El ácido clavulánico pertenece a los inhibidores competitivos irreversibles de la betalactamasa , que pueden inactivar la enzima tras unirse firmemente a ella. Por lo tanto, tiene un fuerte efecto no solo sobre la betalactamasa de Staphylococcus aureus, sino también sobre la betalactamasa de bacilos gramnegativos. La combinación de penicilinas y cefalosporinas mejora notablemente la actividad antibacteriana y puede reducir significativamente la concentración mínima inhibitoria (CMI).
El fármaco puede potenciar su efecto de varias a diez veces, permitiendo que las cepas resistentes recuperen su sensibilidad. El ácido clavulánico es un nuevo antibiótico betalactámico con núcleo oxigenado producido por Streptomyces. El clavulanato de potasio se presenta en cristales aciculares y es fácilmente soluble en agua.
La betalactamasa producida por bacterias que hidrolizan e inactivan ciertos antibióticos betalactámicos es el principal mecanismo de resistencia bacteriana a los fármacos. La metoxipenicilina fue la primera penicilina semisintética resistente a enzimas . Posteriormente, surgieron muchas otras penicilinas semisintéticas resistentes a enzimas, como la oxacilina, la cloxacilina y la dicloxacilina. La penicilina resistente a enzimas es un inhibidor competitivo reversible de la betalactamasa. Cuando se elimina el inhibidor, la actividad enzimática se restablece, por lo que la actividad inhibidora de la penicilinasa es baja, lo que supone un gran inconveniente para su aplicación clínica.
Este producto es un inhibidor de betalactamasas de amplio espectro, con una actividad antibacteriana débil pero un fuerte efecto inhibidor sobre diversas betalactamasas. Se une firmemente a la mayoría de las betalactamasas para formar conjugados irreversibles, protegiendo así a las penicilinas y cefalosporinas no resistentes a las enzimas del daño enzimático, potenciando su actividad antibacteriana y ampliando su espectro de acción. Al combinarse con penicilinas y cefalosporinas, la dosis de ácido clavulánico puede reducirse considerablemente.
El clavulanato de potasio se presenta en forma de cristales aciculares y es fácilmente soluble en agua.
El ácido clavulánico es un antibiótico de amplio espectro, pero su actividad antibacteriana es muy débil. Presenta una concentración inhibitoria de 30 a 60 μg/ml para bacterias gramnegativas y grampositivas. Es ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa y Enterococcus. Su CMI para Neisseria gonorrhoeae es de 5 μg/ml. La CMI para bacterias grampositivas como Streptococcus es de 12 a 15 μg/ml, la CMI para Bacteroides fragilis es de 13.1 μg/ml, y la CMI para la mayoría de las demás bacterias es de 30 a 125 μg/ml.
El ácido clavulánico es un inhibidor de amplio espectro. Es eficaz contra la betalactamasa producida por bacterias grampositivas (como Staphylococcus aureus) y las betalactamasas de tipo I, II, IV y V producidas por bacterias gramnegativas, pero tiene un efecto inhibidor débil sobre la cefalosporinasa de tipo I.
El ácido clavulánico puede ampliar el espectro antibacteriano de antibióticos intolerantes a la betalactamasa , como la penicilina G , la ampicilina , la amoxicilina o la cefalosporina II (cefalotina), aumentar la actividad antibacteriana y mejorar la eficacia de bacterias productoras de β-endoftalaminasa, como Staphylococcus aureus, Escherichia coli, bacilo de la neumonía, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, bacilo de la influenza y bacilo frágil, etc. Sin embargo, no se observa ningún efecto sinérgico en bacterias sensibles a la amoxicilina o la ceftizidina en combinación con ácido clavulánico.
Los datos médicos de BRL 25000 informaron que la administración oral tiene un buen efecto sobre las infecciones de las vías uretrales y respiratorias causadas por Escherichia coli , varios Proteus, bacilos inflamatorios, bacilos de la influenza y neumococo.
El ácido clavulánico por sí solo no es eficaz. La enzima se inactiva irreversiblemente al unirse firmemente a la betalactamasa para proteger los antibióticos penicilina o cefalosporina que no son resistentes a la enzima, impidiendo así su destrucción. De esta manera, pueden acceder al sitio activo y ejercer su efecto antibacteriano, superando la resistencia bacteriana y mejorando el efecto curativo.
Además, la combinación de ácido clavulánico y amoxicilina es común en la práctica clínica, y la combinación de amoxicilina y clavulanato de potasio es un fármaco representativo.
La amoxicilina y el clavulanato de potasio son adecuados para infecciones de las vías respiratorias inferiores, otitis media, sinusitis causadas por Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis productores de betalactamasa ; infecciones de las vías urinarias y de la piel y tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus productor de betalactamasa y bacterias intestinales productoras de enzimas como Escherichia coli y Klebsiella; también se puede usar para infecciones leves a moderadas causadas por enterococos. Este producto también se puede usar para las diversas infecciones mencionadas anteriormente causadas por cepas no productoras de enzimas de las bacterias mencionadas anteriormente. Este producto es de partículas suspendidas blancas o blanquecinas, fragantes y dulces. Este producto es una preparación compuesta, y sus componentes son amoxicilina y clavulanato de potasio.
Este producto es adecuado para diversas infecciones causadas por bacterias sensibles, como:
Este producto es una preparación compuesta por amoxicilina y clavulanato de potasio en una proporción de 7:1. La amoxicilina y la ampicilina tienen efectos antimicrobianos similares. Actúa principalmente en la fase de reproducción de los microorganismos al inhibir la adhesión de los péptidos de la pared celular.
El clavulanato de potasio tiene una estructura betalactámica similar a la de la penicilina. Puede inactivar la mayoría de las enzimas producidas por las bacterias al bloquear el sitio activo de la betalactamasa, especialmente para las betalactamasas clínicamente importantes y mediadas por plásmidos (estas enzimas suelen estar asociadas con cambios en la resistencia a la penicilina y las cefalosporinas ), donde funciona mejor.
Los resultados de las pruebas in vitro y el uso clínico han demostrado que este compuesto es eficaz contra la mayoría de los siguientes microorganismos; Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (cepas productoras de betalactamasa y no productoras de betalactamasa) Los estafilococos resistentes a cilina / oxacilina también son resistentes a este producto.
Este producto es adecuado para infecciones del tracto respiratorio inferior, otitis media, sinusitis causada por Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis productoras de enzimas; Staphylococcus aureus productor de enzimas y bacterias Enterobacteriaceae productoras de enzimas tales como Escherichia coli, Klebsiella Tracto respiratorio, tracto urinario e infecciones de piel y tejidos blandos; y también se puede utilizar para infecciones leves a moderadas causadas por enterococos. Este producto también se puede utilizar para las infecciones mencionadas anteriormente causadas por bacterias sensibles no productoras de enzimas.
Los pacientes pueden tener reacciones alérgicas después de tomar amoxicilina. Las reacciones alérgicas de urticaria y erupción cutánea son reacciones adversas frecuentes en pacientes tratados con amoxicilina. Los pacientes con tales reacciones adversas pueden estar acompañados de fiebre, picazón en la piel, dolor e incluso dermatitis exfoliativa, sudoración profusa, convulsiones y otros síntomas. Los estudios han encontrado que las reacciones alérgicas causadas por la amoxicilina generalmente ocurren dentro de los 3 a 30 minutos de los pacientes después de tomar el medicamento y tienen las características de inicio rápido y progresión rápida de la enfermedad.
La amoxicilina puede penetrar en las células renales y dañarlas, lo que puede afectar la función renal del paciente. Con la edad, la función renal de las personas de mediana edad y mayores disminuye gradualmente. Si estos pacientes consumen amoxicilina en exceso, puede sobrecargar sus riñones, ralentizar la eliminación del fármaco del organismo y formar cristales en la orina. Estos cristales pueden obstruir la uretra, provocar su ruptura y hemorragia, causando síntomas como sangre en la orina y cólico renal.
El ácido clavulánico presenta baja toxicidad y pocos efectos secundarios en su aplicación clínica. Las personas alérgicas a la penicilina no deben usarlo.
El ácido clavulánico por sí solo no es muy útil, pero debido a sus características únicas, puede combinarse con otros fármacos para lograr un efecto satisfactorio. La combinación de amoxicilina y clavulanato de potasio es un ejemplo exitoso, ya que puede utilizarse para tratar diversas infecciones.
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Referencias