L'acide clavulanique appartient à la classe des inhibiteurs compétitifs irréversibles de bêta-lactamases . Il inactive l'enzyme après s'y être fortement lié, exerçant ainsi une forte activité non seulement sur la bêta-lactamase de Staphylococcus aureus, mais aussi sur celle des bacilles Gram négatifs. L'association de pénicillines et de céphalosporines améliore considérablement l'activité antibactérienne et permet de réduire significativement la concentration minimale inhibitrice (CMI).
Ce médicament peut multiplier l'effet de plusieurs à dix fois, permettant ainsi aux souches résistantes de retrouver leur sensibilité. L'acide clavulanique est un nouvel antibiotique bêta -lactame à noyau oxygéné produit par Streptomyces. Le clavulanate de potassium se présente sous forme de cristaux aciculaires et est facilement soluble dans l'eau.
La bêta-lactamase produite par les bactéries, qui hydrolyse et inactive certains antibiotiques bêta-lactamines, est le principal mécanisme de résistance bactérienne aux médicaments. La méthoxypénicilline a été la première pénicilline semi-synthétique résistante à cette enzyme . Par la suite, de nombreuses pénicillines semi-synthétiques résistantes à cette enzyme ont été développées, telles que l'oxacilline, la cloxacilline et la dicloxacilline. La pénicilline résistante à l'enzyme est un inhibiteur compétitif réversible de la bêta-lactamase. Lorsque l'inhibiteur est éliminé, l'activité enzymatique peut être restaurée, ce qui explique la faible activité inhibitrice de la pénicillinase et les inconvénients majeurs de son utilisation clinique.
Ce produit est un inhibiteur de bêta-lactamases à large spectre. Bien que son activité antibactérienne soit faible, il exerce une forte inhibition sur diverses bêta-lactamases. Il peut se lier fortement à la plupart des bêta-lactamases pour former des conjugués irréversibles, protégeant ainsi les pénicillines et les céphalosporines non résistantes aux enzymes contre la dégradation enzymatique, renforçant leur activité antibactérienne et élargissant leur spectre d'action. Son association avec les pénicillines et les céphalosporines permet de réduire considérablement la posologie de l'acide clavulanique.
Le clavulanate de potassium se présente sous forme de cristaux aciculaires et est facilement soluble dans l'eau.
L'acide clavulanique est un antibiotique à large spectre, mais son activité antibactérienne est très faible. Sa concentration inhibitrice (CMI) est de 30 à 60 µg/ml pour les bactéries Gram négatif et Gram positif. Il est inefficace contre Pseudomonas aeruginosa et Enterococcus. Sa CMI pour Neisseria gonorrhoeae est de 5 µg/ml. La CMI des bactéries Gram positif, comme Streptococcus, est de 12 à 15 µg/ml, celle de Bacteroides fragilis est de 13.1 µg/ml, et celle de la plupart des autres bactéries est de 30 à 125 µg/ml.
L'acide clavulanique est un inhibiteur à large spectre. Il est efficace contre les bêta-lactamases produites par les bactéries Gram-positives (telles que Staphylococcus aureus) et les bêta-lactamases de type I, II, IV et V produites par les bactéries Gram-négatives, mais son effet inhibiteur sur la céphalosporinase de type I est faible.
L'acide clavulanique peut élargir le spectre antibactérien des antibiotiques intolérants à la bêta-lactamase , tels que la pénicilline G , l'ampicilline , l'amoxicilline ou la céphalosporine II (céfalothine), augmenter leur activité antibactérienne et accroître leur efficacité contre les bactéries productrices de β-endophtalaminase, telles que Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pneumoniae bacillus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Influenza bacillus et Fragile bacillus, etc. Cependant, il n'y a pas d'effet synergique sur les bactéries sensibles à l'amoxicilline ou à la ceftizidine en association avec l' acide clavulanique.
Les données médicales de BRL 25000 ont rapporté que l'administration orale a un bon effet sur les infections urétrales et des voies respiratoires causées par Escherichia coli , diverses souches de Proteus, des bacilles inflammatoires, des bacilles de la grippe et des pneumocoques.
L'acide clavulanique seul est inefficace. L'enzyme est inactivée de manière irréversible par sa forte affinité avec la bêta-lactamase , protégeant ainsi les pénicillines et les céphalosporines non résistantes à l'enzyme de leur dégradation. Ces antibiotiques peuvent alors pénétrer dans le site actif et exercer leur action antibactérienne, permettant de surmonter la résistance bactérienne et d'améliorer l'efficacité du traitement.
De plus, l'association d' acide clavulanique et d'amoxicilline est courante en clinique, et l'amoxicilline et le clavulanate de potassium en sont un exemple représentatif.
L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont indiqués pour les infections des voies respiratoires inférieures, les otites moyennes et les sinusites causées par Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis producteurs de bêta-lactamase ; les infections urinaires et les infections cutanées et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus producteur de bêta-lactamase et par des bactéries intestinales productrices d'enzymes telles qu'Escherichia coli et Klebsiella ; ils peuvent également être utilisés pour les infections légères à modérées causées par les entérocoques. Ce produit peut aussi être utilisé pour les infections susmentionnées causées par des souches non productrices d'enzymes des bactéries susmentionnées. Il se présente sous forme de particules en suspension blanches ou blanc cassé, parfumées et agréablement sucrées. Il s'agit d'une préparation composée, dont les composants sont l'amoxicilline et l'acide clavulanique.
Ce produit convient à diverses infections causées par des bactéries sensibles, telles que :
Ce produit est une préparation composée d'amoxicilline et de clavulanate de potassium dans un rapport de 7:1. L'amoxicilline et l'ampicilline ont des effets antimicrobiens similaires. Son action se concentre principalement au stade de la reproduction des micro-organismes, en inhibant l'adhésion des peptides de la paroi cellulaire.
Le clavulanate de potassium possède une structure de bêta-lactame similaire à celle de la pénicilline. Il peut inactiver la plupart des enzymes produites par les bactéries en bloquant le site actif de la bêta-lactamase, notamment les bêta-lactamases d'importance clinique et celles à transmission plasmidique (ces enzymes sont généralement associées à des modifications de la résistance à la pénicilline et aux céphalosporines ).
Les résultats des tests in vitro et de l'utilisation clinique ont montré que ce composé est efficace contre la plupart des micro-organismes suivants ; Microorganismes aérobies à Gram positif : Staphylococcus aureus (souches productrices de bêta-lactamases et non productrices de bêta-lactamases) Les staphylocoques résistants à la cilline/oxacilline sont également résistants à ce produit.
Ce produit convient aux infections des voies respiratoires inférieures, aux otites moyennes, aux sinusites causées par Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis producteurs d'enzymes ; Staphylococcus aureus producteur d'enzymes et bactéries entérobactéries productrices d'enzymes telles que Escherichia coli, Klebsiella infections des voies respiratoires, des voies urinaires et de la peau et des tissus mous; et il peut également être utilisé pour les infections légères à modérées causées par les entérocoques. Ce produit peut également être utilisé pour les infections mentionnées ci-dessus causées par des bactéries sensibles non productrices d'enzymes.
Les patients peuvent avoir des réactions allergiques après avoir pris de l'amoxicilline. Les réactions allergiques telles que l'urticaire et les éruptions cutanées sont des effets indésirables fréquents chez les patients traités par amoxicilline. Les patients présentant de tels effets indésirables peuvent être accompagnés de fièvre, de démangeaisons cutanées, de douleurs et même de dermatite exfoliative, de transpiration abondante, de convulsions et d'autres symptômes. Des études ont montré que les réactions allergiques causées par l'amoxicilline surviennent généralement dans les 3 à 30 minutes suivant la prise du médicament et présentent les caractéristiques d'un début et d'une progression rapides de la maladie.
L'amoxicilline peut pénétrer dans les cellules rénales et y exercer une action, ce qui peut les endommager et altérer la fonction rénale. Avec l'âge, la fonction rénale des personnes d'âge moyen et des personnes âgées décline progressivement. Un traitement par amoxicilline en excès chez ces patients peut surcharger leurs reins, ralentir l'élimination du médicament et entraîner la formation de cristaux dans les urines. Ces cristaux peuvent obstruer l'urètre et provoquer une rupture urétrale, se manifestant par du sang dans les urines et des coliques néphrétiques.
L'acide clavulanique présente une faible toxicité et peu d'effets secondaires en pratique clinique. Il est contre-indiqué chez les personnes allergiques à la pénicilline.
L'acide clavulanique seul n'est pas très efficace, mais grâce à ses propriétés uniques, il peut être associé à d'autres médicaments pour produire un effet satisfaisant. L'amoxicilline et le clavulanate de potassium en sont un exemple probant, utilisable pour traiter diverses infections.
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Références