Estreptomicina es un antibiótico aminoglucósido. Los aminoglucósidos son antibióticos glucósidos que se forman conectando aminoazúcares y alcoholes aminocíclicos a través de puentes de oxígeno. Los antibióticos aminoglucósidos inhiben la síntesis de proteínas y son antibióticos bactericidas en la fase estacionaria. Se caracteriza por bacilos gramnegativos antiaeróbicos, Pseudomonas, tuberculosis y estafilococos. Dado que los antibióticos aminoglucósidos deben ser aeróbicos para ejercer efectos antibacterianos, son ineficaces contra las bacterias anaerobias. Los fármacos aminoglucósidos tienen diversos grados de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.
En 1943, un Ph.D. en la Universidad de California, Berkeley, Salman A. Waxman lo aisló de Streptomyces, y fue el segundo antibiótico producido y utilizado en la práctica clínica después penicilina. Waxman también ganó el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1952. El efecto especial de la estreptomicina contra el bacilo de la tuberculosis abrió una nueva era en el tratamiento de la tuberculosis. Desde entonces, se puede contener por primera vez la historia de Mycobacterium tuberculosis que ha devastado la vida humana durante miles de años.
La estreptomicina es un antibiótico extraído del caldo de cultivo de Streptomyces griseus. Pertenece al compuesto aminoglucósido básico, que se une a la proteína del cuerpo proteico del ácido ribonucleico de Mycobacterium tuberculosis y actúa para interferir con la síntesis de proteínas de Mycobacterium tuberculosis, matando o inhibiendo así el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis.
Dado que la respuesta al dolor de la inyección intramuscular de estreptomicina es relativamente pequeña, es adecuada para uso clínico. Siempre que el objetivo se seleccione correctamente y la dosis sea adecuada, la mayoría de los pacientes pueden inyectarse durante un tiempo prolongado (generalmente alrededor de 2 meses). Por tanto, sigue siendo el principal fármaco en el tratamiento antituberculoso durante décadas.
La estreptomicina es un bactericida microbiano, que puede controlar eficazmente las enfermedades bacterianas de las plantas, como la manzana, el tizón de fuego de la pera, los incendios forestales del tabaco, el moho azul, la pudrición blanda de la col, la pudrición de la mancha bacteriana del tomate, el tizón tardío y la pudrición de la semilla de la papa, el mango negro, el pepino angular mancha, mildiú velloso, mildiú velloso del frijol, tizón bacteriano, tizón bacteriano del apio, mancha foliar bacteriana del sésamo.
La estreptomicina tiene un efecto bacteriostático a bajas concentraciones y un efecto bactericida a altas concentraciones. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre Mycobacterium tuberculosis. También tiene un efecto antibacteriano sobre Escherichia coli, Shigella, Pertussis y Pneumoniae. Tuberculosis, infección del tracto urinario, disentería bacilar, sepsis, etc. Tomar este medicamento puede causar entumecimiento alrededor de los labios y la cara, lo que afectará al octavo par craneal cuando se use. El uso prolongado de este medicamento puede causar daño renal.
En 1945, Fleming, Flory y Chan compartieron el Premio Nobel de Medicina en reconocimiento a su descubrimiento de la primera panacea para las infecciones bacterianas.penicilina. Pero la penicilina no actúa contra muchos tipos de bacterias, incluida la tuberculosis, el patógeno de la tuberculosis. La tuberculosis es una de las enfermedades infecciosas más dañinas para los seres humanos.
En el siglo XX, alrededor de 20 millones de personas seguían muriendo de tuberculosis. Escritores famosos como Chéjov, Lawrence, Lu Xun y Orwell murieron prematuramente debido a la tuberculosis. Los médicos de todo el mundo han probado una variedad de métodos para tratar la tuberculosis, pero ninguno de ellos es realmente eficaz. Padecer tuberculosis significa ser condenado a muerte. Incluso después de que Koch descubriera Mycobacterium tuberculosis en 100, esta situación no ha mejorado en mucho tiempo. El efecto mágico de penicilina ha traído nueva esperanza a la gente. ¿Se puede encontrar un antibiótico similar para tratar eficazmente la tuberculosis?
Efectivamente, unos meses después de la concesión del Premio Nobel en 1945, el 22 de febrero de 1946, el profesor de la Universidad de Rutgers, Selman A. Waksman, anunció que su laboratorio había descubierto el segundo antibiótico utilizado en la clínica. estreptomicina, tiene efectos específicos contra los bacilos de la tuberculosis y ha comenzado una nueva era en la que los seres humanos superan la tuberculosis. A diferencia de la penicilina, el descubrimiento de la estreptomicina no es en modo alguno accidental, sino el resultado de una investigación bien diseñada y sistemática a largo plazo.
Estreptomicina es un fármaco aminoglucósido. Modo de acción de la estreptomicina es actuar sobre los ribosomas de las bacterias, inhibir la síntesis de proteínas bacterianas y destruir la integridad de las membranas celulares bacterianas. Las bacterias sensibles tienen un sistema de transporte transmembrana de antibióticos dependiente de oxígeno.
estreptomicina primero puede difundirse a través de la porina de la membrana celular externa a través de la difusión pasiva, luego ingresar a la célula a través de la membrana celular mediante este sistema de transporte y unirse irreversiblemente a la subunidad ribosómica aislada 30S, lo que lleva a la destrucción de la posición A, y luego:
La estreptomicina es eficaz contra muchos bacilos gramnegativos como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella,, Shigella, Brucella, Pasteurella, Meningococcus y Neisseria gonorrhoeae, etc. La estreptomicina tiene poca actividad antibacteriana contra la mayoría de los cocos grampositivos como Staphylococcus aureus. Streptococcus, Pseudomonas aeruginosa y bacterias anaerobias son resistentes a la estreptomicina.
En la actualidad, se cree que una inyección de 750 mg al día para adultos puede lograr el propósito del tratamiento. En el pasado, se inyectaban 500 mg por vía intramuscular dos veces al día y su efecto curativo era exactamente el mismo que una inyección intramuscular. Por lo tanto, una dosis de inyección intramuscular de 750 mg es 250 mg menos al día, por lo que también se reducen los efectos secundarios.
La dosis puede aumentarse o incluso duplicarse para pacientes individuales con enfermedad grave, pero el tiempo de aplicación continua no debe ser demasiado prolongado, generalmente no más de 1 semana, y debe aplicarse bajo estrecha observación. La dosis para los ancianos debe reducirse adecuadamente. La dosis para niños es de aproximadamente 25 mg por kilogramo de peso corporal por día. También deben ser observados de cerca.
Utilizamos sulfato de estreptomicina ahora. Había dihidroestreptomicina en el pasado. Debido a que muchos pacientes tenían pérdida auditiva permanente (sordera), ahora la administración médica estatal ha eliminado la dihidroestreptomicina y ya no se produce.
A. Reacciones alérgicas
Ambos estreptomicina y la dihidroestreptomicina se puede combinar con proteínas séricas para formar un antígeno completo, pero los anticuerpos producidos son diferentes, por lo que no hay reacción cruzada. La dihidroestreptomicina se puede utilizar para las personas alérgicas a la estreptomicina.
Las reacciones alérgicas incluyen: erupción cutánea (0.3% -11%), que puede manifestarse como erupción maculopapular, urticaria, eritema, erupción similar al sarampión, erupción similar a la escarlatina, erupción similar al pénfigo, erupción similar al eccema, púrpura y angioedema. En casos graves, puede producirse un shock anafiláctico y las reacciones alérgicas graves pueden tener anemia hemolítica aguda, hemoglobinuria, shock e insuficiencia renal aguda.
Estreptomicina puede causar daño leve a los riñones y los pacientes pueden desarrollar proteinuria, orina tubular, etc., que generalmente no afectan la medicación continua. Algunos pacientes pueden tener una función renal disminuida, pero pueden recuperarse después de suspender el medicamento. Tomar medicamentos como el bicarbonato de sodio puede reducir la posibilidad de proteinuria. La leucopenia es más común, además de neutropenia ocasional, trombocitopenia, anemia aplásica, etc. El uso prolongado de estreptomicina puede causar una pérdida total o parcial de la función olfativa. Se ha informado que la inyección intratimpánica del producto se utilizó para tratar el síndrome de Meniere, y en el 95% de los pacientes desaparecieron los mareos pero se mantuvo la audición.
B. Reacción tóxica
Entumecimiento, mareos, sordera, etc. son comunes y suelen aparecer dentro de los 10 días posteriores a la medicación. El caso más corto ocurre dentro de los 20 minutos posteriores a la inyección, que dura de 1 a 6 horas, y el caso grave puede continuar durante 24 horas. También puede causar entumecimiento perioral, mareos, discinesia, dolor de cabeza, fatiga, vómitos y enrojecimiento facial. En casos graves, la sudoración, la disnea y los calambres no se distinguen fácilmente del shock anafiláctico. Sin embargo, es más común que las reacciones agudas se acumulen o se agraven gradualmente. En algunos casos, la reacción solo ocurre al comienzo de la inyección y desaparece más tarde. En general, se cree que la reacción aguda de la estreptomicina está relacionada con sus impurezas.
La estreptomicina daña levemente los riñones, que se manifiesta como proteinuria y orina tubular, algunas de las cuales disminuyen temporalmente la función renal, que se puede restaurar después de suspender el fármaco. El daño renal permanente grave es raro. Efecto supresor sobre la médula ósea: se manifiesta como leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica y oligocitosis. La leucopenia es común, mientras que la anemia aplásica y la pancitopenia son raras. También es fácil provocar hirsutismo, conjuntivitis, artralgias, miocarditis, encefalopatías tóxicas, etc.
Estreptomicina se ha utilizado clínicamente durante más de medio siglo y sigue siendo el fármaco antituberculoso de primera línea. En años recientes. Debido al aumento de cepas de tuberculosis resistentes a los medicamentos, se usa principalmente en la etapa inicial de la tuberculosis.
La estreptomicina se puede usar sola para la tularemia o se puede combinar con tetraciclina para tratar la peste y la brucelosis, y penicilina para tratar la endocarditis por Streptococcus viridans.
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Referencias