L'acide clavulanique appartient à la concurrence irréversible inhibiteur de la bêta-lactamase, qui peut inactiver l'enzyme après avoir été fermement lié à l'enzyme, il a donc un effet puissant non seulement sur le bêta-lactamase de Staphylococcus aureus, mais aussi sur le bêta-lactamase de Bacille gramme négatif. La combinaison de pénicillines et céphalosporines améliore considérablement l'activité antibactérienne et peut réduire considérablement la concentration minimale inhibitrice (CMI).
Le médicament peut augmenter l'effet plusieurs fois à dix fois, de sorte que les souches résistantes aux médicaments puissent restaurer leur sensibilité. L'acide clavulanique est un nouveau noyau contenant de l'oxygène bêta lactame antibiotique produit par Streptomyces. Clavulanate de potassium est des cristaux en forme d'aiguille et est facilement soluble dans l'eau.
Le bêta-lactamase produit par des bactéries hydrolysant et inactivant certains antibiotiques -lactamines est le principal mécanisme de résistance bactérienne aux médicaments. La méthoxypénicilline a été le premier semi-synthétique résistant aux enzymes pénicilline. Par la suite, de nombreuses pénicillines semi-synthétiques résistantes aux enzymes sont sorties, telles que l'oxacilline, la cloxacilline et la dicloxacilline. La pénicilline résistante aux enzymes est un inhibiteur compétitif réversible de la bêta-lactamase. Lorsque l'inhibiteur médicamenteux est éliminé, l'activité enzymatique peut être restaurée, de sorte que l'activité inhibitrice de la pénicillinase est médiocre, ce qui entraîne un grand inconvénient pour l'application clinique.
Ce produit est un inhibiteur de bêta-lactamase à large spectre, qui n'a qu'une faible activité antibactérienne, mais a un effet inhibiteur puissant sur diverses bêta-lactamases. Et il peut être fermement combiné avec la plupart bêta-lactamases produire des conjugués irréversibles et protéger pénicillines or céphalosporines non résistant aux enzymes des dommages enzymatiques, améliore l'activité antibactérienne et élargit le spectre antibactérien. Combiné aux pénicillines et aux céphalosporines, le dosage de clavulanic peut être fortement réduit.
Clavulanate de potassium est des cristaux en forme d'aiguille et est facilement soluble dans l'eau.
L'acide clavulanique est un antibiotique à large spectre, mais son activité antibactérienne est très faible. Il a une concentration inhibitrice de 30~60μg/m1 pour les bactéries Gram-négatives et les bactéries positives. Il est inefficace contre Pseudomonas aeruginosa et Enterococcus. Sa CMI pour Neisseria gonorrhoeae est de 5μg/m1. La CMI des bactéries Gram-positives telles que Streptococcus est de 12 à 15 µg/ml, la CMI de Bacteroides fragilis est de 13.1 µg/ml et la CMI de la plupart des autres bactéries est de 30 à 125 µg/ml.
L'acide clavulanique est un inhibiteur à large spectre. Il est efficace contre la bêta-lactamase produite par les bactéries gram-positives (telles que Staphylococcus aureus) et les bêta-lactamases de type I, II, IV et de type V produites par les bactéries gram-négatives, mais a un faible effet inhibiteur sur la céphalosporinase de type I.
L'acide clavulanique peut élargir le spectre antibactérien des antibiotiques intolérants à bêta-lactamase tels que pénicilline g, ampicilline, amoxicilline or céphalosporine II (céphalothine), augmente l'activité antibactérienne et augmente l'efficacité des bactéries β-endophtalaminase, telles que Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pneumoniae bacillus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Influenza bacillus et Fragile bacillus, etc. Cependant, il n'y a pas de synergie effet sur les bactéries sensibles à l'amoxicilline ou à la ceftizidine en association avec Acide clavulanique.
Les données médicales de BRL 25000 ont rapporté que l'administration orale a un bon effet sur les infections de l'urètre et des voies respiratoires causées par Escherichia coli, divers Proteus, bacilles inflammatoires, bacilles grippaux et pneumocoques.
L'acide clavulanique seul n'est pas efficace. L'enzyme est irréversiblement inactivée en étant fermement combinée avec bêta-lactamase pour protéger le pénicilline or céphalosporine les antibiotiques qui ne résistent pas à l'enzyme ne sont pas détruits, afin qu'ils puissent pénétrer dans le site actif et exercer leur effet antibactérien, en surmontant la résistance bactérienne pour améliorer l'effet curatif.
De plus, la combinaison de Acide clavulanique et amoxicilline est cliniquement fréquent et amoxicilline et clavulanate de potassium est un médicament représentatif.
Amoxicilline et clavulanate de potassium convient aux infections des voies respiratoires inférieures, aux otites moyennes, aux sinusites causées par bêta-lactamase produisant Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis; les infections des voies urinaires et de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus produisant de la bêta-lactamase et des bactéries intestinales produisant des enzymes telles que Escherichia coli et Klebsiella; il peut également être utilisé pour les infections légères à modérées causées par les entérocoques. Ce produit peut également être utilisé pour les diverses infections susmentionnées causées par des souches non productrices d'enzymes des bactéries susmentionnées. Ce produit est constitué de particules en suspension blanches ou blanc cassé, parfumées et sucrées. Ce produit est une préparation composée, et ses composants sont l'amoxicilline et clavulanate de potassium.
Ce produit convient à diverses infections causées par des bactéries sensibles, telles que :
Ce produit est une préparation composée d'amoxicilline et Clavulanate de potassium dans un rapport de 7:1. L'amoxicilline et l'ampicilline ont des effets microbiens anti-sensibles similaires. Il agit principalement au stade de la reproduction des micro-organismes en inhibant l'adhésion des peptides de la paroi cellulaire.
Clavulanate de potassium possède de bêta lactame structure similaire à la pénicilline. Il peut inactiver la plupart des enzymes produites par les bactéries en bloquant le site actif de la bêta-lactamase, en particulier pour les bêta-lactamases cliniquement importantes et à médiation plasmidique (ces enzymes sont généralement associées à des modifications de la pénicilline et céphalosporine résistance) fonctionnent mieux.
Les résultats des tests in vitro et de l'utilisation clinique ont montré que ce composé est efficace contre la plupart des micro-organismes suivants ; Microorganismes aérobies à Gram positif : Staphylococcus aureus (souches productrices de bêta-lactamases et non productrices de bêta-lactamases) Les staphylocoques résistants à la cilline/oxacilline sont également résistants à ce produit.
Ce produit convient aux infections des voies respiratoires inférieures, aux otites moyennes, aux sinusites causées par Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis producteurs d'enzymes ; Staphylococcus aureus producteur d'enzymes et bactéries entérobactéries productrices d'enzymes telles que Escherichia coli, Klebsiella infections des voies respiratoires, des voies urinaires et de la peau et des tissus mous; et il peut également être utilisé pour les infections légères à modérées causées par les entérocoques. Ce produit peut également être utilisé pour les infections mentionnées ci-dessus causées par des bactéries sensibles non productrices d'enzymes.
Les patients peuvent avoir des réactions allergiques après avoir pris de l'amoxicilline. Les réactions allergiques telles que l'urticaire et les éruptions cutanées sont des effets indésirables fréquents chez les patients traités par amoxicilline. Les patients présentant de tels effets indésirables peuvent être accompagnés de fièvre, de démangeaisons cutanées, de douleurs et même de dermatite exfoliative, de transpiration abondante, de convulsions et d'autres symptômes. Des études ont montré que les réactions allergiques causées par l'amoxicilline surviennent généralement dans les 3 à 30 minutes suivant la prise du médicament et présentent les caractéristiques d'un début et d'une progression rapides de la maladie.
L'amoxicilline peut pénétrer dans les cellules rénales pour jouer un rôle, de sorte qu'il peut endommager les cellules rénales du patient, altérant ainsi sa fonction rénale. Avec l'âge, la fonction rénale des personnes d'âge moyen et des personnes âgées diminue progressivement. Si de tels patients utilisent une quantité excessive d'amoxicilline pour le traitement, cela peut augmenter la charge sur leurs reins, ralentir l'excrétion des médicaments du corps et former des cristaux solides dans leur urine, ce qui peut bloquer leur urètre et provoquer une rupture et une hémorragie, entraînant une symptômes tels que sang dans les urines et colique néphrétique.
L'acide clavulanique a une faible toxicité et peu d'effets secondaires en application clinique. Les personnes allergiques à la pénicilline ne doivent pas l'utiliser.
L'acide clavulanique lui-même n'est pas très utile, mais en raison de ses caractéristiques uniques, il peut être combiné avec d'autres médicaments pour exercer un effet satisfaisant. Amoxicilline et clavulanate de potassium est un cas réussi, qui peut être utilisé pour traiter une variété d'infections.
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Références