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¿Qué es la penicilina g?

¿Qué es la penicilina g?

Publicado el  Marzo 13, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la penicilina g?

1. Definición

La penicilina también se conoce como penicilina g, penicilina sódica, bencil penicilina sódica, penicilina potásica y bencil penicilina potásica. La penicilina es una especie de antibióticos. Se refiere a una clase de antibióticos que contienen penicilano en la molécula, que puede destruir la pared celular de las bacterias y tener un efecto bactericida durante el período de reproducción de las células bacterianas. Es un antibiótico extraído del penicillium. La penicilina pertenece a betalactámico antibióticos (β-lactámicos), incluidos penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monocíclicos, cefamicina, etc. La penicilina es un fármaco antibacteriano muy utilizado. Sin embargo, se debe realizar una prueba cutánea antes de su uso para prevenir alergias.

2. Clave

Penicillin es un antibiótico importante con alta eficacia, baja toxicidad y amplia aplicación clínica. Su desarrollo exitoso mejoró en gran medida la capacidad de los seres humanos para resistir las infecciones bacterianas y condujo al nacimiento de la familia de los antibióticos. Su aparición abrió una nueva era en el tratamiento de enfermedades con antibióticos. Después de décadas de mejora, la inyección de penicilina y la penicilina oral han podido tratar la neumonía, la meningitis, la endocarditis, la difteria, el ántrax y otras enfermedades, respectivamente.

Después de la penicilina, antibióticos como estreptomicina, cloranfenicol, oxitetraciclinay tetraciclina se han producido continuamente, lo que ha mejorado la capacidad de los seres humanos para tratar enfermedades infecciosas. Pero al mismo tiempo, la resistencia de algunas bacterias aumenta gradualmente. Para resolver este problema, los investigadores están desarrollando antibióticos más potentes, explorando cómo evitar que los gérmenes adquieran genes de resistencia y desarrollando medicamentos antibacterianos utilizando plantas como materia prima.

La penicilina no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a fármacos (como Staphylococcus aureus resistente a fármacos) y es fácilmente destruida por ella, y su espectro antibacteriano es relativamente estrecho, que es principalmente eficaz contra bacterias Gram-positivas. La penicilina G se puede dividir en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar por vía intravenosa, sino que la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante el goteo intravenoso, para no inyectar en el cuerpo humano para formar hiperpotasemia e inhibir la función cardíaca y causar la muerte.

Antibióticos de penicilina son de poca toxina. Porque betalactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, mientras que los humanos solo tienen membranas celulares sin paredes celulares, estas son menos tóxicas para los humanos. Además de provocar reacciones alérgicas graves, su toxicidad no es obvia.

Primero se debe realizar una prueba intradérmica antes de su uso. La prueba de alergia a la penicilina incluye el método de prueba cutánea (denominado prueba cutánea de penicilina) y método de prueba in vitro, de los cuales la inyección intradérmica es más precisa. La prueba cutánea en sí también es peligrosa. Aproximadamente el 25% de los pacientes que mueren por shock anafiláctico mueren a causa de la prueba cutánea. Por lo tanto, se deben realizar preparaciones de rescate adecuadas durante la prueba cutánea o la administración de inyecciones. Cuando se cambia a un lote diferente de penicilina, se debe repetir la prueba cutánea. El polvo seco se puede almacenar durante muchos años sin caducidad, pero la solución de inyección y la solución de prueba cutánea son inestables. Y para aquellos con disfunción renal, la dosis debe ajustarse adecuadamente. Además, la aplicación tópica tiene muchas posibilidades de sensibilización y las bacterias son propensas a la resistencia a los medicamentos, por lo que no se recomienda.

3. ¿Para qué se utiliza la penicilina?

La penicilina g se usa para infecciones causadas por bacterias sensibles o patógenos sensibles. Faringitis, amigdalitis, escarlatina, endocarditis, erisipela, celulitis y fiebre puerperal por estreptococo hemolítico. Neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia por neumococo, tétanos y gangrena gaseosa por Clostridium.

  • Para faringitis, escarlatina, celulitis, artritis séptica, neumonía, fiebre puerperal y sepsis causada por estreptococo β-hemolítico del grupo A, la penicilina g tiene un buen efecto y es el fármaco preferido. Para las infecciones graves anteriores, la administración por goteo intravenoso 4 veces al día, cada vez de 1.2 millones a 1.6 millones. El tratamiento de la faringitis debe administrarse durante al menos 10 días para asegurar que las bacterias patógenas se eliminen de la faringe para evitar la fiebre reumática en el futuro. La meningitis purulenta aguda y la endocarditis causadas por Streptococcus pyogenes deben administrarse por vía intravenosa con grandes dosis de penicilina g (10 millones a 20 millones de U por día).
  • Infecciones causadas por otros estreptococos: incluidos estreptococos β-hemolíticos del grupo B, estreptococos viridis y estreptococos faecalis causados ​​por infecciones del tracto respiratorio, meningitis purulenta aguda (meningitis), endocarditis y sepsis y otras infecciones. Streptococcus pneumoniae es muy sensible a la penicilina G y el tratamiento con penicilina G es la primera opción.
  • Meningitis causada por meningococo u otras bacterias sensibles: la penicilina g penetra con dificultad la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo normal y entra en el líquido cefalorraquídeo en una pequeña cantidad, pero la permeabilidad aumenta cuando las meninges están dañadas por la inflamación, por lo que el tratamiento con dosis altas es eficaz. La dosis inicial para adultos es de 10 a 20 millones de U por día, dividida en 4 goteos intravenosos.
  • Gonorrea causada por Neisseria gonorrhoeae: Neisseria gonorrhoeae es sensible a penicilina g, pero las bacterias resistentes a los medicamentos han aumentado significativamente en los últimos años y algunas son muy resistentes. Por lo tanto, es necesario decidir si usar penicilina G de acuerdo con los resultados de las pruebas de sensibilidad, y la cantidad de tratamiento también debe basarse en la sensibilidad.
  • Sífilis causada por Treponema pallidum: la penicilina G sigue siendo el principal fármaco de tratamiento. Se deben utilizar dosis altas de penicilina G para el tratamiento de la sífilis secundaria y terciaria o los casos graves de la primera etapa, especialmente aquellos con síntomas tempranos del sistema nervioso central, 5 millones a 20 millones de U por día, goteo intravenoso, 3 a 4 semanas de tratamiento.
  • Infecciones causadas por bacilos grampositivos: las infecciones causadas por tétanos, difteria y antracis deben tratarse con penicilina gy antitoxina. La penicilina se utiliza principalmente en dermatología para las siguientes enfermedades: sífilis, gonorrea, otras como escarlatina, celulitis, erisipela, erisipela, pioderma, etc.

4. Historia de la penicilina

¿Quién descubrió la penicilina? Antes de la década de 1940, los humanos no habían podido dominar un fármaco que pudiera tratar eficazmente las infecciones bacterianas con pocos efectos secundarios. Si alguien tiene tuberculosis en ese momento, significa que morirá pronto. Para cambiar esta situación, los investigadores científicos han llevado a cabo exploraciones a largo plazo, pero el gran avance logrado en esta área se deriva de un descubrimiento accidental.

En los tiempos modernos, el bacteriólogo británico Fleming descubrió por primera vez la penicilina, el primer antibiótico del mundo, en 1928. Alexander Fleming descubrió la penicilina debido a un error afortunado.

En 1928, el científico británico Fleming descubrió la penicilina por primera vez en una investigación experimental, pero debido a la falta de tecnología avanzada y un conocimiento profundo en ese momento, Fleming no separó la penicilina sola.

Después de un período de intensos experimentos, Flory y Chann finalmente utilizaron la liofilización para extraer los cristales de penicilina. Más tarde, Flory encontró un moho en un melón que podría usarse para extraer una gran cantidad de penicilina y usó harina de maíz para preparar una solución de cultivo correspondiente. Impulsadas por estos resultados de investigación, las compañías farmacéuticas estadounidenses comenzaron la producción masiva de penicilina en 1942.

En 1943, las compañías farmacéuticas habían descubierto una forma de producir penicilina en lotes. En ese momento, Gran Bretaña y Estados Unidos estaban en guerra con la Alemania nazi. Este nuevo fármaco es muy eficaz para controlar las infecciones de heridas.

Gracias a este gran invento, en 1945 Fleming, Flory y Chann ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por "el descubrimiento de la penicilina y sus efectos clínicos".

Clasificación de penicilina

Clasificación de penicilina
Clasificación de penicilina
  1. Penicilina G: como penicilina G de potasio, penicilina G de sodio, penicilina, penicilina de sodio, bencilpenicilina de sodio, penicilina de potasio, bencilpenicilina de potasio, etc.
  2. Penicilina V: (alias: fenoximetilpenicilina, ácido 6-fenoxiacetamido penicilánico) como penicilina V potasio (incluidas múltiples formas de dosificación).
  3. Penicilina resistente a enzimas: como oxacilina, cloroxacilina, etc.
  4. Ampicilina: como ampicilina, amoxicilina, etc.
  5. Penicilinas anti-pseudomonas: como carbenicilina, piperacilina, ticarcilina, etc.
  6. Mecilina y sus ésteres de Pimeticilina: se caracterizan por ser resistentes a las enzimas y eficaces frente a determinados bacilos negativos (como Bacillus coli, Klebsiella y Salmonella,), pero pobre contra Pseudomonas aeruginosa Bacilo.
  7. Meticilinas: como tamoxilina, etc.

¿Cómo actúa la penicilina?

Antibióticos de penicilina son el término general para una gran clase de antibióticos en betalactámicos. Debido a que los β-lactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, mientras que los humanos solo tienen membranas celulares sin paredes celulares, los antibióticos de penicilina tienen poca toxicidad y son los antibióticos con el mayor índice de quimioterapia.

Sin embargo, el común reacción alérgica a la penicilina los antibióticos ocupa el primer lugar entre varios fármacos, con una incidencia de hasta el 5% al ​​10%. Es una reacción cutánea que muestra erupción cutánea, angioedema y el caso más grave es el shock anafiláctico, sobre todo después de la inyección en unos pocos minutos. Y los síntomas son disnea, cianosis, disminución de la presión arterial, coma, rigidez de las extremidades y finalmente convulsiones. No rescatar a tiempo puede causar la muerte. Varias vías de administración o aplicación de diversas preparaciones pueden causar shock anafiláctico, pero las inyecciones tienen la mayor incidencia.

La aparición de reacciones alérgicas no tiene nada que ver con la cantidad de dosis del fármaco. Las personas que son muy alérgicas a este producto pueden causar un shock incluso en cantidades muy pequeñas. La inyección en el cuerpo puede provocar ataques epilépticos. La inyección a largo plazo y en dosis grandes es tóxica para el sistema nervioso central (como convulsiones, coma, etc.) y puede recuperarse interrumpiendo el fármaco o reduciendo la dosis.

El uso oral es fácilmente destruido por el ácido gástrico y las enzimas digestivas. Si se trata de una inyección intramuscular o subcutánea, la absorción es más rápida y el pico de concentración plasmática se puede alcanzar en 15-30 minutos. La penicilina tiene una vida media corta en el cuerpo y se excreta principalmente en la orina en su forma original.

El efecto farmacológico de la penicilina es interferir con la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La estructura de la penicilina es similar a la D-alanil-D-alanina en el mucopéptido de la pared celular. Puede obstaculizar la formación de mucopéptidos, provocar defectos en la pared celular y hacer que las bacterias pierdan la barrera permeable.

Efectos secundarios de la penicilina

Efectos secundarios de la penicilina
Efectos secundarios de la penicilina

1. Alergia a la penicilina

La absorción es rápida después de la administración oral. Aproximadamente del 75% al ​​90% de la penicilina se puede absorber en el tracto gastrointestinal y los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la absorción del fármaco. Su tasa de unión a proteínas es del 17% al 20%, y el período de semidesintegración de la eliminación de la sangre (t1 / 2) es de 1 a 1.3 horas, aproximadamente del 24% al 33% de la dosis se metaboliza en el hígado después de tomar el fármaco. y del 46% al 68% de la dosis se excreta por la orina en 6 horas como forma prototipo. Algunos fármacos se excretan a través del tracto biliar. La semivida sérica de pacientes con enfermedad renal grave se puede extender a 7 horas. La diálisis sérica puede eliminar la penicilina, pero la diálisis peritoneal no tiene ningún efecto sobre la eliminación del producto.

La penicilina tiene los efectos secundarios menos tóxicos entre varios antibióticos, porque el mecanismo de acción de la penicilina es destruir el proceso y la estructura de la formación de la pared celular, y el cuerpo humano no tiene una pared celular. La penicilina básicamente no tiene toxicidad farmacológica para el cuerpo humano, pero grandes dosis de penicilina también pueden causar intoxicación del sistema nervioso. La razón principal de los efectos secundarios de la penicilina es la purificación insuficiente de la penicilina, y las impurezas que contiene son fáciles de hacer alérgico al cuerpo humano.

Las alergias a la penicilina son comunes y ocupan el primer lugar entre varios medicamentos. Las reacciones alérgicas graves son shock anafiláctico (alergias de tipo I) y la tasa de incidencia es del 0.004% al 0.015%. Las alergias de tipo II son anemia hemolítica, erupción farmacológica, dermatitis de contacto, nefritis intersticial, ataques de asma, etc., y las alergias de tipo III (la reacción del serotipo), también son frecuentes, con una incidencia del 1% al 7%.

Los pacientes con shock anafiláctico que no son rescatados a tiempo tienen una alta tasa de mortalidad. Por lo tanto, una vez que ocurre, el paciente debe ser rescatado en el lugar, y administrarle inmediatamente una inyección intramuscular de epinefrina al 0.1% 0.5-1 ml. Si es necesario, diluir con glucosa al 5% o inyección de cloruro de sodio para inyección intravenosa, y si la manifestación clínica no mejora, repetir media hora después.

Si los latidos del corazón se han detenido, se puede inyectar adrenalina en el corazón. Al mismo tiempo, se debe considerar la infusión intravenosa de grandes dosis de hormonas de la corteza suprarrenal para complementar el volumen sanguíneo. A los pacientes con presión arterial persistente se les administrará dopamina y otros fármacos vasoactivos. También se puede considerar el uso de antihistamínicos para aliviar la urticaria. Los pacientes con dificultades respiratorias deben recibir inhalación de oxígeno o respiración artificial, y aquellos con edema laríngeo evidente deben someterse a una traqueotomía a tiempo. La aplicación de penicilinasa tiene poca importancia.

2. Encefalopatía por penicilina

La encefalopatía por penicilina es una reacción tóxica poco frecuente de la penicilina en el sistema nervioso central. Por lo general, una pequeña cantidad de penicilina atraviesa la barrera hematoencefálica, pero cuando la dosis es demasiado grande y la velocidad de infusión intravenosa es demasiado rápida, una gran cantidad de medicamentos ingresa rápidamente al tejido cerebral, es decir, la concentración de medicamentos en la sangre. y el líquido cefalorraquídeo aumenta, interfiriendo con la función nerviosa normal y provocando respuestas graves del sistema nervioso central, como hiperreflexia, alteración de la percepción, alucinaciones, convulsiones, letargo, etc.

Cuando la dosis sistémica de penicilina, especialmente penicilina g, es demasiado grande o el goteo intravenoso es demasiado rápido, la concentración de penicilina en el líquido cefalorraquídeo supera las 8U / ml, lo que puede estimular directamente la corteza cerebral, provocando reacciones graves como convulsiones, convulsiones, epilepsia e incluso coma. Estos síntomas generalmente aparecen entre las 24 y 72 h posteriores a la medicación. A menudo ocurre en recién nacidos, niños y ancianos porque el fármaco penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Para pacientes con función renal reducida o insuficiencia renal, también es propenso a ocurrir debido a trastornos en la excreción de fármacos.

La neuritis periférica puede ocurrir en el área de inyección intramuscular de penicilina. La inyección intratecal de más de 20,000 unidades o la infusión intravenosa de grandes dosis de penicilina pueden provocar clonamiento muscular, convulsiones, coma y otras reacciones. Esta reacción es más común en bebés, ancianos y pacientes con insuficiencia renal. En ocasiones, la penicilina puede provocar episodios psicóticos. Después de la aplicación de penicilina procaína, los pacientes individuales pueden desarrollar fiebre alta, ansiedad y fiebre.

Puede ocurrir una condición grave, principalmente manifestada como la aparición repentina de convulsiones, deshidratación, hipoxia, dificultad para respirar y cambios en la química sanguínea (como hipoglucemia, hiponatremia, acidemia), hipertensión, frecuencia cardíaca rápida, alucinaciones, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Se desconoce el mecanismo de esta reacción. Algunos niños también pueden tener extremidades paralizadas. Los niños cuyas fontanelas no están cerradas pueden presentar hinchazón de las fontanelas y una pequeña cantidad de niños puede tener movimientos descoordinados. Los síntomas anteriores aparecen principalmente de 1 a 2 semanas después de la enfermedad original.

El coma dura mucho y puede dar lugar a secuelas graves. La secuela puede incluir embotamiento, ceguera, sordera y parálisis. Algunos pacientes pueden morir debido a una enfermedad grave.

Conclusión

Penicilina g es una clase de antibiótico de alta eficacia y baja toxicidad, y se usa ampliamente en la clínica. Sin embargo, las reacciones alérgicas son comunes, por lo que se deben realizar pruebas de alergia antes de su uso.

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Referencias

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