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¿Qué es la cefalexina?

¿Es la cefalexina un antibiótico poderoso?

Publicado el  Marzo 22, 2021, Editado por Jason, Categoría  

¿Qué es la cefalexina?

1. Definición

La cefalexina (Cefalexin) es un antibiótico cefalosporínico oral semisintético de primera generación que inhibe la síntesis de la pared celular, provocando la hinchazón del contenido celular hasta su ruptura y disolución. Se presenta como un sólido cristalino blanco de sabor amargo y ligero olor. La cefalexina es ligeramente soluble en agua, pero insoluble en etanol, cloroformo y éter.

La cefalexina tiene una alta concentración en orina y pus. Es especialmente indicado para infecciones urogenitales. Es eficaz para la bacteriemia, endocarditis bacteriana, meningitis, amigdalitis palatina aguda, faringitis, neumonía, bronquitis, neumonía lobar e infecciones de tejidos blandos causadas por estreptococos.

El cefadroxilo y la cefalexina son dos fármacos distintos que pertenecen a la misma clase de antibióticos. Sus indicaciones y efectos terapéuticos son prácticamente iguales y, en la mayoría de los casos, pueden utilizarse indistintamente. La potencia antibacteriana del cefadroxilo es mayor que la del cefadroxilo. Las reacciones adversas del cefadroxilo son menos frecuentes y más leves, con una incidencia total de alrededor del 4%. Las reacciones adversas de la cefalexina son más frecuentes, con una incidencia total de alrededor del 8%.

2. Efectos farmacéuticos

La cefalexina es una cefalosporina oral semisintética de primera generación. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más proteínas de unión a la penicilina (PBP) de las bacterias (la cefalexina se une principalmente a la PBP-3), ejerciendo así un efecto antibacteriano. El espectro antibacteriano de la cefalexina es similar al de la cefalotina , pero su actividad antibacteriana es inferior a la de esta última.

Excepto los enterococos y los estafilococos resistentes a la meticilina, los cocos grampositivos son sensibles a la cefalexina. La cefalexina tiene un buen efecto antibacteriano sobre Neisseria spp. y es menos sensible a los bacilos de la influenza. Presenta ciertos efectos antibacterianos sobre algunas especies de Escherichia coli , Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Salmonella y otras especies de Enterobacter. Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa y Bacteroides fragilis son resistentes a la cefalexina.

3. farmacocinética

La cefalexina se absorbe bien y la concentración sanguínea máxima (Cmax) se alcanza 1 hora después de tomar 0.5 g del producto en ayunas, con una media de 18 mg / L. Tomar el medicamento después de una comida prolonga la absorción y reduce la concentración plasmática máxima, pero la cantidad de absorción no disminuye. La absorción del producto puede aumentar en lactantes con enfermedad celíaca y divertículo del intestino delgado, y puede retrasarse y reducirse en pacientes con enfermedad de Crohn y fibrosis quística pulmonar.

Aunque no hay una disminución en la absorción gastrointestinal en los ancianos, la concentración del fármaco en sangre permanece más tiempo que en los jóvenes. La vida media de eliminación sanguínea (t1 / 2b) de este producto es de 0.6 a 1.0 horas. Agregar probenecid puede aumentar la concentración sanguínea, t1 / 2b se puede extender a 1.8 horas; t1 / 2b puede extenderse a 5-30 horas en insuficiencia renal; La t1 / 2b del recién nacido es de 6.3 horas.

Después de ser absorbida, la cefalexina se distribuye ampliamente en varios tejidos y fluidos corporales. La concentración promedio en el esputo después de la administración oral de 0.5 g cada 6 horas es de 0.32 mg / L, y la concentración en el esputo purulento es mayor. La concentración de fármaco en pus es básicamente igual a la concentración de fármaco en sangre, y la concentración de fármaco en el exudado de la cavidad articular es el 50% de la concentración de fármaco en sangre.

La cefalexina puede ingresar a la circulación sanguínea del feto a través de la placenta; la concentración en la leche materna después de la administración oral de 0.5 g es de 5 mg/L. Aproximadamente el 5% de la dosis oral se excreta por la bilis, y la concentración del fármaco en la bilis es de 1 a 4 veces la concentración del fármaco en sangre. La tasa de unión a proteínas séricas es del 10% al 15%. El producto no se metaboliza en el organismo, y la excreción acumulada en la orina en 24 horas es del 80% al 90% de la dosis. La concentración máxima en la orina después de la administración oral de 0.5 g puede alcanzar los 2.2 g/L. La cefalexina puede eliminarse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.

Su espectro antibacteriano es prácticamente el mismo que el de la cefalotina y la ceftazidima , y ​​su efecto antibacteriano es menor que el de estas dos. Sin embargo, el producto se caracteriza por su resistencia a los ácidos y su buena absorción oral. Presenta un buen efecto antibacteriano contra Staphylococcus aureus resistente.

Cefalexina se utiliza principalmente para infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, infecciones obstétricas y ginecológicas, infecciones de piel y tejidos blandos, gonorrea causada por bacterias sensibles.

Usos de cefalexina

Usos de cefalexina
Usos de cefalexina

1. indicaciones

La cefalexina es un antibiótico de amplio espectro, utilizado principalmente para infecciones bacterianas grampositivas y negativas, como influenza, sepsis hemorrágica, enfermedad estreptocócica, erisipela, ántrax, enfisema gangrena, edema maligno y actina Hipertermia séptica (41 ~ 43 ℃) o baja temperatura continua (por debajo de 37 ℃) causada por micosis, necrotosis, leptospirosis, etc., indigestión, como beber agua fría, letargo, cojera al caminar, orejas azules, llanto, etc.

Al mismo tiempo, keflex se utiliza para tratar diversas enfermedades inflamatorias, tales como: pleuroneumonía infecciosa, neumonía pulmonar, rinitis atrófica, PRRS, mastitis, metritis, estomatitis, uretritis, tos, asma, disnea, embarazo bajo, mortinatos o muerte de lechones 7 -10 días después del nacimiento, hinchazón de las mamas, deterioro de la leche, disminución de la producción de leche, úlceras aftosas, salivación, llagas y pus.

Keflex está indicado para la amigdalitis aguda, angina de pecho, otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía y otras infecciones de las vías respiratorias, infecciones de las vías urinarias e infecciones de la piel y los tejidos blandos causadas por bacterias sensibles. Keflex es un medicamento de administración oral y no debe utilizarse para infecciones graves.

2. Dosificación de cefalexina

  • Dosis para adultos: oral. Por lo general, 0.25 ~ 0.5 g (1 ~ 2 cápsulas) una vez, 4 veces al día, la dosis más alta es 4 g (16 cápsulas) al día. Los pacientes con insuficiencia renal deben reducir la medicación de acuerdo con el grado de insuficiencia renal. 0.5 g (4 comprimidos) cada 12 horas para pacientes con cistitis simple, infecciones de piel y tejidos blandos y angina estreptocócica.
  • Dosis para niños: Oral. Peso diario 25-50 mg / kg, 4 veces al día. Los pacientes con infecciones de la piel y tejidos blandos y angina estreptocócica toman 12.5-50 mg / kg por vía oral cada 12 horas.

3. Usos veterinarios

La cefalexina es un antibiótico utilizado en perros y gatos. Pertenece al grupo de las cefalosporinas y, al igual que las penicilinas , actúa contra las bacterias. Las cefalosporinas tienen una actividad antibacteriana más amplia que la penicilina. Keflex es uno de los antibióticos más utilizados en perros y gatos.

El mecanismo antibacteriano de las cefalosporinas es similar al de otros fármacos betalactámicos ; es decir, ejercen su efecto antibacteriano compitiendo por el sitio de unión central de la estructura activa de la pared celular e inhibiendo la síntesis de la estructura de peptidoglicano de la pared celular bacteriana. Actualmente, las cefalosporinas se utilizan ampliamente en medicina humana, pero su uso en medicina veterinaria es restringido.

Muchos países han separado gradualmente las cefalosporinas de uso humano y veterinario para reducir la resistencia causada por su uso común en humanos y animales, así como la aparición de resistencia cruzada entre ambos. Los miembros de la familia de las cefalosporinas se clasifican según su tiempo de desarrollo, la estabilidad de la betalactamasa y la diferencia en su actividad antibacteriana contra bacilos gramnegativos. Actualmente, existen cientos de productos de cefalosporinas, pero la mayoría son de uso humano y pocos de uso veterinario.

La cefalexina evita que las bacterias formen paredes celulares adecuadas y protectoras. Esto puede provocar inestabilidad y la posterior muerte de las bacterias. La cefalexina es un medicamento de venta con receta y solo puede obtenerse con receta médica por parte de un veterinario. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) no ha aprobado el medicamento para animales, pero los veterinarios lo han recetado como un medicamento recetado adicional por ley.

La cefalexina se puede usar para tratar diversas infecciones bacterianas en perros y gatos, incluyendo infecciones de la piel, heridas, huesos, neumonía e infecciones de vejiga. La cefalexina es similar al cefadroxilo , un fármaco veterinario , y los veterinarios suelen usar ambos indistintamente debido a su efecto similar. La cefalexina no tiene efecto terapéutico sobre infecciones causadas por parásitos (como lombrices intestinales), ácaros, virus u hongos.

Efectos secundarios de la cefalexina

Efectos secundarios de la cefalexina
Efectos secundarios de la cefalexina

1. Reacciones adversas

  • Los síntomas de reacciones alérgicas como erupción cutánea, urticaria, eritema y fiebre medicamentosa son frecuentes y, en ocasiones, se observa shock anafiláctico.
  • Reacciones gastrointestinales: son frecuentes los síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea y malestar abdominal. En ocasiones se observa enteritis pseudomembranosa.
  • Reacciones del sistema nervioso: algunos pacientes pueden tener reacciones del sistema nervioso como mareos, diplopía, tinnitus y convulsiones.
  • Hepatotoxicidad: algunos pacientes pueden tener una disfunción hepática transitoria después de la medicación (aumento transitorio de la alanina aminotransferasa sérica, aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina).
  • Nefrotoxicidad: algunos pacientes pueden experimentar aumentos temporales de nitrógeno ureico, creatina y creatinina después de la medicación y, en ocasiones, se observan proteinuria y oliguria.
  • Sistema sanguíneo: ocasionalmente disminución de hemoglobina, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, etc. después de la medicación.
  • Otros: la medicación a largo plazo puede provocar un desequilibrio de la flora y una doble infección; También puede ocurrir una deficiencia de vitamina K y vitamina B.
  • Se informaron dos casos de reacción de disulfuro causada por cefalexina. El paciente bebió cerveza a los pocos días de la toma de cefalexina y desarrolló malestar general, opresión torácica, disnea, sudoración, irritabilidad, etc. El electrocardiograma mostró contracción auricular prematura, que recuperó tras el tratamiento sintomático. Al beber cerveza al día siguiente, volvieron a aparecer los síntomas anteriores. La reacción similar al disulfiram causada por beber licor es más severa e incluso fatal. Muchas drogas como cefalosporina antibióticos y furazolidina con alcohol puede conducir fácilmente a una reacción de disulfuro. Por lo tanto, la cefalexina y el alcohol no deben tomarse ambos durante unos días.

2. Advertencias de cefalexina

  • Antes de usar cefalexina, debe preguntar al paciente en detalle sobre el historial de alergia a las cefalosporinas, penicilinas y otras drogas. Las personas con antecedentes de shock anafiláctico por medicamentos con penicilina no deben usar este producto. Otros pacientes deben prestar atención a las cefalosporinas al usar este producto. La probabilidad de una reacción alérgica cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas es de aproximadamente un 5% a un 7%, y debe usarse con precaución bajo una estrecha observación. En caso de una reacción alérgica, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. En caso de shock anafiláctico, se debe realizar un rescate inmediato en el lugar que incluya medidas como mantener las vías respiratorias abiertas, inhalar oxígeno, adrenalina y glucocorticoides.
  • Los pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, especialmente aquellos con colitis ulcerosa, enteritis localizada o colitis relacionada con antibióticos (las cefalosporinas rara vez producen enteritis pseudomembranosa), y aquellos con insuficiencia renal deben usarlo con precaución.
  • Interferencia con el diagnóstico: cuando se usa cefalexina, pueden ocurrir una reacción positiva de la prueba de Coombs directa y una reacción falsa positiva de glucosa en la orina (método del sulfato de cobre); fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa sérica y aspartato en algunos pacientes La aminotransferasa puede aumentar.
  • Cuando la dosis oral diaria excede los 4 g (cefalexina anhidra), considere cambiar a cefalosporinas para inyección.
  • La cefalexina se excreta principalmente a través de los riñones y los pacientes con insuficiencia renal deben usar este producto para reducir la dosis.
  • El producto atraviesa la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben usarlo con precaución; el producto también puede excretarse a través de la leche. Aunque no hay informes de problemas con las cefalosporinas que usan las mujeres que amamantan, aún es necesario sopesar los pros y los contras antes de usarlas.

3. Interacciones de cefalexina

  • El uso simultáneo de probenecid y cefalexina puede retrasar la excreción renal de cefalexina y aumentar la concentración sanguínea de cefalexina. Sin embargo, también hay informes de que el probenecid puede aumentar la excreción de cefalexina en la bilis.
  • El uso simultáneo con colestiramina puede reducir la concentración sanguínea máxima promedio de cefalexina.
  • El uso simultáneo con aminoglucósido las drogas pueden aumentar la nefrotoxicidad.
  • El uso simultáneo de la vacuna viva contra la fiebre tifoidea puede reducir el efecto inmunológico de la vacuna viva contra la fiebre tifoidea. El posible mecanismo es que la cefalexina tiene actividad antibacteriana contra Salmonella typhi.

Conclusión

La cefalexina es un antibiótico betalactámico, una penicilina semisintética y un antibiótico de amplio espectro. Posee un amplio espectro antibacteriano, no genera resistencia cruzada, deja pocos residuos, tiene escasos efectos secundarios y presenta otras buenas características.

Ha sido ampliamente utilizado en círculos médicos y veterinarios. Principalmente inhibe la síntesis de la pared celular, por lo que el contenido celular se hincha hasta romperse y disolverse, logrando así un efecto bactericida. Tiene un efecto antibacteriano tanto en bacterias grampositivas como en bacterias gramnegativas, y la absorción es rápida y completa después de la inyección con alta biodisponibilidad.

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