La lincomicina puede actuar sobre la subunidad 50S del ribosoma sensible para prevenir la extensión de la cadena peptídica, inhibiendo así la síntesis de proteínas de las células bacterianas. La lincomicina pertenece a los antibióticos de lincomicina.
Los antibióticos lincomicínicos incluyen la lincomicina y la clindamicina . Su mecanismo de acción es similar al de los macrólidos , y también puede unirse irreversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al bloquear la transpeptidación y el desplazamiento del ARNm. El efecto de ambos fármacos sobre las bacterias grampositivas es similar al de la eritromicina . La actividad antibacteriana de la clindamicina es de 4 a 8 veces más potente que la de la lincomicina. Tienen efectos inhibitorios sobre algunos cocos gramnegativos aerobios, Mycoplasma hominis y Chlamydia trachomatis, pero no son sensibles a ellos contra enterococos, bacilos gramnegativos, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM) ni Mycoplasma pneumoniae.
Como antibiótico, se utiliza principalmente para tratar enfermedades respiratorias crónicas en pollos e infecciones causadas por Staphylococcus aureus y Streptococcus resistentes a la penicilina . También puede promover el crecimiento de los pollos.
La lincomicina actúa sobre la subunidad 50S del ribosoma de las bacterias sensibles, impidiendo la extensión de la cadena peptídica e inhibiendo así la síntesis de proteínas en las células bacterianas. Generalmente, la lincomicina es un agente bacteriostático, pero a altas concentraciones también tiene un efecto bactericida sobre bacterias altamente sensibles.
Puede ser absorbido por el tracto gastrointestinal y no es inactivado por el ácido gástrico. Solo el 20-30% se absorbe por administración oral con el estómago vacío y menos cuando se toma después de comer. Excepto el líquido cefalorraquídeo después de la absorción, se distribuye amplia y rápidamente en diversos líquidos y tejidos corporales, y se observan concentraciones elevadas en los riñones, la bilis y la orina. La concentración efectiva se puede alcanzar en el ojo después de la inyección. Lincomicina puede ingresar rápidamente a la circulación fetal a través de la placenta y la concentración en la sangre fetal puede alcanzar el 25% de la concentración en sangre materna. La tasa de unión a proteínas es del 77 al 82%.
La lincomicina se metaboliza principalmente en el hígado, algunos metabolitos tienen actividad antibacteriana y la tasa metabólica de los niños es más alta que la de los adultos. T1 / 2 es de 4 a 5.4 horas. Cuando la función renal está disminuida, T1 / 2 es de 10 a 13 horas; cuando la función hepática está disminuida, T1 / 2 es de 9 horas. El tiempo para que la concentración plasmática alcance el pico es de 2 a 4 horas después de la administración oral, 0.5 horas después de la inyección intramuscular. Lincomicina puede excretarse a través de los riñones, el tracto biliar y el tracto intestinal. Después de la administración oral, el 40% se excreta en las heces en su forma original o se puede secretar en la leche. La lincomicina no se elimina por la sangre o la diálisis peritoneal, y no se requiere un uso adicional después de la cirugía.
La lincomicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y tiene efectos antibacterianos sobre la mayoría de las bacterias grampositivas. Su efecto antibacteriano sobre estas bacterias es similar al de la eritromicina , pero todas las bacterias gramnegativas (incluidos el meningococo, el gonococo, Haemophilus influenzae, etc.) son resistentes a ella. Entre las bacterias sensibles se encuentran Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus y Bacillus diphtheriae.
Las bacterias anaerobias sensibles a la lincocina incluyen Bacteroides, Fusobacterium, Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Peptostreptococcus, la mayoría de los peptococos, Perfringens, Tetanus y algunas bacterias actinomicetos, etc.
La lincomicina no es sensible a Streptococcus faecalis, algunos clostridios, Nocardia, levaduras, hongos ni virus. El estafilococo puede desarrollar resistencia a la lincomicina gradualmente. El estafilococo resistente a la eritromicina suele presentar resistencia cruzada a la lincomicina.
Después de la administración oral de 500 mg, la absorción es rápida, la concentración plasmática alcanza su pico en 2 a 4 horas y la concentración inhibitoria mínima (CMI) se puede mantener durante 6 a 8 horas para la mayoría de las bacterias grampositivas. Se administran 600 mg de lincomicina por vía intramuscular, la concentración en sangre alcanza su punto máximo en media hora y puede detectarse a las 24 horas. Se instilan 600 mg de este producto en 500 ml de solución de glucosa al 5% durante 2 horas, y la concentración sanguínea efectiva se puede mantener durante aproximadamente 14 horas. Una pequeña parte se excreta en la orina, mientras que la bilis es la principal vía de excreción.
Se distribuye ampliamente en el cuerpo y puede ingresar a algunos órganos y tejidos importantes. Puede alcanzar concentraciones efectivas en saliva, esputo, tejido óseo y articulaciones. Puede atravesar las membranas fetales y la leche, pero no es fácil atravesar las meninges humanas normales. t1 / 2 es de 4 a 5.4 horas.
Se utiliza principalmente para infecciones respiratorias, osteomielitis, infecciones de articulaciones y tejidos blandos, infecciones del tracto biliar y sepsis causadas por Staphylococcus, Streptococcus y Streptococcus pneumoniae. También se puede aplicar a algunas infecciones anaeróbicas.
La lincomicina se usa para el tratamiento de la osteomielitis. Es adecuado para la administración oral: Infecciones del tracto respiratorio causadas por Staphylococcus, Streptococcus pyogenes, neumococos y bacterias anaerobias, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto reproductivo femenino y pélvico y cavidad abdominal causadas por bacterias anaeróbicas Infección, etc. Además de las indicaciones anteriores , la inyección de lincomicina todavía se puede usar para la sepsis causada por estreptococos y estafilococos, infecciones de huesos y articulaciones, tratamiento adyuvante quirúrgico de infecciones crónicas de huesos y articulaciones y médula ósea aguda transmitida por sangre causada por estafilococos Yan, etc. La concentración de lincomicina que penetra en el líquido cefalorraquídeo no puede alcanzar un nivel eficaz y no es adecuado para el tratamiento de la meningitis.
Si no conoce la causa de la fiebre en los cerdos, puede usar Shuanghuanglian más lincomicina para inyección intramuscular, que tiene un efecto obvio. Las inyecciones de lincomicina también se pueden usar para tratar la tos de los cerdos si se desconoce la causa de la tos de los cerdos. Si sus cerdos todavía tienen asma, agregue un poco de dexametasona a la lincomicina para obtener mejores resultados.
Las cerdas que padecen mastitis o inflamación uterina pueden causar diarrea amarilla y blanca en los lechones. En estos casos, la inyección de lincomicina y dexametasona en la cerda y de oxitocina en el otro lado puede controlar eficazmente la mastitis causada por estreptococos y la diarrea amarilla y blanca causada por metritis. (Por supuesto, los lechones también deben ser tratados con medicamentos, como enrofloxacina oral o apramicina intramuscular, para tratar tanto los síntomas como las causas subyacentes).
Por lo general, después del parto de nuestras cerdas, la lincomicina también se puede utilizar para prevenir la inflamación. Úselo una vez al día durante 2 a 3 días. El efecto de este medicamento también es más prolongado y evidente que el de la penicilina. El efecto es mejor si se combina con la medicación oral "Sopa de Azúcar Morena" para la cerda. A veces, cuando criamos cerdos, a veces los cerdos pelean y es inevitable que muerdan a los cerdos. En este momento, podemos usar la inyección intramuscular de lincomicina y la vitamina C en el otro lado. Esto no solo reducirá la inflamación, sino que también evitará eficazmente que el cerdo mordido vuelva a ser mordido.
Al castrar a los cerdos en verano, es fácil que se produzcan infecciones. Si se inyectan dos mililitros de lincomicina por vía intramuscular a cada lechón durante la castración, se puede controlar eficazmente la infección. Si es compatible con gentamicina, el efecto es mejor, el precio es más económico y el efecto es más evidente que con cefalosporina o penicilina . Después de la castración, el efecto de la lincomicina en polvo es mejor que el de la amoxicilina. Si la granja porcina aún presenta una tos leve, la lincomicina en polvo la tratará.
A. Sistema cardiovascular
La inyección intravenosa de dosis altas de este producto puede provocar una caída de la presión arterial, cambios en el electrocardiograma, rubor y fiebre, y ocasionalmente hacer que se detenga el ritmo cardíaco y la respiración. En un caso se produjeron náuseas, vómitos, hipotensión, disnea y cambios en el electrocardiograma con 200 mg durante unos 20 minutos. Por lo tanto, cuando se administra una gran dosis por vía intravenosa, debe diluirse y luego instilarse por vía intravenosa. Cada 2 g debe diluirse con 250 ml de líquido como mínimo y la velocidad de infusión no debe exceder los 100 ml por hora. La medicación intravenosa puede causar tromboflebitis.
B. Sistema digestivo
Este producto puede provocar un aumento de la bilirrubina . Pueden presentarse reacciones gastrointestinales tanto con la administración oral como con la inyección. Generalmente, la reacción es leve y puede manifestarse como anorexia, náuseas, vómitos, malestar estomacal y diarrea; esta última puede ser transitoria. También puede prolongarse, presentándose más de 3 a 10 días después de la administración del medicamento. La diarrea puede deberse a la estimulación directa del fármaco o estar relacionada con un desequilibrio de la flora intestinal.
Se ha informado en países extranjeros que alrededor del 20-50% de los casos tienen diarrea después de la administración oral de este producto. La diarrea es mayoritariamente leve, pero se produce una enteritis pseudomembranosa grave. Ahora se sabe que la ocurrencia de esta enfermedad está relacionada con la proliferación de Clostridium difficile y la producción de toxinas en el intestino luego de la aplicación de este producto, y es más probable que ocurra en pacientes ancianos y pacientes con cirugía abdominal.
Además del tratamiento sintomático, la administración oral de vancomicina o metronidazol tiene buenos resultados. Las alteraciones en la función hepática durante el tratamiento con lincomicina son poco frecuentes y solo se presentan en pacientes que reciben dosis altas (aproximadamente 4 g/día) durante más de 3 semanas. En otro grupo que recibió lincomicina por vía intravenosa a una dosis de 3.6 g/día, se observó un aumento de las aminotransferasas y la bilirrubina , y la biopsia hepática reveló cambios patológicos correspondientes.
C. Sistema hematopoyético
No es muy tóxico para el sistema hematopoyético y ocasionalmente puede causar neutropenia, eosinofilia y trombocitopenia. Generalmente, la reacción es leve y transitoria, y el hemograma de algunos pacientes se puede restaurar al continuar con la medicación. La lincomicina ocasionalmente puede causar reacciones alérgicas, que se manifiestan como erupción cutánea, angioedema, enfermedad del suero y también puede causar alergia al sol. Ocasionalmente, se presenta dermatitis exfoliativa.
La sepsis, la osteomielitis y la artritis son enfermedades dolorosas, y el antibiótico que puede tratar eficazmente estas infecciones es la lincomicina . Sin embargo, la lincomicina puede interactuar con otros medicamentos, lo que requiere especial atención por parte del personal médico y los pacientes.
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Referencias