Sulfato de gentamicina es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro, que tiene efectos antibacterianos y bactericidas sobre una variedad de bacterias gramnegativas y positivas. Tiene un fuerte efecto sobre bacterias Gram negativas como Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter, Pneumoniae, Salmonella, Escherichia coli y Proteus y Staphylococcus aureus.
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2. Farmacología y toxicología
Este producto es un antibiótico aminoglucósido. Tiene un buen efecto antibacteriano sobre diversas bacterias gramnegativas y grampositivas. Tiene buenos efectos antibacterianos sobre varias enterobacterias como Escherichia coli, Klebsiella, Proteo, Salmonella,, Shigella, Enterobacter, Serratia y Pseudomonas aeruginosa.
Neisseria y Haemophilus influenzae son moderadamente sensibles a este producto. También tiene cierto efecto sobre Brucella, Yersinia pestis, Acinetobacter y Campylobacter fetus. Tiene un buen efecto antibacteriano en aproximadamente el 80% de las cepas sensibles a la meticilina en Staphylococcus (incluido Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo), pero la mayoría de las cepas resistentes a meticilina son resistentes a este producto.
El efecto sobre Streptococcus y Streptococcus pneumoniae es pobre y la mayoría de Enterococcus es resistente al producto. Cuando este producto se usa en combinación con β-lactámicos, la mayoría de ellos pueden obtener efectos antibacterianos sinérgicos.
El mecanismo de acción de este producto es combinarse con la subunidad 30S del ribosoma bacteriano para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. En los últimos años, el número de bacilos gramnegativos resistentes a gentamicina ha aumentado significativamente.
3. farmacocinética
Después de la inyección intramuscular, el producto se absorbe rápida y completamente, alcanzando la concentración plasmática máxima (Cmax) en 0.5 a 1 hora. La vida media de eliminación sanguínea (t1 / 2b) es de aproximadamente 2 a 3 horas y puede prolongarse significativamente en pacientes con función renal reducida. La tasa de unión a proteínas es baja.
Puede distribuirse en varios tejidos y fluidos corporales del cuerpo, acumularse en las células de la corteza renal y también puede ingresar al feto a través de la barrera placentaria, pero no puede ingresar fácilmente al tejido cerebral y al líquido cefalorraquídeo a través de la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. No se metaboliza en el cuerpo y se excreta en la orina como un prototipo a través de la filtración glomerular y excreta del 50% al 93% de la dosis dentro de las 24 horas posteriores a la administración.
La hemodiálisis y la diálisis peritoneal pueden eliminar una cantidad considerable de medicamento de la sangre y acortar significativamente la vida media.
¿Para qué se utiliza el sulfato de gentamicina?
1. Usos
El mecanismo de acción de este producto es unirse firmemente a la proteína específica en la subunidad del cuerpo de la riboproteína bacteriana, interferir con la función del cuerpo de la riboproteína, prevenir la síntesis de proteínas y causar el error del código en el mensajero de traducción del ácido ribonucleico (ARNm). ) para sintetizar proteínas no funcionales.
Se utiliza clínicamente para la sepsis, infección del tracto respiratorio, infección del tracto biliar, peritonitis purulenta, infección intracraneal, tracto urinario causada por Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus y otras bacterias sensibles Enfermedades como infecciones y disentería.
2. indicaciones
Es adecuado para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacilos gramnegativos sensibles, como Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus cepas sensibles a la meticilina, como sepsis, infección del tracto respiratorio inferior, infección intestinal, Infección pélvica, infección de la cavidad abdominal, infección de la piel y tejidos blandos, infección complicada del tracto urinario, etc. El tratamiento de la infección abdominal y la infección pélvica debe combinarse con medicamentos anti-anaeróbicos, y gentamicina y otros fármacos antibacterianos se utilizan a menudo en la práctica clínica. Penicillin (o ampicilina) con sulfato de gentamicina puede tratar las infecciones por Enterococcus.
Para las infecciones del sistema nervioso central causadas por bacterias sensibles, como la meningitis y la ventriculitis, se puede utilizar la inyección intratecal de este producto como tratamiento adyuvante.
3. Uso y dosificación
Inyección intramuscular para adultos o goteo intravenoso después de la dilución, 80 mg (80,000 1 unidades) una vez, o 1.7 ～ 8 mg / kg según el peso corporal una vez, una vez cada 5 horas; o una vez 24 mg / kg, una vez cada 7 horas. El curso del tratamiento es de 14 a 50 días. Durante la infusión intravenosa, agregue una dosis de 200 x 0.9 ml de una inyección de cloruro de sodio al 5% o una inyección de glucosa al 300%. La cantidad de líquido añadido durante la infusión intravenosa una vez al día no debe ser inferior a 0.1 ml para que la concentración de la solución del fármaco no supere el 30%; la solución debe instilarse lentamente en un plazo de 60 a XNUMX minutos para evitar el bloqueo neuromuscular.
Inyección intramuscular pediátrica o goteo intravenoso después de la dilución, 2.5 mg / kg una vez, una vez cada 12 horas; o 1.7 mg / kg una vez, una vez cada 8 horas. El curso del tratamiento es de 7 a 14 días, durante los cuales se debe controlar la concentración en sangre tanto como sea posible, especialmente para recién nacidos o bebés.
Las dosis de administración intratecal e intracerebroventricular son de 4 a 8 mg una vez para adultos y de 1 a 2 mg una vez para niños (mayores de 3 meses), una vez cada 2 a 3 días. Durante la inyección, diluya la solución del fármaco a una concentración no superior al 0.2% y bombee a una jeringa estéril de 5 ml o 10 ml. Después de la punción lumbar, primero haga que fluya una cantidad considerable de líquido cefalorraquídeo hacia la jeringa y presione mientras bombea para eliminar todo el fármaco, inyéctelo lentamente en un plazo de 3 a 5 minutos.
Dosis para pacientes con insuficiencia renal: una vez cada 8 horas para pacientes con función renal normal, una dosis normal de 1 ± 1.7 mg / kg y una tasa de aclaramiento de creatinina de 10 ± 50 ml / min, una vez cada 12 horas Es de 30 a 70% de la dosis normal; cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml / min, se administra del 20 al 30% de la dosis normal cada 24 a 48 horas.
sulfato de gentamicina
¿Cuáles son los efectos secundarios de los efectos del sulfato de gentamicina?
1. Efectos secundarios del sulfato de gentamicina
Similar a kanamicina, tiene un mayor impacto en el vestíbulo del oído, pero menos daño en la cóclea. Las principales manifestaciones son mareos y acúfenos. Para las personas con insuficiencia renal o los niños, se debe prestar más atención a las reacciones tóxicas. En casos severos, puede causar pérdida de audición o incluso sordera.
Debido a que el producto tiene un efecto de bloqueo en la unión neuromuscular, no es adecuado para inyección intravenosa o infusión intravenosa rápida de dosis alta para prevenir la depresión respiratoria. Las personas alérgicas a este producto u otros aminoglucósidos deben prohibir este medicamento.
2. Reacción adversa
El medicamento puede causar pérdida de audición, tinnitus o plenitud del oído y otras reacciones ototóxicas. Puede ocurrir una caminata inestable y mareos cuando la función vestibular se ve afectada. También pueden producirse reacciones nefrotóxicas como hematuria, reducción significativa de la frecuencia y el gasto urinario, pérdida del apetito y sed extrema. Aquellos con menor incidencia presentan disnea, letargo y debilidad por bloqueo neuromuscular o nefrotoxicidad. Ocasionalmente, se pueden observar erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, disminución de la función hepática, leucopenia, neutropenia, anemia, hipotensión.
Algunos pacientes pueden experimentar síntomas ototóxicos como pérdida de audición, tinnitus o plenitud de los oídos después de suspender el medicamento, por lo que se debe prestar atención.
La administración sistémica combinada con inyección intratecal puede causar espasmos en las piernas, erupción cutánea, fiebre y espasmos corporales.
3. Precaución
El producto puede atravesar la barrera placentaria e ingresar al tejido fetal, lo que puede causar daño auditivo fetal. Las mujeres embarazadas deben sopesar completamente los pros y los contras antes de usar el producto. El producto se secreta muy poco en la leche, pero generalmente las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar durante el período de medicación.
La gentamicina es un aminoglucósido. Debe usarse con precaución en pediatría, especialmente en bebés prematuros y recién nacidos. Debido a que su tejido renal no está completamente desarrollado, la vida media de este tipo de medicamento se prolonga y es fácil de acumular en el cuerpo y causar reacciones tóxicas.
La función renal de los pacientes ancianos tiene un cierto grado de deterioro fisiológico. Incluso si el valor medido de la función renal está dentro del rango normal, se debe utilizar una pequeña cantidad de tratamiento. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener diversas reacciones tóxicas después de la aplicación de este producto, y la concentración del fármaco en sangre debe controlarse tanto como sea posible durante el curso del tratamiento.
Se debe administrar suficiente agua a los pacientes para reducir el daño a los túbulos renales.
La aplicación a largo plazo puede provocar un crecimiento excesivo de bacterias resistentes.
No apto para inyección subcutánea.
El producto tiene el efecto de inhibir la respiración, por lo que no se permite la inyección intravenosa.
El producto debe usarse con precaución en las siguientes situaciones: pacientes con deshidratación, daño de los pares craneales, miastenia gravis o enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal.
Alergia cruzada. Pacientes alérgicos a un antibiótico aminoglucósido como estreptomicina y la amikacina puede ser alérgica a este producto.
Se deben realizar pruebas de rutina de la función renal y de orina antes y durante la medicación para prevenir reacciones nefrotóxicas graves. Si es necesario, realice audiometría o audiograma, especialmente audiometría de alta frecuencia y prueba de estimulación de temperatura, para detectar toxicidad vestibular.
4. Interacciones medicamentosas
El uso combinado con otros aminoglucósidos o sucesivas aplicaciones locales o sistémicas puede aumentar la posibilidad de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.
El uso combinado con bloqueadores neuromusculares puede agravar el bloqueo neuromuscular, provocando debilidad muscular, depresión respiratoria y otros síntomas.
Combinando con capreomicina, cisplatino, ácido etanílico, furosemida o vancomicina (o norvancomicina), o la aplicación local o sistémica sucesiva, puede aumentar la ototoxicidad y la nefrotoxicidad.
Combinación local o sistémica con cefalotina y la cefazolina puede aumentar la nefrotoxicidad.
El uso combinado con inyecciones de polimixina o sucesivas aplicaciones locales o sistémicas puede aumentar la nefrotoxicidad y el bloqueo neuromuscular.
Otros fármacos nefrotóxicos y ototóxicos no deben utilizarse en combinación con este producto ni aplicarse sucesivamente, para no agravar la nefrotoxicidad u ototoxicidad.
Aminoglucósidos y β lactámicos (cefalosporinas y penicilinas) pueden causar una inactivación mutua cuando se mezclan. Este producto debe instilarse en frascos separados cuando se combina con los antibióticos anteriores.
Conclusión
Sulfato de gentamicina es adecuado para una variedad de enfermedades infecciosas e infecciones del sistema nervioso central, pero tiene un gran impacto en la audición y los riñones. Los pacientes deben seguir los arreglos del médico al usar este medicamento, especialmente las mujeres embarazadas y las mujeres lactantes.
