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¿Qué es el ácido clavulánico?

¿Para qué se utiliza el ácido clavulánico?

Publicado el  Febrero 20, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es el ácido clavulánico?

1. Definición

Ácido clavulanico pertenece a la competencia irreversible inhibidor de beta lactamasa, que puede inactivar la enzima después de estar firmemente unida a la enzima, por lo que tiene un fuerte efecto no solo en el beta lactamasa de Staphylococcus aureus, sino también en el beta lactamasa de bacilos negativos. La combinación de penicilinas y cefalosporinas mejora en gran medida la actividad antibacteriana y puede reducir significativamente la concentración mínima inhibitoria (MIC).

El fármaco puede aumentar el efecto de varias a diez veces, de modo que las cepas resistentes a los fármacos puedan restaurar su sensibilidad. Ácido clavulanico es un nuevo núcleo que contiene oxígeno betalactámico antibiótico producido por Streptomyces. Potasio clavulánico es un cristal en forma de aguja y es fácilmente soluble en agua.

El beta lactamasa producido por bacterias que hidrolizan e inactivan ciertos antibióticos β-lactámicos es el principal mecanismo de resistencia bacteriana a los medicamentos. La metoxipenicilina fue la primera enzima resistente semisintética penicilina. Posteriormente, surgieron muchas penicilinas semisintéticas resistentes a enzimas, como oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina. La penicilina resistente a enzimas es un inhibidor competitivo de beta lactamasa reversible. Cuando se elimina el inhibidor del fármaco, se puede restaurar la actividad enzimática, por lo que la actividad inhibidora de la penicilinasa es escasa, lo que trae grandes inconvenientes para la aplicación clínica.

2. Farmacología y toxicología

Este producto es un inhibidor de betalactamasas de amplio espectro, que solo tiene una actividad antibacteriana débil, pero tiene un fuerte efecto inhibidor sobre varias betalactamasas. Y se puede combinar firmemente con la mayoría beta lactamasas para producir conjugados irreversibles y proteger penicilinas or cefalosporinas no es resistente a las enzimas por daño enzimático, mejora la actividad antibacteriana y expande el espectro antibacteriano. Combinado con penicilinas y cefalosporinas, la dosis de clavulánico puede reducirse en gran medida.

Potasio clavulánico es un cristal en forma de aguja y es fácilmente soluble en agua.

3. Efecto antibacteriano

Ácido clavulanico es un antibiótico de amplio espectro, pero su actividad antibacteriana es muy débil. Tiene una concentración inhibidora de 30 ~ 60μg / m1 para bacterias Gram-negativas y bacterias positivas. Es ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa y Enterococcus. Su CMI para Neisseria gonorrhoeae es de 5 μg / m1. La CMI de bacterias grampositivas como Streptococcus es de 12 a 15 μg / ml, la CIM de Bacteroides fragilis es de 13.1 μg / ml y la CIM para la mayoría de las otras bacterias es de 30 a 125 μg / ml.

4. Principio de accion

Ácido clavulanico es un inhibidor de amplio espectro. Es eficaz contra la betalactamasa producida por bacterias grampositivas (como Staphylococcus aureus) y la betalactamasa de tipo I, II, IV y tipo V producida por bacterias gramnegativas, pero tiene un efecto inhibidor débil sobre la cefalosporinasa de tipo I.

Ácido clavulanico puede ampliar el espectro antibacteriano de antibióticos intolerantes a beta lactamasa, Tales como penicilina g, ampicilina, amoxicilina or cefalosporina II (cefalotina), aumentan la actividad antibacteriana y aumentan la eficacia de las bacterias β-endoftalaminasa, como Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pneumoniae bacillus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Influenza bacillus y Fragile bacillus, etc. efecto sobre las bacterias sensibles a la amoxicilina o ceftizidina en combinación con ácido clavulanico.

¿Para qué se utiliza el ácido clavulánico?

Para qué se utiliza el ácido clavulánico
Para qué se utiliza el ácido clavulánico

Los datos médicos de BRL 25000 informaron que la administración oral tiene un buen efecto sobre las infecciones de las vías respiratorias y uretrales causadas por Escherichia coli, varios Proteus, bacilos inflamatorios, bacilos de influenza y neumococos.

Ácido clavulanico por sí solo no es eficaz. La enzima se inactiva de forma irreversible al combinarse firmemente con beta lactamasa para proteger la penicilina or cefalosporina los antibióticos que no son resistentes a la enzima se destruyen, para que puedan ingresar al sitio activo y ejercer su efecto antibacteriano, superando la resistencia bacteriana para mejorar el efecto curativo.

Además, la combinación de ácido clavulanico y amoxicilina es clínicamente común, y amoxicilina y potasio clavulánico es una droga representativa.

Amoxicilina y clavulanato de potasio

1. Definición

Amoxicilina y clavulanato de potasio es adecuado para infecciones del tracto respiratorio inferior, otitis media, sinusitis causada por beta lactamasa producir Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis; infecciones del tracto urinario y de la piel y tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus que produce beta lactamasa y enzimas productoras de bacterias intestinales como Escherichia coli y Klebsiella; también se puede utilizar para infecciones leves a moderadas causadas por enterococos. Este producto también puede usarse para las diversas infecciones mencionadas anteriormente causadas por cepas no productoras de enzimas de las bacterias mencionadas anteriormente. Este producto son partículas suspendidas blancas o blanquecinas, fragantes y dulces. Este producto es una preparación compuesta, y sus componentes son amoxicilina y potasio clavulánico.

2. Eficacia e indicaciones

Este producto es adecuado para diversas infecciones causadas por bacterias sensibles, como:

  • Infección del tracto respiratorio superior: sinusitis, amigdalitis, faringitis, etc.
  • Infección del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía, absceso pulmonar y coinfección bronquial, etc.
  • Infecciones del sistema urinario: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis, enfermedad inflamatoria pélvica, infección del tracto urinario por Neisseria gonorrhoeae y chancro blando, etc.
  • Infecciones de piel y tejidos blandos: furúnculos, abscesos, celulitis, infecciones de heridas, sepsis intraabdominal, etc.
  • Otras infecciones: otitis media, osteomielitis, sepsis, peritonitis e infecciones postoperatorias.

3. Efectos farmacéuticos

Este producto es una preparación compuesta compuesta de amoxicilina y Potasio clavulánico en una proporción de 7: 1. La amoxicilina y la ampicilina tienen efectos microbianos antisensibles similares. Actúa principalmente en la etapa de reproducción de los microorganismos inhibiendo la adhesión de péptidos de la pared celular.

Potasio clavulánico tiene un betalactámico estructura similar a la penicilina. Puede inactivar la mayoría de las enzimas producidas por bacterias al bloquear el sitio activo de la beta lactamasa, especialmente para las beta lactamasas clínicamente importantes y mediadas por plásmidos (estas enzimas suelen estar asociadas con cambios en la penicilina y cefalosporina resistencia) funcionan mejor.

Los resultados de las pruebas in vitro y el uso clínico han demostrado que este compuesto es eficaz contra la mayoría de los siguientes microorganismos; Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (cepas productoras de betalactamasa y no productoras de betalactamasa) Los estafilococos resistentes a cilina / oxacilina también son resistentes a este producto.

4. Dosis de amoxicilina clavulanato

  • Adultos: neumonía y otras infecciones moderadamente graves: 625 mg (incluidos 500 mg de amoxicilina) por vía oral una vez cada 8 horas, el curso del tratamiento es de 7 a 10 días. Infección general: 1 vez 375 mg (incluida amoxicilina 250 mg), una vez cada 8 horas, el curso del tratamiento es de 7 a 10 días.
  • Niños: Recién nacidos y lactantes menores de 3 meses: 15 mg / kg cada 12 horas en base a amoxicilina; dosis para niños menores de 40 kg: basada en amoxicilina, 25 mg / kg cada 12 horas o 20 mg / cada 8 horas para infecciones generales kg, 45 mg / kg cada 12 horas para infecciones más graves o 40 mg / kg cada 8 horas, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. El curso del tratamiento es de 7 a 10 días; la dosis de otras infecciones se reduce a la mitad. Los niños de más de 40 kg pueden administrarse como dosis para adultos.
  • Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario reducir la tasa de aclaramiento de creatinina> 30 ml / min; Amoxicilina 250-500 mg cada 12 horas para aquellos con una tasa de aclaramiento de creatinina> 30 ml / min; Amoxicilina 250 ~ 500 mg cada 24 horas para aquellos con una tasa de aclaramiento de creatinina de <10 ml / min.
  • Pacientes en hemodiálisis: Según la gravedad de la enfermedad, se usa amoxicilina 250-500 mg cada 24 horas y se agrega una dosis durante y al final de la hemodiálisis.

5. indicaciones

Este producto es adecuado para infecciones del tracto respiratorio inferior, otitis media, sinusitis causada por Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis productoras de enzimas; Staphylococcus aureus productor de enzimas y bacterias Enterobacteriaceae productoras de enzimas tales como Escherichia coli, Klebsiella Tracto respiratorio, tracto urinario e infecciones de piel y tejidos blandos; y también se puede utilizar para infecciones leves a moderadas causadas por enterococos. Este producto también se puede utilizar para las infecciones mencionadas anteriormente causadas por bacterias sensibles no productoras de enzimas.

Efectos secundarios de amoxicilina / ácido clavulánico

Efectos secundarios de la amoxicilina-ácido-clavulánico
Efectos secundarios de la amoxicilina-ácido-clavulánico

1. Efectos secundarios de la amoxicilina.

Los pacientes pueden tener reacciones alérgicas después de tomar amoxicilina. Las reacciones alérgicas de urticaria y erupción cutánea son reacciones adversas frecuentes en pacientes tratados con amoxicilina. Los pacientes con tales reacciones adversas pueden estar acompañados de fiebre, picazón en la piel, dolor e incluso dermatitis exfoliativa, sudoración profusa, convulsiones y otros síntomas. Los estudios han encontrado que las reacciones alérgicas causadas por la amoxicilina generalmente ocurren dentro de los 3 a 30 minutos de los pacientes después de tomar el medicamento y tienen las características de inicio rápido y progresión rápida de la enfermedad.

Amoxicilina puede entrar en las células renales para desempeñar un papel, por lo que puede dañar las células renales del paciente, lo que deteriora su función renal. Con la edad, la función renal de las personas de mediana edad y de edad avanzada disminuye gradualmente. Si estos pacientes usan amoxicilina en exceso para el tratamiento, puede aumentar la carga sobre sus riñones, ralentizar la excreción de medicamentos del cuerpo y formar cristales sólidos en la orina, que pueden bloquear su uretra y hacer que se rompan y hemorragias, lo que lleva a síntomas como sangre en la orina y cólico renal.

2. Efectos secundarios del ácido clavulánico

Ácido clavulanico tiene poca toxicidad y pocos efectos secundarios en la aplicación clínica. Las personas alérgicas a la penicilina no deben usarla.

3. Efectos secundarios de clavulanato de potasio

  • Algunos pacientes pueden tener efectos secundarios gastrointestinales leves como náuseas, vómitos y diarrea. Si se presentan estos efectos secundarios, se pueden tomar medicamentos al comienzo de una comida y estos síntomas desaparecerán.
  • Ocasionalmente se presentan urticaria y erupciones similares al sarampión. Cuando se produzcan urticaria y erupciones graves similares al sarampión, deje de usar este producto.
  • Un número muy pequeño de pacientes tiene una función hepática anormal temporal, nefritis intersticial y shock anafiláctico.
  • Muy pocos pacientes pueden tener neutropenia, eosinofilia, fiebre medicamentosa y asma.

Conclusión

Ácido clavulanico en sí mismo no es muy útil, pero debido a sus características únicas, se puede combinar con otros fármacos para ejercer un efecto satisfactorio. Amoxicilina y clavulanato de potasio es un caso exitoso, que puede usarse para tratar una variedad de infecciones.

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Referencias

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