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¿Qué es la lincomicina?

¿Qué es la lincomicina?

Publicado el  Febrero 5, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la lincomicina?

1. Definición

La lincomicina puede actuar sobre la subunidad 50S del ribosoma sensible para prevenir la extensión de la cadena peptídica, inhibiendo así la síntesis de proteínas de las células bacterianas. La lincomicina pertenece a los antibióticos de lincomicina.

Los antibióticos de lincomicina incluyen lincomicina and clindamicina. Su mecanismo de acción es similar al de Macrólidos, y también puede unirse irreversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al bloquear la transpeptidación y el desplazamiento del ARNm. El efecto de los dos fármacos sobre las bacterias grampositivas es similar al de eritromicina. La actividad antibacteriana de la clindamicina es de 4 a 8 veces más fuerte que la de la lincomicina. Tienen efectos inhibidores sobre algunos cocos aerobios gramnegativos, Mycoplasma hominis y Chlamydia trachomatis, pero los enterococos, bacilos gramnegativos, Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA) y Mycoplasma pneumoniae no son sensibles a ellos.

2. Usos

Como antibiótico, se utiliza principalmente para tratar enfermedades respiratorias crónicas en pollos e infecciones causadas por penicilina g Staphylococcus aureus y Streptococcus resistentes. También puede promover el crecimiento del pollo.

3. Efectos farmacéuticos

lincomicina actúa sobre la subunidad 50S del ribosoma de bacterias sensibles para prevenir la extensión de la cadena peptídica, inhibiendo así la síntesis de proteínas de las células bacterianas. lincomicina Generalmente es un agente bacteriostático, pero en altas concentraciones también tiene un efecto bactericida sobre bacterias muy sensibles.

4. farmacocinética

Puede ser absorbido por el tracto gastrointestinal y no es inactivado por el ácido gástrico. Solo el 20-30% se absorbe por administración oral con el estómago vacío y menos cuando se toma después de comer. Excepto el líquido cefalorraquídeo después de la absorción, se distribuye amplia y rápidamente en diversos líquidos y tejidos corporales, y se observan concentraciones elevadas en los riñones, la bilis y la orina. La concentración efectiva se puede alcanzar en el ojo después de la inyección. Lincomicina puede ingresar rápidamente a la circulación fetal a través de la placenta y la concentración en la sangre fetal puede alcanzar el 25% de la concentración en sangre materna. La tasa de unión a proteínas es del 77 al 82%.

La lincomicina se metaboliza principalmente en el hígado, algunos metabolitos tienen actividad antibacteriana y la tasa metabólica de los niños es más alta que la de los adultos. T1 / 2 es de 4 a 5.4 horas. Cuando la función renal está disminuida, T1 / 2 es de 10 a 13 horas; cuando la función hepática está disminuida, T1 / 2 es de 9 horas. El tiempo para que la concentración plasmática alcance el pico es de 2 a 4 horas después de la administración oral, 0.5 horas después de la inyección intramuscular. Lincomicina puede excretarse a través de los riñones, el tracto biliar y el tracto intestinal. Después de la administración oral, el 40% se excreta en las heces en su forma original o se puede secretar en la leche. La lincomicina no se elimina por la sangre o la diálisis peritoneal, y no se requiere un uso adicional después de la cirugía.

Usos de lincomicina

Usos de lincomicina
Usos de lincomicina

1. indicaciones

La lincomicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y tiene efectos antibacterianos sobre la mayoría de las bacterias grampositivas. El efecto antibacteriano de la lincomicina sobre las bacterias grampositivas es similar al eritromicina, pero todas las bacterias gramnegativas (incluidos meningococo, gonococo, Haemophilus influenzae, etc.) son resistentes a ella. Las bacterias sensibles pueden incluir Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus y Bacillus diphtheriae.

Bacterias anaeróbicas sensibles a lincocina incluye Bacteroides, Fusobacterium, Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Peptostreptococcus, la mayoría de los peptococcus, Perfringens, Tétanos y algunas bacterias actinomycetes, etc.

Lincocin no es sensible a Streptococcus faecalis, algunos clostridios, Nocardia, levaduras, hongos y virus. Staphylococcus puede desarrollar lentamente resistencia a la lincomicina. Staphylococcus resistente a eritromicina a menudo muestra resistencia cruzada a la lincomicina.

Después de la administración oral de 500 mg, la absorción es rápida, la concentración plasmática alcanza su pico en 2 a 4 horas y la concentración inhibitoria mínima (CMI) se puede mantener durante 6 a 8 horas para la mayoría de las bacterias grampositivas. Se administran 600 mg de lincomicina por vía intramuscular, la concentración en sangre alcanza su punto máximo en media hora y puede detectarse a las 24 horas. Se instilan 600 mg de este producto en 500 ml de solución de glucosa al 5% durante 2 horas, y la concentración sanguínea efectiva se puede mantener durante aproximadamente 14 horas. Una pequeña parte se excreta en la orina, mientras que la bilis es la principal vía de excreción.

Se distribuye ampliamente en el cuerpo y puede ingresar a algunos órganos y tejidos importantes. Puede alcanzar concentraciones efectivas en saliva, esputo, tejido óseo y articulaciones. Puede atravesar las membranas fetales y la leche, pero no es fácil atravesar las meninges humanas normales. t1 / 2 es de 4 a 5.4 horas.

Se utiliza principalmente para infecciones respiratorias, osteomielitis, infecciones de articulaciones y tejidos blandos, infecciones del tracto biliar y sepsis causadas por Staphylococcus, Streptococcus y Streptococcus pneumoniae. También se puede aplicar a algunas infecciones anaeróbicas.

La lincomicina se usa para el tratamiento de la osteomielitis. Es adecuado para la administración oral: Infecciones del tracto respiratorio causadas por Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, neumococos y bacterias anaerobias, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto reproductivo femenino y pélvico y cavidad abdominal causadas por bacterias anaeróbicas Infección, etc. Además de las indicaciones anteriores , la inyección de lincomicina todavía se puede usar para la sepsis causada por estreptococos y estafilococos, infecciones de huesos y articulaciones, tratamiento adyuvante quirúrgico de infecciones crónicas de huesos y articulaciones y médula ósea aguda transmitida por sangre causada por estafilococos Yan, etc. La concentración de lincomicina que penetra en el líquido cefalorraquídeo no puede alcanzar un nivel eficaz y no es adecuado para el tratamiento de la meningitis.

2. Uso y dosificación

  • Tomar por vía oral 1.5 ~ 2 g por día para adultos (basado en lincomicina, lo mismo a continuación), dividido en 3 ~ 4 veces; los niños toman 30 ~ 60 mg / kg al día, divididos en 3 ~ 4 veces; los bebés de menos de 4 semanas no deben tomarlo.
  • La inyección intramuscular suele ser de 0.6 g cada 8-12 horas para los adultos; los niños reciben de 15 a 30 mg / kg de peso corporal todos los días, en inyecciones divididas.
  • Inyectar 0.6 g una vez para adultos, disolverlo en infusión de 100-200 ml e instilarlo durante 1 a 2 horas, una vez cada 8 a 12 horas. Los niños reciben una dosis diaria de 10-20 mg / kg en 2 a 3 dosis.
  • Para prevenir la aparición de fiebre reumática aguda, el curso del tratamiento de la infección estreptocócica hemolítica con esta clase de medicamentos debe ser de al menos 10 días.
  • Para tratar la enteritis pseudomembranosa causada por lincomicina o clindamicina, se espera que la interrupción sola en casos leves sea eficaz. Los pacientes con casos moderados a graves necesitan suplementar agua, electrolitos y proteínas. Si el tratamiento anterior es ineficaz, vancomicina debe administrarse por vía oral, 125-500 mg cada 6 horas, durante 5-10 días. Se puede administrar un segundo ciclo de vancomicina en caso de recurrencia. El metronidazol o la bacitracina por vía oral también son eficaces; metronidazol 250-500 mg, 3 veces al día, 25,000 unidades de bacitracina, 4 veces al día.
  • La sensibilidad de diferentes cepas a la lincomicina puede ser bastante diferente, por lo que la prueba de sensibilidad al fármaco es de gran importancia.

3. Usos veterinarios

Si no conoce la causa de la fiebre en los cerdos, puede usar Shuanghuanglian más lincomicina para inyección intramuscular, que tiene un efecto obvio. Las inyecciones de lincomicina también se pueden usar para tratar la tos de los cerdos si se desconoce la causa de la tos de los cerdos. Si sus cerdos todavía tienen asma, agregue un poco de dexametasona a la lincomicina para obtener mejores resultados.

Las cerdas que padecen mastitis o inflamación uterina pueden causar diarrea amarilla y blanca en los lechones. En este momento, la inyección de lincomicina más dexametasona en la cerda y oxitocina en el otro lado puede cortar eficazmente la mastitis causada por el estreptococo y la diarrea amarilla y blanca causada por la metritis. (Por supuesto, los lechones también deben tratarse con medicamentos, como enrofloxacina o inyección intramuscular de apramicina, para tratar tanto los síntomas como las causas fundamentales)

Por lo general, después del parto de nuestras cerdas, la lincomicina también se puede utilizar para prevenir la inflamación. Úselo una vez al día durante 2 a 3 días. El efecto de este medicamento también es más prolongado y evidente que el de la penicilina. El efecto es mejor si se combina con la medicación oral "Sopa de Azúcar Morena" para la cerda. A veces, cuando criamos cerdos, a veces los cerdos pelean y es inevitable que muerdan a los cerdos. En este momento, podemos usar la inyección intramuscular de lincomicina y la vitamina C en el otro lado. Esto no solo reducirá la inflamación, sino que también evitará eficazmente que el cerdo mordido vuelva a ser mordido.

Cuando castramos a los cerdos en verano, la infección es fácil. Si se inyectan dos mililitros de lincomicina por vía intramuscular en cada lechón durante la castración, la infección de castración puede controlarse eficazmente. Si es compatible con gentamicina, el efecto es mejor, el precio es más barato y el efecto es más obvio que usar cefalosporina or penicilina. Una vez castrados los cerdos, el efecto de la lincomicina en polvo es mejor que el de la amoxicilina. Si la granja de cerdos todavía está acompañada de una tos leve, entonces el polvo de lincomicina lo tratará.

Efectos secundarios de la lincomicina

Efectos secundarios de la lincomicina
Efectos secundarios de la lincomicina

1. Reacción adversa

A. Sistema cardiovascular

La inyección intravenosa de dosis altas de este producto puede provocar una caída de la presión arterial, cambios en el electrocardiograma, rubor y fiebre, y ocasionalmente hacer que se detenga el ritmo cardíaco y la respiración. En un caso se produjeron náuseas, vómitos, hipotensión, disnea y cambios en el electrocardiograma con 200 mg durante unos 20 minutos. Por lo tanto, cuando se administra una gran dosis por vía intravenosa, debe diluirse y luego instilarse por vía intravenosa. Cada 2 g debe diluirse con 250 ml de líquido como mínimo y la velocidad de infusión no debe exceder los 100 ml por hora. La medicación intravenosa puede causar tromboflebitis.

B. Sistema digestivo

Este producto es fácil de provocar el aumento de Bilirrubina. Pueden producirse reacciones gastrointestinales en la administración oral o inyectable. Generalmente, la reacción es leve y puede manifestarse como anorexia, náuseas, vómitos, malestar estomacal y diarrea; la diarrea puede ser transitoria. El curso de la diarrea también puede ser prolongado, lo que ocurre más de 3 a 10 días después de la medicación. La diarrea puede ser causada por la estimulación directa de fármacos o puede estar relacionada con el desequilibrio de la flora intestinal.

Se ha informado en países extranjeros que alrededor del 20-50% de los casos tienen diarrea después de la administración oral de este producto. La diarrea es mayoritariamente leve, pero se produce una enteritis pseudomembranosa grave. Ahora se sabe que la ocurrencia de esta enfermedad está relacionada con la proliferación de Clostridium difficile y la producción de toxinas en el intestino luego de la aplicación de este producto, y es más probable que ocurra en pacientes ancianos y pacientes con cirugía abdominal.

Además del tratamiento sintomático, la administración oral de vancomicina o metronidazol tiene buenos efectos. Los pacientes con función hepática anormal durante el tratamiento con lincomicina son raros, y solo en pacientes con dosis altas (aproximadamente 4 g / día) durante más de 3 semanas. Otro grupo de inyección intravenosa de lincomyicn 3.6g / día, aminotransferasa y Bilirrubina aumentado, la biopsia de hígado se acompañó de los correspondientes cambios patológicos.

C. Sistema hematopoyético

No es muy tóxico para el sistema hematopoyético y ocasionalmente puede causar neutropenia, eosinofilia y trombocitopenia. Generalmente, la reacción es leve y transitoria, y el hemograma de algunos pacientes se puede restaurar al continuar con la medicación. La lincomicina ocasionalmente puede causar reacciones alérgicas, que se manifiestan como erupción cutánea, angioedema, enfermedad del suero y también puede causar alergia al sol. Ocasionalmente, se presenta dermatitis exfoliativa.

2. Asuntos que requieren atención

  • Puede causar reacciones del tracto digestivo, como náuseas, vómitos, glositis, picazón anal, etc. El uso prolongado puede causar enteritis pseudomembranosa, que es causada por el crecimiento de Clostridium difficile.
  • Todavía puede causar reacciones alérgicas, como erupción cutánea, urticaria, eritema multiforme, leucopenia, trombocitopenia, etc.
  • Puede causar elevación de las transaminasas e ictericia. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática. La función sanguínea y hepática debe analizarse con regularidad.
  • No aplique directamente la inyección intravenosa en bolo. Una inyección demasiado rápida puede provocar paro cardíaco e hipotensión. Para la administración intravenosa, cada 0.6 ~ 1 g de este producto debe diluirse con más de 100 ml de infusión y el tiempo de infusión no debe ser inferior a 1 hora.
  • Todavía hay reacciones adversas como tinnitus y mareos.
  • Usar con precaución en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
  • Prohibido para bebés recién nacidos menores de 1 mes.

3. Interacción de drogas

  • Cuando se usa con anestésicos inhalados, el bloqueo neuromuscular se puede fortalecer, lo que lleva a debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria (apnea). También debe usarse durante o después de la cirugía. Se espera que el tratamiento con fármacos anticolinesterasa o sales de calcio sea eficaz.
  • Las lincomicinas tienen efectos de bloqueo neuromuscular y, cuando se combinan con fármacos contra la astenia muscular, el efecto de estos últimos sobre el músculo esquelético se debilitará. Para controlar los síntomas de la miastenia gravis, la dosis de los medicamentos contra la miastenia debe ajustarse durante el curso de tratamiento combinado.
  • Cloranfenicol or eritromicina puede reemplazar la lincomicina en el sitio objetivo o inhibir la unión de esta última a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Por tanto, la lincomicina no debe combinarse con cloranfenicol o eritromicina.
  • Los analgésicos opioides, la depresión respiratoria de las lincomicinas y la depresión respiratoria central de los opioides pueden conducir a una depresión respiratoria prolongada o parálisis respiratoria (apnea) debido al fenómeno acumulativo.
  • La lincomicina está contraindicada con novobiocina y kanamicina en el mismo vial de infusión intravenosa. Se vio en el tubo de ensayo que este producto era antagónico a macrólido antibióticos. La lincomicina también puede afectar el efecto bactericida de penicilina y cefalosporina.

Conclusión

La sepsis, la osteomielitis y la artritis son enfermedades dolorosas, y el antibiótico que puede tratar eficazmente estas infecciones es lincomicina. Sin embargo, la lincomicina tiende a interactuar con otros fármacos, lo que requiere una atención especial por parte del personal médico y de los pacientes。

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Referencias

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