. Les patients souffrant d'asthme, d'eczéma, de rhume des foins, d'urticaire et d'autres maladies allergiques doivent utiliser la pénicilline v avec prudence.
  2. La solution de pénicilline est instable à température ambiante. Le titre de 20 unités/ml de solution de pénicilline placée à 30 °C pendant 24 heures diminue de 56 % et la teneur en acide pénicilline augmente de 200 fois. Par conséquent, la pénicilline v doit être fraîchement préparée.
  3. L'électrolyte doit être testé régulièrement lors de l'utilisation de la pénicilline v à fortes doses ;

3. Compatibilité

  • Effet synergique des médicaments : combinés au probénécide, à l'aspirine et aux sulfamides peuvent augmenter la concentration sanguine de pénicilline.
  • L'utiliser avec la warfarine peut augmenter l'effet anticoagulant de la warfarine.
  • Effet antibactérien du médicament: l'utilisation combinée avec chloramphénicol, tétracycline, érythromycine et clindamicine peut réduire l'effet antibactérien de la pénicilline v.
  • Il peut être utilisé avec le vaccin vivant contre la typhoïde pour réduire l'effet immunitaire de ce dernier et réduire l'efficacité des contraceptifs oraux.
  • Probénécide, aspirine, l'indométacine, la phénylbutazone et sulfamides peut réduire l'excrétion de la pénicilline v dans les tubules rénaux, augmentant ainsi la concentration sanguine de la pénicilline v, prolongeant la demi-vie d'élimination sanguine (t1/2β) et augmentant sa toxicité.
  • Lorsque ce produit est utilisé en association avec l'allopurinol, l'incidence des éruptions cutanées est considérablement augmentée, l'association doit donc être évitée.
  • La pénicilline v ne doit pas être associée à des inhibiteurs de l'acétaldéhyde déshydrogénase tels que le disulfirame.
  • Lorsque la pénicilline v est utilisée en association avec chloramphénicol pour la méningite bactérienne, l'incidence des séquelles à long terme est plus élevée que lorsque les deux sont utilisés seuls.
  • La pénicilline v peut stimuler le métabolisme des œstrogènes ou réduire sa circulation hépatique intestinale, elle peut donc réduire l'effet des contraceptifs oraux.
  • Les antibiotiques tels que le chloramphénicol, érythromycine, tétracyclines, et les sulfamides peuvent interférer avec l'activité bactéricide de la pénicilline v. Par conséquent, il ne convient pas de l'utiliser en association avec la pénicilline v, en particulier dans le traitement de la méningite ou des infections graves nécessitant d'urgence des médicaments bactéricides.
  • La pénicilline v peut renforcer l'effet de la warfarine.
  • L'acide clavulanique peut augmenter l'activité antibactérienne de la pénicilline v contre les bactéries productrices de bêta-lactamase; aminoside les antibiotiques peuvent généralement renforcer l'effet bactéricide in vitro de la pénicilline v sur les entérocoques à des concentrations sous-inhibitrices.

Conclusion

La pénicilline V possède le même spectre antibactérien que la pénicilline, mais son action est plus puissante. Toutefois, il convient de prendre en compte les effets indésirables et les contre-indications de la pénicilline V lors de son utilisation.

La pénicilline V appartient à la famille des bêta-lactamines. BALLYA propose un test de bêta-lactamines permettant de détecter la présence de résidus de bêta-lactamines dans les produits laitiers que vous consommez quotidiennement.

Références

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