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¿Qué se usa para tratar la espectinomicina?

¿Para qué se usa la espectinomicina?

Publicado el  25 de diciembre de 2020, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la espectinomicina?

1. Definición

Espectinomicina, también conocida como actinospectacina, antibióticos pertenecientes a los aminoglucósidos. diferente a estreptomicina, no causa una mala lectura del ARNm, pero puede unirse a los ribosomas bacterianos 30S y dificultar la biosíntesis de proteínas. En las cepas resistentes a la espectinomicina, se pueden observar mutaciones en la proteína llamada "S5" en el ribosoma 30S.

La espectinomicina tiene la ventaja de tener efectos secundarios menos tóxicos. Según las "Especificaciones Técnicas para Pruebas de Medicamentos Veterinarios" del Ministerio de Agricultura, la prueba de dosificación en ratones no encontró reacciones tóxicas.

2. Introducción

La espectinomicina es uno de los aminociclitoles, que se aísla del caldo de fermentación de Streptomyces y se utiliza clínicamente como su diclorhidrato pentahidratado. Aunque la espectinomicina tiene cierto efecto antimicrobiano sobre una variedad de bacterias Gram positivas y negativas, su efecto no es fuerte; su efecto más destacado es su potente efecto bactericida sobre Neisseria gonorrhoeae, que incluye cepas tanto productoras de enzimas como no productoras de enzimas inhibidas por 6.3-12 μg / ml, y raras veces aparecen bacterias resistentes a los fármacos. Por lo tanto, se utiliza principalmente para el tratamiento de terrestres simples. gonorrea.

La mecanismo de acción de la espectinomicina es lo mismo que el de aminoglucósidos. La dosis para adultos es de 2 gramos de terapia de una dosis de inyección intramuscular. Sus efectos secundarios son leves y ocasionalmente pueden causar mareos, fiebre, náuseas, dolor de cabeza, etc. Para reducir la producción de bacterias resistentes a los medicamentos, el uso de este cristal debe limitarse a las infecciones causadas por beta lactamasa-produce gonococo para personas alérgicas a penicilina g.

Los aminociclitoles son sinónimos de aminoglucósidos. Debido a que la espectinomicina y otros análogos no tienen un resto aminoazúcar en la molécula, actualmente se inclina a cambiar el nombre aminoglucósidos a Aminociclitoles.

Los antibióticos aminoglucósidos se nombran porque su estructura molecular tiene un alcohol aminocíclico y una o más moléculas de aminoazúcar, que están conectadas por glucósidos para formar glucósidos. En su mayoría son compuestos polares y son fácilmente solubles en agua. No es fácil de absorber y generalmente requiere inyección. El papel de los antibióticos aminoglucósidos es combinarse con los ribosomas bacterianos e interferir con el proceso de síntesis de proteínas bacterianas. Son una clase de fungicidas inactivos y actualmente son medicamentos importantes para el tratamiento de infecciones graves por bacilos gramnegativos aeróbicos.

3. Rasgos

La espectinomicina es un antibiótico aminocicloalcohol producido por Streptomyces, que es una combinación de azúcar neutro y aminociclitol en un solo lado. A menudo es un polvo cristalino blanco o casi blanco, fácilmente soluble en agua, y el pH de la solución al 1% es 3.8-5.6.

¿Para qué se utiliza la espectinomicina?

para qué se utiliza la espectinomicina
para qué se utiliza la espectinomicina

1. indicaciones

Espectinomicina tiene un efecto antibacteriano moderado frente a bacterias gramnegativas aerobias como Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Morganella, etc. Es particularmente eficaz frente a Neisseria gonorrhoeae. Entre las bacterias grampositivas, es eficaz contra estreptococos del grupo A y Staphylococcus epidermidis. Entre los patógenos atípicos, es sensible a Mycoplasma urolyticus. t1 / 2 = 2.5 horas.

Se usa comúnmente para tratar sin complicaciones gonorrea causada por bacterias resistentes a la penicilina, como uretritis, proctitis, gonorrea aguda, cervicitis y pacientes resistentes a penicilina. Se utiliza principalmente para infecciones del tracto urinario causadas por Neisseria gonorrhea, adecuado para pacientes resistentes a penicilina and tetraciclina.

Trobicina es un fármaco de segunda línea para las infecciones uretrales, cervicales y rectales causadas por Neisseria gonorrhoeae. Se utiliza principalmente para infecciones causadas por cepas resistentes como la penicilina y la tetraciclina. Dado que la mayoría de los pacientes con gonorrea están infectados al mismo tiempo con Chlamydia trachomatis, un curso de 7 días de tetraciclina o doxiciclina o eritromicina debe seguirse después de la aplicación de trobicina.

¿Qué es la gonorrea?

La gonorrea es una enfermedad de transmisión sexual causada por Neisseria gonorrhoeae con infección purulenta del sistema urogenital. Neisseria gonorrhoeae es un diplococo gramnegativo y no es difícil sobrevivir sin el cuerpo humano, fácil de matar con desinfectantes generales. La gonorrea ocurre principalmente en hombres y mujeres jóvenes sexualmente activos.

En los últimos años, ha habido un aumento significativo de gonorrea en el mundo. Desde 1975, la gonorrea ha vuelto a China y el número de pacientes ha ido en aumento. Es el principal tipo de ETS. En los últimos años, con el fuerte aumento de los casos de sífilis, los casos de gonorrea han ido disminuyendo año tras año. Sin embargo, la gonorrea sigue siendo una enfermedad de transmisión sexual común en China, y también es una enfermedad infecciosa de clase B que necesita una prevención y un control especiales especificados en la "Ley de la República Popular de China para la Prevención y el Control de Enfermedades Infecciosas".

Neisseria gonorrhoeae, el agente causante de la gonorrea, fue aislada por primera vez en 1879 por Neisseria. Pertenece a la familia Neisseria, género Neisseria. Neisseria gonorrhoeae tiene forma de riñón, con dos superficies cóncavas enfrentadas y del mismo tamaño, aproximadamente 0.7 micrones de largo y 0.5 micrones de ancho. Es más adecuado en un ambiente húmedo con una temperatura de 35 ° C y un 5% de dióxido de carbono.

Suelen existir en leucocitos polimorfonucleares, elípticos o esféricos, a menudo dispuestos en pares, sin flagelos, sin cápsula, sin esporas, poca resistencia a las condiciones físicas y químicas externas, miedo al secado y a las condiciones extremas de temperatura. Apenas es resistente a varios desinfectantes químicos.

Los principales síntomas de la gonorrea son micción frecuente, disuria, pus de la uretra o secreción purulenta del cuello uterino y la vagina. Las medidas preventivas incluyen promover la educación sanitaria y evitar las relaciones sexuales fuera del matrimonio. Promover el sexo seguro y el uso de condones. Preste atención al aislamiento y la desinfección para evitar infecciones cruzadas.

2. Efectos farmacéuticos

Trobicina es un aminoglucósido antibiótico producido por Streptomyces spectabilis. Tiene principalmente una alta actividad antibacteriana contra Neisseria gonorrhoeae y Neisseria gonorrhoeae que produce beta lactamasa. Tiene una actividad antibacteriana moderada contra muchas enterobacterias. Professionella y Pseudomonas aeruginosa suelen ser resistentes a la tribicina; Las cepas resistentes a la tribicina a menudo siguen siendo sensibles a estreptomicina, gentamicina, tobramicina, etc. La trobicina tiene un buen efecto sobre Ureaplasma urealyticum, pero no tiene actividad sobre Chlamydia trachomatis y Treponema pallidum. El mecanismo de acción de la trobicina es unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e inhibir la síntesis de proteínas bacterianas.

3. farmacocinética

La inyección intramuscular de Trobicina se absorbe bien. Después de una inyección intramuscular de 2 g de trobicina, el pico sanguíneo concentración de espectinomicina (Cmax) es de aproximadamente 100 mg / L en 1 hora y la concentración en sangre en 8 horas es de 15 mg / L. Cuando se duplica la dosis, la concentración sanguínea se duplica. La vida media de eliminación sanguínea (t1 / 2b) es de 1 a 3 horas, y aquellos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <20 ml / min) se puede extender a 10-30 horas. La trobicina se excreta principalmente a través del riñón y aproximadamente el 100% se excreta en la orina como prototipo dentro de las 48 horas posteriores a una administración. La hemodiálisis puede reducir la concentración sanguínea de trobicina en aproximadamente un 50%.

4. Dosis

Solo para inyección intramuscular. Puede usarse para infecciones cervicales, rectales o uretrales de Neisseria gonorrhoeae para adultos, una dosis única de 2 g por vía intramuscular; para la gonorrea diseminada, una única inyección intramuscular de 2 g, una vez cada 12 horas, durante 3 días. Se inyecta una dosis de 4 g por vía intramuscular en las caderas izquierda y derecha. Los niños y los recién nacidos no pueden usarlo. Los niños que pesan menos de 45 kg reciben una dosis única de 40 mg / kg por vía intramuscular de acuerdo con su peso corporal; los que pesan más de 45 kg reciben una dosis única de 2 g por vía intramuscular. Antes de usar, agregue 3.2 ml de inyección de alcohol bencílico al 0.9% por cada 2 g de trobicina, agite para hacer una suspensión.

5. Espectinomicina para uso veterinario

La espectinomicina fue descubierta por American Mason y otros en 1961 en el siglo pasado. Se utiliza en el tratamiento clínico de la medicina veterinaria de ganado y aves de corral, y se utiliza principalmente para tratar enfermedades causadas por E. coli, Salmonella,, Pasteurella y Mycoplasma causadas por infecciones bacterianas sensibles.

El clorhidrato de espectinomicina se absorbe rápidamente por inyección intramuscular y la concentración en sangre de animales sanos puede alcanzar un pico después de 1 hora de inyección intramuscular. A las 6 horas, la concentración sanguínea en el cuerpo todavía se mantiene por encima de la concentración inhibidora efectiva, que tiene un efecto efectivo relativamente alto. Nivel. El nivel de su concentración de fármaco en sangre aumenta con el aumento de la dosis.

La espectinomicina se excreta principalmente a través de los riñones, generalmente después de 6 horas, su excreción representa aproximadamente el 45% de la dosis total. Lo que hay que recordar es que, ya sea clorhidrato de espectinomicina y sulfato de espectinomicina, en el tratamiento veterinario de ganado y aves de corral, la vía de administración de la inyección clínica requiere que los veterinarios de base presten atención a la salud renal del ganado y las aves de corral enfermas (prohibido para el ganado enfermo y las aves de corral con enfermedad renal). Para la administración oral de ganado y aves de corral, dado que el clorhidrato de espectinomicina ha estado en el mercado, no ha habido muchos informes al respecto, por lo que no es necesario considerar este tema.

Efectos secundarios de la espectinomicina

Efectos secundarios de la espectinomicina
Efectos secundarios de la espectinomicina

1. Reacciones adversas

Ocasionalmente, se observan erupciones cutáneas, náuseas, mareos, fiebre, escalofríos, insomnio, dolor de cabeza y malestar local por inyección. La segunda dosis de medicamento puede causar daño hepático y renal, reducción de células sanguíneas, etc. Ocasionalmente, se produce una disminución de la hemoglobina y el hematocrito, una disminución del aclaramiento de creatinina y un aumento de los valores de fosfatasa alcalina, BUN y transaminasas. También hay casos de disminución de la producción de orina. Está contraindicado para pacientes con antecedentes de alergia a los antibióticos trobixina y aminoglucósidos y pacientes con enfermedad renal.

2. Interacción de drogas

  • La combinación de diuréticos fuertes (como furosemida, ácido etanílico, etc.) puede aumentar la ototoxicidad.
  • La aplicación combinada con otros fármacos ototóxicos (como eritromicina, etc.) puede aumentar el riesgo de ototoxicidad.
  • Aplicación combinada con cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad. El dextrano puede aumentar la nefrotoxicidad de esta clase de fármacos.
  • La aplicación combinada con relajantes musculares o fármacos con este efecto (como diazepam, etc.) puede provocar la intensificación del bloqueo neuromuscular. La neostigmina u otros fármacos anticolinesterasa pueden antagonizar el bloqueo neuromuscular.
  • La aplicación combinada de esta clase de fármacos con fármacos alcalinos (como bicarbonato de sodio, aminofilina, etc.) puede potenciar la eficacia antibacteriana, pero al mismo tiempo la toxicidad también aumenta en consecuencia, por lo que debemos ser cautelosos.
  • El efecto antibacteriano de penicilinas contra ciertos estreptococos puede potenciarse mediante la combinación de aminoglucósidos. Por ejemplo, actualmente se reconoce que la endocarditis estreptocócica verde y la infección por enterococos pueden usarse con penicilina al mismo tiempo que estreptomices vegetarianos (u otros aminoglucósidos). Sin embargo, no se sabe con certeza si tiene un efecto sinérgico para otras bacterias. Incluso hay informes de fallas causadas por la combinación de dos medicamentos. Por tanto, la combinación de estos dos tipos de fármacos debe seguir sus indicaciones y no utilizarla de forma aleatoria.

3. Cuestiones

  • La trobicina no debe administrarse por vía intravenosa. Las inyecciones intramusculares profundas deben realizarse por encima de los músculos de la cadera y el lugar de la inyección no debe exceder los 2 g (5 ml) a la vez.
  • No existe sensibilidad cruzada entre la trobicina y las penicilinas.
  • Cuando se producen reacciones adversas, las personas con reacciones alérgicas graves pueden recibir adrenalina, corticosteroides y / o antihistamínicos para mantener abiertas las vías respiratorias.
  • Prohibido para mujeres embarazadas.
  • Los medicamentos para las mujeres que amamantan no están claros. Si se usa trobicina, se debe suspender la lactancia.
  • Debido a que el diluyente de trobicina contiene alcohol bencílico al 0.9%, puede causar un síndrome de sibilancia fatal en los recién nacidos, por lo que estos medicamentos están prohibidos para ellos.
  • Los pacientes con gonorrea pediátrica que son alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas pueden usar trobicina.

Conclusión

Espectinomicina es un antibiótico aminoglucósido. Aunque su mecanismo de acción es diferente al de la estreptomicina, todavía tiene cierto efecto antibacteriano. La espectinomicina tiene pequeños efectos secundarios y se utiliza principalmente en el tratamiento clínico de la gonorrea.

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Referencias

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