La espectinomicina , también conocida como actinospectacina, es un antibiótico perteneciente a los aminoglucósidos. A diferencia de la estreptomicina , no provoca errores en la lectura del ARNm, pero puede unirse a los ribosomas 30S bacterianos e inhibir la biosíntesis de proteínas. En cepas resistentes a la espectinomicina, se observan mutaciones en la proteína denominada "S5" del ribosoma 30S.
La espectinomicina tiene la ventaja de tener efectos secundarios menos tóxicos. Según las "Especificaciones Técnicas para Pruebas de Medicamentos Veterinarios" del Ministerio de Agricultura, la prueba de dosificación en ratones no encontró reacciones tóxicas.
La espectinomicina es uno de los aminociclitoles, aislado del caldo de fermentación de Streptomyces, y se utiliza clínicamente como su diclorhidrato pentahidratado. Si bien la espectinomicina tiene cierto efecto antimicrobiano sobre diversas bacterias Gram positivas y negativas, su efecto no es fuerte; su efecto más destacado es su potente acción bactericida sobre Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras y no productoras de enzimas, inhibida por concentraciones de 6.3 a 12 μg/ml, y rara vez aparecen bacterias resistentes al fármaco. Por lo tanto, se utiliza principalmente para el tratamiento de la gonorrea terrestre simple.
El mecanismo de acción de la espectinomicina es el mismo que el de los aminoglucósidos . La dosis para adultos es de 2 gramos en una sola inyección intramuscular. Sus efectos secundarios son leves y ocasionalmente pueden causar mareos, fiebre, náuseas, dolor de cabeza, etc. Para reducir la producción de bacterias resistentes a los medicamentos, el uso de este cristal debe limitarse a infecciones causadas por gonococos productores de betalactamasa en personas alérgicas a la penicilina G.
Los aminociclitoles son sinónimos de aminoglucósidos . Dado que la espectinomicina y otros análogos no contienen un grupo aminoazúcar en su molécula, actualmente se tiende a renombrar los aminoglucósidos como aminociclitoles.
Los antibióticos aminoglucósidos se nombran porque su estructura molecular tiene un alcohol aminocíclico y una o más moléculas de aminoazúcar, que están conectadas por glucósidos para formar glucósidos. En su mayoría son compuestos polares y son fácilmente solubles en agua. No es fácil de absorber y generalmente requiere inyección. El papel de los antibióticos aminoglucósidos es combinarse con los ribosomas bacterianos e interferir con el proceso de síntesis de proteínas bacterianas. Son una clase de fungicidas inactivos y actualmente son medicamentos importantes para el tratamiento de infecciones graves por bacilos gramnegativos aeróbicos.
La espectinomicina es un antibiótico aminocicloalcohol producido por Streptomyces, que es una combinación de azúcar neutro y aminociclitol en un solo lado. A menudo es un polvo cristalino blanco o casi blanco, fácilmente soluble en agua, y el pH de la solución al 1% es 3.8-5.6.
La espectinomicina tiene un efecto antibacteriano moderado contra bacterias aerobias gramnegativas como Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella, etc. Es particularmente eficaz contra Neisseria gonorrhoeae. Entre las bacterias grampositivas, es eficaz contra Streptococcus del grupo A y Staphylococcus epidermidis. Entre los patógenos atípicos, es sensible a Mycoplasma urolyticus. t1/2 = 2.5 horas.
Se utiliza comúnmente para tratar la gonorrea no complicada causada por bacterias resistentes a la penicilina, como uretritis, proctitis, gonorrea aguda, cervicitis y en pacientes resistentes a la penicilina . Se utiliza principalmente para infecciones del tracto urinario causadas por Neisseria gonorrhoeae, siendo adecuado para pacientes resistentes a la penicilina y la tetraciclina.
Trobicin es un fármaco de segunda línea para infecciones uretrales, cervicales y rectales causadas por Neisseria gonorrhoeae. Se utiliza principalmente para infecciones causadas por cepas resistentes a la penicilina y la tetraciclina. Dado que la mayoría de los pacientes con gonorrea también presentan una infección concomitante por Chlamydia trachomatis, tras la administración de trobicin se debe seguir un tratamiento de 7 días con tetraciclina, doxiciclina o eritromicina .
¿Qué es la gonorrea?
La gonorrea es una enfermedad de transmisión sexual causada por Neisseria gonorrhoeae con infección purulenta del sistema urogenital. Neisseria gonorrhoeae es un diplococo gramnegativo y no es difícil sobrevivir sin el cuerpo humano, fácil de matar con desinfectantes generales. La gonorrea ocurre principalmente en hombres y mujeres jóvenes sexualmente activos.
En los últimos años, ha habido un aumento significativo de gonorrea en el mundo. Desde 1975, la gonorrea ha vuelto a China y el número de pacientes ha ido en aumento. Es el principal tipo de ETS. En los últimos años, con el fuerte aumento de los casos de sífilis, los casos de gonorrea han ido disminuyendo año tras año. Sin embargo, la gonorrea sigue siendo una enfermedad de transmisión sexual común en China, y también es una enfermedad infecciosa de clase B que necesita una prevención y un control especiales especificados en la "Ley de la República Popular de China para la Prevención y el Control de Enfermedades Infecciosas".
Neisseria gonorrhoeae, el agente causante de la gonorrea, fue aislada por primera vez en 1879 por Neisseria. Pertenece a la familia Neisseria, género Neisseria. Neisseria gonorrhoeae tiene forma de riñón, con dos superficies cóncavas enfrentadas y del mismo tamaño, aproximadamente 0.7 micrones de largo y 0.5 micrones de ancho. Es más adecuado en un ambiente húmedo con una temperatura de 35 ° C y un 5% de dióxido de carbono.
Suelen existir en leucocitos polimorfonucleares, elípticos o esféricos, a menudo dispuestos en pares, sin flagelos, sin cápsula, sin esporas, poca resistencia a las condiciones físicas y químicas externas, miedo al secado y a las condiciones extremas de temperatura. Apenas es resistente a varios desinfectantes químicos.
Los principales síntomas de la gonorrea son micción frecuente, disuria, pus de la uretra o secreción purulenta del cuello uterino y la vagina. Las medidas preventivas incluyen promover la educación sanitaria y evitar las relaciones sexuales fuera del matrimonio. Promover el sexo seguro y el uso de condones. Preste atención al aislamiento y la desinfección para evitar infecciones cruzadas.
La tropicina es un antibiótico aminoglucósido producido por Streptomyces spectabilis. Presenta una alta actividad antibacteriana principalmente contra Neisseria gonorrhoeae y Neisseria gonorrhoeae productora de betalactamasa . Tiene una actividad antibacteriana moderada contra muchas enterobacterias. Professionella y Pseudomonas aeruginosa suelen ser resistentes a la tropicina; las cepas resistentes a la tropicina a menudo siguen siendo sensibles a la estreptomicina , la gentamicina , la tobramicina, etc. La tropicina tiene un buen efecto sobre Ureaplasma urealyticum, pero no tiene actividad sobre Chlamydia trachomatis ni Treponema pallidum. El mecanismo de acción de la tropicina consiste en unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e inhibir la síntesis de proteínas bacterianas.
La inyección intramuscular de Trobicin se absorbe bien. Tras una inyección intramuscular de 2 g de Trobicin, la concentración plasmática máxima de espectinomicina (Cmax) es de aproximadamente 100 mg/L en 1 hora, y la concentración plasmática a las 8 horas es de 15 mg/L. Al duplicar la dosis, la concentración plasmática se duplica. La semivida de eliminación plasmática (t1/2b) es de 1 a 3 horas, y en personas con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <20 ml/min) puede extenderse a 10-30 horas. Trobicin se excreta principalmente por vía renal, y aproximadamente el 100% se excreta en la orina como prototipo en las 48 horas posteriores a una administración. La hemodiálisis puede reducir la concentración plasmática de Trobicin en aproximadamente un 50%.
Solo para inyección intramuscular. Puede usarse para infecciones cervicales, rectales o uretrales de Neisseria gonorrhoeae para adultos, una dosis única de 2 g por vía intramuscular; para la gonorrea diseminada, una única inyección intramuscular de 2 g, una vez cada 12 horas, durante 3 días. Se inyecta una dosis de 4 g por vía intramuscular en las caderas izquierda y derecha. Los niños y los recién nacidos no pueden usarlo. Los niños que pesan menos de 45 kg reciben una dosis única de 40 mg / kg por vía intramuscular de acuerdo con su peso corporal; los que pesan más de 45 kg reciben una dosis única de 2 g por vía intramuscular. Antes de usar, agregue 3.2 ml de inyección de alcohol bencílico al 0.9% por cada 2 g de trobicina, agite para hacer una suspensión.
La espectinomicina fue descubierta por el estadounidense Mason y otros en 1961. Se utiliza en el tratamiento clínico de animales de granja y aves de corral en medicina veterinaria, principalmente para tratar enfermedades causadas por E. coli , Salmonella , Pasteurella y Mycoplasma, que son infecciones bacterianas sensibles.
El clorhidrato de espectinomicina se absorbe rápidamente por inyección intramuscular y la concentración en sangre de animales sanos puede alcanzar un pico después de 1 hora de inyección intramuscular. A las 6 horas, la concentración sanguínea en el cuerpo todavía se mantiene por encima de la concentración inhibidora efectiva, que tiene un efecto efectivo relativamente alto. Nivel. El nivel de su concentración de fármaco en sangre aumenta con el aumento de la dosis.
La espectinomicina se excreta principalmente a través de los riñones, generalmente después de 6 horas, su excreción representa aproximadamente el 45% de la dosis total. Lo que hay que recordar es que, ya sea clorhidrato de espectinomicina y sulfato de espectinomicina, en el tratamiento veterinario de ganado y aves de corral, la vía de administración de la inyección clínica requiere que los veterinarios de base presten atención a la salud renal del ganado y las aves de corral enfermas (prohibido para el ganado enfermo y las aves de corral con enfermedad renal). Para la administración oral de ganado y aves de corral, dado que el clorhidrato de espectinomicina ha estado en el mercado, no ha habido muchos informes al respecto, por lo que no es necesario considerar este tema.
Ocasionalmente, se observan erupciones cutáneas, náuseas, mareos, fiebre, escalofríos, insomnio, dolor de cabeza y malestar local por inyección. La segunda dosis de medicamento puede causar daño hepático y renal, reducción de células sanguíneas, etc. Ocasionalmente, se produce una disminución de la hemoglobina y el hematocrito, una disminución del aclaramiento de creatinina y un aumento de los valores de fosfatasa alcalina, BUN y transaminasas. También hay casos de disminución de la producción de orina. Está contraindicado para pacientes con antecedentes de alergia a los antibióticos trobixina y aminoglucósidos y pacientes con enfermedad renal.
La espectinomicina es un antibiótico aminoglucósido. Si bien su mecanismo de acción difiere del de la estreptomicina, posee cierto efecto antibacteriano. La espectinomicina tiene pocos efectos secundarios y se utiliza principalmente en el tratamiento clínico de la gonorrea.
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Referencias