Gentamicina es uno de los pocos antibióticos termoestables, por lo que se usa ampliamente en la preparación de medios. Este antibiótico de amplio espectro desarrollado independientemente por China es uno de los mayores logros científicos y tecnológicos desde la fundación de Nueva China. Se desarrolló por primera vez en 1967 y se identificó con éxito a fines de 1969. Se llamó "Gentamicina", que significa celebrar el "Noveno Congreso" y la grandeza de la clase trabajadora.
La gentamicina se extrae del caldo de fermentación de las monosporas de actinomicetos. Es un compuesto alcalino y es un antibiótico aminoglucósido de uso común. Se utiliza principalmente para tratar infecciones bacterianas, especialmente infecciones causadas por bacterias gramnegativas. La gentamicina puede unirse a la subunidad 30 del ribosoma bacteriano y bloquear la síntesis de proteínas bacterianas.
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2. Historia
Wang Yue, cuyo nombre infantil es Zhongwu, nació en el condado de Minhou (ahora Fuzhou), Fujian. Nació en Tongming Lane, Shangdu en agosto de 1915. Su familia tenía una tienda de cigarrillos de Wang Dasheng con una historia de más de 200 años. Su padre, Ainlu, fue un erudito a finales de la dinastía Qing. Ainlu, un conocido literato de Fuzhou, era famoso por su escritura y caligrafía. Participó en la Revolución de 1911 en sus primeros años y se desempeñó como secretario del Departamento de Construcción Provincial y del Departamento de Finanzas después de la restauración.
Wang Yue era recto, honesto, trabajador y emprendedor como él. A la edad de doce años (1927), estudió en la escuela secundaria Fuzhou Yinghua. En 1929, se trasladó a la escuela secundaria Fuzhou Sany, donde estudió mucho y se ubicó entre los mejores.
En agosto de 1941, el embajador de Estados Unidos en China, Stuart, le recomendó que fuera a la Escuela de Graduados de la Universidad Logus en Nueva Jersey, Estados Unidos, para continuar sus estudios. Bajo la guía del famoso ganador del Premio Nobel, pionero en la investigación de antibióticos y descubridor de estreptomicina y neomicina, Profesor Wagsman, completó todos los temas de investigación después de tres años de arduo trabajo y logró excelentes resultados en 1943 Ph.D. en microbiología, recibió el premio Golden Key Award de la Sociedad SIGMX y fue contratado como investigador en el Instituto de Terapia Química de Merck Pharmaceuticals.
Durante sus estudios en los Estados Unidos, su tutor, el profesor Waggsman, lo valoró mucho y le aconsejó que se quedara en los Estados Unidos para dedicarse al trabajo de Investigación en microbiología y brindarle condiciones favorables de empleo y de investigación científica. Pero creyó que tiene la responsabilidad y la obligación de regresar a la patria y se dedicó al desarrollo de la ciencia en la patria. Impulsado por la ola de salvación nacional y antijaponesa en el extranjero en los Estados Unidos que estalló en septiembre de 1943, regresó a China en 1944 con entusiasmo por servir a la patria.
En los primeros días de la liberación, los imperialistas impusieron un bloqueo completo a China e impusieron un embargo de antibióticos a China. En ese momento, era la edad de oro de la investigación y producción de antibióticos en varios países del mundo, mientras que había una escasez extrema de antibióticos en China. En este momento crítico, Wang Yue sintió que tenía la responsabilidad de compartir las preocupaciones por el país y la gente, y estaba decidido a llenar el vacío en la medicina en la patria.
En 1965, propuso por primera vez el campo de investigación de encontrar nuevos antibióticos de Micromonospora en China. En 1966, él y sus asistentes aislaron la conocida bacteria productora de gentamicina de Micromonospora y la pusieron oficialmente en producción en el vigésimo aniversario de la fundación de la República Popular China en 20. Según las estadísticas, desde el inicio de la producción Hasta 1969, había 1985 fábricas en todo el país que producían 40 toneladas con un valor de producción de más de mil millones de yuanes. El descubrimiento de la gentamicina ha impulsado la investigación y producción de antibióticos en China a una nueva etapa, y ha hecho contribuciones significativas a la industria médica china.
3. Efectos farmacéuticos
La gentamicina es un fármaco aminoglucósido. Mecanismo de acción de la gentamicina es actuar sobre los ribosomas de las bacterias, inhibir la síntesis de proteínas bacterianas y destruir la integridad de las membranas celulares bacterianas. La gentamicina puede primero difundirse a través de las porinas de la membrana celular externa a través de la difusión pasiva, luego ingresar a la célula a través de la membrana celular por el sistema de transporte y unirse irreversiblemente a la subunidad ribosómica aislada 30S, lo que lleva a la destrucción del sitio A, y luego :
Evitar el posicionamiento correcto del ARNt de amoniaco en la posición A, especialmente obstaculizar la unión del ARNt de metionilo, interfiriendo así con el ensamblaje de los ribosomas funcionales e inhibiendo la formación del complejo iniciador 70S.
Inducir el desajuste entre el ARNt y el triplete del código del ARNm, lo que hace que la subunidad 30S del ribosoma intacto lea mal el código genético, lo que hace que se inserte el aminoácido incorrecto en la estructura de la proteína, lo que lleva a una síntesis de proteínas anormal y no funcional.
Evita que el factor de terminación se una al sitio A, de modo que la cadena peptídica sintetizada no pueda liberarse, y evita la disociación del ribosoma 70S intacto.
Impide el proceso de despolimerización y ensamblaje de los polirribosomas, lo que hace que se agote el ribosoma de las bacterias. Gentamicina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indol positivo y negativo), Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Shigella, Citrobacter, Neisseria, Staphylococcus aureus (excluidas las cepas resistentes a meticilina). La gentamicina es ineficaz contra Streptococcus (incluidos Streptococcus pyogenes, Pneumococcus, Streptococcus faecalis, etc.), bacterias anaerobias (Bacteroides), Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia, virus y hongos.
4. Usos de gentamicina
Para el tratamiento de la sepsis neonatal y la sepsis causada por bacterias sensibles.
Es adecuado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, peritonitis, infecciones del tracto biliar causadas por bacterias sensibles.
Indicado para el tratamiento de infecciones del sistema genitourinario causadas por bacterias sensibles (excepto para el tratamiento inicial de infecciones simples del tracto urinario).
Indicado para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos, quemaduras causadas por bacterias sensibles.
El tratamiento oral se puede utilizar para la preparación de una infección intestinal o una cirugía de colon.
Inyección intramuscular combinada con clindamicina o metronidazol se puede utilizar para reducir la incidencia de infecciones después de una cirugía de colon.
La inyección intratecal se puede utilizar como tratamiento adyuvante para infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis purulenta aguda, ventriculitis) causadas por Pseudomonas aeruginosa o Staphylococcus.
La gentamicina también se puede usar para tratar la listeriosis.
Gotas oftálmicas de gentamicina son adecuados para conjuntivitis, queratitis y desgarros causados por Staphylococcus coagulasa negativo y positivo, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Pneumoniae y otros bacilos Gram negativos y Neisseria Bunchitis, blefaritis, meibomitis, etc.
Dosis de gentamicina
Para la infección intestinal o preparación preoperatoria, 80-160 mg cada vez, de 3 a 4 veces al día.
Inyección intramuscular: dosis general: 80 mg (80,000 unidades) cada vez, 2 a 3 veces al día, con 8 horas de diferencia; o de 1 a 1.7 mg / kg, una vez cada 8 horas; 7 a 14 días en total. Infección simple del tracto urinario: peso corporal inferior a 60 mg, 3 mg / kg cada vez, una vez al día; peso superior a 60 mg, 160 mg cada vez, una vez al día; o 1.5 mg / kg cada vez, una vez cada 12 horas.
Goteo intravenoso: la dosis es la misma que la inyección intramuscular; cada dosis se agrega a 50 x 200 ml de solución salina al 0.9% o solución de glucosa al 5% para que la concentración del fármaco no supere 1 g / L (base) (equivalente a una solución al 0.1%), gotear lentamente en 30-60 min.
Inyección intratecal o intracerebroventricular: 4-8 mg cada vez, una vez cada 2-3 días. Extraiga cada dosis (concentración de 2 g / L) en una jeringa estéril de 5 ml o 10 ml. Después de la punción lumbar, tome una muestra de líquido cefalorraquídeo y envíela al laboratorio para su examen, y luego coloque la jeringa que contiene gentamicina Conecte la aguja de punción lumbar, haga que una cantidad considerable de líquido cefalorraquídeo fluya hacia la jeringa, empuje mientras bombea y luego Inyecte lentamente todo el líquido de la jeringa en un plazo de 3 a 5 minutos. Al inyectar el medicamento, la aguja de punción lumbar debe estar ligeramente inclinada hacia arriba, si el líquido cefalorraquídeo es purulento y no es fácil de fluir, la gentamicina también se puede diluir con una inyección de solución salina.
Dosis durante la diálisis: Después de la hemodiálisis, según la gravedad de la infección, se puede administrar una dosis de 1 a 1.7 mg / kg según el peso corporal.
Precauciones
Se debe controlar la concentración de fármacos en sangre, especialmente en recién nacidos, ancianos y pacientes con insuficiencia renal. La concentración terapéutica eficaz de gentamicina oscila entre 4 y 10 μg / ml. Debe evitarse que la concentración plasmática máxima siga siendo superior a 12 μg / ml y la concentración mínima supere los 2 μg / ml. Sin embargo, debido a las diferencias individuales en pacientes en cirugía, ginecología, obstetricia o quemaduras, la dosis calculada puede ser menor que la dosis mínima comúnmente utilizada o mayor que la dosis máxima comúnmente utilizada. Pacientes que reciben intratecal inyecciones de gentamicina También debe controlar la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo.
Cuando no se puede determinar la concentración del fármaco en sangre, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina medida.
Después de administrar la primera dosis saturada (1 ～ 2 mg / kg), se debe reducir la dosis de mantenimiento para pacientes con insuficiencia renal, función vestibular o hipoacusia: la dosis permanece igual, pero el intervalo de dosificación debe extenderse; o el intervalo de dosificación no cambia, y reduzca o suspenda la gentamicina cada vez. Dado que la gentamicina no se metaboliza en el cuerpo, sino que se excreta a través de la orina, los pacientes con insuficiencia renal pueden provocar la acumulación del fármaco a una concentración tóxica.
Los pacientes deben recibir agua adecuada para reducir el daño tubular renal.
La aplicación a largo plazo puede provocar un crecimiento excesivo de bacterias resistentes.
Tiene el efecto de inhibir la respiración, por lo que no se permite la inyección intravenosa. Es ineficaz para la infección por estreptococos. No se deben utilizar infecciones del tracto respiratorio superior causadas por estreptococos.
Efectos secundarios de la gentamicina
Se ha informado que la aplicación sistémica de gentamicina combinada con una inyección intratecal provoca espasmos en las piernas, erupción cutánea, fiebre y espasmos corporales. La incidencia de disfunción renal causada por gentamicina es mayor que la de tobramicina.
La mayoría de las personas tienen pérdida de audición, tinnitus o plenitud de los oídos (ototoxicidad), hematuria, una reducción significativa en la frecuencia de la micción o una disminución en la producción de orina, pérdida de apetito, sed extrema (toxicidad renal), inestabilidad para caminar y mareos ( Ototoxicidad, que afecta al vestíbulo; nefrotoxicidad). Aquellos con menor incidencia presentan disnea, letargo y debilidad extrema (bloqueo neuromuscular o nefrotoxicidad).
Si se produce pérdida de audición, tinnitus o plenitud de los oídos después de suspender el medicamento, se debe prestar atención. La reacción adversa es similar a la de kanamicina, y la reacción es más ligera cuando la dosis es pequeña. Si la dosis es grande, el curso del tratamiento es largo y la flora intestinal se altera ocasionalmente, una vez que deja de tomar el medicamento, puede volver a la normalidad. En casos individuales, pueden producirse entumecimiento, mareos y tinnitus en la piel de la boca, la cara y las extremidades. En ocasiones, los principales síntomas son obstrucción respiratoria y trastornos circulatorios, más de la mitad de los casos fallecieron tras fallo de rescate, por lo que algunas personas piensan que el producto es la reacción adversa más grave que es el shock anafiláctico inmediato, que puede provocar síntomas de intoxicación de la enfermedad de Romberg ( dificultad para estar de pie con los ojos cerrados, inestable en la oscuridad).
Los medicamentos en dosis grandes pueden causar fácilmente edema. El uso de grandes dosis puede causar obstrucción urinaria, insuficiencia renal aguda y síntomas neurológicos. Inhalarlo puede provocar reacciones alérgicas y asma. Gotas oftálmicas de gentamicina puede causar edema, conjuntivitis tóxica. Este producto puede ocasionalmente causar depresión respiratoria, se han reportado informes en el país y en el extranjero. El producto ocasionalmente puede causar polineuropatía y encefalopatía tóxica. Las reacciones alérgicas son raras, y de vez en cuando pueden aparecer picazón y urticaria en la piel, etc., que generalmente no afectan la aplicación continuada y desaparecerán rápidamente después de suspender el medicamento.
El producto provoca ocasionalmente leucopenia alérgica y neutropenia. Puede causar anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia e hipotensión y malestar gastrointestinal como náuseas, pérdida de apetito, vómitos y distensión abdominal. Algunos pacientes pueden tener cambios en la función hepática, como aminotransferasa sérica elevada, reacción de floculación positiva, etc.
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Conclusión
Gentamicina tiene buena estabilidad y una amplia gama de eficacia. Y lo que es más importante, es de gran importancia en la historia del descubrimiento de antibióticos en China. Sin embargo, la gentamicina, al igual que otros antibióticos, tiene ciertos efectos secundarios, especialmente en la audición y la función hepática y renal.
