Desde principios de otoño, debido a la gran diferencia de temperatura entre el día y la noche, se producen con frecuencia diversas enfermedades respiratorias en las granjas porcinas. La tilmicosina es la primera opción para la prevención y el control de enfermedades respiratorias, por lo que es muy utilizada en granjas porcinas. Pero, ¿cuánto sabe realmente sobre la tilmicosina?
La tilmicosina es un medicamento de venta libre. Es un antibiótico semisintético para ganado y aves de corral, obtenido a partir de un hidrolizado de tilosina , y se utiliza fosfato de tilmicosina. Se emplea principalmente para prevenir y tratar la neumonía en animales domésticos (causada por infecciones de Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella, Mycoplasma, etc.), la micoplasmosis aviar y la mastitis en animales lactantes.
La tilmicosina es un hidrolizado de tilosina, precursor de antibióticos macrólidos semisintéticos para uso veterinario. Fue desarrollada por primera vez por la empresa británica Elanco Animal Health Products Company en la década de 1980 y se comercializó en algunos países. En China, el Ministerio de Agricultura ha autorizado a ciertas fábricas de medicamentos veterinarios a producir materias primas, premezclas, soluciones e inyecciones de tilmicosina .
La tilmicosina tiene un fuerte efecto antibacteriano, excelentes características farmacocinéticas y también puede mejorar la inmunidad de los animales. Además, las últimas investigaciones muestran que la tilmicosina también tiene efectos antivirales en la prevención y el tratamiento de varias enfermedades porcinas. Además, no existe resistencia cruzada con otros antibióticos de uso común en el tratamiento clínico de diversas enfermedades animales.
En comparación con la tilosina , su dosis es menor, su efecto es más duradero, sus efectos secundarios son menores, deja menos residuos en el organismo y es más segura y no tóxica. Se trata de un fármaco veterinario antibacteriano y promotor del crecimiento, económico, seguro y eficaz para el tratamiento de enfermedades animales. Por lo tanto, la tilmicosina desempeñará un papel más importante en el control de enfermedades animales en el futuro y tiene amplias perspectivas de aplicación.
Este producto se absorbe rápidamente por administración oral e inyección subcutánea, pero no completamente. El volumen aparente de distribución es grande y la concentración de fármaco en el tejido pulmonar es alta. Tiene una buena penetración en los tejidos y puede ingresar rápida y completamente al seno desde la sangre. La concentración del fármaco en la leche es alta, el tiempo de mantenimiento es prolongado y la vida media en la leche es de hasta 1-2 días.
Tiene un efecto inhibidor sobre bacterias grampositivas, ciertas bacterias gramnegativas, micoplasmas , espiroquetas, etc.; tiene una actividad antibacteriana más fuerte que la tilosina contra Actinomyces pleuropneumoniae y Pasteurella.
La tilmicosina es un antibiótico macrólido semisintético . Posee una estructura de lactona de 16 miembros. El grupo hidroxilo del anillo y el azúcar o azúcar sustituido se unen mediante enlaces glucosídicos, lo que resulta en una baja tensión macrocíclica. La tilmicosina ejerce principalmente su efecto antibacteriano al inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. Su unión reversible a las subunidades ribosómicas 50S inhibe la actividad de las translocasas, afecta el proceso de desplazamiento de los ribosomas y dificulta la elongación de las cadenas peptídicas y la síntesis de proteínas. Es un agente bacteriostático en la fase de crecimiento. La tilmicosina es uno de los antibióticos más seguros disponibles actualmente, en parte debido a su baja toxicidad, ya que no se une a los ribosomas 80S de los mamíferos.
La tilmicosina tiene un efecto bactericida en coordinación con los macrófagos. En el estado normal, los macrófagos que existen en los alvéolos pueden tragar las bacterias y el micoplasma reunidos en el sitio infectado, usar sus propias enzimas digestivas para matar los patógenos ingeridos y luego liberar el llamado componente inmunológico antigénico de las bacterias muertas. Y transmite información en linfocitos y promueve la producción de anticuerpos.
De hecho, algunas de las bacterias que fueron ingeridas por los macrófagos no pudieron ser eliminadas, y la tilmicosina pudo cooperar con la enzima digestiva del macrófago para eliminar el patógeno. El estudio también confirmó que el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino ( PRRSV ) y el circovirus porcino tipo I (PCV2) pueden causar una disminución en el número de macrófagos en los cerdos y, al mismo tiempo, reducir su función inmunitaria. La tilmicosina puede ayudar a los macrófagos a recuperar una función inmunitaria casi normal. Además, la tilmicosina puede inhibir la necrosis de los neutrófilos, induciendo la apoptosis y previniendo la intensificación de la inflamación. Asimismo, la tilmicosina podría actuar como mediador inmunitario para regular la función inmunitaria del organismo, promoviendo así la defensa del cuerpo.
La tilmicosina es un fármaco macrólido, que tiene efectos antibacterianos y antiinflamatorios evidentes. Puede prevenir la inflamación. Después del efecto antibacteriano, también puede inhibir la replicación del virus de la oreja azul, reduciendo así la aparición de neumonía por micoplasma, pleuroneumonía y paraneumonía en lechones de cría. La tilmicosina tiene un buen efecto sobre las enfermedades respiratorias y puede controlar el desarrollo de PRRS.
La mayor parte de la tilmicosina en el mercado es en polvo, porque la inyección será más tóxica para el organismo, y la dosis terapéutica es muy cercana a la letal, por lo que el uso de la mezcla con pienso es más seguro. La dosis de tilmicosina registrada por el Ministerio de Agricultura es de 200 a 400 mg / kg de la mezcla, y se utiliza de forma continua durante 7 a 14 días. De acuerdo con los requisitos, la dosis de mezcla es de 200 ～ 400 g / t, y el contenido actual de premezcla de tilmicosina en el mercado es principalmente del 20%, es decir, la concentración de material de mezcla de tilmicosina al 20% es 1 ～ 2 kg / t, utilizando tecnología de recubrimiento múltiple Tilmicosina tiene mejor eficacia en la misma dosis.
Después de usar tilmicosina para acelerar el vaciado gástrico, puede prolongar el tiempo que el fármaco permanece en el estómago. Debido a que la tilmicosina tiene un fuerte sabor amargo, el área de contacto con la mucosa gástrica aumentará si permanece en el estómago por mucho tiempo, aumentando así la irritación de la mucosa gástrica y causando el riesgo de úlcera gástrica. Antes de usar Tilmicosina, es necesario controlar la alimentación de los cerdos, y luego mezclar el pienso con el medicamento, para que sea fácilmente absorbido por el intestino delgado, mejorando así la eficacia de Tilmicosina y evitando dañar la mucosa gástrica.
La tilmicosina actualmente en el mercado se divide en dos tipos: recubiertos y no recubiertos. La tilmicosina de bajo costo utiliza tecnología sin recubrimiento. El proceso es simple, pero tiene un sabor amargo y no tolera el ácido, por lo que no puede funcionar bien bajo la acción del ácido del estómago. Para resolver este problema, algunos fabricantes habituales utilizarán la tecnología de recubrimiento de tilmicosina, que se libera solo en los intestinos, lo que puede resolver el problema del amargor y llegar directamente a los intestinos, por lo que el efecto del tratamiento es mejor.
La Farmacopea Veterinaria China establece: Las instrucciones para la inyección de tilmicosina solo indican el uso y la dosis para bovinos y ovinos. Debido a que la dosis terapéutica de tilmicosina en cerdos es muy cercana a la dosis letal, la Farmacopea Veterinaria no indica el método y medición de los cerdos. Al mismo tiempo, es conveniente utilizar el material de mezcla, por lo que la tilmicosina es adecuada para mezclar material en cerdos.
La dosis de tilmicosina registrada por el Ministerio de Agricultura es de 200-400 mg / kg de la mezcla, y se utiliza de forma continua durante 7-14 días. De acuerdo con los requisitos, la dosis de mezcla es de 200 ～ 400 g / t, y el contenido actual de premezcla de tilmicosina en el mercado es principalmente del 20%, es decir, la concentración de material de mezcla de tilmicosina al 20% es de 1 ～ 2 kg / t.
Está prohibido inyectar este producto por vía intravenosa. Una sola inyección de 5 mg / kg para bovinos puede ser fatal, y también es fácilmente fatal para cerdos, caballos y primates. Su órgano diana tóxico es el corazón, que puede provocar efectos negativos en el corazón.
Tanto la inyección intramuscular como la inyección subcutánea pueden provocar reacciones locales (edema, etc.) y no deben entrar en contacto con los ojos. El lugar de la inyección subcutánea debe seleccionarse en el área de las costillas detrás del hombro. El órgano diana del efecto venenoso de este producto es el corazón, que puede provocar taquicardia y debilitamiento de la contractilidad. La inyección de 50 mg / kg debajo de la piel de vaca no es fatal, mientras que 150 mg / kg es fatal. La inyección intramuscular de 0 mg / kg en cerdos provocó aumento de la respiración, vómitos y convulsiones; 20 mg / kg podrían causar la muerte en 3/4 de los cerdos de prueba. Los monos no presentan síntomas de intoxicación después de una inyección intramuscular de 10 mg / kg, 20 mg / kg induce el vómito y 30 mg / kg es fatal.
A. Preste atención a la forma farmacéutica
La farmacopea establece: Las instrucciones de uso de la Tilmicosina inyectable solo indican el uso y la dosis para bovinos y ovinos. Dado que la dosis terapéutica de tilmicosina en cerdos es muy cercana a la dosis letal, es necesario dominar la dosis para cerdos. La inyección intramuscular de 10 mg / kg de peso vivo en cerdos puede provocar aumento de la respiración, vómitos y convulsiones; la inyección intramuscular de 20 mg / kg de peso vivo puede causar la muerte de 3/4 de los cerdos de prueba; por lo tanto, la tilmicosina es adecuada para mezclas en cerdos.
B. Preste atención a la cantidad de dosis
La dosis de tilmicosina es de 200-400 mg/kg de la mezcla. Actualmente, la premezcla de tilmicosina en el mercado suele contener un 20%, es decir, una concentración de tilmicosina del 20% es de 1 a 2 kg/t. La mayoría de los fabricantes de preparados de tilmicosina utilizan fosfato, y cuando se utiliza fosfato de tilmicosina , se debe aumentar la dosis y el tiempo de uso (el fosfato de tilmicosina solo representa el 82%, mientras que el 20% de fosfato de tilmicosina, y la tilmicosina, que representa aproximadamente el 18%, tiene dificultades para llegar a las zonas más profundas de la infección pulmonar), por lo que se recomienda utilizar preparados de tilmicosina estables.
C. Preste atención al efecto del vaciado gástrico.
La tilmicosina es demasiado amarga. Si el vaciado gástrico es lento, el fármaco permanecerá en el estómago durante mucho tiempo y aumentará el área de contacto con la mucosa gástrica, lo que aumentará la irritación de la mucosa gástrica y provocará el riesgo de úlceras gástricas.
Por lo tanto, cuando se usa tilmicosina, debe acelerarse el vaciado gástrico para acortar el tiempo de residencia del fármaco en el estómago. Cuando se utiliza tilmicosina, la alimentación de los cerdos debe controlarse durante un período de tiempo, y luego el medicamento debe mezclarse con el alimento. En este momento, el medicamento solo permanecerá en el estómago durante un período breve y se descargará rápidamente en el intestino delgado. La tilmicosina se absorbe fácilmente en el intestino delgado, lo que no solo mejora el efecto de la tilmicosina, sino que también evita el daño del fármaco a la mucosa gástrica.
D. Compatibilidad
El mecanismo de acción de la tilmicosina consiste en combinarse con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano 70S, y las tetraciclinas se combinan con la subunidad 30S bacteriana, por lo que la tilmicosina puede ser compatible con tetraciclinas como la doxiciclina.
La tilmicosina tiene un mecanismo similar al de los cloranfenicoles como el florfenicol . Si bien su mecanismo de acción consiste en unirse a la subunidad 50S del ribosoma, el florfenicol ingresa a la célula bacteriana mediante difusión liposoluble para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. La tilmicosina tiene una fuerte penetración tisular y alcanza la mayor concentración en el tejido pulmonar, lo que permite un tratamiento eficaz de las enfermedades respiratorias en animales. Por lo tanto, el uso combinado de florfenicol y tilmicosina puede potenciar su eficacia.
La tilmicosina es un antibiótico macrólido sintetizado a partir de un hidrolizado de tilosina , pero su eficacia y seguridad son ligeramente superiores a las de esta última. La tilmicosina es un fármaco veterinario con un amplio abanico de aplicaciones, pero su uso y dosificación deben controlarse estrictamente.
BALLYA ofrece una prueba llamada ballya-tilmicosin-test para determinar si hay residuos de tilmicosina en la carne, especialmente en la de cerdo.
Referencias