Desde principios de otoño, debido a la gran diferencia de temperatura entre el día y la noche, se producen con frecuencia diversas enfermedades respiratorias en las granjas porcinas. La tilmicosina es la primera opción para la prevención y el control de enfermedades respiratorias, por lo que es muy utilizada en granjas porcinas. Pero, ¿cuánto sabe realmente sobre la tilmicosina?
La tilmicosina es un medicamento de venta libre. Es un antibiótico semisintetizado para ganado y aves de corral a partir de un hidrolizado de tilosina, y el fosfato de tilmicosina se utiliza con fines medicinales. Se utiliza principalmente para prevenir y tratar la neumonía de los animales domésticos (causada por la infección por Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella, Mycoplasma, etc.), micoplasmosis aviar y mastitis en animales lactantes.
La tilmicosina es un tipo de hidrolizado de tilosina como precursor de los semisintéticos. macrólido antibióticos para animales. Fue desarrollado por primera vez por la Compañía Británica de Productos de Salud Animal Elanco en la década de 1980, y se cotizó en algunos países extranjeros. En China, el Ministerio de Agricultura de China ha aprobado ciertas fábricas de medicamentos veterinarios para producir Tilmicosina materias primas, premezclas, soluciones e inyecciones.
La tilmicosina tiene un fuerte efecto antibacteriano, excelentes características farmacocinéticas y también puede mejorar la inmunidad de los animales. Además, las últimas investigaciones muestran que la tilmicosina también tiene efectos antivirales en la prevención y el tratamiento de varias enfermedades porcinas. Además, no existe resistencia cruzada con otros antibióticos de uso común en el tratamiento clínico de diversas enfermedades animales.
Comparado con Tilosina, su dosis es menor, el efecto es duradero, los efectos secundarios son menores, el residuo en el cuerpo es menor, y es más seguro y no tóxico. Es un nuevo fármaco veterinario antibacteriano y promotor del crecimiento económico, seguro y eficaz en enfermedades animales. Por lo tanto, la tilmicosina desempeñará un papel más importante en el control de las enfermedades animales en el futuro y tiene amplias perspectivas de aplicación.
Este producto se absorbe rápidamente por administración oral e inyección subcutánea, pero no completamente. El volumen aparente de distribución es grande y la concentración de fármaco en el tejido pulmonar es alta. Tiene una buena penetración en los tejidos y puede ingresar rápida y completamente al seno desde la sangre. La concentración del fármaco en la leche es alta, el tiempo de mantenimiento es prolongado y la vida media en la leche es de hasta 1-2 días.
Tiene efecto inhibidor sobre bacterias grampositivas, ciertas bacterias gramnegativas, micoplasma, espiroquetas, etc .; tiene una actividad antibacteriana más fuerte que la tilosina contra Actinomyces pleuropneumoniae y Pasteurella.
La tilmicosina es un semisintético macrólido antibiótico. Tiene una estructura de anillo de lactona de 16 miembros. El grupo hidroxilo en el anillo y el azúcar o azúcar sustituido están conectados por enlaces glucósidos y la tensión macrocíclica es pequeña. La tilmicosina juega principalmente un efecto antibacteriano al inhibir la síntesis de proteínas de las bacterias. Su combinación reversible con subunidades ribosómicas 50S inhibe la actividad de las translocasas, afecta el proceso de desplazamiento de los ribosomas y dificulta el alargamiento de las cadenas de péptidos y proteínas sintéticas. Es un agente bacteriostático en fase de crecimiento. La tilmicosina es uno de los antibióticos más seguros en la actualidad, y parte de la razón de su menor toxicidad es que no se une a los ribosomas 80S de los mamíferos.
La tilmicosina tiene un efecto bactericida en coordinación con los macrófagos. En el estado normal, los macrófagos que existen en los alvéolos pueden tragar las bacterias y el micoplasma reunidos en el sitio infectado, usar sus propias enzimas digestivas para matar los patógenos ingeridos y luego liberar el llamado componente inmunológico antigénico de las bacterias muertas. Y transmite información en linfocitos y promueve la producción de anticuerpos.
Pero, de hecho, algunas de las bacterias que fueron ingeridas por los macrófagos no pudieron ser eliminadas y la tilmicosina podría cooperar con la enzima digestiva de los macrófagos para matar al patógeno. El estudio también confirmó que el virus del síndrome respiratorio y reproductivo porcino (PRRSV) y el circovirus porcino tipo I (PCV2) pueden provocar una disminución del número de macrófagos en los cerdos y, al mismo tiempo, reducir su función inmunitaria. La tilmicosina puede ayudar a los macrófagos a hacer que su función inmunológica sea casi normal. La tilmicosina también puede inhibir la necrosis de los neutrófilos, con el efecto de inducir la apoptosis y evitar que la inflamación se intensifique. Además, la tilmicosina también puede actuar como un mediador inmunológico para regular la función inmunológica del cuerpo, promoviendo así la función de defensa del cuerpo.
La tilmicosina es un fármaco macrólido, que tiene efectos antibacterianos y antiinflamatorios evidentes. Puede prevenir la inflamación. Después del efecto antibacteriano, también puede inhibir la replicación del virus de la oreja azul, reduciendo así la aparición de neumonía por micoplasma, pleuroneumonía y paraneumonía en lechones de cría. La tilmicosina tiene un buen efecto sobre las enfermedades respiratorias y puede controlar el desarrollo de PRRS.
La mayor parte de la tilmicosina en el mercado es en polvo, porque la inyección será más tóxica para el organismo, y la dosis terapéutica es muy cercana a la letal, por lo que el uso de la mezcla con pienso es más seguro. La dosis de tilmicosina registrada por el Ministerio de Agricultura es de 200 a 400 mg / kg de la mezcla, y se utiliza de forma continua durante 7 a 14 días. De acuerdo con los requisitos, la dosis de mezcla es de 200 ~ 400 g / t, y el contenido actual de premezcla de tilmicosina en el mercado es principalmente del 20%, es decir, la concentración de material de mezcla de tilmicosina al 20% es 1 ~ 2 kg / t, utilizando tecnología de recubrimiento múltiple Tilmicosina tiene mejor eficacia en la misma dosis.
Después de usar tilmicosina para acelerar el vaciado gástrico, puede prolongar el tiempo que el fármaco permanece en el estómago. Debido a que la tilmicosina tiene un fuerte sabor amargo, el área de contacto con la mucosa gástrica aumentará si permanece en el estómago por mucho tiempo, aumentando así la irritación de la mucosa gástrica y causando el riesgo de úlcera gástrica. Antes de usar Tilmicosina, es necesario controlar la alimentación de los cerdos, y luego mezclar el pienso con el medicamento, para que sea fácilmente absorbido por el intestino delgado, mejorando así la eficacia de Tilmicosina y evitando dañar la mucosa gástrica.
La tilmicosina actualmente en el mercado se divide en dos tipos: recubiertos y no recubiertos. La tilmicosina de bajo costo utiliza tecnología sin recubrimiento. El proceso es simple, pero tiene un sabor amargo y no tolera el ácido, por lo que no puede funcionar bien bajo la acción del ácido del estómago. Para resolver este problema, algunos fabricantes habituales utilizarán la tecnología de recubrimiento de tilmicosina, que se libera solo en los intestinos, lo que puede resolver el problema del amargor y llegar directamente a los intestinos, por lo que el efecto del tratamiento es mejor.
La Farmacopea Veterinaria China establece: Las instrucciones para la inyección de tilmicosina solo indican el uso y la dosis para bovinos y ovinos. Debido a que la dosis terapéutica de tilmicosina en cerdos es muy cercana a la dosis letal, la Farmacopea Veterinaria no indica el método y medición de los cerdos. Al mismo tiempo, es conveniente utilizar el material de mezcla, por lo que la tilmicosina es adecuada para mezclar material en cerdos.
La dosis de tilmicosina registrada por el Ministerio de Agricultura es de 200-400 mg / kg de la mezcla, y se utiliza de forma continua durante 7-14 días. De acuerdo con los requisitos, la dosis de mezcla es de 200 ~ 400 g / t, y el contenido actual de premezcla de tilmicosina en el mercado es principalmente del 20%, es decir, la concentración de material de mezcla de tilmicosina al 20% es de 1 ~ 2 kg / t.
Está prohibido inyectar este producto por vía intravenosa. Una sola inyección de 5 mg / kg para bovinos puede ser fatal, y también es fácilmente fatal para cerdos, caballos y primates. Su órgano diana tóxico es el corazón, que puede provocar efectos negativos en el corazón.
Tanto la inyección intramuscular como la inyección subcutánea pueden provocar reacciones locales (edema, etc.) y no deben entrar en contacto con los ojos. El lugar de la inyección subcutánea debe seleccionarse en el área de las costillas detrás del hombro. El órgano diana del efecto venenoso de este producto es el corazón, que puede provocar taquicardia y debilitamiento de la contractilidad. La inyección de 50 mg / kg debajo de la piel de vaca no es fatal, mientras que 150 mg / kg es fatal. La inyección intramuscular de 0 mg / kg en cerdos provocó aumento de la respiración, vómitos y convulsiones; 20 mg / kg podrían causar la muerte en 3/4 de los cerdos de prueba. Los monos no presentan síntomas de intoxicación después de una inyección intramuscular de 10 mg / kg, 20 mg / kg induce el vómito y 30 mg / kg es fatal.
A. Preste atención a la forma farmacéutica
La farmacopea establece: Las instrucciones de uso de la Tilmicosina inyectable solo indican el uso y la dosis para bovinos y ovinos. Dado que la dosis terapéutica de tilmicosina en cerdos es muy cercana a la dosis letal, es necesario dominar la dosis para cerdos. La inyección intramuscular de 10 mg / kg de peso vivo en cerdos puede provocar aumento de la respiración, vómitos y convulsiones; la inyección intramuscular de 20 mg / kg de peso vivo puede causar la muerte de 3/4 de los cerdos de prueba; por lo tanto, la tilmicosina es adecuada para mezclas en cerdos.
B. Preste atención a la cantidad de dosis
La dosis de tilmicosina es de 200 a 400 mg / kg de mezcla. En la actualidad, el contenido de la premezcla de tilmicosina en el mercado es principalmente del 20%, es decir, la concentración de tilmicosina al 20% es de 1 ~ 2 kg / t. La mayoría de las preparaciones de tilmicosina de los fabricantes usan fosfato, y cuando fosfato de tilmicosina se usa, la dosis y el tiempo de uso deben aumentarse (el fosfato de tilmicosina solo representa el 82%, que es el 20% de fosfato de tilmicosina, la tilmicosina es aproximadamente el 18%, lo cual es difícil de alcanzar el sitio de infección profunda del pulmón), así que intente usar preparaciones estables de tilmicosina.
C. Preste atención al efecto del vaciado gástrico.
La tilmicosina es demasiado amarga. Si el vaciado gástrico es lento, el fármaco permanecerá en el estómago durante mucho tiempo y aumentará el área de contacto con la mucosa gástrica, lo que aumentará la irritación de la mucosa gástrica y provocará el riesgo de úlceras gástricas.
Por lo tanto, cuando se usa tilmicosina, debe acelerarse el vaciado gástrico para acortar el tiempo de residencia del fármaco en el estómago. Cuando se utiliza tilmicosina, la alimentación de los cerdos debe controlarse durante un período de tiempo, y luego el medicamento debe mezclarse con el alimento. En este momento, el medicamento solo permanecerá en el estómago durante un período breve y se descargará rápidamente en el intestino delgado. La tilmicosina se absorbe fácilmente en el intestino delgado, lo que no solo mejora el efecto de la tilmicosina, sino que también evita el daño del fármaco a la mucosa gástrica.
D. Compatibilidad
El mecanismo de acción de la tilmicosina es combinarse con la subunidad 50 del ribosoma bacteriano 70, y tetraciclinas se combinan con la subunidad bacteriana 30S, por lo que la tilmicosina puede ser compatible con tetraciclinas como doxiciclina.
La tilmicosina tiene un mecanismo similar a cloranfenicoles como florfenicol. Aunque su mecanismo de acción es unirse a la subunidad 50 del ribosoma, el florfenicol ingresa a la célula bacteriana a través de su difusión liposoluble para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. La tilmicosina tiene una fuerte penetración en los tejidos y la concentración de fármaco en el tejido pulmonar es la más alta, para atacar y controlar y tratar eficazmente las enfermedades respiratorias de los animales. Por lo tanto, el uso combinado de florfenicol y la tilmicosina también puede mejorar la eficacia.
Tilmicosina es un antibiótico macrólido sintetizado a partir de un hidrolizado de tilosina, pero su eficacia y seguridad son ligeramente mejores que la tilosina. La tilmicosina es un fármaco especializado en animales con una amplia gama de aplicaciones, pero su uso y dosificación deben controlarse estrictamente.
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Referencias