La penicilina también se conoce como penicilina G , penicilina sódica, bencilpenicilina sódica, penicilina potásica y bencilpenicilina potásica. La penicilina es un tipo de antibiótico . Pertenece a una clase de antibióticos que contienen penicilina en su molécula, la cual puede destruir la pared celular de las bacterias y ejercer un efecto bactericida durante el período de reproducción de las células bacterianas. Es un antibiótico extraído del Penicillium. La penicilina pertenece a los antibióticos betalactámicos (β-lactámicos), que incluyen penicilinas , cefalosporinas , carbapenémicos, monocíclicos, cefamicina, etc. La penicilina es un antibiótico de uso muy común. Sin embargo, se debe realizar una prueba cutánea antes de su uso para prevenir alergias.
La penicilina es un antibiótico importante, de alta eficacia, baja toxicidad y amplia aplicación clínica. Su exitoso desarrollo mejoró notablemente la capacidad del ser humano para resistir las infecciones bacterianas y dio origen a la familia de los antibióticos. Su aparición marcó el comienzo de una nueva era en el tratamiento de enfermedades con antibióticos. Tras décadas de perfeccionamiento, la penicilina inyectable y oral se han utilizado para tratar la neumonía, la meningitis, la endocarditis, la difteria, el ántrax y otras enfermedades.
Tras el descubrimiento de la penicilina, se han producido continuamente antibióticos como la estreptomicina , el cloranfenicol , la oxitetraciclina y la tetraciclina , lo que ha mejorado la capacidad humana para tratar enfermedades infecciosas. Sin embargo, al mismo tiempo, la resistencia de algunas bacterias está aumentando gradualmente. Para solucionar este problema, los investigadores están desarrollando antibióticos más potentes, explorando cómo prevenir que los gérmenes adquieran genes de resistencia y desarrollando fármacos antibacterianos a partir de plantas como materia prima.
La penicilina no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a fármacos (como Staphylococcus aureus resistente a fármacos) y es fácilmente destruida por ella, y su espectro antibacteriano es relativamente estrecho, que es principalmente eficaz contra bacterias Gram-positivas. La penicilina G se puede dividir en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar por vía intravenosa, sino que la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante el goteo intravenoso, para no inyectar en el cuerpo humano para formar hiperpotasemia e inhibir la función cardíaca y causar la muerte.
Los antibióticos de penicilina son poco tóxicos. Dado que los betalactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, mientras que los humanos solo poseen membranas celulares sin pared celular, son menos tóxicos para los humanos. Además de causar reacciones alérgicas graves, su toxicidad no es evidente.
Antes de su uso, se debe realizar una prueba intradérmica. La prueba de alergia a la penicilina incluye el método de prueba cutánea (conocido como prueba cutánea de penicilina ) y el método de prueba in vitro, siendo la inyección intradérmica el más preciso. La prueba cutánea en sí misma también es peligrosa. Aproximadamente el 25% de los pacientes que mueren por choque anafiláctico fallecen durante la prueba cutánea. Por lo tanto, se deben tomar las precauciones necesarias durante la prueba cutánea o la administración de la inyección. Al cambiar a un lote diferente de penicilina, se debe repetir la prueba cutánea. El polvo seco se puede almacenar durante muchos años sin caducidad, pero la solución inyectable y la solución para la prueba cutánea son inestables. Además, en personas con disfunción renal, la dosis debe ajustarse adecuadamente. Asimismo, la aplicación tópica tiene muchas probabilidades de sensibilización, y las bacterias son propensas a desarrollar resistencia a los medicamentos, por lo que no se recomienda.
La penicilina g se usa para infecciones causadas por bacterias sensibles o patógenos sensibles. Faringitis, amigdalitis, escarlatina, endocarditis, erisipela, celulitis y fiebre puerperal por estreptococo hemolítico. Neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia por neumococo, tétanos y gangrena gaseosa por Clostridium.
¿Quién descubrió la penicilina? Antes de la década de 1940, los humanos no habían podido dominar un fármaco que pudiera tratar eficazmente las infecciones bacterianas con pocos efectos secundarios. Si alguien tiene tuberculosis en ese momento, significa que morirá pronto. Para cambiar esta situación, los investigadores científicos han llevado a cabo exploraciones a largo plazo, pero el gran avance logrado en esta área se deriva de un descubrimiento accidental.
En los tiempos modernos, el bacteriólogo británico Fleming descubrió por primera vez la penicilina, el primer antibiótico del mundo, en 1928. Alexander Fleming descubrió la penicilina debido a un error afortunado.
En 1928, el científico británico Fleming descubrió la penicilina por primera vez en una investigación experimental, pero debido a la falta de tecnología avanzada y un conocimiento profundo en ese momento, Fleming no separó la penicilina sola.
Después de un período de intensos experimentos, Flory y Chann finalmente utilizaron la liofilización para extraer los cristales de penicilina. Más tarde, Flory encontró un moho en un melón que podría usarse para extraer una gran cantidad de penicilina y usó harina de maíz para preparar una solución de cultivo correspondiente. Impulsadas por estos resultados de investigación, las compañías farmacéuticas estadounidenses comenzaron la producción masiva de penicilina en 1942.
En 1943, las compañías farmacéuticas habían descubierto una forma de producir penicilina en lotes. En ese momento, Gran Bretaña y Estados Unidos estaban en guerra con la Alemania nazi. Este nuevo fármaco es muy eficaz para controlar las infecciones de heridas.
Gracias a este gran invento, en 1945 Fleming, Flory y Chann ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por "el descubrimiento de la penicilina y sus efectos clínicos".
Los antibióticos de penicilina son el término general para una amplia clase de antibióticos betalactámicos . Debido a que los betalactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, mientras que los humanos solo tienen membranas celulares sin pared celular, los antibióticos de penicilina tienen poca toxicidad y son los antibióticos con el mayor índice quimioterapéutico.
Sin embargo, la reacción alérgica común a los antibióticos de penicilina ocupa el primer lugar entre los diversos fármacos, con una incidencia de hasta el 5% al 10%. Se trata de una reacción cutánea que se manifiesta con erupción, angioedema y, en el caso más grave, choque anafiláctico, generalmente a los pocos minutos de la inyección. Los síntomas incluyen disnea, cianosis, hipotensión, coma, rigidez de las extremidades y, finalmente, convulsiones. La falta de atención oportuna puede causar la muerte. Diversas vías de administración o la aplicación de diferentes preparados pueden provocar choque anafiláctico, pero las inyecciones presentan la mayor incidencia.
La aparición de reacciones alérgicas no tiene nada que ver con la cantidad de dosis del fármaco. Las personas que son muy alérgicas a este producto pueden causar un shock incluso en cantidades muy pequeñas. La inyección en el cuerpo puede provocar ataques epilépticos. La inyección a largo plazo y en dosis grandes es tóxica para el sistema nervioso central (como convulsiones, coma, etc.) y puede recuperarse interrumpiendo el fármaco o reduciendo la dosis.
El uso oral es fácilmente destruido por el ácido gástrico y las enzimas digestivas. Si se trata de una inyección intramuscular o subcutánea, la absorción es más rápida y el pico de concentración plasmática se puede alcanzar en 15-30 minutos. La penicilina tiene una vida media corta en el cuerpo y se excreta principalmente en la orina en su forma original.
El efecto farmacológico de la penicilina es interferir con la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La estructura de la penicilina es similar a la D-alanil-D-alanina en el mucopéptido de la pared celular. Puede obstaculizar la formación de mucopéptidos, provocar defectos en la pared celular y hacer que las bacterias pierdan la barrera permeable.
La absorción es rápida después de la administración oral. Aproximadamente del 75% al 90% de la penicilina se puede absorber en el tracto gastrointestinal y los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la absorción del fármaco. Su tasa de unión a proteínas es del 17% al 20%, y el período de semidesintegración de la eliminación de la sangre (t1 / 2) es de 1 a 1.3 horas, aproximadamente del 24% al 33% de la dosis se metaboliza en el hígado después de tomar el fármaco. y del 46% al 68% de la dosis se excreta por la orina en 6 horas como forma prototipo. Algunos fármacos se excretan a través del tracto biliar. La semivida sérica de pacientes con enfermedad renal grave se puede extender a 7 horas. La diálisis sérica puede eliminar la penicilina, pero la diálisis peritoneal no tiene ningún efecto sobre la eliminación del producto.
La penicilina tiene los efectos secundarios menos tóxicos entre varios antibióticos, porque el mecanismo de acción de la penicilina es destruir el proceso y la estructura de la formación de la pared celular, y el cuerpo humano no tiene una pared celular. La penicilina básicamente no tiene toxicidad farmacológica para el cuerpo humano, pero grandes dosis de penicilina también pueden causar intoxicación del sistema nervioso. La razón principal de los efectos secundarios de la penicilina es la purificación insuficiente de la penicilina, y las impurezas que contiene son fáciles de hacer alérgico al cuerpo humano.
Las alergias a la penicilina son comunes y ocupan el primer lugar entre varios medicamentos. Las reacciones alérgicas graves son shock anafiláctico (alergias de tipo I) y la tasa de incidencia es del 0.004% al 0.015%. Las alergias de tipo II son anemia hemolítica, erupción farmacológica, dermatitis de contacto, nefritis intersticial, ataques de asma, etc., y las alergias de tipo III (la reacción del serotipo), también son frecuentes, con una incidencia del 1% al 7%.
Los pacientes con shock anafiláctico que no son rescatados a tiempo tienen una alta tasa de mortalidad. Por lo tanto, una vez que ocurre, el paciente debe ser rescatado en el lugar, y administrarle inmediatamente una inyección intramuscular de epinefrina al 0.1% 0.5-1 ml. Si es necesario, diluir con glucosa al 5% o inyección de cloruro de sodio para inyección intravenosa, y si la manifestación clínica no mejora, repetir media hora después.
Si los latidos del corazón se han detenido, se puede inyectar adrenalina en el corazón. Al mismo tiempo, se debe considerar la infusión intravenosa de grandes dosis de hormonas de la corteza suprarrenal para complementar el volumen sanguíneo. A los pacientes con presión arterial persistente se les administrará dopamina y otros fármacos vasoactivos. También se puede considerar el uso de antihistamínicos para aliviar la urticaria. Los pacientes con dificultades respiratorias deben recibir inhalación de oxígeno o respiración artificial, y aquellos con edema laríngeo evidente deben someterse a una traqueotomía a tiempo. La aplicación de penicilinasa tiene poca importancia.
La encefalopatía por penicilina es una reacción tóxica poco frecuente de la penicilina en el sistema nervioso central. Por lo general, una pequeña cantidad de penicilina atraviesa la barrera hematoencefálica, pero cuando la dosis es demasiado grande y la velocidad de infusión intravenosa es demasiado rápida, una gran cantidad de medicamentos ingresa rápidamente al tejido cerebral, es decir, la concentración de medicamentos en la sangre. y el líquido cefalorraquídeo aumenta, interfiriendo con la función nerviosa normal y provocando respuestas graves del sistema nervioso central, como hiperreflexia, alteración de la percepción, alucinaciones, convulsiones, letargo, etc.
Cuando la dosis sistémica de penicilina, especialmente penicilina g, es demasiado grande o el goteo intravenoso es demasiado rápido, la concentración de penicilina en el líquido cefalorraquídeo supera las 8U / ml, lo que puede estimular directamente la corteza cerebral, provocando reacciones graves como convulsiones, convulsiones, epilepsia e incluso coma. Estos síntomas generalmente aparecen entre las 24 y 72 h posteriores a la medicación. A menudo ocurre en recién nacidos, niños y ancianos porque el fármaco penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Para pacientes con función renal reducida o insuficiencia renal, también es propenso a ocurrir debido a trastornos en la excreción de fármacos.
La neuritis periférica puede ocurrir en el área de inyección intramuscular de penicilina. La inyección intratecal de más de 20,000 unidades o la infusión intravenosa de grandes dosis de penicilina pueden provocar clonamiento muscular, convulsiones, coma y otras reacciones. Esta reacción es más común en bebés, ancianos y pacientes con insuficiencia renal. En ocasiones, la penicilina puede provocar episodios psicóticos. Después de la aplicación de penicilina procaína, los pacientes individuales pueden desarrollar fiebre alta, ansiedad y fiebre.
Puede ocurrir una condición grave, principalmente manifestada como la aparición repentina de convulsiones, deshidratación, hipoxia, dificultad para respirar y cambios en la química sanguínea (como hipoglucemia, hiponatremia, acidemia), hipertensión, frecuencia cardíaca rápida, alucinaciones, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Se desconoce el mecanismo de esta reacción. Algunos niños también pueden tener extremidades paralizadas. Los niños cuyas fontanelas no están cerradas pueden presentar hinchazón de las fontanelas y una pequeña cantidad de niños puede tener movimientos descoordinados. Los síntomas anteriores aparecen principalmente de 1 a 2 semanas después de la enfermedad original.
El coma dura mucho y puede dar lugar a secuelas graves. La secuela puede incluir embotamiento, ceguera, sordera y parálisis. Algunos pacientes pueden morir debido a una enfermedad grave.
La penicilina G es un antibiótico de alta eficacia y baja toxicidad, ampliamente utilizado en la práctica clínica. Sin embargo, las reacciones alérgicas son frecuentes, por lo que es necesario realizar pruebas de alergia antes de su uso.
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Referencias